เอสโทรพิเพท
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | ฮาร์โมเจน, อิมพเวร่า, โอเกน, ออร์โธ-เอสต์, ซูเลสเตรกซ์, อื่นๆ |
| ชื่ออื่นๆ | ไพเพอราซีน เอสโทรน ซัลเฟต; เอสโทรน ซัลเฟต ไพเพอราซีน ซอลต์; ไพเพสโตรน |
| AHFS / Drugs.com | เอกสาร |
| ช่องทางการบริหาร ยา | ทางปาก |
| ประเภทของยา | เอสโทรเจน ; เอสเท อร์ของเอสโทรเจน |
| รหัส ATC |
|
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS | |
| PubChem CID |
|
| ดรักแบงค์ | |
| เคมสไปเดอร์ | |
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ | |
| ชอีบี | |
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.027.906 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O S |
| มวลโมลาร์ | 436.57 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| (ตรวจสอบ) | |
เอสโทรพิเพตหรือที่รู้จักกันในชื่อไพเพอราซีน เอสโทรน ซัลเฟตและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า ต่างๆ เช่น Harmogen , Improvera , Ogen , Ortho-EstและSulestrexเป็นต้น เป็น ยาฮอร์โมนเอส โตรเจนที่ใช้เป็นหลักในการบำบัดด้วยฮอร์โมนในวัยหมดประจำเดือนเพื่อรักษาอาการวัยหมดประจำเดือน[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]เป็นเกลือของเอสโทรนซัลเฟตและไพเพอราซีนและจะถูกเปลี่ยนเป็นเอสโทรนและเอสตราไดออลในร่างกาย[ 2 ] [ 3 ]รับประทานทางปาก[ 1 ]
การใช้ทางการแพทย์
Estropimate ใช้เพื่อ: [ 1 ]
- บรรเทาอาการของวัยหมดประจำเดือนด้วยการบำบัดด้วยฮอร์โมนสำหรับวัยหมดประจำเดือน
- รักษาภาวะ มีบุตรยากบางประเภท
- รักษาภาวะบางอย่างที่นำไปสู่การพัฒนาลักษณะทางเพศหญิง ไม่เต็มที่
- รักษาภาวะช่องคลอดฝ่อ
- ใช้รักษา โรคมะเร็งเต้านมบางชนิด(โดยเฉพาะในผู้ชายและผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน)
- รักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมาก
- ป้องกันโรคกระดูก พรุน
| เส้นทาง/แบบฟอร์ม | เอสโตรเจน | ต่ำ | มาตรฐาน | สูง | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ช่องปาก | เอสตราไดออล | 0.5–1 มก./วัน | 1–2 มก./วัน | 2–4 มก./วัน | |||
| เอสตราไดออล วาเลอเรต | 0.5–1 มก./วัน | 1–2 มก./วัน | 2–4 มก./วัน | ||||
| เอสตราไดออลอะซิเตท | 0.45–0.9 มก./วัน | 0.9–1.8 มก./วัน | 1.8–3.6 มก./วัน | ||||
| เอสโตรเจนแบบคอนจูเกต | 0.3–0.45 มก./วัน | 0.625 มก./วัน | 0.9–1.25 มก./วัน | ||||
| เอสเทอริไฟด์เอสโตรเจน | 0.3–0.45 มก./วัน | 0.625 มก./วัน | 0.9–1.25 มก./วัน | ||||
| เอสโทรพิเพท | 0.75 มก./วัน | 1.5 มก./วัน | 3 มก./วัน | ||||
| เอสทริออล | 1–2 มก./วัน | 2–4 มก./วัน | 4–8 มก./วัน | ||||
| เอทินิลเอสตราไดออล เอ | 2.5–10 ไมโครกรัม/วัน | 5–20 ไมโครกรัม/วัน | – | ||||
| สเปรย์พ่นจมูก | เอสตราไดออล | 150 ไมโครกรัม/วัน | 300 ไมโครกรัม/วัน | 600 ไมโครกรัม/วัน | |||
| แผ่นแปะผิวหนัง | เอสตราไดออล | 25 ไมโครกรัม/วันข | 50 ไมโครกรัม/วันข | 100 ไมโครกรัม/วันข | |||
| เจลทาผิว | เอสตราไดออล | 0.5 มก./วัน | 1–1.5 มก./วัน | 2–3 มก./วัน | |||
| ช่องคลอด | เอสตราไดออล | 25 ไมโครกรัม/วัน | – | – | |||
| เอสทริออล | 30 ไมโครกรัม/วัน | 0.5 มก. สัปดาห์ละ 2 ครั้ง | 0.5 มก./วัน | ||||
| ฉันหรือการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง | เอสตราไดออล วาเลอเรต | – | – | 4 มก. 1 ครั้ง/4 สัปดาห์ | |||
| เอสตราไดออลไซพิโอเนต | 1 มก. 1 ครั้ง/3–4 สัปดาห์ | 3 มก. 1 ครั้ง ทุก 3-4 สัปดาห์ | 5 มก. 1 ครั้ง/3–4 สัปดาห์ | ||||
| เอสตราไดออลเบนโซเอต | 0.5 มก. สัปดาห์ละ 1 ครั้ง | 1 มก. สัปดาห์ละ 1 ครั้ง | 1.5 มก. สัปดาห์ละ 1 ครั้ง | ||||
| การปลูกถ่ายSC | เอสตราไดออล | 25 มก. 1 ครั้ง/6 เดือน | 50 มก. 1 ครั้ง/6 เดือน | 100 มก. 1 ครั้ง/6 เดือน | |||
| หมายเหตุ: ก = เลิกใช้แล้วหรือไม่แนะนำให้ใช้แล้ว เนื่องจากมีข้อกังวลด้านสุขภาพข = ใช้ในรูปแบบแผ่นแปะแผ่นเดียว สัปดาห์ละครั้งหรือสองครั้ง (ติดไว้ 3-4 วัน หรือ 7 วัน) ขึ้นอยู่กับสูตรหมายเหตุ:ปริมาณการใช้ไม่จำเป็นต้องเท่ากันเสมอ ไป แหล่งที่มา:ดูในแม่แบบ | |||||||
แบบฟอร์มที่มีให้เลือก
ยาเอสโทรพิเพทมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดรับประทานขนาด 0.75, 1.5, 3 และ 6 มิลลิกรัม และยาครีมทาช่องคลอดขนาด 1.5 มิลลิกรัมต่อกรัม ปัจจุบันยาเอสโทรพิเพทไม่มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาแล้ว
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
เอสโทรพิเพตเป็นสารตั้งต้นของเอสโทรนและเอสตราไดออลดังนั้นจึงจัดเป็นเอสโตรเจนหรือเป็นตัวกระตุ้นตัวรับเอสโตรเจน
| เอสโตรเจน | เอชเอฟ | วีอี | ยูซีเอ | เอฟเอสเอช | แอลเอช | เอชดีแอล- ซี | SHBG | ซีบีจี | เอจีที | ตับ |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| เอสตราไดออล | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 |
| เอสโทรน | ? | ? | ? | 0.3 | 0.3 | ? | ? | ? | ? | ? |
| เอสทริออล | 0.3 | 0.3 | 0.1 | 0.3 | 0.3 | 0.2 | ? | ? | ? | 0.67 |
| เอสโทรนซัลเฟต | ? | 0.9 | 0.9 | 0.8–0.9 | 0.9 | 0.5 | 0.9 | 0.5–0.7 | 1.4–1.5 | 0.56–1.7 |
| เอสโตรเจนแบบคอนจูเกต | 1.2 | 1.5 | 2.0 | 1.1–1.3 | 1.0 | 1.5 | 3.0–3.2 | 1.3–1.5 | 5.0 | 1.3–4.5 |
| อีควิลินซัลเฟต | ? | ? | 1.0 | ? | ? | 6.0 | 7.5 | 6.0 | 7.5 | ? |
| เอทินิลเอสตราไดออล | 120 | 150 | 400 | 60–150 | 100 | 400 | 500–600 | 500–600 | 350 | 2.9–5.0 |
| ไดเอทิลสติลเบสโทรล | ? | ? | ? | 2.9–3.4 | ? | ? | 26–28 | 25–37 | 20 | 5.7–7.5 |
แหล่งที่มาและเชิงอรรถ หมายเหตุ:ค่าที่แสดงเป็นอัตราส่วน โดยใช้เอสตราไดออลเป็นค่ามาตรฐาน (เช่น 1.0) ตัวย่อ: HF = บรรเทาอาการร้อนวูบวาบทาง คลินิก VE = เพิ่มการเจริญเติบโตของเยื่อบุช่องคลอด UCa =ลดUCaFSH =การยับยั้งFSHระดับLH = การยับยั้งLHระดับHDL - C , SHBG , CBGและAGT = การเพิ่มขึ้นของระดับโปรตีนตับ เหล่านี้ในซีรั่ม ตับ = อัตราส่วนของผลกระทบเอสโตรเจนในตับต่อผลกระทบเอสโตรเจนทั่วไป/ทั่วร่างกาย (อาการร้อนวูบวาบ/ โกนาโดโทรปิน ) แหล่งที่มา:ดูในแม่แบบ | ||||||||||
เภสัชจลนศาสตร์
เอสโทรพิเพตจะถูกไฮโดรไลซ์เป็นเอสโทรนในร่างกาย[ 5 ]จากนั้นเอสโทรนสามารถเปลี่ยนเป็นเอสตราไดออลได้โดย17β-ไฮดรอกซีสเตียรอยด์ดีไฮโดรจีเนส
เคมี
ประวัติศาสตร์
Estropimate ถูกนำมาใช้ทางการแพทย์โดยAbbottในปี พ.ศ. 2511 [ 6 ]ได้รับการอนุมัติจากFDAในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2534 [ 7 ]
สังคมและวัฒนธรรม
ชื่อสามัญ
เอสโทรพิเพต (Estropipate)เป็นชื่อสามัญของยา และ ชื่อทางการค้า (INN) ของยานี้ยูซานและห้าม[ 2 ] [ 3 ] [ 8 ] [ 5 ] [ 9 ]
ชื่อแบรนด์
เอสโทรพิเพตวางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est และ Sulestrex เป็นต้น[ 9 ] [ 2 ] [ 8 ] [ 5 ]
ความพร้อมใช้งาน
เอสโทรพิเพตถูกยกเลิกการจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาในอดีตเอสโทรพิเพตเคยวางจำหน่ายในแคนาดาสหราชอาณาจักรไอร์แลนด์ส วิ ตเซอร์แลนด์ออสเตรเลียแอฟริกาใต้เม็กซิโกและอินโดนีเซีย[ 9 ] [ 8 ] [ 5 ]