ทริปโทลีนเป็นสารยับยั้งแบบเลือกแข่งขันของเอนไซม์โมโนอะมีนออกซิเดสชนิด A ( MAO-A ) 5-ไฮดรอกซีทริปโทลี น และ5-เมทอกซีทริปโทลีน เป็น สารยับยั้งโมโนอะมีนออกซิเดส (MAOIs) ที่ ออกฤทธิ์มากที่สุด โดยมี ค่าIC50 เท่ากับ   nM และ 1,500  nM ตามลำดับ^{[ 3 ]}

Tryptolines are also potent reuptake inhibitors of serotonin and epinephrine, with a significantly greater selectivity for serotonin.^[3][4]

In-vivo formation of tryptolines has been a matter of controversy.^[3][1]

Tryptoline shows weak affinity for the serotonin 5-HT and 5-HT receptors (K = 2,510 nM and 3,900 nM, respectively).^[5] However, it showed a high affinity (K) of 28 nM against tryptamine-labeledbinding sites, whereas affinity for serotonin- and spiperone-labeled sites were much lower (K = 6,030 nM and 12,030 nM, respectively).^[6][7] The drug shows substantially lower affinity for serotonin receptors than tryptamine.^[6][7] Tryptoline is 60-fold more potent in terms of tryptamine binding site interaction than its serotonin reuptake inhibition.^[7] The drug is inactive as an agonist of the serotonin 5-HT receptor in the rat fundus stomach strip (K = >3,000 nM).^[8]

Tryptoline is known to produce various behavioral effects in animals, including analgesia, hypothermia, and hypophagia, as well as antidopaminergic-like reversal of behavioral effects of apomorphine such as hyperlocomotion.^[7][9]

พบว่าอนุพันธ์ของทริปโทลีน มีปฏิกิริยากับ ตัวรับเซโรโทนินเช่นตัวรับเซโรโทนิน 5 -HT และ5-HT ^{[ 5 ] [ 10 ] [ 7 ] [ 6 ]}อนุพันธ์ที่น่าสนใจบางชนิด ได้แก่1-เอทิล-6-ไฮดรอกซีทริปโทลีนและ1-(2,4,5-ไตรเมทอกซีฟีนิล)-6-คลอโรทริปโทลีนเป็นตัวกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพ สูงของตัวรับเซโรโทนิน 5-HT รวมถึงตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT ด้วย^{[ 10 ]}