เทอร์เฟนาดีนเป็นยาแก้แพ้ที่เคยใช้ในการรักษา อาการ แพ้ บริษัท Hoechst Marion Roussel (ปัจจุบันคือSanofi ) เป็นผู้จัดหายานี้ออกสู่ตลาดและวางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ต่างๆ เช่นSeldaneในสหรัฐอเมริกา , TriludanในสหราชอาณาจักรและTeldaneในออสเตรเลีย^{[ 1 ]}ต่อมาถูกแทนที่ด้วยสารเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์คือเฟกโซเฟนาดีนในช่วงทศวรรษ 1990 เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจในรูปแบบเฉพาะ (โดยเฉพาะภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เกิดจาก การยืด ช่วง QT ) และยานี้ได้ถูกถอนออกจากตลาดส่วนใหญ่ทั่วโลก^{[ 2 ] : 53}

เทอร์เฟนาดีนยังคงใช้ในบางประเทศเพื่อบรรเทาอาการของโรคหอบหืด โรคจมูก อักเสบจากภูมิแพ้ ลมพิษเฉียบพลันและเรื้อรังและไข้ละอองฟาง^{[ 3 ]}

เทอร์เฟนาดีนทำหน้าที่เป็นยาต้านฮิสตามีนที่เลือกออกฤทธิ์เฉพาะบริเวณรอบนอก หรือเป็นตัวต้าน ฮิ สตามีน H1 4 ^{]เป็นยา}ต้นแบบซึ่งโดยทั่วไปจะถูกเมตาบอไลซ์ อย่างสมบูรณ์ไป เป็นเฟกโซเฟนาดีนซึ่ง เป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์ ในตับโดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 3A4เนื่องจากการเมตาบอไลซ์เกือบสมบูรณ์โดยตับทันทีหลังจากออกจากลำไส้ เทอร์เฟนาดีนจึงมักวัดไม่ได้ในพลาสมา อย่างไรก็ตาม เทอร์เฟนาดีนเองนั้นเป็นพิษต่อหัวใจในปริมาณสูง ในขณะที่เฟกโซเฟนาดีนซึ่งเป็นเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์หลักนั้นไม่เป็นพิษต่อหัวใจ นอกจากฤทธิ์ต้านฮิสตามีนแล้ว เทอร์เฟนาดีนยังทำหน้าที่เป็นตัวบล็อกช่องโพแทสเซียม (Kv ที่เข้ารหัสโดยยีนhERG ) เนื่องจากเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ของมันไม่ใช่ตัวบล็อกช่องโพแทสเซียม จึงไม่มีความเป็นพิษต่อหัวใจที่เกี่ยวข้องกับเฟกโซเฟนาดีน^{[ 5 ]}อาจเกิดพิษฉับพลันได้แม้หลังจากใช้มาหลายปีโดยไม่มีปัญหาใดๆ อันเป็นผลมาจากปฏิกิริยากับยาอื่นๆ เช่นอิริโทรไมซินและคีโตโคนาโซลหรืออาหารบางชนิด เช่นเกรปฟรุต [ ^{6 ] การ}เพิ่มหรือเพิ่มขนาดของสารยับยั้ง CYP3A4 เหล่านี้ จะทำให้ร่างกายเผาผลาญและกำจัดเทอร์เฟนาดีนได้ยากขึ้น ในความเข้มข้นในพลาสมาที่สูงขึ้น อาจนำไปสู่ผลกระทบที่เป็นพิษต่อจังหวะการเต้นของหัวใจ (เช่นภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติในห้องหัวใจและ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบทอร์ซา เดส เดอ ปวงเตส ) เทอร์เฟนาดีนยังยับยั้งCYP2J2 อีก ด้วย ^{[ 7 ]}

เทอร์เฟนาดีนถูกสังเคราะห์โดยนักเคมีที่Richardson–Merrellในปี 1973 ในฐานะยาระงับ ประสาท ที่ มีศักยภาพ ^{[ 4 ]}อย่างไรก็ตาม พบว่าไม่มีฤทธิ์สำหรับวัตถุประสงค์ดังกล่าว เนื่องจากไม่สามารถผ่านแนวกั้นเลือด-สมองหรือเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้^{[ 4 ]}นักเภสัชวิทยา Richard Kinsolving สังเกตเห็นว่าเทอร์เฟนาดีนมีโครงสร้างคล้ายกับยาแก้แพ้ไดเฟนไฮดรามีนดังนั้นเทอร์เฟนาดีนจึงถูกทดสอบในฐานะยาแก้แพ้^{[ 4 ]}ซึ่งระบุว่าเทอร์เฟนาดีนเป็นยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึมตัวแรก ทำให้เป็นสมาชิกผู้บุกเบิกของยาแก้แพ้รุ่นที่สอง^{[ 4 ] [ 8 ]}

ในสหรัฐอเมริกา เทอร์เฟนาดีนในชื่อเซลเดนถูกนำออกสู่ตลาดในปี 1985 ในฐานะยาแก้แพ้ชนิดแรกที่ไม่ทำให้ง่วงซึมสำหรับการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ [ ^{1 ] [ 9 ] ใน}เดือนมิถุนายน 1990 หลักฐานเกี่ยวกับภาวะหัวใจเต้น ผิดจังหวะชนิดรุนแรง ในผู้ที่รับประทานเซลเดนกระตุ้นให้องค์การอาหารและยา (FDA) ออกรายงานเกี่ยวกับปัจจัยเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยานี้ร่วม กับยาปฏิชีวนะ กลุ่มมาโครไลด์และคีโตโคนาโซล [ ^{1 ] สอง}เดือนต่อมา FDA กำหนดให้ผู้ผลิตส่งจดหมายถึงแพทย์ทุกคนเพื่อแจ้งเตือนถึงปัญหาดังกล่าว ในเดือนกรกฎาคม 1992 ข้อควรระวังที่มีอยู่ได้รับการยกระดับเป็นคำเตือนแบบกล่องดำ^{[ 1 ]}และปัญหานี้ดึงดูดความสนใจจากสื่อมวลชนในรายงานที่ระบุว่าผู้ที่มีโรคตับหรือผู้ที่รับประทานคีโตโคนาโซล ซึ่งเป็นยาต้านเชื้อรา หรือยาปฏิชีวนะอีริโทรไมซินอาจประสบภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหากรับประทานเซลเดนร่วมด้วย^{[ 9 ]}

ในเดือนมกราคม พ.ศ. 2540 ซึ่งเป็นเดือนเดียวกับที่องค์การอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติยา Seldane เวอร์ชันทั่วไปที่ผลิตโดยบริษัท IVAX Corporationแห่งไมอามี FDA ได้แนะนำให้ถอนยาที่มีส่วนประกอบของเทอร์เฟนาดีนออกจากตลาด และให้แพทย์พิจารณายาทางเลือกอื่นสำหรับผู้ป่วย^{[ 9 ]} Seldane (และ Seldane-D ซึ่งเป็นเทอร์เฟนาดีนผสมกับยาแก้คัดจมูกซูโดอีเฟด รีน ) ถูกถอนออกจากตลาดสหรัฐอเมริกาโดยผู้ผลิตในช่วงปลายปี พ.ศ. 2540 หลังจากที่ FDA อนุมัติ Allegra-D (เฟกโซเฟนาดีน/ซูโดอีเฟดรีน) ^{[ 10 ]}ยาที่มีส่วนประกอบของเทอร์เฟนาดีนถูกถอนออกจากตลาดแคนาดาในเวลาต่อมาในปี พ.ศ. 2542 ^{[ 11 ]}และไม่สามารถสั่งจ่ายยาได้ในสหราชอาณาจักรอีกต่อไป^{[ 12 ]}

Tefenadine ยังคงมีจำหน่ายในประเทศจีนและมีรายชื่ออยู่ในตำราเภสัชกรรมฉบับปี 2020 ของสาธารณรัฐประชาชนจีนแต่ส่วนใหญ่ล้าสมัยไปแล้ว^{[ 3 ] [ 13 ]}