เอเนคาดิน
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | เอ็นเอส-7 |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| ดรักแบงค์ |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H F N O |
| มวลโมลาร์ | 357.473 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
Enecadin ( NS-7 ) เป็นยาใหม่ที่อยู่ระหว่างการวิจัยซึ่งพัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็นสารปกป้องระบบประสาทหลังเกิดภาวะสมองขาดเลือด (โรคหลอดเลือดสมอง) เดิมทีค้นพบโดยNippon Shinyakuและต่อมาได้รับอนุญาตให้Schering นำไปใช้ ในปี 1999 [ 1 ]
Enecadin ออกฤทธิ์ปกป้องระบบประสาทโดยการปิดกั้น ช่อง โซเดียมและแคลเซียม ที่ควบคุมด้วยแรงดันไฟฟ้า ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเกิดพิษจากการกระตุ้นมากเกินไปในระหว่างการบาดเจ็บจากภาวะขาดเลือด จากการจำกัดการไหลเข้าของไอออนที่ผิดปกติ พบว่าสารประกอบนี้สามารถรักษาความสมบูรณ์ของเซลล์ประสาทในแบบจำลองการทดลองของโรคหลอดเลือดสมอง การบาดเจ็บไขสันหลัง และภาวะขาดเลือดที่จอประสาทตาได้[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
ยาตัวนี้ได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิกเฟส II สำหรับโรคหลอดเลือดสมองตีบเฉียบพลัน แต่การพัฒนาถูกยุติลงหลังจากการทดลองสิ้นสุดลง[ 5 ]
สังเคราะห์
สิทธิบัตร: [ 6 ]

ปฏิกิริยาClaisen-Schmidtระหว่าง p-fluoroacetophenone [403-42-9] ( 1 ) และdiethyl carbonate [105-58-8] ( 2 ) ให้ ethyl 3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropanoate [1999-00-4] ( 3 ) การบำบัดด้วยacetamidine hydrochloride [124-42-5] ( 4 ) นำไปสู่การเกิด 4-(4-fluorophenyl)-6-hydroxy-2-methylpyrimidine [178430-09-6] ( 5 ) การเติมฮาโลเจนด้วย phosphoryl chloride นำไปสู่ 4-chloro-6-(4-fluorophenyl)-2-methylpyrimidine [178430-13-2] ( 6 ) การสังเคราะห์อีเทอร์ของวิลเลียมสันด้วย 5-piperidino-1-pentanol [2937-83-9] ( 7 ) ทำให้การสังเคราะห์ Enecadin เสร็จสมบูรณ์ ( 8 )
ดูเพิ่มเติม
- พี-ฟลูออโรอะซีโตฟีโนนมีการใช้งานสองอย่างในการสังเคราะห์ฟลาซาโลน