XC-101
XC-101หรือXC101 หรือที่รู้จักกันในชื่อXC101-D13Hเป็นตัวปรับการทำงานของตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อป้องกันไมเกรน[ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 2 ] [ 5 ]รับประทานทางปาก[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
ยาออกฤทธิ์เป็น ตัว กระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT , 5-HT , 5-HT , 5-HT และ5-HT และเป็นตัวยับยั้งตัวรับเซโรโทนิน5-HT , 5-HT และ5-HT โดยมีฤทธิ์ ที่แตกต่างกัน ที่เป้าหมายเหล่า นี้ [ 1 ] [ 2 ]เชื่อกันว่าประสิทธิภาพในการป้องกันไมเกรนของยานี้ เกิดจากการยับยั้งตัวรับเซโรโทนิน 5-HT และ 5-HT โดยเฉพาะ แม้ว่าการกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT และ 5-HT ก็อาจมีส่วนร่วมด้วยเช่นกัน[ 2 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]เนื่องจากXC-101 ไม่มีฤทธิ์กระตุ้นที่ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT และ 5-HT และที่ ตัวรับ α -adrenergic จึงเชื่อว่าสามารถหลีกเลี่ยง ผลข้างเคียงและความเป็นพิษรวมถึงผลกระทบที่ทำให้เกิดภาพหลอน พังผืด ในหัวใจ และโรคลิ้นหัวใจและการ หดตัว ของหลอดเลือด[ 2 ]เภสัชจลนศาสตร์และความทนทานของ XC-101 ในขนาด 0.2 ถึง 0.5 มิลลิกรัมทางปากในมนุษย์ได้รับการศึกษาแล้ว[ 6 ] [ 7 ] [ 2 ]
นอกจาก XC-101 แล้ว ผู้พัฒนายังได้ศึกษาตัวยาต้านไมเกรนกลุ่มเออร์โกลีน เช่นเมทิเซอร์ไจด์ [ 9 ] [ 10 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 3 ] XC -101 ได้รับการเปรียบเทียบกับเมทิเซอร์ไจด์ ซึ่งถูกอธิบายว่ามีประสิทธิภาพในการป้องกันไมเกรน แต่มีผลข้างเคียง ร้ายแรง เนื่องจากการทำงานนอกเป้าหมาย ที่ไม่พึง ประสงค์[ 4 ] [ 5 ]ในขณะที่เมทิเซอร์ไจด์เป็นตัวกระตุ้นการทำงานของตัวรับเซโรโทนิน 5-HT เนื่องจากเมทิลเออร์โก เมทรีนซึ่งเป็นสารเมตาโบ ไลต์ที่ออกฤทธิ์ XC-101 เป็น ตัวต้านการทำงาน ของตัวรับแบบเงียบๆ[ 9 ] [ 2 ]นอกจากนี้ ในขณะที่พบว่าเมทิเซอร์ไจด์เป็นตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบของตัวรับเซโรโทนิน 5-HT ซึ่งเกี่ยวข้องกับ ผล หลอนประสาท XC-101 ก็เป็นตัวต้านเงียบของตัวรับเช่นกัน[ 9 ] [ 2 ]

XC-101 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี 2019 [ 4 ] [ 5 ] [ 2 ]อยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Xoc Pharmaceuticals [ 1 ]ณ เดือนพฤศจิกายน 2022 ยานี้อยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเฟส 1/2 สำหรับการป้องกันไมเกรน[ 1 ]โครงสร้างทางเคมีของ XC-101 ยังไม่ได้รับการเปิดเผย[ 1 ]อย่างไรก็ตาม Xoc Pharmaceuticals ได้จดสิทธิบัตรสารประกอบเออร์โกลีนต้านไมเกรนที่มีชื่อรหัส " D13H " ในปี 2019 และสารประกอบนี้อาจเป็น XC101-D13H (XC-101) [ 11 ]เป็นอะนาล็อก 2- ไซโคลโพรพิลและ 9,10-ไดไฮโดรของเมทิเซอร์ไจด์ (หรือ 2-ไซโคลโพรพิล-9,10-ไดไฮโดรเมทิเซอร์ไจด์) [ 11 ]
ดูเพิ่มเติม
ลิงก์ภายนอก
- ท่อส่ง - Xoc Pharmaceuticals