อลิสคิเรน (ชื่อทางการค้าTekturnaและRasilez ) เป็นยาตัวแรกในกลุ่มยาที่เรียกว่าสารยับยั้งเรนิน โดยตรง ใช้สำหรับรักษาความดันโลหิตสูงชนิดปฐมภูมิ [ ^{1 ] แม้ว่า}จะใช้สำหรับรักษาความดันโลหิตสูง แต่โดยทั่วไปแล้วมักแนะนำยาอื่นที่มีการศึกษาอย่างละเอียดกว่า เนื่องจากมีความกังวลเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่สูงกว่าและหลักฐานที่แสดงถึงประโยชน์น้อยกว่า^{[ 2 ]}

ในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2554 โนวาร์ติสได้หยุดการทดลองยาหลังจากพบว่ามีอัตราการเกิดโรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรง ภาวะแทรกซ้อนทางไต โพแทสเซียมในเลือดสูงและความดันโลหิตต่ำ เพิ่มขึ้น ในผู้ป่วยเบาหวานและ ผู้ที่ มีปัญหาเกี่ยวกับไต^{[ 3 ] [ 4 ]}

ส่งผลให้ในปี 2012:

• มีการเพิ่มข้อห้ามใช้ใหม่ลงในฉลากผลิตภัณฑ์เกี่ยวกับการใช้ aliskiren ร่วมกับยาต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน (ARBs) หรือยาต้านเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน (ACEIs) ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะไตบกพร่อง ความดันโลหิตต่ำ และระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง^{[ 5 ]}
• มีการเพิ่มคำเตือนให้หลีกเลี่ยงการใช้ aliskiren ร่วมกับ ARBs หรือ ACEIs สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องระดับปานกลางถึงรุนแรง (เช่น อัตราการกรองของไตน้อยกว่า 60 มล./นาที) ^{[ 5 ]}
• Novartis ตัดสินใจหยุดทำการตลาด Valturna (aliskiren/ valsartan ) ^{[ 6 ]}

Aliskiren ได้รับการพัฒนาร่วมกันโดยบริษัทเภสัชกรรมของสวิตเซอร์แลนด์Novartisและ Speedel ^{[ 7 ] [ 8 ]}

แม้ว่าจะใช้สำหรับรักษาความดันโลหิตสูง แต่โดยทั่วไปมักแนะนำยาอื่นที่มีการศึกษาที่ดีกว่า^{[ 2 ]} Prescrireระบุว่า aliskiren อาจเป็นอันตรายมากกว่าเป็นประโยชน์ จึงจัดให้เป็นยาที่ควรหลีกเลี่ยง (ณ ปี 2014) ^{[ 2 ]}

• อาการบวมน้ำ (Angioedema ) - ผลข้างเคียงของยา Aliskiren ที่เรียกว่าอาการบวมน้ำ เกิดจากการยับยั้งการสลายตัวของแบรดิกินิน ซึ่งเกิดขึ้นภายในระบบเรนิน-แอนจิโอเทนซิน (RAAS)
• ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยา ACE inhibitors ในผู้ป่วยเบาหวาน)
• ความดันโลหิตต่ำ (โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะขาดน้ำ)
• อาการท้องเสียและอาการผิดปกติอื่นๆ ของระบบทางเดินอาหาร
• ปวดศีรษะ
• เวียนศีรษะ
• ไอ

• การตั้งครรภ์: ยาอื่นๆ เช่น สารยับยั้ง ACEซึ่งออกฤทธิ์ต่อระบบเรนิน-แอนจิโอเทนซิน ก็ มีความเกี่ยวข้องกับความผิดปกติของทารกในครรภ์และการเสียชีวิตของทารกแรกเกิด^{[ 9 ]}ไม่สามารถใช้แอนจิโอเทนซินในผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์ได้ เนื่องจากจะทำให้พัฒนาการของไตทารกในครรภ์ผิดปกติ
• การให้นมบุตร: จากการศึกษาในสัตว์ พบว่ายาชนิดนี้มีอยู่ในน้ำนม^{[ 9 ]}
• มีการแสดงให้เห็นว่า Aliskiren เพิ่มโอกาสในการเกิดผลลัพธ์ด้านหัวใจและหลอดเลือดที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานและโรคไตหรือโรคหัวใจ^{[ 4 ]}

อลิสคิเรนเป็นสารยับยั้งเอนไซม์CYP3A4 ในระดับเล็กน้อย และที่สำคัญกว่านั้นคือยับยั้งP-glycoproteinด้วย

• มันช่วยลด ความเข้มข้น ของฟูโรเซไมด์ในกระแสเลือด
• อะทอร์วาสแตตินอาจทำให้ความเข้มข้นของอะลิสคิเรนในเลือดสูงขึ้น แต่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
• เนื่องจากอาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับไซโคลสปอรินจึงห้ามใช้ไซโคลสปอรินและอะลิสคิเรนพร้อมกัน
• ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยาอะลิสคิเรนร่วมกับคีโตโคนาโซลและสารยับยั้ง P-glycoprotein ระดับปานกลางอื่นๆ เช่นอิทราโคนาโซลคลาริโทรไมซินเท ลิโทรไมซิน อิ ริโทรไมซินหรืออะมิโอดาโรน
• มีการแนะนำให้หยุดสั่งจ่ายยาที่มีส่วนประกอบของอะลิสคิเรนให้กับผู้ป่วยโรคเบาหวาน (ประเภทที่ 1 หรือประเภทที่ 2) หรือผู้ที่มีภาวะไตบกพร่องระดับปานกลางถึงรุนแรงที่กำลังใช้ยา ACE inhibitor หรือ ARB อยู่ด้วย ผู้ป่วยดังกล่าวควรพิจารณาการรักษาความดันโลหิตสูงทางเลือกอื่นตามความจำเป็น^{[ 10 ]}

อลิสคิเรนเป็นสารยับยั้งเรนิน^{[ 11 ]}เรนิน ซึ่งเป็นเอนไซม์ตัวแรกในระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน-อัลโดสเตอโรนมีบทบาทในการควบคุมความดันโลหิต โดยจะแยกแองจิโอเทน ซิโนเจนออก เป็น แองจิ โอเทนซิน Iซึ่งจะถูกแปลงโดยเอนไซม์แองจิโอเทนซินคอนเวอร์ติง (ACE) ให้เป็นแอง จิโอเทนซิน II แอง จิโอเทนซิน II มีผลทั้งทางตรงและทางอ้อมต่อความดันโลหิต โดย จะ ทำให้ กล้ามเนื้อเรียบ ของหลอดเลือดแดง หด ตัวโดยตรง ส่งผลให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือดและเพิ่มความดันโลหิต แอง จิโอเทนซิน II ยังกระตุ้นการผลิตอัลโดสเตอโรนจากเปลือกต่อมหมวกไต ซึ่งทำให้ท่อไตเพิ่มการดูดซึมโซเดียม โดยมีน้ำตามมา ทำให้ปริมาตรพลาสมาเพิ่มขึ้น และส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น อลิสคิเรนจะจับกับตำแหน่งการจับ S3 ^bpของเรนิน ซึ่งจำเป็นต่อการทำงานของมัน^{[ 11 ]} การจับกับช่องนี้จะป้องกันการเปลี่ยนแองจิโอเทนซิโนเจนเป็นแองจิโอเทนซิน I อลิสคิเรนยังมีให้ใช้ในรูปแบบการบำบัดแบบผสมผสานกับไฮโดรคลอโรไทอะไซด์^{[ 12 ]}

ชื่อทางเคมีของ aliskiren คือ ( 2S,4S,5S,7S )-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[ 4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide ^{[ 13 ]}

ยาหลายชนิดควบคุมความดันโลหิตโดยการรบกวนแองจิโอเทนซินหรืออัลโดสเตอโรนอย่างไรก็ตาม เมื่อใช้ยาเหล่านี้เป็นเวลานาน ร่างกายจะเพิ่มการผลิตเรนิน ซึ่งทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นอีกครั้ง ดังนั้น นักเภสัชวิทยาจึงมองหายาที่ยับยั้งเรนินโดยตรง อลิสคิเรนเป็นยาตัวแรกที่ทำเช่นนั้น^{[ 14 ] [ 15 ]}

• "Aliskiren" . เว็บไซต์ข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 21 มกราคม 2017
• Aliskiren ใน หัวข้อทางการ แพทย์ (MeSH) ของหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา