รายชื่อสารแคนนาบินอยด์ AM
อเล็กซานดรอส มาครียานนิสเป็นศาสตราจารย์ประจำภาควิชาเคมีทางการแพทย์มหาวิทยาลัยนอร์ทอีสเทิร์นซึ่งกลุ่มวิจัยของเขาได้สังเคราะห์สารประกอบใหม่หลายชนิดที่มี ฤทธิ์คล้ายสาร แคนนาบินอยด์ตัวอย่างเช่น:
| ชื่อ | ระดับ | K / nM ที่ CB | K / nM ที่ CB | การเลือก | ซีล็อกพี | โครงสร้าง | คำอธิบาย |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| เอเอ็ม-087 | ไดเบนโซไพแรน | 0.43 | 6.47 | สารระงับปวดชนิด CB1 ที่ได้มาจาก Δ8 - THC ซึ่งมีหมู่ข้างเคียงอยู่ที่ตำแหน่งที่ 3 มีฤทธิ์แรงกว่า THC ประมาณ 100 เท่า | |||
| เอเอ็ม-251 | อนุพันธ์ไพราโซล | 7.5 | 7.08 | สารยับยั้งการทำงาน ของ ตัวรับแคนนาบินอยด์ CB ที่มีโครงสร้างคล้ายกับ SR141716A ( ริโมนาแบนต์ ) แต่มีความสัมพันธ์ในการจับที่สูงกว่า[ 1 ] | |||
| เอเอ็ม-279 | สารประเภทที่ 1 ในรัฐอลาบามา[ 2 ] | ||||||
| เอเอ็ม-281 | N -(morpholin-4-yl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamide [ 1 ] | ||||||
| เอเอ็ม-356 | 17.9 | 868 | 5.55 | อะนาล็อกไครัลที่เสถียรซึ่งสร้างขึ้นโดยสังเคราะห์ของอนันดาไมด์ออกฤทธิ์ต่อตัวรับแคนนาบินอยด์ทั้งสองชนิด[ 3 ] | |||
| เอเอ็ม-374 | ปาล์มิติลซัลโฟนิลฟลูออไรด์[ 4 ] | ||||||
| เอเอ็ม-381 | สเตียริลซัลโฟนิลฟลูออไรด์ | ||||||
| เอเอ็ม-404 | 7.02 | สารเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ของพาราเซตามอล ( อะเซตามิโนเฟน ) และสารยับยั้งเอนไซม์แฟตตี้แอซิดอะไมด์ไฮโดรเลส (FAAH) ที่น่าจะเป็นไปได้ | |||||
| เอเอ็ม-411 | 6.80 | 52.0 | อนุพันธ์ของ Δ 8 - THC ที่มีการแทนที่ด้วย อะดาแมนทิลเป็น ตัว กระตุ้นตัวรับ CB ที่ทรงพลังและค่อนข้างจำเพาะเจาะจง และเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ CB | ||||
| เอเอ็ม-630 | 32.1 | ซีบี (165×) | 4.19 | เป็นสารต้านฤทธิ์แบบผกผันที่มีประสิทธิภาพและเลือกจำเพาะต่อตัวรับแคนนาบินอยด์ CB และเป็นสารกระตุ้นฤทธิ์แบบบางส่วนที่อ่อนแอต่อCB | |||
| เอเอ็ม-661 | 1-( N -methyl-2-piperidine)methyl-2-methyl-3-(2-iodo)benzoylindole [ 5 ] | ||||||
| เอเอ็ม-678 | 9.00 ± 5.00 | 2.94 ± 2.65 | ซีบี | 5.68 | JWH-018 เป็นอีกชื่อหนึ่งของสารนี้ โดยเป็นตัว กระตุ้นแบบเต็มรูปแบบที่ตัวรับแคนนาบินอยด์ทั้งสองชนิด และมีความจำเพาะต่อ CB2 ในระดับ | ||
| เอเอ็ม-679 | 13.5 | 49.5 | 6.04 | ไอโอโดเบนโซอิลอินโดลซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่มีฤทธิ์ปานกลางสำหรับตัวรับแคนนาบินอยด์ทั้งสองชนิด | |||
| เอเอ็ม-694 | 0.08 | 1.44 | ซีบี (18×) | 5.54 | ไอโอโดเบนโซอิลอินโดลซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพและเลือกเฉพาะเจาะจงสำหรับ ตัวรับแคนนาบินอยด์CB [ 6 ] | ||
| เอเอ็ม-735 | 8.9 | 7.4 | 3-bornyl-Δ8-THC ซึ่งเป็นตัวกระตุ้น CB / CB [ 7 ] | ||||
| เอเอ็ม-855 | 22.3 | 58.6 | ซีบี | 7.1 | เป็นอนุพันธ์ระงับปวดของ Δ 8 - tetrahydrocannabinolซึ่งเป็นตัวกระตุ้นที่ตัวรับCB และCB โดยมีความเลือกจำเพาะต่อ CB ใน ระดับปานกลาง | ||
| เอเอ็ม-881 | 5.3 | 95 | สเตอริโอไอโซเมอร์ที่แทนที่ด้วยคลอรีนของอนันดาไมด์[ 3 ] | ||||
| เอเอ็ม-883 | 9.9 | 226 | สเตอริโอไอโซเมอร์ที่แทนที่ด้วยอัลลิลของอนันดาไมด์[ 3 ] | ||||
| เอเอ็ม-905 | 1.2 | 5.3 | ซีบี | 4.98 | สารกระตุ้นตัว รับแคนนาบินอยด์ที่มีประสิทธิภาพและค่อนข้างจำเพาะเจาะจง | ||
| เอเอ็ม-906 | 0.8 | 9.5 | ซีบี | 4.98 | สารกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพสูงและเลือกจำเพาะต่อตัวรับแคนนาบินอยด์ CB1 ในระดับโมเลกุล | ||
| เอเอ็ม-919 | 2.2 | 3.4 | ซีบี | 6.21 | สารออกฤทธิ์แรงทั้งต่อตัวรับ CB1 CB2 มีความเลือกจำเพาะปานกลางต่อ CB1 อนุพันธ์ของHU-210และมีโครงสร้างแบบผสมผสานระหว่าง ตระกูลแคนนาบินอยด์ แบบดั้งเดิมและแบบไม่ดั้งเดิม | ||
| เอเอ็ม-926 | 2.2 | 4.3 | ซีบี | สารออกฤทธิ์แรงทั้งต่อตัวรับ CB1 CB2 มีความเลือกจำเพาะปานกลางต่อ CB1 อนุพันธ์ของ HU-210 และมีโครงสร้างแบบผสมผสานระหว่างตระกูลแคนนาบินอยด์แบบดั้งเดิมและแบบไม่ดั้งเดิม | |||
| เอเอ็ม-938 | 1.2 | 0.3 | ซีบี (4×) | 5.92 | เป็น สารกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพสูงทั้งที่ตัวรับ CB1 CB2 อนุพันธ์ของ HU-210 และมีโครงสร้างแบบผสมผสานระหว่างตระกูลแคนนาบินอยด์แบบดั้งเดิมและแบบไม่ดั้งเดิม | ||
| เอเอ็ม-1116 | 7.4 | สเตอริโอไอโซเมอร์ไดเมทิลเลตของอนันดาไมด์[ 3 ] | |||||
| เอเอ็ม-1172 | สารอะนาล็อกของเอนโดแคนนาบินอยด์ที่ออกแบบมาโดยเฉพาะเพื่อยับยั้งการดูดซึม AEA อย่างมีประสิทธิภาพและเลือกจำเพาะ และทนต่อการไฮโดรไลซิสของ FAAH | ||||||
| เอเอ็ม-1220 | 3.88 | 73.4 | ซีบี (19×) | 4.73 | ที่มีฤทธิ์ ระงับปวดอย่างมีประสิทธิภาพและเลือกจำเพาะ(ในรูปของสารผสมราเซเมต ) ไอโซเมอร์ (R) มีความสัมพันธ์กับ CB สูง กว่าไอโซเมอร์ (S) ประมาณ 1000 เท่า [ 8 ] [ 9 ] | ||
| เอเอ็ม-1221 | 52.3 | 0.28 | ซีบี (187×) | สารกระตุ้นตัวรับที่มีประสิทธิภาพและเลือกจำเพาะสูง | |||
| เอเอ็ม-1235 | 1.5 | 20.4 | ซีบี (13×) | สารกระตุ้นCB [ 10 ] | |||
| เอเอ็ม-1241 | 3.4 | ซีบี (80×) | สารกระตุ้นตัวรับ CB ที่มีฤทธิ์ระงับปวดอย่างมีประสิทธิภาพและจำเพาะเจาะจง[ 11 ] | ||||
| เอเอ็ม-1248 | ซีบี | สารกระตุ้นที่มีฤทธิ์ปานกลางและมีความจำเพาะต่อ CB ในระดับหนึ่ง โดยมีหมู่แทนที่ 3-(adamant-1-oyl) ที่ผิดปกติบนวงแหวนอินโดล | |||||
| เอเอ็ม-1710 | แคนนาบิแลคโตน | ซีบี (54×) | แคนนาบิแลคโทนที่เลือกเฉพาะCB [ 12 ]ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้น CB คู่ / ตัวยับยั้งCB [ 13 ] | ||||
| เอเอ็ม-1714 | แคนนาบิแลคโตน | ซีบี (490×) | 6.17 | แคนนาบิแลคโตนที่เลือกCB [ 12 ] | |||
| เอเอ็ม-1902 | แคนนาบินอยด์ที่ไม่ใช่แบบคลาสสิก[ 14 ] | ||||||
| เอเอ็ม-2201 | 1.0 | 2.6 | ซีบี | 5.18 | สารกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพสูงทั้งที่ตัวรับ CB และ CB โดยมีความจำเพาะต่อตัวรับ CB ใน ระดับปานกลาง | ||
| เอเอ็ม-2212 | 1.4 | 18.9 | ซีบี | สารกระตุ้นที่มีศักยภาพทั้งที่ CB และ CB โดยมีความเลือกจำเพาะแบบโดเดคัล สำหรับCB [ 5 ] | |||
| เอเอ็ม-2213 | 3.0 | 30 | ซีบี (10×) | เป็นตัวกระตุ้นที่มี ศักยภาพทั้งที่ CB และ CB [ 5 ] | |||
| เอเอ็ม-2232 | 0.28 | 1.48 | 4.75 | เป็นตัวกระตุ้นที่มี ศักยภาพทั้งที่ CB และ CB [ 10 ] | |||
| เอเอ็ม-2233 | 1.8 | 2.2 | ซีบี | 5.09 | ไอโซเมอร์ (R) เป็นตัวกระตุ้น CB ที่มีศักยภาพและเลือกเฉพาะเจาะจง ใช้ใน รูปแบบ ที่มีการติดฉลากด้วยไอโอดีน-131 เพื่อ ทำแผนที่การกระจายตัวของตัวรับ CB ในสมอง[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] | ||
| เอเอ็ม-2389 | 0.16 | ซีบี (26×) | 6 | อนุพันธ์แคนนาบินอยด์แบบคลาสสิก | |||
| เอเอ็ม-3102 | 33000 | 26000 | เป็นสารอะนาล็อกของโอเลออยล์เอทานอลอะไมด์ซึ่งเป็นสารกระตุ้นตัวรับโปรลิเฟอเรเตอร์แอคติเวเตดอัลฟา ( PPARα ) ที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นสารกระตุ้นแคนนาบินอยด์อย่างอ่อนอีกด้วย | ||||
| เอเอ็ม-4030 | 0.7 | 8.6 | ซีบี (12×) | 6.17 | สารนี้ เป็นตัวกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพสูงทั้งที่ตัวรับ CB1 CB2 มีความจำเพาะต่อ CB1 ในระดับ โมเลกุล เป็นอนุพันธ์ของ HU-210 และมีโครงสร้างแบบผสมผสานระหว่างตระกูลแคนนาบินอยด์แบบดั้งเดิมและแบบไม่ดั้งเดิม | ||
| เอเอ็ม-4054 | 2.2 | ซีบี (40×) | สารกระตุ้นที่มีฤทธิ์แรงแต่ออกฤทธิ์ช้า[ 21 ] [ 22 ] | ||||
| เอเอ็ม-4056 | 0.041 | 6.51 | HU-243 เป็นอีกชื่อหนึ่งของสารนี้ ซึ่งเป็นสารกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพสูงทั้งต่อตัวรับและ | ||||
| เอเอ็ม-4113 | ซีบี | สารต้านกลางที่เลือกเฉพาะCB [ 23 ] | |||||
| เอเอ็ม-6545 | ซีบี | 4.06 | สารต้านฤทธิ์เงียบที่ออกฤทธิ์เฉพาะบริเวณรอบนอกของตัวรับ | ||||
| เอเอ็ม-7438 | สารกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพของ CB และ CB ที่มีระยะเวลาออกฤทธิ์ลดลง[ 24 ] | ||||||
| AM-11245 | |||||||