อันดารีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	GTx-007; S-4; อะเซตามิโดโซลูทาไมด์; แอนดรอกโซลูทาไมด์; อะเซตามิโดโซลูทาไมด์
รหัส ATC	ไม่มี
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : ยาใหม่ที่อยู่ระหว่างการวิจัย
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (2 S )-3-(4-อะเซตามิโด-ฟีนอกซี)-2-ไฮดรอกซี-2-เมทิล- N -(4-ไนโตร-3-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-โพรพิโอนาไมด์
หมายเลข CAS	401900-40-1 เอ็น
PubChem CID	9824562
ไออูฟาร์/บีพีเอส	7849
ดรักแบงค์	DB07423 วาย
เคมสไปเดอร์	8000309 วาย
มหาวิทยาลัย	7UT2HAH49H
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล125236 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID40193187
บัตรข้อมูล ECHA	100.230.653
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 19 H 18 F 3 N 3 O 6
มวลโมลาร์	441.363  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม FC(F)(F)c1cc(ccc1[N+]([O-])=O)NC(=O)[C@@](O)(COc2ccc(cc2)NC(=O)C)C
อินชิ นิ้ว=1S/C19H18F3N3O6/c1-11(26)23-12-3-6-14(7-4-12)31-10-18(2,28)17(27)24-13-5-8- 16(25(29)30)15(9-13)19(20,21)22/h3-9,28H,10H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,27)/t18-/m0/s1 วาย รหัส: YVXVTLGIDOACBJ-SFHVURJKSA-N วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

แอนดารีน (รหัสพัฒนาGTx-007 , S-4 ) เป็นตัวปรับเปลี่ยนตัวรับแอนโดรเจนแบบเลือก (SARM) ซึ่งพัฒนาโดยGTX, Inc.สำหรับการรักษาภาวะต่างๆ เช่นกล้ามเนื้อลีบโรคกระดูกพรุนและ ต่อม ลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง (BPH) ^{[ 1 ]}โดยใช้ไบคาลูทาไมด์ ซึ่งเป็นสารต้านแอนโดรเจน ที่ไม่ใช่สเตียรอย ด์เป็นสารตั้งต้น^{[ 2 ]}การพัฒนาแอนดารีนสำหรับข้อบ่งชี้ทั้งหมดได้ถูกยุติลง โดยหันไปใช้สารประกอบที่เกี่ยวข้องและได้รับการปรับปรุงแล้ว อย่างเอโนโบ ซาร์ม (ออสตารีน; GTx-024; S-22) แทน^{[ 3 ]}

แอนดารีนเป็นสารออกฤทธิ์ทางปากที่เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนของตัวรับแอนโดรเจน (AR) ในหนูตัวผู้ที่สมบูรณ์ การให้แอนดารีน 0.5 มิลลิกรัมต่อวันแสดงให้เห็นว่าสามารถลดน้ำหนักต่อมลูกหมากได้ถึง 79.4% และเพิ่มน้ำหนักกล้ามเนื้อเลเวเตอร์อนิได้เล็กน้อย ในหนูตัวผู้ที่ถูกตอน ปริมาณยานี้สามารถฟื้นฟูน้ำหนักต่อมลูกหมากได้เพียง 32.5% แต่ฟื้นฟูน้ำหนักกล้ามเนื้อเลเวเตอร์อนิได้ถึง 101% [ ^{4 ] สิ่ง}นี้ชี้ให้เห็นว่าแอนดารีนสามารถยับยั้งการจับของไดไฮโดรเทสโทสเตอโรนกับเป้าหมายตัวรับในต่อมลูกหมากได้ แต่การออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนของแอนดารีนที่ตัวรับแอนโดรเจนจะช่วยป้องกันผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาต้านแอนโดรเจนที่ใช้ในการรักษา BPH แบบดั้งเดิม^{[ 5 ]}

แอนดารีนได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิชาการในปี 2545 ^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}การทดลองทางคลินิกระยะที่ 1 สำหรับภาวะผอมแห้งเสร็จสมบูรณ์ในปี 2546 ^{[ 9 ] [ 10 ]}การทดลองระยะที่ 1 สามครั้ง (1a, 1b, 1c) เสร็จสมบูรณ์โดยใช้ยานี้กับอาสาสมัครชายและหญิงที่มีสุขภาพดี 86 คน^{[ 10 ]} การทดลอง ระยะที่ 2มีแผนจะดำเนินการในปี 2547 ^{[ 10 ]}อย่างไรก็ตาม การพัฒนาแอนดารีนถูกระงับ มีรายงานว่าเนื่องจากพบความผิดปกติทางสายตาในการศึกษาทางคลินิก^{[ 3 ] [ 11 ]}เชื่อกันว่าแอนดารีนเป็น SARM ตัวแรกที่เข้าสู่การทดลองทางคลินิกในมนุษย์^{[ 12 ]}

• อะเซโทไทโอลูทาไมด์
• GTx-027