สารกระตุ้นตัวรับอัลฟาอะดรีเนอร์จิก
สารกระตุ้นตัว รับ อัลฟา-อะดรีเนอร์จิกเป็นกลุ่มของสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท ซิม พาเทติก โดยจะกระตุ้นตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกอย่างจำเพาะเจาะจง ตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกมีสองชนิดย่อย คือ α1 α2 รับ α2 เกี่ยวข้องกับ คุณสมบัติในการยับยั้งระบบ ประสาทซิมพาเทติกในขณะที่ตัวรับ α1 เกี่ยวข้องกับคุณสมบัติในการกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก
สารกระตุ้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกมีหน้าที่ตรงข้ามกับสารปิดกั้นอัลฟา ลิแกนด์ของตัวรับอัลฟาอะดรีเนอร์จิกเลียนแบบการทำงานของ การส่งสัญญาณของ เอพิเนฟรินและนอร์เอพิเนฟรินในหัวใจ กล้ามเนื้อเรียบ และระบบประสาทส่วนกลาง โดยนอร์เอพิเนฟรินมีความสัมพันธ์สูงสุดกับตัวรับอะดรีเนอร์จิก[ 1 ]
การกระตุ้น α1 กระตุ้นเอนไซม์ฟอสโฟลิเปสซี ที่อยู่บนเยื่อหุ้มเซลล์ และการกระตุ้น α2 ยับยั้งเอนไซม์ อะดีนิ เลตไซเคลส การยับยั้งอะดีนิเลตไซเคลสจะนำไปสู่การยับยั้งสารสื่อประสาทรองไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟตและทำให้กล้ามเนื้อเรียบและหลอดเลือดหดตัว
ชั้นเรียน

แม้ว่าการเลือกออกฤทธิ์อย่างจำเพาะเจาะจงต่อตัวรับอย่างสมบูรณ์นั้นเกิดขึ้นได้ยาก แต่สารบางชนิดก็มีฤทธิ์จำเพาะเจาะจงบางส่วน หมายเหตุ: การจัดยาไว้ในแต่ละหมวดหมู่เป็นการบ่งชี้ถึงฤทธิ์ของยาต่อตัวรับนั้น ๆ เท่านั้น ไม่ได้หมายความว่ายาจะมีฤทธิ์จำเพาะเจาะจงต่อตัวรับนั้น ๆ (เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น)
α อะโกนิสต์
สารกระตุ้นตัวรับ α1 : กระตุ้น การทำงานของ ฟอสโฟลิเปส C (ทำให้หลอดเลือดหดตัวและม่านตาขยาย ใช้เป็นยาเพิ่มความดันโลหิต ยาแก้คัดจมูก และระหว่างการตรวจตา) ตัวอย่างที่เลือก ได้แก่:
- Adrenoswitch-1 (ตัวกระตุ้น α บางส่วนที่สามารถเปลี่ยนสถานะด้วยแสง และยาขยายม่านตาที่ควบคุมด้วยแสง) [ 2 ]
- เมทอกซามีน
- มิดโดรีน
- เมทารามินอล
- ฟีนิลเอฟริน[ 3 ]
- อะมิเดฟริน[ 4 ]
- Sdz-nvi-085 [104195-17-7]
α อะโกนิสต์
สารกระตุ้นตัวรับ α2 ยับยั้ง การทำงานของ อะเดนิลไซเคลสลดการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางที่ควบคุมโดยศูนย์ควบคุมหลอดเลือดในก้านสมอง ใช้เป็นยาลดความ ดันโลหิต ยาระงับประสาทและรักษา อาการติดยา เสพติดกลุ่มโอปิ ออยด์ และ อาการ ถอนแอลกอฮอล์ตัวอย่างที่เลือก ได้แก่:
- อะก์มาไทน์
- บริโมนิดีน
- โคลนิดีน (สารกระตุ้นตัวรับอัลฟา2-อะดรีเนอร์จิกและอิมิดาโซลีน-I1 แบบผสม )
- เดกซ์เมเดโทมิดีน
- ฟาโดลมิดีน
- กวนฟาซีน [ 5 ] (ความชอบสำหรับตัวรับอะดรีโนเซปเตอร์ชนิดอัลฟา2A)
- กัวนาเบนซ์ (ตัวกระตุ้นที่มีความจำเพาะสูงที่สุดสำหรับตัวรับแอลฟา2-อะดรีเนอร์จิก เมื่อเทียบกับอิมิดาโซลีน-I1)
- กัวโนซาเบนซ์ (สารเมตาบอไลต์ของกัวนาเบนซ์)
- ไซลาซีน (ไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในมนุษย์) [ 6 ]
- ทิซานิดีน
- เมทิลโดปา
- เมทิลนอร์เอพิเนฟริน
- นอร์เอพิเนฟริน[ 7 ]
- ( R )-3-ไนโตรไบฟีนิลีน ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นที่เลือก α2C และเป็นตัวต้านที่ อ่อนแอ ที่ซับไทป์และ[ 8 ] [ 9 ]
- อามิตราซ[ 10 ]
- ดีโตมิดีน[ 11 ]
- โลเฟกซิดีนซึ่งเป็นตัวกระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกα [ 12 ]
- เมเดโทมิดีน ซึ่งเป็นตัว กระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิก α2 [ 13 ]
- ทาซิพิมิดีน
ตัวกระตุ้นที่ไม่จำเพาะเจาะจง
สารกระตุ้นที่ไม่จำเพาะเจาะจงจะทำหน้าที่เป็นสารกระตุ้นทั้งที่ตัวรับอัลฟา-1 และอัลฟา-2
ไม่ระบุ/ไม่ได้จัดเรียง
ความสำคัญทางคลินิก
สาร กระตุ้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก โดยเฉพาะอย่างยิ่งตัวรับอัตโนมัติของเซลล์ประสาทอัลฟา 2 ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคต้อหินโดยการลดการผลิตของเหลวในช่องหน้าลูกตาโดยร่างกายซิลิอารีของดวงตา และยังเพิ่มการไหลออกของยูเวอสเคลอรัล ยาเช่นโคลนิดีนและเดกซ์เมเดโทมิดีนกำหนดเป้าหมายตัวรับอัตโนมัติก่อนไซแนปส์ ดังนั้นจึงนำไปสู่การลดนอร์เอพิเนฟรินโดยรวม ซึ่งในทางคลินิกสามารถทำให้เกิดผลต่างๆ เช่น การง่วงซึม การบรรเทาปวด การลดความดันโลหิต และภาวะหัวใจเต้นช้า นอกจากนี้ยังมีหลักฐานคุณภาพต่ำว่าสามารถลดอาการหนาวสั่นหลังการผ่าตัดได้[ 20 ]
มีการตั้งทฤษฎีว่าการลดการตอบสนองต่อความเครียดที่เกิดจากตัวกระตุ้นอัลฟา 2 จะเป็นประโยชน์ในช่วงก่อนและหลังการผ่าตัดโดยการลดภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจ อย่างไรก็ตาม พบว่าไม่มีประสิทธิภาพในทางคลินิก เนื่องจากไม่มีการลดลงของเหตุการณ์ทางหัวใจหรืออัตราการเสียชีวิต แต่กลับพบว่ามีอุบัติการณ์ของภาวะความดันโลหิตต่ำและภาวะหัวใจเต้นช้าเพิ่มขึ้น[ 21 ]
บางครั้งมีการสั่งจ่ายยาตัวกระตุ้นอัลฟา-2 อะดรีเนอร์จิกเพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับยากระตุ้นเพื่อรักษาโรคสมาธิสั้น[ 22 ]
ดูเพิ่มเติม
ลิงก์ภายนอก
สื่อที่เกี่ยวข้องกับอัลฟาอะโกนิสต์ในวิกิมีเดียคอมมอนส์- สารกระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกและอัลฟา ใน หัวข้อทางการแพทย์(MeSH) ของหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา