RAC 421-II

โครงสร้างสองมิติของ RAC 421-II
โครงสร้างสามมิติของ RAC 421-II
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 1'-[3-(เอทิลอะมิโน)โพรพิล]สไปโร[2,3-ไดไฮโดร-1 H -แนฟทาลีน-4,3'-ไพโรลิดีน]-2',5'-ไดโอน
หมายเลข CAS	139085-58-8 ไฮโดรคลอไรด์ :  17502-62-4
PubChem CID	173268 เอชซีแอล : 173267
เคมสไปเดอร์	151278 เอชซีแอล : 151277
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID401336876
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	300.402  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CCNCCCCN1C(=O)CC2(C1=O)CCCC3=CC=CC=C23
อินชิ นิ้วชิ=นิ้วชิ=1S/C18H24N2O2/c1-2-19-11-6-12-20-16(21)13-18(17(20 )22)10-5-8-14-7-3-4-9-15(14)18/ชั่วโมง3-4,7,9,19H,2,5-6,8,10-13H2,1H3 รหัส:NNCLGAIWSCXVEX-UHFFFAOYSA-N

RAC 421-IIหรือเรียกสั้นๆ ว่าRAC 421เป็นยาชา เฉพาะที่ ชนิด ควอเทอร์นารี ที่ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นช่อง NaKATPase ภายในเซลล์

RAC 421-II เป็นอะนาล็อก ของควอเทอร์ นารีแอมโมเนียมของยาชาเฉพาะที่อีกชนิด หนึ่งคือ RAC 109 [ ^{1 ]} จึงมีประจุถาวรและไม่สามารถผ่าน เยื่อหุ้มเซลล์ฟอสโฟลิ ปิดที่ ^ไม่ชอบน้ำได้เนื่องจากไม่สามารถแพร่ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้ จึงไม่สามารถออกฤทธิ์ยับยั้งที่พื้นผิวภายในเซลล์ของ NaKATPase ได้ ดังนั้นจึงสามารถออกฤทธิ์ระงับความรู้สึกได้ก็ต่อเมื่อฉีดเข้าไปในไซโตซอลของเส้นใยประสาท เท่านั้น การยับยั้งเกิดขึ้นจากการปล่อยให้ความแตกต่างของความเข้มข้นของโซเดียมและโพแทสเซียมข้ามเยื่อหุ้มเซลล์สลายไป การปิดกั้น NaKATPase จะยับยั้งการทำงานของ เส้นใยประสาท รับความเจ็บปวด ได้ดีกว่า เนื่องจากมีเส้นผ่านศูนย์กลางเซลล์ค่อนข้างต่ำและมีความทนทานต่อสารยับยั้ง NaKATPase ต่ำ

สิ่งนี้แตกต่างจากยาชาที่ไม่ใช่ควอเทอร์นารี เช่นเบนโซเคนและเตตราเคนซึ่งสามารถผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ในสถานะที่ไม่มีประจุ ดังนั้นจึงสามารถทำให้เกิดผลระงับปวดได้เมื่อนำไปใช้กับด้านนอกของเยื่อหุ้มเซลล์ จากนั้นพวกมันจะได้รับประจุและถูกกระตุ้นภายในไซโตพลาสซึมเพื่อออกฤทธิ์ยับยั้ง NaKATPase (ยาชาที่ยับยั้ง NaKATPase ต้องอยู่ในสถานะที่มีประจุจึงจะออกฤทธิ์ได้)