ดีดีไอพี
DDAIPเป็นส่วนประกอบทางเภสัชกรรมที่เติมลงใน ผลิตภัณฑ์ ทาภายนอกเพื่อเพิ่มการซึมผ่านผิวหนัง ในทางเคมี DDAIP เป็นเอสเทอร์ของN , N-ไดเมทิลอะลานีนและโดเดคาโนลแม้ว่าในปัจจุบันสูตรโครงสร้างจะแสดงเอสเทอร์กับเดคาโนล (C10) แทนก็ตาม โดยทั่วไป DDAIP จะถูกเตรียมในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ (DDAIP.HCl) เกลือนี้เป็นของแข็งผลึกสีขาว มีช่วงจุดหลอมเหลว 88-93 °C และเป็น โมเลกุล แอมฟิฟิลิกที่มี pKa เท่ากับ 4.87 ซึ่งละลายน้ำได้ถึงประมาณ 40% w/v DDAIP เป็นกรรมสิทธิ์ของ NexMed USA ซึ่งเป็นบริษัทในเครือของApricus Biosciences [ 1 ]
กลไกการออกฤทธิ์
DDAIP เป็นสารเพิ่มการซึมผ่าน[ 2 ]ที่เปลี่ยนแปลงพลวัตการซึมผ่านของชั้นไขมันชั่วคราวและเปิดช่องว่างระหว่างเซลล์ผิวหนัง ทำให้โมเลกุลยาที่ออกฤทธิ์สามารถดูดซึมผ่านผิวหนังเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิตได้อย่างรวดเร็ว[ 3 ] นอกจากนี้ยังสามารถปรับปรุงความสามารถในการละลายของสารประกอบ ส่งผลให้การซึมผ่านของยาดีขึ้น[ 4 ]
การใช้งานทางคลินิก
DDAIP ไฮโดรคลอไรด์เป็นสารช่วยที่ไม่ใช้งานเชิงฟังก์ชันซึ่งปัจจุบันใช้ในยาทาเฉพาะที่ Vitaros ซึ่งเป็น ครีม ขยายหลอดเลือดอัลโปรสตาดีล ที่ใช้รักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ นอกจากนี้ยังใช้ใน MycoVa [ 5 ]ซึ่งเป็น น้ำยาเคลือบเล็บ ต้านเชื้อราเทอ ร์ บินาฟีนสำหรับโรคเชื้อราที่เล็บซึ่งปัจจุบันอยู่ในการทดลองทางคลินิกเฟส III
ความปลอดภัย
โดยรวมแล้ว มีผู้ป่วยประมาณ 5,000 รายที่ได้รับสารประกอบนี้ โดยไม่มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ร้ายแรงใดๆ DDAIP จะถูกเมตาบอไลซ์โดยเอนไซม์เอสเตอเรสบนพื้นผิวเซลล์และพลาสมาเป็นหลัก ไปเป็นN , N-ไดเมทิลอะลานีน ซึ่งจะถูกกำจัดหมู่เมทิลต่อไปเป็นอะลานีนและโดเดคาโนลซึ่งจะถูกออกซิไดซ์เป็นกรดลอริกซึ่งทั้งสองเป็นสารประกอบที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติและมีอยู่แล้วในร่างกาย