กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 3 นาที

เอสโทรพิเพท

ยาที่ไม่ได้กำหนดรหัส ATC/ยาที่ไม่มีสถานะทางกฎหมาย/เอสตราเนส/เอสโตรเน เอสเทอร์/คีโตน/ออร์กาโนซัลเฟต/ไพเพอราซีน/เกลือ

เอสโทรพิเพตหรือที่รู้จักกันในชื่อไพเพอราซีน เอสโทรน ซัลเฟตและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า ต่างๆ เช่น Harmogen , Improvera , Ogen , Ortho-EstและSulestrexเป็นต้น เป็น ยาฮอร์โมนเอส

เอสโทรพิเพท

เอสโทรพิเพท
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าฮาร์โมเจน, อิมพเวร่า, โอเกน, ออร์โธ-เอสต์, ซูเลสเตรกซ์, อื่นๆ
ชื่ออื่นๆไพเพอราซีน เอสโทรน ซัลเฟต; เอสโทรน ซัลเฟต ไพเพอราซีน ซอลต์; ไพเพสโตรน
AHFS / Drugs.comเอกสาร
ช่องทางการบริหาร ยาทางปาก
ประเภทของยาเอสโทรเจน ; เอสเท อร์ของเอสโทรเจน
รหัส ATC
  • ไม่มี
ตัวระบุ
  • [(8 R ,9 S ,13 S ,14 S )-13-เมทิล-17-ออกโซ-7,8,9,11,12,14,15,16-ออกตาไฮโดร-6 H - ไซโคลเพนตา[ a ]ฟีนานเทรน-3-อิล] ไฮโดรเจนซัลเฟต; ไพเพอราซีน
หมายเลข CAS
  • 7280-37-7 ตรวจสอบวาย
PubChem CID
  • 5284555
ดรักแบงค์
  • DB04574 ตรวจสอบวาย
เคมสไปเดอร์
  • 4447610 ตรวจสอบวาย
มหาวิทยาลัย
  • SVI38UY019
เคกก์
  • D00948 ตรวจสอบวาย
ชอีบี
  • เชบี:4873 ตรวจสอบวาย
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล1200980 ตรวจสอบวาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID3023005
บัตรข้อมูล ECHA100.027.906
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H N O S
มวลโมลาร์436.57  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
  • O=S(=O)(O)Oc1cc4c(cc1)[C@@H]3[C@H]([C@@H]2CCC(=O)[C@@]2(C)CC3)CC4.N1CCNCC1
  • นิ้ว=1S/C18H22O5S.C4H10N2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(23-24(20,21)22)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17( 18)19;1-2-6-4-3-5-1/h3,5,10,14-16H,2,4,6-9H2,1H3,(H,20,21,22);5-6H,1-4H2/t14-,15-,16+,18+;/m1./s1 ตรวจสอบวาย
  • คีย์: HZEQBCVBILBTEP-ZFINNJDLSA-N ตรวจสอบวาย
  (ตรวจสอบ)

เอสโทรพิเพตหรือที่รู้จักกันในชื่อไพเพอราซีน เอสโทรน ซัลเฟตและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า ต่างๆ เช่น Harmogen , Improvera , Ogen , Ortho-EstและSulestrexเป็นต้น เป็น ยาฮอร์โมนเอส โตรเจนที่ใช้เป็นหลักในการบำบัดด้วยฮอร์โมนในวัยหมดประจำเดือนเพื่อรักษาอาการวัยหมดประจำเดือน[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]เป็นเกลือของเอสโทรนซัลเฟตและไพเพอราซีนและจะถูกเปลี่ยนเป็นเอสโทรนและเอสตราไดออลในร่างกาย[ 2 ] [ 3 ]รับประทานทางปาก[ 1 ]

การใช้ทางการแพทย์

Estropimate ใช้เพื่อ: [ 1 ]

ปริมาณเอสโทรเจนสำหรับการบำบัดด้วยฮอร์โมนในวัยหมดประจำเดือน
เส้นทาง/แบบฟอร์มเอสโตรเจนต่ำมาตรฐานสูง
ช่องปากเอสตราไดออล0.5–1 มก./วัน1–2 มก./วัน2–4 มก./วัน
เอสตราไดออล วาเลอเรต0.5–1 มก./วัน1–2 มก./วัน2–4 มก./วัน
เอสตราไดออลอะซิเตท0.45–0.9 มก./วัน0.9–1.8 มก./วัน1.8–3.6 มก./วัน
เอสโตรเจนแบบคอนจูเกต0.3–0.45 มก./วัน0.625 มก./วัน0.9–1.25 มก./วัน
เอสเทอริไฟด์เอสโตรเจน0.3–0.45 มก./วัน0.625 มก./วัน0.9–1.25 มก./วัน
เอสโทรพิเพท0.75 มก./วัน1.5 มก./วัน3 มก./วัน
เอสทริออล1–2 มก./วัน2–4 มก./วัน4–8 มก./วัน
เอทินิลเอสตราไดออล เอ2.5–10 ไมโครกรัม/วัน5–20 ไมโครกรัม/วัน
สเปรย์พ่นจมูกเอสตราไดออล150 ไมโครกรัม/วัน300 ไมโครกรัม/วัน600 ไมโครกรัม/วัน
แผ่นแปะผิวหนังเอสตราไดออล25 ไมโครกรัม/วัน50 ไมโครกรัม/วัน100 ไมโครกรัม/วัน
เจลทาผิวเอสตราไดออล0.5 มก./วัน1–1.5 มก./วัน2–3 มก./วัน
ช่องคลอดเอสตราไดออล25 ไมโครกรัม/วัน
เอสทริออล30 ไมโครกรัม/วัน0.5 มก. สัปดาห์ละ 2 ครั้ง0.5 มก./วัน
ฉันคำแนะนำ: ฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือการฉีดเข้าใต้ผิวหนังเอสตราไดออล วาเลอเรต4 มก. 1 ครั้ง/4 สัปดาห์
เอสตราไดออลไซพิโอเนต1 มก. 1 ครั้ง/3–4 สัปดาห์3 มก. 1 ครั้ง ทุก 3-4 สัปดาห์5 มก. 1 ครั้ง/3–4 สัปดาห์
เอสตราไดออลเบนโซเอต0.5 มก. สัปดาห์ละ 1 ครั้ง1 มก. สัปดาห์ละ 1 ครั้ง1.5 มก. สัปดาห์ละ 1 ครั้ง
การปลูกถ่ายSCเอสตราไดออล25 มก. 1 ครั้ง/6 เดือน50 มก. 1 ครั้ง/6 เดือน100 มก. 1 ครั้ง/6 เดือน
หมายเหตุ: = เลิกใช้แล้วหรือไม่แนะนำให้ใช้แล้ว เนื่องจากมีข้อกังวลด้านสุขภาพ = ใช้ในรูปแบบแผ่นแปะแผ่นเดียว สัปดาห์ละครั้งหรือสองครั้ง (ติดไว้ 3-4 วัน หรือ 7 วัน) ขึ้นอยู่กับสูตรหมายเหตุ:ปริมาณการใช้ไม่จำเป็นต้องเท่ากันเสมอ ไป แหล่งที่มา:ดูในแม่แบบ

แบบฟอร์มที่มีให้เลือก

ยาเอสโทรพิเพทมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดรับประทานขนาด 0.75, 1.5, 3 และ 6 มิลลิกรัม และยาครีมทาช่องคลอดขนาด 1.5 มิลลิกรัมต่อกรัม ปัจจุบันยาเอสโทรพิเพทไม่มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาแล้ว

เภสัชวิทยา

เภสัชพลศาสตร์

เอสโทรพิเพตเป็นสารตั้งต้นของเอสโทรนและเอสตราไดออลดังนั้นจึงจัดเป็นเอสโตรเจนหรือเป็นตัวกระตุ้นตัวรับเอสโตรเจน

ความแรงสัมพัทธ์ของเอสโตรเจนเมื่อรับประทานทางปาก
เอสโตรเจนเอชเอฟคำแนะนำ อาการร้อนวูบวาบวีอีคำแนะนำ: เยื่อบุช่องคลอดยูซีเอคำแนะนำ: แคลเซียมในปัสสาวะเอฟเอสเอชคำแนะนำ: ฮอร์โมนกระตุ้นการเจริญเติบโตของฟอลลิเคิลแอลเอชคำแนะนำ: ฮอร์โมนลูทีไนซิงเอชดีแอลคำแนะนำเพิ่มเติม: ไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง- ซีคำแนะนำเกี่ยวกับคอเลสเตอรอลSHBGคำแนะนำเพิ่มเติม: โกลบูลินที่จับกับฮอร์โมนเพศซีบีจีคำแนะนำ Transcortinเอจีทีคำแนะนำ: แองจิโอเทนซิโนเจนตับ
เอสตราไดออล1.01.01.01.01.01.01.01.01.01.0
เอสโทรน???0.30.3?????
เอสทริออล0.30.30.10.30.30.2???0.67
เอสโทรนซัลเฟต?0.90.90.8–0.90.90.50.90.5–0.71.4–1.50.56–1.7
เอสโตรเจนแบบคอนจูเกต1.21.52.01.1–1.31.01.53.0–3.21.3–1.55.01.3–4.5
อีควิลินซัลเฟต??1.0??6.07.56.07.5?
เอทินิลเอสตราไดออล12015040060–150100400500–600500–6003502.9–5.0
ไดเอทิลสติลเบสโทรล???2.9–3.4??26–2825–37205.7–7.5
แหล่งที่มาและเชิงอรรถ
หมายเหตุ:ค่าที่แสดงเป็นอัตราส่วน โดยใช้เอสตราไดออลเป็นค่ามาตรฐาน (เช่น 1.0) ตัวย่อ: HF = บรรเทาอาการร้อนวูบวาบทาง คลินิก VE = เพิ่มการเจริญเติบโตของเยื่อบุช่องคลอด UCa =ลดUCaแคลเซียมในปัสสาวะ (Tooltip)FSH =การยับยั้งFSHฮอร์โมนกระตุ้นการเจริญเติบโตของฟอลลิเคิล (Follicle-stimulating hormone)ระดับLH = การยับยั้งLHคำแนะนำเกี่ยวกับฮอร์โมนลูทีไนซิงระดับHDL - C , SHBG , CBGและAGT = การเพิ่มขึ้นของระดับโปรตีนตับ เหล่านี้ในซีรั่ม ตับ = อัตราส่วนของผลกระทบเอสโตรเจนในตับต่อผลกระทบเอสโตรเจนทั่วไป/ทั่วร่างกาย (อาการร้อนวูบวาบ/ โกนาโดโทรปิน ) แหล่งที่มา:ดูในแม่แบบ

เภสัชจลนศาสตร์

เอสโทรพิเพตจะถูกไฮโดรไลซ์เป็นเอสโทรนในร่างกาย[ 5 ]จากนั้นเอสโทรนสามารถเปลี่ยนเป็นเอสตราไดออลได้โดย17β-ไฮดรอกซีสเตียรอยด์ดีไฮโดรจีเน

เคมี

ประวัติศาสตร์

Estropimate ถูกนำมาใช้ทางการแพทย์โดยAbbottในปี พ.ศ. 2511 [ 6 ]ได้รับการอนุมัติจากFDAคำแนะนำเพิ่มเติม: สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2534 [ 7 ]

สังคมและวัฒนธรรม

ชื่อสามัญ

เอสโทรพิเพต (Estropipate)เป็นชื่อสามัญของยา และ ชื่อทางการค้า (INN) ของยานี้ชื่อสามัญสากลของ Tooltipยูซานคำแนะนำ: ชื่อที่สหรัฐอเมริการับมาใช้และห้ามชื่อที่ได้รับการอนุมัติจากอังกฤษ (ตามคำแนะนำ)[ 2 ] [ 3 ] [ 8 ] [ 5 ] [ 9 ]

ชื่อแบรนด์

เอสโทรพิเพตวางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est และ Sulestrex เป็นต้น[ 9 ] [ 2 ] [ 8 ] [ 5 ]

ความพร้อมใช้งาน

เอสโทรพิเพตถูกยกเลิกการจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาในอดีตเอสโทรพิเพตเคยวางจำหน่ายในแคนาดาสหราชอาณาจักรไอร์แลนด์ วิ ตเซอร์แลนด์ออสเตรเลียแอฟริกาใต้เม็กซิโกและอินโดนีเซีย[ 9 ] [ 8 ] [ 5 ]

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Estropipate&oldid=1328996579 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เอสโทรพิเพท

เอสโทรพิเพตหรือที่รู้จักกันในชื่อไพเพอราซีน เอสโทรน ซัลเฟตและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า ต่างๆ เช่น Harmogen , Improvera , Ogen , Ortho-EstและSulestrexเป็นต้น เป็น ยาฮอร์โมนเอส

แบบฟอร์มที่มีให้เลือก

ยาเอสโทรพิเพทมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดรับประทานขนาด 0.75, 1.5, 3 และ 6 มิลลิกรัม และยาครีมทาช่องคลอดขนาด 1.5 มิลลิกรัมต่อกรัม ปัจจุบันยาเอสโทรพิเพทไม่มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาแล้ว

เภสัชพลศาสตร์

เอสโทรพิเพตเป็น สารตั้งต้น ของ เอสโทรน และ เอสตราไดออล ดังนั้นจึงจัดเป็น เอสโตรเจน หรือเป็น ตัวกระตุ้นตัว รับ เอสโตร เจน

เภสัชจลนศาสตร์

เอสโทรพิเพตจะถูก ไฮโดรไลซ์ เป็น เอสโทรน ในร่างกาย [ 5 ] จากนั้นเอสโทรนสามารถ เปลี่ยน เป็น เอสตราไดออลได้ โดย 17β-ไฮดรอกซีสเตียรอยด์ดีไฮโดรจีเน ส