อะซิโทรไมซิน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ซูมาเมด, เฮโมไมซิน, ซิทรอม็อกซ์ และอื่นๆ[ 1 ]
ชื่ออื่นๆ	9-ดีออกซี-9α-อะซา-9α-เมทิล-9α-โฮโมอีริโทรไมซิน เอ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a697037
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : อะซิโทรไมซิน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B1 [ 2 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทานทางปากฉีดเข้าเส้นเลือดหรือหยอดตา
ประเภทของยา	ยาปฏิชีวนะกลุ่มมาโครไลด์
รหัส ATC	J01FA10 ( WHO ) S01AA26 ( WHO ) J01RA07 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 3 ] CA : ℞-เท่านั้น[ 4 ] [ 5 ] สหราชอาณาจักร : POM (ต้องมีใบสั่งยา) [ 6 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 7 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 8 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	38% สำหรับแคปซูลขนาด 250 มก.
การเผาผลาญ	ตับ
ครึ่งชีวิตการกำจัด	68 ชม.
การขับถ่าย	ท่อน้ำดี[ 7 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (2 R ,3 S ,4 R ,5 R ,8 R ,10 R ,11 R ,12 S , 13 S ,14 R )-2-เอทิล-3,4,10-ไตรไฮดรอกซี-3,5,6,8,10,12,14-เฮปตาเมทิล-15-ออกโซ-11-{[3,4,6-ไตรดีออกซี-3-(ไดเมทิลอะมิโน)-β- D - ไซโล -เฮกโซไพราโนซิล]ออกซี}-1-ออกซา-6-อะซาไซโคลเพนทาเดค-13-อิล 2,6-ไดดีออกซี-3- C ,3- O - ไดเมทิล-α- L - ไรโบ -เฮกโซ ไพราโนไซด์
หมายเลข CAS	83905-01-5 วาย
PubChem CID	55185
ไออูฟาร์/บีพีเอส	6510
ดรักแบงค์	DB00207 วาย
เคมสไปเดอร์	10482163 วาย
มหาวิทยาลัย	เจ2KLZ20U1M
เคกก์	D07486 วาย
ชอีบี	เชบี:2955 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล529 วาย
NIAID ChemDB	007311
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID8030760
บัตรข้อมูล ECHA	100.126.551
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 38 H 72 N 2 O 12
มวลโมลาร์	748.996  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN(C)[C@H]3C[C@@H](C)O[C@@H](O[C@@H]2[C@@H](C)[C@H](O[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1)[C@@H](C)C(=O)O[C@H](CC)[C@@](C)(O)[C@H](O)[C@@H](C)N(C)C[C@H](C)C[C@@]2(C)O)[C@@H]3O
อินชิ นิ้วCHI=1S/C38H72N2O12/c1-15-27-38(10,46)31(42)24(6)40(13)19-20(2)17-36(8,4 5)33(52-35-29(41)26(39(11)12)16-21(3)48-35)22(4)30(23(5)34(44)50-27)51-28- 18-37(9,47-14)32(43)25(7)49-28/h20-33,35,41-43,45-46H,15-19H2,1-14H3/t20-,21-,22+,23-,24-,25+,26+,27-,28+,29-,30+,31-,32+,33-,35+,36-,37-,38-/m1/s1 วาย Key:MQTOSJVFKKJCRP-BICOPXKESA-N วาย
(ตรวจสอบ)

อะซิโทรไมซินซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าZithromax (ในรูปแบบรับประทาน) และAzasite (ในรูปแบบยาหยอดตา) เป็น ยา ปฏิชีวนะที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย หลายชนิด ^{[ 9 ]}ซึ่งรวมถึงการติดเชื้อในหูชั้นกลางคอ อักเสบ จาก เชื้อ สเตรปโตค็อกคัสปอดอักเสบท้องเสียจากการเดินทางโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์และการติดเชื้อในลำไส้ บางชนิด ^{[ 9 ]}นอกจากนี้ยังอาจใช้รักษาโรคมาลาเรีย ร่วมกับยาอื่นๆ ได้อีกด้วย ^{[ 9 ]}สามารถให้ยาได้โดยการรับประทานฉีดเข้าเส้นเลือดหรือใช้เป็นยาหยอดตา^{[ 9 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่คลื่นไส้อาเจียนท้องเสียและปวดท้อง^{[ 9 ]}อาจเกิดปฏิกิริยาแพ้เช่นภาวะ anaphylaxisหรือท้องเสียชนิดหนึ่งที่เกิดจากเชื้อ Clostridioides difficile ได้ ^{[ 9 ]}อะซิโทรไมซินทำให้เกิด ภาวะ QT prolongationซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิต เช่นtorsades de pointes ^{[ 10 ]}แม้ว่าบางการศึกษาจะอ้างว่าไม่พบอันตรายจากการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์^{[ 9 ]} แต่การศึกษาล่าสุดในหนูในช่วงปลายของ การตั้งครรภ์แสดงให้เห็นผลเสียต่อพัฒนาการของอัณฑะและระบบประสาทของตัวอ่อนจากการได้รับอะซิโทรไมซินก่อนคลอด (PAzE) อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องมีการศึกษาที่ควบคุมอย่างดีมากขึ้นในสตรีมีครรภ์^{[ 7 ]}ความปลอดภัยในระหว่างการให้นม บุตร ยังไม่ได้รับการยืนยัน แต่คาดว่าน่าจะปลอดภัย^{[ 11 ]}อะซิโทรไมซินเป็นอะซาไลด์ ซึ่งเป็น ยาปฏิชีวนะประเภทแมโครไลด์^{[ 9 ]}มันทำงานโดยการลดการผลิตโปรตีน จึงหยุดการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย^{[ 9 ] [ 12 ]}

อะซิโทรไมซินถูกค้นพบในโครเอเชียในปี 1980 โดยบริษัทเภสัชกรรมพลิวาและได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในปี 1988 [ ^{13 ] [ 14 ] อยู่}ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก^{[ 15 ]}องค์การอนามัยโลกจัดให้เป็นตัวอย่างภายใต้ "มาโครไลด์และคีโตไลด์" ในยาต้านจุลชีพที่สำคัญอย่างยิ่งสำหรับการแพทย์ของมนุษย์ (ออกแบบมาเพื่อช่วยจัดการกับการดื้อยาต้านจุลชีพ ) ^{[ 16 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 17 ]}และจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ต่างๆ ทั่วโลก^{[ 1 ]}ในปี 2023 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 64 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 10 ล้านใบ^{[ 18 ] [ 19 ]}

อะซิโทรไมซินใช้รักษาการติดเชื้อหลายชนิด รวมถึง:

• ไซนัสอักเสบจากแบคทีเรียเฉียบพลันเนื่องจากH. influenzae , M. catarrhalisหรือS. pneumoniae [ ^{20 ] การ}ศึกษาในปี 1999 พบว่าอะซิโทรไมซินสามารถบรรเทาอาการได้เร็วกว่าเมื่อเทียบกับอะม็อกซิซิลลิน/คลาวูลาเนต^{[ 21 ]}
• โรคหูชั้นกลางอักเสบเฉียบพลันที่เกิดจากเชื้อH. influenzae , M. catarrhalisหรือS. pneumoniaeการศึกษาในปี 2021 สรุปว่า Azithromycin มีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับ amoxicillin/clavulanate ในการรักษา และมีความปลอดภัยและทนทานต่อยาได้ดีกว่าในเด็ก^{[ 22 ]}
• โรคปอดบวมที่เกิดจากเชื้อC. pneumoniae , H. influenzae , M. pneumoniaeหรือS. pneumoniaeใน ชุมชน ^{[ 23 ]}
• โรคแผลเปื่อยที่อวัยวะเพศชาย (แผลริมฝีปาก) ที่เกิดจากเชื้อH. ducreyi
• โรคคออักเสบหรือต่อมทอนซิลอักเสบที่เกิดจากS. pyogenesเป็นทางเลือกแทนการรักษาขั้นต้นในผู้ที่ไม่สามารถใช้การรักษาขั้นต้นได้^{[ 24 ]}
• การป้องกันและการรักษาการกำเริบเฉียบพลันของโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังจากเชื้อแบคทีเรียH. influenzae , M. catarrhalisหรือS. pneumoniaeประโยชน์ของการป้องกันในระยะยาวจะต้องพิจารณาเป็นรายบุคคลโดยเปรียบเทียบกับความเสี่ยงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดและผลข้างเคียงอื่นๆ^{[ 25 ]}
• โรคตาแดงที่เกิดจากเชื้อC. trachomatis ^{[ 26 ]}
• การติดเชื้อที่ผิวหนังที่ไม่ซับซ้อนจากเชื้อS. aureus , S. pyogenesหรือS. agalactiae
• โรคไอกรนที่เกิดจากเชื้อB. pertussis ^{[ 27 ]}
• สครับไทฟัสที่เกิดจากOrientia tsutsugamushi ^{[ 28 ]}

อะซิโทรไมซินมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในวงกว้างแต่ไม่รุนแรงนัก โดยยับยั้งแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิด แบคทีเรียแกรมลบบางชนิด และแบคทีเรียผิด ปกติหลาย ชนิด^{[ 29 ] [ 30 ] [ 31 ]}

จุลินทรีย์แกรมบวกแบบใช้ออกซิเจนและแบบไม่บังคับ

• เชื้อ Staphylococcus aureus (ไวต่อเมธิซิลลินเท่านั้น)
• สเตรปโตค็อกคัส อะกาแลคเทีย
• สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนีย
• สเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีนส์

จุลินทรีย์แกรมลบแบบใช้ออกซิเจนและแบบไม่ใช้ออกซิเจนบางส่วน

• เชื้อบอร์เดเทลลา เพอร์ทัสซิส
• Haemophilus ducreyi
• ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนซา
• ลีจิโอเนลลา นิวโมฟิลา
• มอแรกเซลลา แคทาร์ราลิส
• เชื้อ Neisseria gonorrhoeae

จุลินทรีย์แบบไม่ใช้ออกซิเจน

• สายพันธุ์เปปโตสเตรปโตค็อกคัส
• พรีโวเทลลา บิเวีย

จุลินทรีย์อื่นๆ

• คลามิเดีย ทราโคมาติส
• คลามิโดฟิลา นิวโมเนีย
• ไมโคพลาสมา เจนิทาเลียม
• ไมโคพลาสมา นิวโมเนีย
• ยูเรียพลาสมา ยูรีอะลิติคัม

แม้ว่าบางการศึกษาจะอ้างว่าไม่พบอันตรายจากการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์^{[ 9 ]}แต่การศึกษาล่าสุดกับหนูในช่วงตั้งครรภ์ระยะท้ายแสดงให้เห็นผลเสียต่อพัฒนาการของอัณฑะและระบบประสาทของตัวอ่อนจากการได้รับอะซิโทรไมซินก่อนคลอด (PAzE) การศึกษาล่าสุดอ้างว่าพบการเปลี่ยนแปลงของทารกในครรภ์อย่างชัดเจนภายใต้การได้รับยาในปริมาณสูงในช่วงกลางของการตั้งครรภ์และการได้รับยาหลายครั้ง [ ^{32 ] อย่างไรก็ตาม}จำเป็นต้องมีการศึกษาที่ควบคุมอย่างดีมากขึ้นในสตรีมีครรภ์^{[ 7 ]}

ความปลอดภัยของยาในระหว่างการให้นมบุตรยังไม่ชัดเจน มีรายงานว่าเนื่องจากพบยาในน้ำนมแม่ในระดับต่ำเท่านั้น และยานี้ยังถูกใช้ในเด็กเล็กด้วย จึงไม่น่าเป็นไปได้ที่ทารกที่ได้รับนมแม่จะได้รับผลกระทบในทางลบ^{[ 11 ]}

อะซิโทรไมซินมีผลดีในการรักษาโรคหอบหืด มีคุณสมบัติในการต้านแบคทีเรีย ต้านไวรัส และต้านการอักเสบ ซึ่งส่งผลให้มีประสิทธิภาพ อาการกำเริบของโรคหอบหืดอาจเกิดจากการอักเสบเรื้อรังของเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิล และอะซิโทรไมซินเป็นที่รู้จักกันดีว่าสามารถลดการอักเสบชนิดนี้ได้เนื่องจากมีคุณสมบัติในการปรับภูมิคุ้มกัน ขนาดยาที่แนะนำสำหรับการควบคุมอาการกำเริบของโรคหอบหืดด้วยอะซิโทรไมซินคือ 500 มิลลิกรัม หรือ 250 มิลลิกรัม รับประทานเป็นเม็ด 3 ครั้งต่อสัปดาห์ ในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคหอบหืดรุนแรง อาจมีการสั่งจ่ายอะซิโทรไมซินในขนาดต่ำเป็นยาเสริมเมื่อการรักษามาตรฐาน เช่นคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมหรือยาเบต้า2-อะโกนิสต์ออกฤทธิ์นานไม่เพียงพอ การใช้ยาอะซิโทรไมซินในระยะยาวในผู้ป่วยที่มีอาการหอบหืดเรื้อรังมีจุดมุ่งหมายเพื่อลดความถี่ของการกำเริบของโรคหอบหืดและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย แม้ว่าฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านแบคทีเรียของยาจะมีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคหอบหืด แต่การศึกษาชี้ให้เห็นว่าการตอบสนองต่อการรักษาด้วยอะซิโทรไมซินขึ้นอยู่กับความแปรปรวนของปริมาณแบคทีเรียในปอดและองค์ประกอบของจุลินทรีย์ในแต่ละบุคคล ซึ่งเรียกรวมกันว่าไมโครไบโอมในปอดความหลากหลาย (ความอุดมสมบูรณ์) ของไมโครไบโอมในปอดได้รับการระบุว่าเป็นปัจจัยสำคัญในการกำหนดประสิทธิภาพของการรักษาด้วยอะซิโทรไมซิน อะซิโทรไมซินมีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับไมโครไบโอมของผู้ป่วย การใช้ยาอะซิโทรไมซินในระยะยาวจะลดจำนวน แบคทีเรีย H. influenzaeในทางเดินหายใจ แต่ยังเพิ่มความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะกลุ่มมาโครไลด์ด้วย กลไกทางเภสัชวิทยาเฉพาะที่อะซิโทรไมซินมีปฏิสัมพันธ์กับไมโครไบโอมของผู้ป่วยยังคงไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด ณ ปี 2024 การวิจัยยังคงดำเนินต่อไปเพื่อสำรวจว่าการเปลี่ยนแปลงในองค์ประกอบของจุลินทรีย์ส่งผลต่อประสิทธิภาพของยาและผลลัพธ์ของผู้ป่วยอย่างไร^{[ 33 ]}

อะซิโทรไมซินดูเหมือนจะมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังโดยการยับยั้งกระบวนการอักเสบ^{[ 34 ]}อะซิโทรไมซินอาจมีประโยชน์ในการ รักษา ไซนัสอักเสบผ่านกลไกนี้^{[ 35 ]}เชื่อกันว่าอะซิโทรไมซินออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันบางอย่างที่อาจก่อให้เกิดการอักเสบของทางเดินหายใจ^{[ 36 ] [ 37 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ท้องเสีย (5%) คลื่นไส้ (3%) ปวดท้อง (3%) และอาเจียน น้อยกว่า 1% ของผู้คนหยุดใช้ยาเนื่องจากผลข้างเคียงมีรายงาน อาการกระวนกระวาย ปฏิกิริยาทางผิวหนัง และ ภาวะ anaphylaxis ^{[ 38 ]} มีรายงานการติดเชื้อClostridioides difficile จากการใช้ azithromycin ^{[ 9 ]} Azithromycin ไม่มีผลต่อประสิทธิภาพของการคุมกำเนิดต่างจากยาปฏิชีวนะบางชนิด เช่น rifampin มีรายงานการสูญเสียการได้ยิน^{[ 39 ]}

บางครั้งผู้คนอาจเกิดภาวะตับอักเสบ จากภาวะคั่งน้ำดี หรืออาการเพ้อคลั่ง การให้ยาเกินขนาดทางหลอดเลือดดำโดยไม่ได้ตั้งใจในทารกทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรง ส่งผลให้เกิดภาวะสมองเสื่อม^{[ 40 ] [ 41 ]}

ในปี 2556 องค์การอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้ออกคำเตือนว่าอะซิโทรไมซิน "อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่ผิดปกติในกิจกรรมทางไฟฟ้าของหัวใจ ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้" FDA ระบุในคำเตือนถึงการศึกษาในปี 2555 ที่พบว่ายานี้อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเสียชีวิต โดยเฉพาะในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ เมื่อเทียบกับผู้ที่ใช้ยาปฏิชีวนะอื่น ๆ เช่น อะม็อกซิซิลลิน หรือไม่ใช้ยาปฏิชีวนะเลย คำเตือนระบุว่าผู้ที่มีภาวะสุขภาพอยู่ก่อนแล้วมีความเสี่ยงเป็นพิเศษ เช่น ผู้ที่มีความผิดปกติของช่วง QTระดับโพแทสเซียมหรือแมกนีเซียมในเลือดต่ำ อัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่าปกติ หรือผู้ที่ใช้ยาบางชนิดเพื่อรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ^{[ 42 ] [ 43 ] [ 44 ]}คำเตือนยังกล่าวถึงว่าอะซิโทรไมซินทำให้เกิดการยืดช่วง QTซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิต เช่นtorsades de pointes ^{[ 10 ]}

ไม่ควรรับประทานอะซิโทรไมซินร่วมกับคอลชิซีนเนื่องจากอาจทำให้เกิดพิษจากคอลชิซีนได้ อาการของพิษจากคอลชิซีน ได้แก่ อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร มีไข้ ปวดกล้ามเนื้อ เม็ดเลือดขาวต่ำ และอวัยวะล้มเหลว^{[ 45 ] [ 46 ]}

CYP3A4เป็นเอนไซม์ที่เผาผลาญยาหลายชนิดในตับ ยาบางชนิดสามารถยับยั้ง CYP3A4 ซึ่งหมายความว่ายาเหล่านั้นจะลดกิจกรรมของเอนไซม์และเพิ่มระดับยาในเลือดของยาที่ต้องอาศัยเอนไซม์นี้ในการกำจัด ซึ่งอาจนำไปสู่ผลข้างเคียงหรือปฏิกิริยาระหว่างยา^{[ 47 ]}

อะซิโทรไมซินเป็นสมาชิกของมาโครไลด์ ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะประเภทหนึ่งที่มีโครงสร้างแบบวงแหวนประกอบด้วย วงแหวน แลคโตนและหมู่ของน้ำตาล มาโครไลด์สามารถยับยั้ง CYP3A4 ได้ด้วยกลไกที่เรียกว่าการยับยั้งตามกลไก (MBI) ซึ่งเกี่ยวข้องกับการสร้างเมตาโบไลต์ที่ทำปฏิกิริยาซึ่งจับกับเอนไซม์แบบโควาเลนต์และไม่สามารถย้อนกลับได้ ทำให้เอนไซม์ไม่ทำงาน การยับยั้งตามกลไกนั้นรุนแรงและยาวนานกว่าการยับยั้งแบบย้อนกลับได้ เนื่องจากต้องมีการสังเคราะห์โมเลกุลของเอนไซม์ใหม่เพื่อฟื้นฟูการทำงาน^{[ 48 ]}

ระดับของการยับยั้งตามกลไกโดยมาโครไลด์ขึ้นอยู่กับขนาดและโครงสร้างของวงแหวนแลคโตน คลาริโทรไมซินและอิริโทรไมซินมีวงแหวนแลคโตน 14 สมาชิก ซึ่งมีแนวโน้มที่จะถูกดีเมทิลเลชันโดย CYP3A4 และการก่อตัวของไนโตรโซอัลคีน ซึ่งเป็นเมตาโบไลต์ที่ก่อให้เกิดการยับยั้งตามกลไก ในทางกลับกัน อะซิโทรไมซินมีวงแหวนแลคโตน 15 สมาชิก ซึ่งมีความไวต่อการดีเมทิลเลชันและการก่อตัวของไนโตรโซอัลคีนน้อยกว่า ดังนั้น อะซิโทรไมซินจึงเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่อ่อนแอ ในขณะที่คลาริโทรไมซินและอิริโทรไมซินเป็นตัวยับยั้งที่แข็งแรงซึ่งเพิ่มค่าพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของยาที่ให้ร่วมกันมากกว่าห้าเท่า^{[ 48 ]} AUC เป็นการวัดการสัมผัสยาในร่างกายเมื่อเวลาผ่านไป ยาปฏิชีวนะกลุ่มมาโครไลด์ เช่นอิริโทรไมซินและคลาริโทรไมซิน แต่ไม่ใช่อะซิโทรไมซิน สามารถเพิ่มค่า AUC ของยาที่ต้องอาศัยการกำจัดโดย CYP3A4 ได้อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งอาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่สูงขึ้นของผลข้างเคียงหรือปฏิกิริยาระหว่างยา อะซิโทรไมซินแตกต่างจากยาปฏิชีวนะกลุ่มมาโครไลด์อื่นๆ เนื่องจากเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่อ่อนแอ และไม่เพิ่มค่า AUC ของยาที่ใช้ร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญ^{[ 49 ]}

ความแตกต่างในการยับยั้ง CYP3A4 โดยมาโครไลด์มีผลกระทบทางคลินิก ตัวอย่างเช่น สำหรับผู้ที่รับประทานสแตตินซึ่งเป็น ยาลด คอเลสเตอรอลที่ถูกเมตาบอไลซ์โดย CYP3A4 เป็นหลัก การให้คลาริโทรไมซินหรืออิริโทรไมซินร่วมกับสแตตินอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะกล้ามเนื้ออ่อน แรงที่เกิดจากสแตติน ซึ่งเป็นภาวะที่ทำให้เกิดอาการปวดและกล้ามเนื้อเสียหาย อย่างไรก็ตาม อะซิโทรไมซินไม่มีผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของสแตตินอย่างมีนัยสำคัญ และถือเป็นทางเลือกที่ปลอดภัยกว่ายาปฏิชีวนะมาโครไลด์อื่นๆ^{[ 48 ]}

อะซิโทรไมซินป้องกันการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย โดยการรบกวน การสังเคราะห์โปรตีน ของแบคทีเรีย โดยจะจับกับ ซับยูนิต 50S ขนาดใหญ่ของไรโบโซม แบคทีเรีย จึงยับยั้งการแปล mRNA การสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกจะไม่ได้รับผลกระทบ^{[ 7 ]}

อะซิโทรไมซินเป็นยาปฏิชีวนะที่คงตัวในกรด จึงสามารถรับประทานทางปากได้โดยไม่จำเป็นต้องป้องกันจากกรดในกระเพาะอาหาร ยาดูดซึมได้ง่าย แต่การดูดซึมจะดีขึ้นเมื่อรับประทานขณะท้องว่าง เวลาที่ความเข้มข้นสูงสุด (Tmax ₎ในผู้ใหญ่คือ 2.1 ถึง 3.2 ชั่วโมงสำหรับรูปแบบยาเม็ดรับประทาน เนื่องจากมีความเข้มข้นสูงในฟาโกไซต์ อะซิโทรไมซินจึงถูกขนส่งไปยังบริเวณที่ติดเชื้ออย่างแข็งขัน ในระหว่างการกลืนกินเซลล์อย่างแข็งขัน ความเข้มข้นจำนวนมากจะถูกปล่อยออกมา ความเข้มข้นของอะซิโทรไมซินในเนื้อเยื่ออาจสูงกว่าในพลาสมาถึง 50 เท่าเนื่องจากการดักจับไอออนและความสามารถในการละลายในไขมันสูง^{[ 50 ] [ 51 ]}ครึ่งชีวิตของอะซิโทรไมซินทำให้สามารถให้ยาในขนาดเดียวจำนวนมากได้โดยยังคงรักษาระดับการยับยั้งแบคทีเรียในเนื้อเยื่อที่ติดเชื้อได้นานหลายวัน^{[ 7 ]}

หลังจากการให้ยาอะซิโทรไมซินขนาด 500 มก. เพียงครั้งเดียว ครึ่งชีวิตของการกำจัดขั้นสุดท้ายที่เห็นได้ชัดคือ 68 ชั่วโมง^{[ 7 ]} การขับถ่ายอะซิโทรไมซินทาง น้ำดี ซึ่งส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง เป็นเส้นทางการกำจัดหลัก^{[ 52 ]}ในช่วงหนึ่งสัปดาห์ ประมาณ 6% ของขนาดยาที่ให้ไป จะปรากฏเป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ^{[ 7 ]}

ทีมวิจัยของบริษัทเภสัชกรรม Pliva ในเมืองซาเกร็บ ประเทศยูโกสลาเวีย ค้นพบอะซิโทรไมซินในปี 1980 ^{[ 53 ]}บริษัท Pliva จดสิทธิบัตรในปี 1981 ^{[ 14 ]}ในปี 1986 Pliva และPfizerได้ลงนามในข้อตกลงการอนุญาตให้ใช้สิทธิ ซึ่งให้สิทธิ์แต่เพียงผู้เดียวแก่ Pfizer ในการขายอะซิโทรไมซินในยุโรปตะวันตกและสหรัฐอเมริกา Pliva นำอะซิโทรไมซินของตนออกสู่ตลาดในยุโรปกลางและยุโรปตะวันออก Pfizer เปิดตัวอะซิโทรไมซินภายใต้ใบอนุญาตของ Pliva ในตลาดอื่นๆ ภายใต้ชื่อแบรนด์ Zithromax ในปี 1991 ^{[ 54 ]}การคุ้มครองสิทธิบัตรสิ้นสุดลงในปี 2005 ^{[ 55 ]}

อะซิโทรไมซินมีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ อะซิ โทรไมซินมีให้ในรูปแบบยาเม็ดเคลือบฟิล์ม แคปซูล ยาน้ำแขวนตะกอนยาฉีดเข้าเส้นเลือด ยาเม็ดสำหรับแขวนตะกอนในซองและยาหยอดตา^{[ 1 ]}

ในปี 2010 อะซิโทรไมซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดสำหรับผู้ป่วยนอกในสหรัฐอเมริกา^{[ 56 ]}ในขณะที่ในสวีเดน ซึ่งการใช้ยาปฏิชีวนะในผู้ป่วยนอกแพร่หลายน้อยกว่าถึงหนึ่งในสาม มาโครไลด์มีอยู่ในใบสั่งยาเพียง 3% เท่านั้น^{[ 57 ]}ในปี 2017 และ 2022 อะซิโทรไมซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ถูกสั่งจ่ายมากเป็นอันดับสองสำหรับผู้ป่วยนอกในสหรัฐอเมริกา^{[ 58 ] [ 59 ]}ในปี 2022 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับที่ 78 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 8 ล้านใบ^{[ 60 ] [ 19 ]}

มีการวิจัยเกี่ยวกับอะซิโทรไมซินในด้านคุณสมบัติต้านการอักเสบและปรับภูมิคุ้มกัน ซึ่งเชื่อว่าเกิดขึ้นจากการยับยั้งไซโตไคน์ ที่ก่อให้เกิดการอักเสบ และเพิ่มการผลิตไซโตไคน์ที่ต้านการอักเสบ ซึ่งมีความสำคัญในการลดการอักเสบไซโตไคน์เป็นโปรตีนขนาดเล็กที่หลั่งออกมาจากเซลล์ภูมิคุ้มกันและมีบทบาทสำคัญในการตอบสนองทางภูมิคุ้มกัน การศึกษาชี้ให้เห็นว่าอะซิโทรไมซินสามารถลดการปล่อยไซโตไคน์ที่ก่อให้เกิดการอักเสบ เช่นTNF-alpha , IL-1β , IL-6และIL-8ในขณะที่เพิ่มระดับของไซโตไคน์ที่ต้านการอักเสบIL-10การลดจำนวนไซโตไคน์ที่ก่อให้เกิดการอักเสบอาจช่วยควบคุมความเสียหายของเนื้อเยื่อที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการอักเสบได้ เชื่อกันว่าผลกระทบเหล่านี้เกิดจากความสามารถของอะซิโทรไมซินในการยับยั้งปัจจัยการถอดรหัสที่เรียกว่านิวเคลียร์แฟคเตอร์-แคปปาบี (NF-κB)ส่งผลให้เกิดการปิดกั้นเส้นทางการตอบสนองต่อการอักเสบที่อยู่ปลายน้ำจากการกระตุ้น NF-κB ซึ่งนำไปสู่การลดการส่งสัญญาณของตัวรับเคโมไคน์CXCR4ทำให้การอักเสบลดลง^{[ 61 ] [ 62 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 65 ]}แม้ว่าอะซิโทรไมซินจะมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคโรซาเซีย แต่กลไกที่แท้จริงว่าทำไมอะซิโทรไมซินจึงมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคโรซาเซียยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์^{[ 66 ]}ยังไม่ชัดเจนว่าคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียหรือคุณสมบัติในการปรับภูมิคุ้มกัน หรือการรวมกันของทั้งสองกลไกมีส่วนทำให้มีประสิทธิภาพหรือไม่ อะซิโทรไมซินอาจป้องกันการปลดปล่อยสารจากเซลล์มาสต์ และด้วยเหตุนี้จึงสามารถยับยั้งการอักเสบของปมประสาทรากหลังผ่านเส้นทางการส่งสัญญาณต่างๆ เช่น การลดจำนวน เซลล์ CD4+ Tซึ่งมีความเกี่ยวข้องเป็นพิเศษเนื่องจากเป็นตัวกลางในการตอบสนองต่อแอนติเจน ของ รูขุมขน^{[ 67 ]}เชื่อกันว่าการอักเสบในโรคโรซาเซียเกี่ยวข้องกับการผลิตสารอนุมูลอิสระ (ROS) ที่เพิ่มขึ้นโดยเซลล์ที่อักเสบ ความสามารถของอะซิโทรไมซินในการลดการผลิต ROS สามารถช่วยลดความเครียดจากออกซิเดชันและการอักเสบได้ แต่ยังคงเป็นเพียงการคาดเดา^{[ 66 ]}

บทบาทการรักษาของอะซิโทรไมซินได้รับการสำรวจในโรคต่างๆ เช่น การกำเริบของ โรคซิสติกไฟโบรซิส การบาดเจ็บที่ปอดจากแผลไฟไหม้โรคหอบหืด โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังและการติดเชื้อไวรัสโคโรนาสายพันธุ์ 2 ที่ก่อให้เกิดโรคทางเดินหายใจเฉียบพลันรุนแรง (SARS-CoV-2) ในผู้ป่วย COVID-19 ^{[ 68 ] [ 69 ] [ 70 ] [ 71 ] [ 72 ]}แม้ว่าหลักฐานเบื้องต้นจะแสดงให้เห็นว่าอะซิโทรไมซินช่วยชะลอการเพิ่มจำนวนของไวรัสโคโรนาในห้องปฏิบัติการ แต่การวิจัยเพิ่มเติมบ่งชี้ว่ายานี้ไม่มีประสิทธิภาพในการรักษาCOVID-19ในมนุษย์^{[ 73 ]}การใช้อะซิโทรไมซินร่วมกับคลอโรควินหรือไฮดรอกซีคลอโรควินมีความเกี่ยวข้องกับผลเสียในผู้ป่วย COVID-19 รวมถึงการยืดระยะ QT ที่เกิดจากยา^{[ 74 ]}หลังจากการทดลองขนาดใหญ่แสดงให้เห็นว่าการใช้ยาอะซิโทรไมซินไม่มีประโยชน์ในการรักษา COVID-19 สถาบันแห่งชาติเพื่อความเป็นเลิศด้านสุขภาพและการดูแล (NICE) ของสหราชอาณาจักรจึงได้ปรับปรุงคำแนะนำและไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในการรักษา COVID-19 อีกต่อไป^{[ 75 ] [ 76 ]}

มีการศึกษาการใช้อะซิโทรไมซินในการรักษาโรคอ่อนเพลียเรื้อรัง (CFS) และมีรายงานว่าอาการดีขึ้นหรือหายขาดในบางกรณี^{[ 77 ] [ 78 ] [ 79 ] [ 80 ] [ 81 ]}อย่างไรก็ตาม การศึกษาเหล่านี้ถูกอธิบายว่ามีคุณภาพต่ำ มาก ^{[ 79 ]}ไม่ว่าในกรณีใด ผลดีที่เกิดขึ้นอาจเกิดจากการกำจัดเชื้อแบคทีเรียเรื้อรังที่อาจมีส่วนทำให้เกิดหรือเป็นสาเหตุของ CFS หรือจากผลของการปรับภูมิคุ้มกันของอะซิโทรไมซิน^{[ 77 ] [ 78 ] [ 79 ] [ 80 ] [ 81 ]}

การรักษาด้วยอะซิโทรไมซินในผู้ป่วยโรคซิสติกไฟโบรซิสส่งผลให้การทำงานของระบบทางเดินหายใจดีขึ้นเล็กน้อย ลดความเสี่ยงของการกำเริบของโรค และยืดระยะเวลาการกำเริบของโรคได้นานถึงหกเดือน อย่างไรก็ตาม ข้อมูลประสิทธิภาพในระยะยาวยังคงเป็นหัวข้อของการวิจัยอย่างต่อเนื่อง^{[ 82 ]}ประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาด้วยอะซิโทรไมซิน ได้แก่ ความปลอดภัยที่ดี ภาระการรักษาน้อย และความคุ้มค่า แต่ข้อเสียคือผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารจากการให้ยาแบบรายสัปดาห์ ซึ่งสามารถบรรเทาได้ด้วยการแบ่งขนาดยา^{[ 83 ]}บทบาทที่อาจเกิดขึ้นของอะซิโทรไมซินในการยับยั้งการทำลายไมโคแบคทีเรียที่ไม่ใช่วัณโรค (NTM) ภายในแมโครฟาจโดยกระบวนการออโตฟาจีได้รับความสนใจอย่างมาก กลไกนี้อาจมีส่วนทำให้เกิดความสัมพันธ์ที่สังเกตได้ระหว่างการรักษาด้วยยาแมโครไลด์แบบเดี่ยวในระยะยาวกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการติดเชื้อ NTM และการเกิดขึ้นของสายพันธุ์ที่ดื้อต่อแมโครไลด์ การรบกวนของอะซิโทรไมซินต่อออโตฟาจีอาจทำให้ผู้ป่วยโรคซิสติกไฟโบรซิสมีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย มากขึ้น ^{[ 84 ]}แม้ว่าจะมีการปฏิเสธซ้ำแล้วซ้ำเล่าถึงความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างการใช้อะซิโทรไมซินกับการติดเชื้อ NTM แต่ก็ยังมีความกังวลอย่างมากเกี่ยวกับศักยภาพในการพัฒนาสายพันธุ์ NTM ที่ดื้อต่อมาโครไลด์^{[ 85 ]}

อะซิโทรไมซินได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นมาตรการป้องกันที่มีประสิทธิภาพต่อการติดเชื้อหลังคลอดหลายชนิดในมารดาที่คลอดทางช่องคลอดตามแผน อย่างไรก็ตาม ผลกระทบต่อผลลัพธ์ของทารกแรกเกิดยังคงไม่ชัดเจนและเป็นหัวข้อของการวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่^{[ 86 ] [ 87 ]}

Scholiaมีข้อมูลผลิตภัณฑ์สำหรับอะซิโทรไมซิน(Q165399 )

• สื่อที่เกี่ยวข้องกับยาอะซิโทรไมซินในวิกิมีเดียคอมมอนส์