ร็อค1
โครงสร้างที่มีอยู่ พีดีบี การค้นหาออร์โธล็อก: PDBe RCSB รายชื่อรหัส PDB 1S1C , 2ESM , 2ETK , 2ETR , 2V55 , 3D9V , 3NCZ , 3NDM , 3O0Z , 3TV7 , 3TWJ , 3V8S , 4L2W , 4W7P , 4YVC , 4YVE , 5BML
ตัวระบุ
ชื่อเรียกอื่น	ROCK1 , P160ROCK, ROCK-I, โปรตีนไคเนส 1 ที่มีโครงสร้างขดเกลียวที่เกี่ยวข้องกับ Rho
รหัสภายนอก	โอมิม : 601702 ; เอ็มจีไอ : 107927 ; โฮโมโลยีน : 55899 ; GeneCards : ROCK1 ; OMA : ROCK1 - ออโธโลจี
ตำแหน่งของยีน ( มนุษย์ ) คริส. โครโมโซม 18 (มนุษย์) [ 1 ] วงดนตรี 18q11.1 เริ่ม 20,946,906 bp [ 1 ] จบ 21,111,813 bp [ 1 ]
ตำแหน่งของยีน ( เมาส์ ) คริส. โครโมโซม 18 (เมาส์) [ 2 ] วงดนตรี 18|18 A1 เริ่ม 10,064,401 bp [ 2 ] จบ 10,182,045 bp [ 2 ]
รูปแบบการแสดงออกของ RNA บีจี มนุษย์ เมาส์ (ออร์โธล็อก) สูงสุดที่แสดงใน เอ็นร้อยหวาย หลอดเลือดแดงใต้เข่า หลอดเลือดแดงทิเบียล โมโนไซต์ หลอดเลือดแดงโคโรนารีด้านขวา เซลล์ไขกระดูก หลอดเลือดแดงโคโรนารีซ้าย หลอดเลือดแดงใหญ่ทรวงอกส่วนล่าง หลอดเลือดแดงใหญ่ส่วนขึ้น เนื้อเยื่อบุผิวของลำไส้ใหญ่ สูงสุดที่แสดงใน ชั้นทูนิกา มีเดียของบริเวณเอออร์ตา กระแสการอพยพของส่วนหน้า ไซโกต โอโอไซต์รอง ร่างกายซิเลียรี หลอดเลือดแดงใหญ่ส่วนขึ้น โอโอไซต์ปฐมภูมิ ต่อมน้ำตา ลิ้นหัวใจเอออร์ติก กลีบปอดซ้าย ข้อมูลการแสดงออกอ้างอิงเพิ่มเติม ไบโอจีพีเอส ไม่มีข้อมูล
ออนโทโลยีของยีน หน้าที่ระดับโมเลกุล กิจกรรมทรานสเฟอเรส กิจกรรมโปรตีนไคเนส การจับนิวคลีโอไทด์ การจับไอออนโลหะ กิจกรรมไคเนส กิจกรรมของโปรตีนเซริน/ทรีโอนีนไคเนส การจับโปรตีน การจับกับ ATP การจับโปรตีนเทา กิจกรรมไคเนสของโปรตีนเทา กิจกรรมของโปรตีนเซริน/ทรีโอนีนไคเนสที่ขึ้นอยู่กับ Rho ส่วนประกอบของเซลล์ ไซโตพลาซึม ไซโตซอล เครื่องมือของกอลจิ การฉายภาพเซลล์ เมมเบรน นัวเนีย เยื่อกอลจิ เยื่อหุ้มพลาสมา ตุ่มพอง เซนทริโอล โครงสร้างเซลล์ ลาเมลลิโพเดียม บริเวณนอกเซลล์ ช่องว่างภายในเม็ดสารคัดหลั่ง เม็ดความเครียดในไซโตพลาสซึม คอมเพล็กซ์อะไมลอยด์เบต้า กระบวนการทางชีวภาพ การควบคุมเชิงลบของกระบวนการอะพอพโทซิสของเซลล์ประสาท การยึดเกาะระหว่างเซลล์เม็ดเลือดขาว การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ การเคลื่อนที่ของเซลล์ไมโอบลาสต์ การส่งสัญญาณภายในเซลล์ การควบคุมการจัดระเบียบโครงสร้างไซโตสเกเลตันของแอคติน การฟอสโฟรีเลชัน เส้นทางการส่งสัญญาณของตัวรับเอฟริน การประกอบเบล็บ การควบคุมเชิงลบของการจับโปรตีน การควบคุมกระบวนการที่อาศัยเส้นใยแอคติน การควบคุมการประกอบเส้นใยรับแรงดึง การควบคุมการเคลื่อนที่ของเซลล์ การฟอสโฟรีเลชันของโปรตีน การควบคุมเชิงลบของการประกอบไทต์จังก์ชันแบบสองเซลล์ วิถีการส่งสัญญาณของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด การควบคุมการยึดเกาะของเซลล์ การส่งสัญญาณของโปรตีน Rho การเชื่อมต่อระหว่างเยื่อหุ้มเซลล์ การยึดเกาะหรือการกลิ้งของเม็ดเลือดขาว การควบคุมการประกอบจุดยึดเกาะ การควบคุมเชิงลบของการสร้างหลอดเลือดใหม่ การควบคุมการเปลี่ยนแปลงของเซลล์เคราติโนไซต์ การควบคุมเชิงบวกของการประกอบจุดยึดเกาะ การควบคุมเชิงลบของกิจกรรมไมโอซินไลท์เชนฟอสฟาเทส การส่งสัญญาณของ I-kappaB kinase/NF-kappaB การควบคุมการสร้างขั้วของเซลล์ การจัดระเบียบโครงสร้างไซโตสเกเลตันของแอคตินในคอร์เท็กซ์ การหดตัวที่ปลายยอด การควบคุมการสร้างเยื่อกั้นของเยื่อบุผนังหลอดเลือด การจัดระเบียบโครงสร้างไซโตสเกเลตันของแอคติน การเคลื่อนที่ของเม็ดเลือดขาว การส่งสัญญาณ การควบคุมการจัดระเบียบโครงสร้างเซลล์ กระบวนการอะพอพโทซิส การปลดปล่อยสารจากนิวโทรฟิล ระยะการดำเนินการของอะพอพโทซิส การกำหนดตำแหน่งของโปรตีนไปยังเยื่อหุ้มพลาสมา วิถีการส่งสัญญาณของตัวรับที่เชื่อมโยงกับโปรตีนจี การสร้างรูปร่างของลิ้นหัวใจเอออร์ตา การควบคุมออโตฟาจี การควบคุมเชิงบวกของออโตฟาจี การควบคุมเชิงบวกของการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อหัวใจ การควบคุมการแสดงออกของยีนในเชิงบวก การฟอสโฟรีเลชันของเปปทิดิล-เซอรีน การพัฒนาการฉายภาพของเซลล์ประสาท การควบคุมเชิงบวกของลำดับขั้น MAPK การควบคุมการแบ่งแยกเซลล์ประสาท การควบคุมเชิงลบของการสลายโปรตีนส่วนนอกเซลล์ของเยื่อหุ้มเซลล์ การควบคุมเชิงลบของการพัฒนาเนื้อเยื่อแร่ชีวภาพ การตอบสนองต่อปัจจัยการเจริญเติบโตที่เปลี่ยนแปลงเบต้า การควบคุมเส้นทางการส่งสัญญาณที่กระตุ้นโดยแองจิโอเทนซิน การแตกแขนงของการฉายภาพของเซลล์ประสาท การควบคุมเชิงบวกของการกำจัดอะไมลอยด์เบต้า การควบคุมการดูดซึมถุงบรรจุสารสื่อประสาทเข้าสู่เซลล์ การควบคุมการก่อตัวของอะไมลอยด์เบต้า การควบคุมเชิงลบของการก่อตัวของอะไมลอยด์เบต้า การควบคุมเชิงลบของกระบวนการสลายตัวของโปรตีนต้นกำเนิดอะไมลอยด์ การควบคุมเชิงบวกของการทดแทนเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน การตอบสนองต่อแองจิโอเทนซิน การทำให้ mRNA ไม่เสถียร การรักษาเส้นผ่านศูนย์กลางของหลอดเลือด การแบ่งไซโทพลาซึม การฟอสโฟรีเลชันของเปปทิดิล-ทรีโอนีน การจัดระเบียบโครงสร้างแอคโตไมโอซิน การสร้างรูปร่างของตัวอ่อน การควบคุมการประกอบจุดเชื่อมต่อเซลล์ แหล่งที่มา: Amigo / QuickGO
ออร์โธล็อก สายพันธุ์ มนุษย์ หนู เอนเทรซ 6093 19877 วงดนตรี ENSG00000067900 ENSMUSG00000024290 ยูนิโปรท Q13464 พี70335 RefSeq (mRNA) NM_005406 NM_009071 RefSeq (โปรตีน) NP_005397 NP_033097 สถานที่ตั้ง (UCSC) Chr 18: 20.95 – 21.11 Mb Chr 18: 10.06 – 10.18 Mb การค้นหาใน PubMed [ 3 ] [ 4 ]
วิกิดาต้า
ดู/แก้ไขข้อมูลมนุษย์ ดู/แก้ไขเมาส์

ROCK1เป็นโปรตีนเซริน/ทรีโอนีนไคเนสหรือที่รู้จักกันในชื่อrho-associated, coiled-coil-containing protein kinase 1ชื่อสามัญอื่นๆ ได้แก่ ROKβ และ P160ROCK ROCK1 เป็นตัวกระตุ้นปลายทางหลักของGTPase ขนาดเล็ก RhoAและเป็นตัวควบคุมโครงสร้างไซโตสเกเลตันแอคโตไมโอซินซึ่งส่งเสริมการสร้างแรงหดตัว^{[ 5 ]} ROCK1 มีบทบาทในมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งการเคลื่อนที่ของเซลล์การแพร่กระจายและการสร้างหลอดเลือดใหม่^{[ 5 ]}

ROCK1 ยังเป็นชื่อของยีนที่เข้ารหัสโปรตีน ROCK1 ซึ่งเป็นเซริน/ทรีโอนีนไคเนส ROCK1 จะถูกกระตุ้นเมื่อจับกับ RhoA ในรูปแบบที่จับกับ GTP ยีน ROCK1 ของมนุษย์ตั้งอยู่บนโครโมโซม 18 ของมนุษย์ โดยมีตำแหน่งเฉพาะที่ 18q11.1 ^{[ 6 ]}ตำแหน่งของคู่เบสเริ่มต้นที่ 18,529,703 และสิ้นสุดที่ 18,691,812 bpและแปล เป็น กรดอะมิโน 1354 ตัว^{[ 7 ]}

ROCK1 มีการกระจายตัวในเนื้อเยื่อทั่วไป แต่ในระดับเซลล์ย่อยนั้นเชื่อกันว่าจะอยู่ร่วมกับเซนโทรโซมซึ่งสอดคล้องกับหน้าที่ของมันในฐานะตัวควบคุมหลักของการเคลื่อนที่ของเซลล์ การบุกรุกของเซลล์มะเร็งและการจัดระเบียบโครงสร้างไซโตสเกเลตันของแอคติน^{[ 7 ]}ในหนู ROCK1 ถูกแสดงออกในปอด ตับ ม้าม ไต และอัณฑะ^{[ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]}

โครงสร้างของ ROCK1 เป็นเซริน/ทรีโอนีนไคเนสที่มีน้ำหนักโมเลกุล 158 kDa ^{[ 7 ]}เป็นโฮโมไดเมอร์ที่ประกอบด้วยโดเมนไคเนสเร่งปฏิกิริยา (เรซิเดิว 76-338) ^{[ 11 ]}ซึ่งตั้งอยู่ที่ปลายอะมิโนหรือปลาย Nของโปรตีน บริเวณ ขดเกลียว (เรซิเดิว 425-1100) ^{[ 11 ]}ที่มีโดเมนจับกับ Rhoและโดเมนเพล็กสตรินโฮโมโลจี (เรซิเดิว 1118-1317) ^{[ 11 ]}ที่มี โดเมน ที่อุดมไปด้วยซิสเทอีนเมื่อไม่มีสารตั้งต้น ROCK1 จะเป็นโครงสร้างลูปที่ยับยั้งตัวเอง กิจกรรมของเอนไซม์ ROCK1 จะถูกยับยั้งเมื่อ โดเมน เพล็กสตรินโฮโมโลจีและโดเมนจับกับ Rho ที่ปลาย Cจับกับโดเมนไคเนสที่ปลาย N อย่างอิสระ เมื่อซับสเตรต เช่น RhoA ที่จับกับ GTP จับกับบริเวณที่จับ Rho ของโดเมน coiled-coil ปฏิสัมพันธ์ระหว่างปลาย N และปลาย C จะถูกขัดขวาง ทำให้โปรตีนทำงาน การตัดโดเมนยับยั้งปลาย C โดยcaspase-3ในระหว่างอะพอพโทซิสยังสามารถกระตุ้นไคเนสได้อีกด้วย^{[ 12 ]}

มุมมองนี้เกี่ยวกับการปลดปล่อยการยับยั้งตัวเองโดยการจับกับ RhoA ได้รับการท้าทายจากข้อมูลกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนความละเอียดต่ำที่แสดงให้เห็นว่า ROCK เป็นไดเมอร์ เชิงเส้นคงที่ที่ มีความยาว 120 นาโนเมตร^{[ 13 ]}ตามข้อมูลใหม่นี้ ROCK ไม่จำเป็นต้องถูกกระตุ้นโดย RhoA หรือการฟอสโฟรีเลชันเพราะมันทำงานอยู่เสมอ และไม่ว่า ROCK จะฟอสโฟรีเลตสารตั้งต้นของมัน (เช่นไมโอซินเรกูเลเตอร์ไลท์เชน ) หรือไม่นั้นขึ้นอยู่กับตำแหน่งย่อยของเซลล์เท่านั้น^{[ 13 ]}

ROCK ยังมีไอโซฟอร์มอื่นอีกหนึ่งชนิดที่เรียกว่า ROCK2 ROCK2 ตั้งอยู่ที่ 2p24 และมีความคล้ายคลึงกับ ROCK1 อย่างมาก โดยมีลำดับกรดอะมิโนที่เหมือนกันโดยรวม 65% ^{[ 11 ]}ความเหมือนกันในโดเมนที่จับกับ Rho คือ 58% ^{[ 11 ]}และประมาณ 92% ^{[ 11 ]}ในโดเมนไคเนส ไอโซฟอร์มของ ROCK ถูกเข้ารหัสโดยยีนที่ระบุได้สองยีนที่แตกต่างกันและมีการแสดงออกอย่างแพร่หลาย^{[ 11 ]}

การจับกันระหว่าง GTPase และ RhoA สามารถเพิ่มกิจกรรมของ ROCK1 ได้ 1.5-2 เท่า^{[ 14 ]}หากไม่มีการจับกับ RhoA ลิปิด เช่นกรดอะราคิโดนิกหรือสฟิงโกซีนฟอสโฟริลโคลีนสามารถเพิ่มกิจกรรมของ ROCK1 ได้ 5-6 เท่า^{[ 14 ] [ 15 ]}ลิปิดทั้งสองชนิดนี้มีปฏิสัมพันธ์กับโดเมนเพล็กสตรินโฮโมโลจี จึงขัดขวางความสามารถในการยับยั้ง ROCK1 ^{[ 16 ]}โปรตีน G RhoEจับกับปลาย N ของ ROCK1 และยับยั้งกิจกรรมโดยการป้องกันการจับกับ RhoA โปรตีน G ขนาดเล็กGemและRadได้รับการแสดงให้เห็นว่าจับและยับยั้งการทำงานของ ROCK1 แต่กลไกการทำงานของพวกมันยังไม่ชัดเจน^{[ 11 ]}

ตำแหน่งการฟอสโฟรีเลชันของ ROCK1 อยู่ที่ RXXS/T หรือ RXS/T ^{[ 11 ]}มีการระบุซับสเตรตของ ROCK1 มากกว่า 15 ชนิด และการกระตุ้นจากซับสเตรตเหล่านี้มักนำไปสู่การสร้างเส้นใยแอคตินและการจัดเรียงโครงสร้างไซโตสเกเลตันใหม่^{[ 11 ]} MYPT-1มีส่วนเกี่ยวข้องในเส้นทาง การหดตัว ของกล้ามเนื้อเรียบเมื่อ ROCK1 ถูกกระตุ้นโดยการจับกับ GTPase RhoA มันจะสร้างลำดับการส่งสัญญาณหลายลำดับ ตัวอย่างเช่น RhoA เป็นหนึ่งในลำดับการส่งสัญญาณปลายน้ำที่ถูกกระตุ้นโดยปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด ( VEGF ) ROCK1 ทำหน้าที่เป็นตัวควบคุมเชิงลบของการกระตุ้นเซลล์บุผนัง หลอดเลือดและการสร้างหลอดเลือดใหม่โดย VEGF ^{[ 17 ]}การกระตุ้น ROCK1 โดย RhoA ยังส่งเสริมการทำให้F-actin มีเสถียรภาพ การฟอสโฟรีเลชันของไมโอซินไลท์เชน ควบคุม (MLC) และการเพิ่มขึ้นของความสามารถในการหดตัว ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเคลื่อนย้ายและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง^{[ 18 ]} ROCK1 ที่ถูกกระตุ้นนี้ยังกระตุ้นLIM kinaseซึ่งจะฟอสโฟรีเลตโคฟิลินยับยั้งกิจกรรมการสลายตัวของแอคติน^{[ 19 ]}การสลายตัวนี้ส่งผลให้เส้นใยแอคตินมีความเสถียรและมีการแตกแขนงลดลง ซึ่งส่งเสริมการหดตัว

โทรโปนินหัวใจเป็นสารตั้งต้น ROCK1 อีกชนิดหนึ่งที่เมื่อเกิดการฟอสโฟรีเลชันจะทำให้ความตึงเครียดในเซลล์ กล้ามเนื้อหัวใจ ลด ลง ^{[ 11 ]} ROCK1 ยังทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการเคลื่อนย้ายของเซลล์อักเสบโดยการควบคุมการฟอสโฟรีเลชันและความเสถียรของ PTEN

ROCK1 มีหน้าที่หลากหลายในร่างกาย เป็นตัวควบคุมหลักของการหดตัวของแอคติน-ไมโอซิน ความเสถียร และขั้วของเซลล์^{[ 17 ]}สิ่งเหล่านี้มีส่วนช่วยในกระบวนการต่างๆ มากมาย เช่น การควบคุมรูปร่าง การถอดรหัสยีน การเพิ่มจำนวน การแยกแยะ การตายของเซลล์ และการเปลี่ยนแปลงเป็นมะเร็ง^{[ 5 ]} หน้าที่อื่นๆ ได้แก่ การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ การจัดระเบียบโครงสร้างไซโตสเกเลตันของแอคติน การสร้างเส้นใยความเครียดและการยึดเกาะเฉพาะจุดการหด ตัวของเส้นประสาท การยึดเกาะของเซลล์และการเคลื่อนที่ หน้าที่เหล่านี้ถูกกระตุ้นโดยการฟอสโฟรีเลชันของDAPK3 , GFAP , LIMK1 , LIMK2 , MYL9/MLC2 , PFN1และPPP1R12A ^{[ 17 ]} นอกจากนี้ ROCK1 ยังฟอสโฟรีเลตFHOD1 และ ทำงานร่วมกันเพื่อส่งเสริม การเกิดโป่งพอง ของเยื่อหุ้มพลาสมาที่ ไม่ใช่การตายของเซลล์แบบพึ่งพา SRC ^{[ 17 ]}นอกจากนี้ยังจำเป็นสำหรับการจัดตำแหน่งเซนโทรโซมและการออกจากไมโทซิสที่ขึ้นอยู่กับเซนโทรโซม^{[ 17 ]}

จากการศึกษาพบว่า ROCK1 มีปฏิสัมพันธ์กับ:

• LIMK1 , ^{[ 5 ]}
• MLC , ^{[ 5 ]}
• MYPT1 , ^{[ 5 ]}
• PFN2 , ^{[ 20 ]}และ
• RHOA ^{[ 21 ] [ 22 ] [ 23 ]}​

ในมนุษย์ หน้าที่หลักของ ROCK1 คือการหดตัวของแอคโตไมโอซิน ดังที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ สิ่งนี้มีส่วนช่วยในกระบวนการใกล้เคียงหลายอย่าง เช่น การควบคุมรูปร่าง การเคลื่อนที่ และการยึดเกาะระหว่างเซลล์กับเซลล์และเซลล์กับเมทริกซ์^{[ 5 ]}นอกจากนี้ ไคเนส ROCK ยังมีอิทธิพลต่อกระบวนการของเซลล์ที่อยู่ไกลออกไป รวมถึงการถอดรหัสยีน การเพิ่มจำนวน การแบ่งตัว การตายของเซลล์ และการเปลี่ยนแปลงไปเป็นเซลล์มะเร็ง^{[ 5 ]}ด้วยหน้าที่ที่หลากหลายเช่นนี้ จึงไม่น่าแปลกใจที่ ROCK1 มีส่วนเกี่ยวข้องกับมะเร็งหลายด้าน^{[ 5 ]}

การศึกษาล่าสุดได้สำรวจบทบาทของ ROCK1 ในมะเร็ง โดยให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการเคลื่อนที่ของเซลล์ การแพร่กระจาย และการสร้างหลอดเลือดใหม่^{[ 5 ]} Rho GTPases เช่น RhoA มีส่วนเกี่ยวข้องอย่างมากกับการเปลี่ยนแปลงรูปร่างของเซลล์ เมื่อเนื้องอกพัฒนาจากรูปแบบที่รุกรานไปสู่รูปแบบที่แพร่กระจาย จำเป็นต้องมีการเปลี่ยนแปลงรูปร่างอย่างมาก ดังนั้น การแสดงออกที่เพิ่มขึ้นของ RhoA และ ROCK1 ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นปลายน้ำของ RhoA มักพบในมะเร็งของมนุษย์ มะเร็งเหล่านี้มักมีลักษณะที่รุกรานและแพร่กระจายได้มากกว่า^{[ 24 ]}

การแสดงออกที่เพิ่มขึ้นของ RhoA และ ROCK1 ในเส้นทางการเคลื่อนที่ของเซลล์บุผนังหลอดเลือดสามารถทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของการสร้างหลอดเลือดและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งได้^{[ 24 ]}มีการเสนอแนะว่า ROCK1 อาจควบคุมการแสดงออกของปัจจัยการสร้างหลอดเลือด หรือการกระตุ้น ROCK1 อาจอำนวยความสะดวกในการสร้างหลอดเลือดโดยการเพิ่มความยืดหยุ่นของเนื้องอก ด้วยการลดความแข็งแรงของการโต้ตอบระหว่างเซลล์และช่วยในการเคลื่อนที่ของเซลล์มะเร็ง ROCK1 อาจทำให้เซลล์บุผนังหลอดเลือดสามารถแทรกซึมเข้าไปในก้อนเนื้องอกได้ง่ายขึ้น^{[ 24 ]}

สารยับยั้ง ROCK1 อาจถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคมะเร็งในกรณีต่อไปนี้:

• การกำหนดเป้าหมายไปที่ เซลล์ เนื้อเยื่อเกี่ยวพันมากกว่าเซลล์เนื้องอก^{[ 11 ]}
• การปิดกั้นการทำงานของ ROCK และโปรตีเอโซม พร้อมกัน ในมะเร็งปอดที่ขับเคลื่อนโดยK-Ras ^{[ 11 ]}
• การรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือด เช่นมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรัง (CML) ^{[ 11 ]}

การยับยั้ง ROCK1 สำหรับการรักษามะเร็งยังไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นมาตรฐานการรักษาY27632และFasudilเป็นตัวอย่างของสารยับยั้ง ROCK1 ทั้งสองชนิดยับยั้ง ROCK1 โดยการแข่งขันกับATPสำหรับตำแหน่งการกระตุ้นไคเนส การทดลองกับ Y27632 แสดงให้เห็นว่าเป็นตัวเลือกที่น่าสนใจในฐานะตัวแทนการรักษาความดันโลหิต สูง ^{[ 11 ]} Fasudil ถูกนำมาใช้เพื่อระบุบทบาทของ ROCK1 ในการทำงานของหลอดเลือดในการศึกษาทางคลินิก และได้รับการอนุมัติให้ใช้ในญี่ปุ่นสำหรับการรักษาภาวะหลอดเลือดสมอง ตีบ หลังเลือดออกในช่องใต้เยื่อหุ้มสมอง^{[ 11 ]}

การส่งสัญญาณ ROCK1 มีบทบาทสำคัญในโรคต่างๆ มากมาย รวมถึงโรคเบาหวานโรค ทางระบบประสาทเสื่อม เช่นโรคพาร์กินสันและโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (ALS) ^{[ 25 ]}และความดันโลหิตสูงในปอด^{[ 26 ]}

• โรไคเนส

• ข้อมูลเกี่ยวกับ ROCK1พร้อมลิงก์ในCell Migration Gateway ที่เก็บถาวรเมื่อวันที่ 11 ธันวาคม 2014 ในWayback Machine