อะเซโทไทโอลูทาไมด์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	ไทโออะซีโตลูทาไมด์
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (2 R )-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-acetamidophenyl)sulfanyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
หมายเลข CAS	216665-38-2
PubChem CID	10873814
เคมสไปเดอร์	9049091
มหาวิทยาลัย	SW1TF3RGAH
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล121940
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID8040806
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 20 H 18 F 3 N 3 O 3 S
มวลโมลาร์	437.44  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)SCC(C)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
อินชิ นิ้ว=1S/C20H18F3N3O3S/c1-12(27)25-14-5-7-16(8-6-14)30-11-19(2,29)18(28)26-15-4- 3-13(10-24)17(9-15)20(21,22)23/h3-9,29H,11H2,1-2H3,(H,25,27)(H,26,28)/t19-/m0/s1 รหัส:FEDHYHIWSREKGN-IBGZPJMESA-N

อะเซโทไทโอลูทาไมด์เป็นตัวปรับเปลี่ยนตัวรับแอนโดรเจนแบบเลือก (SARM) ที่ได้มาจากไบคาลูทาไมด์ ซึ่งเป็นสารต้านแอนโดรเจน ที่ไม่ใช่ส เตียรอยด์ ที่ได้รับการอธิบายไว้ในปี 2545 และเป็นหนึ่งใน SARM ตัวแรกๆ ที่ถูกค้นพบและพัฒนา^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} มันเป็น ลิแกนด์ที่มีความสัมพันธ์สูงและเลือกเฉพาะเจาะจงกับตัวรับแอนโดรเจน (AR) (K _i = 2.1–4.9 nM) โดยทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบในหลอดทดลองและมีฤทธิ์ในหลอดทดลองเทียบเท่ากับเทสโทสเตอโรน [ ^{2 ] [ 4 ] [ 5 ] อย่างไรก็ตาม}ในร่างกายอะเซโทไทโอลูทาไมด์แสดง ผล แอนโดรเจน โดยรวมน้อยมาก แม้ว่า จะพบผลอะนาโบลิกที่สำคัญ (แม้ว่าจะต่ำมาก) ในปริมาณสูง ^{[ 2 ]}นอกจากนี้ ยังพบผลต้านแอนโดรเจนที่เด่นชัดในหนูตัวผู้ที่ถูกตอนแล้วที่ได้รับการรักษาด้วยเทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนต^{[ 2 ]}ความแตกต่างระหว่าง การออกฤทธิ์ ในหลอดทดลองและในร่างกาย ของอะเซโทไทโอลูทาไม ด์ถูกกำหนดให้เกี่ยวข้องกับการกำจัดออกจากพลาสมา อย่างรวดเร็ว และการเผาผลาญในตับ อย่างกว้างขวางไปเป็น เมตาโบไลต์หลายชนิดที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ที่แตกต่างกัน รวมถึงการออกฤทธิ์กระตุ้น และยับยั้ง AR บางส่วน^{[ 2 ] [ 4 ] [ 6 ]}เนื่องจากความ ไม่เสถียรในการเผาผลาญ อะเซโทไทโอลูทาไมด์ จึงไม่สามารถดูดซึมได้ทางปากและออกฤทธิ์เฉพาะเมื่อฉีดเข้าใต้ผิวหนังและ เข้า ทางหลอดเลือดดำ เท่านั้น ^{[ 2 ]}

• อันดารีน
• เอโนโบซาร์ม
• GTX-027
• แอลจี-121071