เมนาเตรโนน
เมนาเทเทรโนน ( INN ) หรือที่รู้จักกันในชื่อเมนาควิโนน-4 ( MK-4 ) เป็นหนึ่งในเก้ารูปแบบของวิตามินเค
ชีววิทยา
MK-4 เป็นวิตามินเครูปแบบหลักในสัตว์มีกระดูกสันหลัง รวมถึงมนุษย์และสัตว์กินเนื้อทั่วไป ผลิตขึ้นโดยการเปลี่ยนวิตามินเคในร่างกาย โดยเฉพาะในอัณฑะ ตับอ่อน และผนังหลอดเลือดแดง[ 2 ]การเปลี่ยนนี้ไม่ขึ้นอยู่กับแบคทีเรียในลำไส้ เกิดขึ้นในหนูที่ปราศจากเชื้อ[ 3 ] [ 4 ] และใน หนูที่ได้รับวิตามินเค[ 5 ] [ 6 ]ที่มีอยู่ได้ถึง 90% ให้เป็น MK-4 [ 3 ] [ 4 ]
K ถูกแปลงเป็น MK-4 ในสามขั้นตอน: [ 7 ]
- การกำจัดส่วนหางของไฟทิลเพื่อสร้างเมนาไดโอน (K3; เอนไซม์ที่ไม่ทราบชนิด)
- การลดเมนาไดโอนเป็นเมนาไดออล (น่าจะเป็นNQO1 )
- การเชื่อมต่อส่วนหางของ GGPP เพื่อสร้างเมนาควิโนล-4 ซึ่งเป็นรูปแบบรีดิวซ์ของ MK-4 ( UBIAD1 )
ขั้นตอนที่สองและสามเป็นที่ทราบกันว่าเกิดขึ้นในเนื้อเยื่อเป้าหมาย ขั้นตอนแรกคาดว่าจะเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในลำไส้[ 7 ]
ในฐานะยา
เมนาเทเทรโนนได้รับการอนุมัติในญี่ปุ่นสำหรับการรักษา โรคกระดูกพรุนในสตรีวัยหมดประจำเดือนในลำดับที่สองหลักฐานมีจำกัดเฉพาะการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มขนาดเล็ก ปริมาณยาที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำ (สำหรับพารามิเตอร์มวลกระดูก) คือ 45 มก. ซึ่งสูงกว่าปริมาณที่แนะนำต่อวันสำหรับวิตามินเค (80 ไมโครกรัม) มาก [ 8 ]
การดูดซึมและขนาดยา
MK-4 ขนาด 420 ไมโครกรัมที่รับประทานทางปาก ไม่ว่าจะรับประทานครั้งเดียวหรือแบ่งรับประทานเป็นเวลา 7 วัน จะไม่ทำให้ระดับ MK-4 ในซีรั่มของผู้หญิงที่มีสุขภาพดีเปลี่ยนแปลงไปอย่างเห็นได้ชัด ในขณะที่ MK-7 จะทำให้ระดับ MK-7 เพิ่มขึ้นตามที่คาดไว้[ 1 ]
ปริมาณยารับประทานขั้นต่ำที่มีประสิทธิภาพในการเปลี่ยนแปลงระดับโอสทีโอแคลซิน ในซีรั่มคือ 1500 ไมโครกรัมต่อวัน ในขณะที่ MK-7 แบบรับประทานมีประสิทธิภาพต่อพารามิเตอร์นี้ที่ 45 ไมโครกรัมต่อวัน ซึ่งเป็นระดับที่สอดคล้องกับการรับประทานทางโภชนาการมากกว่า นอกจากนี้ การศึกษาในหนูยังแสดงให้เห็นว่า MK-7 แบบรับประทานมีประสิทธิภาพในการเพิ่มระดับ MK-4 ในเนื้อเยื่อนอกตับได้ดีกว่า MK-4 แบบรับประทาน[ 1 ]