เรสมิโนสแตท

ชื่อ
ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้ (2 E )-3-(1-{4-[(ไดเมทิลอะมิโน)เมทิล]เบนซีน-1-ซัลโฟนิล}-1 H -ไพร์โรล-3-อิล)- N -ไฮดรอกซีโพรพ-2-เอนาไมด์
ชื่ออื่นๆ RAS2410; เรสมิโนสแตท 4SC-201
ตัวระบุ
หมายเลข CAS	864814-88-0
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
ชอีบี	เชบี:231352
เคมสไปเดอร์	9784710
ไออูฟาร์/บีพีเอส	7502
เคกก์	ดี13021
PubChem CID	11609955
มหาวิทยาลัย	1578EUB98L วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID50235587
อินชิ นิ้วChI=1S/C16H19N3O4S/c1-18(2)11-13-3-6-15(7-4-13)24(22,23)19-10-9 -14(12-19)5-8-16(20)17-21/h3-10,12,21H,11H2,1-2H3,(H,17,20)/b8-5+ คีย์: FECGNJPYVFEKOD-VMPITWQZSA-N นิ้วChI=1/C16H19N3O4S/c1-18(2)11-13-3-6-15(7-4-13)24(22,23)19-10-9 -14(12-19)5-8-16(20)17-21/h3-10,12,21H,11H2,1-2H3,(H,17,20)/b8-5+ รหัส: FECGNJPYVFEKOD-VMPITWQZBF
รอยยิ้ม CN(C)CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C=CC(=C2)/C=C/C(=O)NO
คุณสมบัติ
สูตรเคมี	C H N O S
มวลโมลาร์	349.41  กรัม·โมล−1
ความหนาแน่น	1.282 กรัม/ซม³
เภสัชวิทยา
รหัส ATC	L01XH07 ( องค์การอนามัยโลก )
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25 °C [77 °F] ความดัน 100 kPa) ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล

เรสมิโนสแตท ( 4SC-201หรือRAS2410 ) เป็นสารยับยั้งฮิสโตนดีอะเซทิเลส (HDAC) ที่สามารถดูดซึมเข้าสู่ร่างกายได้ ซึ่งสารยับยั้งเหล่านี้เป็นสารต้านมะเร็ง^{[ 1 ]}

ในปี 2554 บริษัทผลิตยา 4SC ของเยอรมนีได้รับ สถานะ ยารักษาโรคหายากสำหรับเรสมิโนสแตทจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาสำหรับการรักษาโรคมะเร็งตับ (HCC) ^{[ 2 ]}

ในปี 2559 FDA ได้อนุมัติINDสำหรับการทดสอบทางคลินิกร่วมกับsorafenibสำหรับ HCC ^{[ 3 ]} 4SC กล่าวว่า "ในการทดลองระยะที่ 1 และระยะที่ 2 หลายครั้ง resminostat ได้แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยและความทนทานที่ดีมาก พร้อมกับข้อบ่งชี้ถึงประสิทธิภาพที่น่าสนใจ" ^{[ 3 ]}

Resminostat ได้ผ่านการทดลองทางคลินิกเฟส I/II สำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก ระยะลุกลามที่มีการกลายพันธุ์ของ K-ras ^{[ 4 ]}

ได้ผ่านการทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับมะเร็งต่อมน้ำเหลืองฮอดจ์กินที่กำเริบหรือดื้อต่อการรักษา^{[ 5 ]}

เรสมิโนสแตทจะยับยั้งการฟอสโฟรีเลชันของ4E-BP1และp70S6kซึ่งบ่งชี้ถึงความผิดปกติของเส้นทางการส่งสัญญาณ Aktการรักษาด้วยเรสมิโนสแตททำให้ระดับโปรตีน Bim และBaxและระดับBcl-xL ลดลง ^{[ 6 ]}

เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HDAC อื่นๆ เช่นพราซิโนสแตทการยับยั้ง HDAC โดยเรสมิโนสแตทส่งผลให้เกิดการสะสมของฮิสโตน ที่มีการอะเซทิเลชันสูง ตามด้วยการรบกวนการปรับโครงสร้างโครมาติน การยับยั้ง การถอดรหัสยีนยับยั้งเนื้องงอกและการแบ่งเซลล์และในที่สุดก็ทำให้เซลล์มะเร็งตายแบบอะพอพโทซิส