ทุลแรมเพเตอร์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	S-47445; CX-1632
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 8-ไซโคลโพรพิล-3-[2-(3-ฟลูออโรฟีนิล)เอทิล]-7 H -[1,3]ออกซาซิโน[6,5-g][1,2,3]เบนโซไตรอะซีน-4,9-ไดโอน
หมายเลข CAS	1038984-31-4
PubChem CID	24857397
เคมสไปเดอร์	26354919
มหาวิทยาลัย	7633T9D4LN
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1276826
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID701110122
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H F N O
มวลโมลาร์	380.379 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม C1CC1N2COC3=C(C2=O)C=C4C(=C3)C(=O)N(N=N4)CCC5=CC(=CC=C5)F
อินชิ InChI=1S/C20H17FN4O3/c21-13-3-1-2-12(8-13)6-7-25-20(27)15-10-18-16(9-17(15)22-23-25)19(26)24(11-28-18)14-4-5-14/h1-3,8-10,14H,4-7,11H2 คีย์: JHCFQXNWYDLBOG-UHFFFAOYSA-N

Tulrampator (รหัสพัฒนาS-47445 , CX-1632 ) เป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับ AMPA (AMPAR) ซึ่งเป็น ตัวรับกลูตาเมตแบบไอโอโน โทรปิก ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาโดยRespireRx Pharmaceuticals ( เดิมชื่อ Cortex Pharmaceuticals) และServierสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรง (เป็นยาเสริม ) โรคอัลไซเมอร์ภาวะสมองเสื่อมและความบกพร่องทางสติปัญญาเล็กน้อย^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} Tulrampator อยู่ใน ขั้นตอน การทดลองทางคลินิกเฟส II สำหรับโรคซึมเศร้า แต่ไม่สามารถแสดงความเหนือกว่ายาหลอกได้^{[ 5 ]}นอกจากนี้ยังมีการทดลองทางคลินิกเฟส II สำหรับโรคอัลไซเมอร์ และ การทดลอง เฟส Iสำหรับภาวะสมองเสื่อมและความบกพร่องทางสติปัญญาเล็กน้อย^{[ 2 ]}

Tulrampator เป็นสารกระตุ้น AMPAR ที่มี "ผลกระทบสูง" ^{[ 6 ]}ซึ่งแตกต่างจากสารกระตุ้น AMPAR ที่มี "ผลกระทบต่ำ" เช่นCX-516และสารที่คล้ายกันอย่างfarampator (CX-691, ORG-24448) และสามารถกระตุ้นให้เกิดการเพิ่มขึ้นของการทำงานของ AMPAR ที่แข็งแกร่งกว่า^{[ 7 ]}ในสัตว์ สารกระตุ้น AMPAR ที่มีผลกระทบสูงจะช่วยเพิ่มการรับรู้และความจำในปริมาณต่ำ แต่จะทำให้เกิดการรบกวนการประสานงานของกล้ามเนื้อ ชักและความเป็นพิษต่อ ระบบประสาท ในปริมาณที่สูงขึ้น^{[ 8 ]}พบว่า Tulrampator ในสัตว์ช่วยเพิ่มการรับรู้และความจำ ทำให้เกิด ผลคล้าย ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาต้านอาการเบื่อ อาหาร และ ยาคลายความวิตก กังวลและมีฤทธิ์ส่งเสริมการเจริญเติบโตของเซลล์ประสาทและความยืดหยุ่นของระบบประสาท^{[ 3 ] [ 4 ]}ยิ่งไปกว่านั้น ยังพบว่าช่วยเพิ่มระดับของปัจจัยกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์ประสาทในสมอง (BDNF) ในฮิปโปแคมปัสและกระตุ้นการสร้างเซลล์ประสาท ใน ฮิปโป แคมปัส ^{[ 3 ] [ 9 ]}

ฤทธิ์ต้านอาการ ซึมเศร้าที่ออกฤทธิ์เร็วของคีตามีนซึ่งเป็นตัวต้านตัวรับ NMDA ดูเหมือนจะเกิดจากการกระตุ้น AMPAR ทางอ้อม/ปลายทาง^{[ 3 ]}หลักฐานนี้แสดงให้เห็นได้จากข้อเท็จจริงที่ว่าฤทธิ์คล้ายยาต้านอาการซึมเศร้าในสัตว์ถูกปิดกั้นโดยNBQXซึ่งเป็นตัวต้าน AMPAR ^{[ 3 ]}ด้วยเหตุนี้ ทุลแรมเพเตอร์จึงอาจเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าที่ออกฤทธิ์เร็วเช่นเดียวกับคีตามีน แต่ไม่มี ผลข้างเคียง ที่ทำให้เกิดอาการแยกตัว / หลอนประสาทและผลข้างเคียง อื่นๆ บางประการ (เช่นพิษต่อระบบทางเดินปัสสาวะ ) ^{[ 3 ]}

• รายชื่อยาต้านอาการซึมเศร้าที่อยู่ระหว่างการวิจัย
• ตัวปรับแต่งอัลโลสเตอริกเชิงบวกของตัวรับ AMPA

• Tulrampator (S-47445, CX-1632) - AdisInsight
• Tulrampator (S-47445, CX-1632) - Alzforum