อ่าน 4 นาที
พีดีอี10เอ
cAMP และ cAMP-inhibited cGMP 3',5'-cyclic phosphodiesterase 10A เป็น เอนไซม์ ที่ใน มนุษย์ ถูกเข้ารหัสโดย ยีน PDE10A [ 5 ] [ 6 ]
พีดีอี10เอ
| พีดีอี10เอ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ตัวระบุ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ชื่อเรียกอื่น | PDE10A , HSPDE10A19, ADSD2, IOLOD, ฟอสโฟไดเอสเทอเรส 10A, LINC00473 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| รหัสภายนอก | โอมิม : 610652 ; เอ็มจีไอ : 1345143 ; โฮโมโลยีน : 4852 ; การ์ดยีน : PDE10A ; OMA : PDE10A - ออโธโลจี | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| วิกิดาต้า | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
cAMP และ cAMP-inhibited cGMP 3',5'-cyclic phosphodiesterase 10Aเป็นเอนไซม์ ที่ใน มนุษย์ถูกเข้ารหัสโดยยีนPDE10A [ 5 ] [ 6 ]
การตอบสนองของเซลล์ต่างๆ ถูกควบคุมโดยสารส่งสัญญาณรองcAMPและcGMPฟอสโฟไดเอสเตอเรสเช่น PDE10A จะกำจัดสัญญาณภายในเซลล์ที่เกิดจาก cAMP และ cGMP โดยการไฮโดรไลซ์นิวคลีโอไทด์แบบวงจรให้เป็นนิวคลีโอไซด์ 5-ไพรม์โมโนฟอสเฟตที่สอดคล้องกัน[ 6 ] [ 7 ]
สารยับยั้ง

- AMG-579 [ 9 ]
- Balipodect (TAK-063): IC 50 = 300 pM [ 10 ]
- สารประกอบ 96: IC 50 = 700 pM มีความเลือกสูงเมื่อเทียบกับสมาชิกอื่นๆ ในกลุ่ม PDE ทั้งหมด[ 8 ]
- CPL500036 [ 11 ]
- Mardepodect (PF-2545920) [ 12 ]
- เอ็มเค-8189
- ปาปาเวอรีน[ 13 ]
- โทฟิโซแพม
- พลทหาร 36
วิจัย
หลักฐานเบื้องต้นบ่งชี้ถึงความเชื่อมโยงที่เป็นไปได้ระหว่างการแสดงออกของ PDE10A และโรคอ้วนในหนูและมนุษย์[ 14 ] PDE10A เป็นโปรตีนควบคุมที่เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณของสไตรอาตัมซึ่งเป็นบริเวณของสมองที่สำคัญสำหรับการควบคุมการเคลื่อนไหวและการรับรู้ การทำงานผิดปกติของสไตรอาตัมมีความเชื่อมโยงกับการเกิดโรคจิตเภทการยับยั้ง PDE10A ได้รับการระบุว่าเป็นวิธีการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับความผิดปกตินี้ และสารประกอบยับยั้ง ( MK-8189 ) อยู่ในขั้นตอนการพัฒนาทางคลินิกเฟส 2b สำหรับการรักษาโรคจิตเภท ณ เดือนกุมภาพันธ์ 2023 [ 15 ]
อ่านเพิ่มเติม
- Loughney K, Snyder PB, Uher L, Rosman GJ, Ferguson K, Florio VA (มิถุนายน 1999). "การแยกและลักษณะเฉพาะของ PDE10A ซึ่งเป็นฟอสโฟไดเอสเตอเรสของนิวคลีโอไทด์ไซคลิก 3', 5' ตัวใหม่ของมนุษย์" Gene . 234 (1): 109– 117. doi : 10.1016/S0378-1119(99)00171-7 . PMID 10393245 .
- Kotera J, Fujishige K, Yuasa K, Omori K (สิงหาคม 1999). "ลักษณะเฉพาะและการฟอสโฟรีเลชันของ PDE10A2 ซึ่งเป็นตัวแปรการตัดต่อทางเลือกใหม่ของฟอสโฟไดเอสเตอเรสของมนุษย์ที่ไฮโดรไลซ์ cAMP และ cGMP" Biochemical and Biophysical Research Communications . 261 (3): 551– 557. doi : 10.1006/bbrc.1999.1013 . PMID 10441464 .
- Zauli G, Milani D, Mirandola P, Mazzoni M, Secchiero P, Miscia S, Capitani S (กุมภาพันธ์ 2544). "โปรตีน HIV-1 Tat ลดการแสดงออกของปัจจัยถอดรหัส CREB ในเซลล์ประสาท PC12 ผ่านทางวิถี phosphatidylinositol 3-kinase/AKT/cyclic nucleoside phosphodiesterase" . FASEB Journal . 15 (2): 483– 491. doi : 10.1096/fj.00-0354com . PMID 11156964 . S2CID 26315564 .
- Frame M, Wan KF, Tate R, Vandenabeele P, Pyne NJ (ตุลาคม 2001). "หน่วยย่อยแกมมาของ cGMP phosphodiesterase ของตัวรับแสงรูปแท่งสามารถปรับการสลายโปรตีนของ cGMP-specific phosphodiesterase สองตัวที่จับกับ cGMP (PDE6 และ PDE5) โดย caspase-3" Cellular Signalling . 13 (10): 735– 741. doi : 10.1016/S0898-6568(01)00193-0 . PMID 11602184 .
- Gross-Langenhoff M, Hofbauer K, Weber J, Schultz A, Schultz JE (กุมภาพันธ์ 2549). "cAMP เป็นลิแกนด์สำหรับโดเมน GAF แบบคู่ของฟอสโฟไดเอสเตอเรส 10 ของมนุษย์ และ cGMP สำหรับโดเมน GAF แบบคู่ของฟอสโฟไดเอสเตอเรส 11"วารสารชีวเคมี281 (5): 2841– 2846. doi : 10.1074 /jbc.M511468200 . PMID 16330539 .
- Chappie TA, Helal CJ, Hou X (กันยายน 2012). "สถานการณ์ปัจจุบันของการยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรส 10A (PDE10A)". Journal of Medicinal Chemistry . 55 (17): 7299– 7331. doi : 10.1021/jm3004976 . PMID 22834877 .
บทความนี้ได้นำข้อความจากหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกาด้านการแพทย์ มา ใช้ ซึ่งเป็นข้อมูลสาธารณะ
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ พีดีอี10เอ
cAMP และ cAMP-inhibited cGMP 3',5'-cyclic phosphodiesterase 10A เป็น เอนไซม์ ที่ใน มนุษย์ ถูกเข้ารหัสโดย ยีน PDE10A [ 5 ] [ 6 ]
สารยับยั้ง
แบบจำลอง 3 มิติของอาคารเลขที่ 96 (มาลามัส, 2011) [ 8 ] AMG-579 [ 9 ] Balipodect (TAK-063): IC 50 = 300 pM [ 10 ] สารประกอบ 96: IC 50 = 700 pM มีความเลือกสูงเมื่อเทียบกับสมาชิกอื่นๆ ในกลุ่ม PDE ทั้งหมด [ 8 ] CPL500036 [ 11 ] Mardepodect (PF-2545920) [ 12 ]...
วิจัย
หลักฐานเบื้องต้นบ่งชี้ถึงความเชื่อมโยงที่เป็นไปได้ระหว่างการแสดงออกของ PDE10A และโรคอ้วนในหนูและมนุษย์ [ 14 ] PDE10A เป็นโปรตีนควบคุมที่เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณของส ไตรอาตัม ซึ่งเป็นบริเวณของสมองที่สำคัญสำหรับการควบคุมการเคลื่อนไหวและการรับรู้...
อ่านเพิ่มเติม
บทความนี้ได้นำข้อความจาก หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกาด้านการแพทย์ มา ใช้ ซึ่งเป็นข้อมูล สาธารณะ