ซิฟโตเมนิบ

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	คอมซิฟตี
ชื่ออื่นๆ	KO-539; KO539
AHFS / Drugs.com	คอมซิฟติ
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ซิฟโตเมนิบ
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	ยาต้านมะเร็ง
รหัส ATC	ไม่มี
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 1 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 4-เมทิล-5-[[4-[[2-(เมทิลอะมิโน)-6-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอทิล)ไทเอโน[2,3- d ]ไพริมิดิน-4-อิล]อะมิโน]พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล]-1-[(2S ) -2-(4-เมทิลซัลโฟนิลพิเพอราซิน-1-อิล)โพรพิล]อินโดล-2-คาร์บอนไนไตรล์
หมายเลข CAS	2134675-36-6
PubChem CID	138497449
ไออูฟาร์/บีพีเอส	11680
ดรักแบงค์	DB17171
เคมสไปเดอร์	115009296
มหาวิทยาลัย	4MOD1F4ENC
เคกก์	ดี12419
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล5095038
ลิแกนด์ PDB	K5O ( PDBe , RCSB PDB )
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 33 H 42 F 3 N 9 O 2 S 2
มวลโมลาร์	717.88  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2C[C@H](C)N3CCN(CC3)S(=O)(=O)C)C#N)CN4CCC(CC4)NC5=C6C=C(SC6=NC(=N5)NC)CC(F)(F)F
อินชิ นิ้วChI=1S/C33H42F3N9O2S2/c1-21(43-11-13-44(14-12-43)49(4,46)47) 19-45-25(18-37)15-27-22(2)23(5-6-29(27)45)20-42-9-7-24(8-10-42 )39-30-28-16-26(17-33(34,35)36)48-31(28)41-32(38-3)40-30/h5-6, 15-16,21,24H,7-14,17,19-20H2,1-4H3,(H2,38,39,40,41)/t21-/m0/s1 รหัส: BGGALFIXXQOTPY-NRFANRHFSA-N

Ziftomenibซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าKomziftiเป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้ในการรักษา โรค มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน^{[ 1 ]} Ziftomenib เป็นสารยับยั้งเมนิน^{[ 1 ]}รับประทานทางปาก^{[ 1 ]}

Ziftomenib ขัดขวางการโต้ตอบระหว่างโปรตีนสองชนิด ได้แก่เมนิน (MEN1) และKMT2A (หรือที่รู้จักกันในชื่อโปรตีนมะเร็งเม็ดเลือดขาวสายพันธุ์ผสม MLL) ^{[ 2 ] [ 3 ]}

Ziftomenib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2568 ^{[ 4 ] [ 5 ]}

Ziftomenib มีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันที่กลับมาเป็นซ้ำหรือดื้อต่อการ รักษา โดยมี การกลายพันธุ์ของ นิวคลีโอฟอสมีน 1 ที่ไวต่อยา และไม่มีทางเลือกการรักษาอื่นที่น่าพอใจ^{[ 1 ]}

ข้อมูลการสั่งจ่ายยาของสหรัฐอเมริกาประกอบด้วยคำเตือนและข้อควรระวังสำหรับกลุ่มอาการการแยกความแตกต่างการยืดช่วง QTcและความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์^{[ 4 ]}

ประสิทธิภาพได้รับการประเมินใน KO-MEN-001 (NCT04067336) ซึ่งเป็นการทดลองแบบเปิดฉลาก แบบกลุ่มเดียว หลายศูนย์ ในผู้ใหญ่ 112 คนที่เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันที่กำเริบหรือดื้อต่อการรักษา โดยมีการกลายพันธุ์ของนิวคลีโอฟอสมีน 1 ที่ระบุโดยใช้การจัดลำดับรุ่นต่อไปหรือปฏิกิริยา ลูกโซ่พอลิเมอเร ส^{[ 4 ]}ผู้เข้าร่วมที่มีการกลายพันธุ์ของนิวคลีโอฟอสมีน 1 รวมถึงการกลายพันธุ์ประเภท A, B และ D และการกลายพันธุ์ของนิวคลีโอฟอสมีน 1 อื่นๆ ที่มีแนวโน้มที่จะส่งผลให้โปรตีนนิวคลีโอฟอสมีน 1 อยู่ในไซโตพลาสซึม ได้รับการลงทะเบียน^{[ 4 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติคำขอสำหรับการพิจารณาลำดับความสำคัญการบำบัดแบบก้าวหน้าและการกำหนดสถานะยาสำหรับโรคหายาก ของซิฟโทเมนิบ ^{[ 4 ]}

Ziftomenib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2568 ^{[ 6 ]}

Ziftomenib เป็น ชื่อ สามัญสากล^{[ 7 ] [ 8 ]}

Ziftomenib วางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Komzifti ^{[ 6 ]}

• Wang ES, Issa GC, Erba HP, Altman JK, Montesinos P, DeBotton S และคณะ (ตุลาคม 2024). "Ziftomenib ในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันที่กลับมาเป็นซ้ำหรือดื้อต่อการรักษา (KOMET-001): การทดลองระยะที่ 1 แบบหลายศูนย์ เปิดฉลาก หลายกลุ่ม" The Lancet. Oncology . 25 (10): 1310– 1324. doi : 10.1016/S1470-2045(24)00386-3 . PMID  39362248 .

• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT04067336สำหรับ "การศึกษาครั้งแรกในมนุษย์เกี่ยวกับการใช้ยา Ziftomenib ในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันที่กลับมาเป็นซ้ำหรือดื้อต่อการรักษา" ที่ClinicalTrials.gov