เอ็นเอ็กซ์-105
ENX-105เป็นยาใหม่ที่อยู่ระหว่างการวิจัยซึ่งกำลังได้รับการพัฒนาโดย Engrail Therapeutics สำหรับการรักษาโรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ (PTSD) [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]ปัจจุบันอยู่ในขั้นตอนก่อนการทดลองทางคลินิก โดยตามหลังสารประกอบที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดของ Engrail คือENX -104 [ 1 ]ซึ่งมุ่งเน้นไปที่ภาวะซึมเศร้าและภาวะไม่รู้สึกยินดี[ 3 ]
ยานี้ถูกอธิบายว่าเป็นต้านตัวรับโดปามีนD2 D3 และตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5 -HT1A 5 -HT2A 2 ] [ 1 ] [ 4 ] ความสามารถในการต้าน( IC50ความเข้มข้นยับยั้งครึ่งหนึ่งสูงสุดคือ 0.08 nM ที่ตัวรับโดปา มีน , 0.8 nM ที่ตัวรับโดปา มีน และ 3.8 nM ที่ตัวรับโดปามีน D3 ขณะที่ความสามารถในการกระตุ้น ( EC50 ความเข้มข้นประสิทธิผลครึ่ง สูงสุด ) คือ 5 nM ที่ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT2A 16 nM ที่ ตัวรับเซโรโทนิน 5- [ 2 ]
ENX-105 ไม่ก่อให้เกิดการตอบสนองแบบกระตุกศีรษะซึ่งเป็นตัวบ่งชี้พฤติกรรมของ ผลกระทบ ทางจิตประสาทในสัตว์ฟันแทะ ดังนั้นจึงสันนิษฐานได้ว่าไม่มีฤทธิ์หลอนประสาท[ 2 ] [ 1 ]ยานี้แสดง ฤทธิ์คล้าย ยาคลายความวิตกกังวลยาต้านโรคจิต ยา ต้านภาวะไม่รู้สึกยินดีและ ยาเพิ่ม การรับรู้ในสัตว์ฟันแทะ[ 2 ]นอกจากนี้ยังพบว่าช่วยเพิ่มระดับโดปามีนในนิวเคลียสแอคคัมเบนส์ในสัตว์ฟันแทะ[ 2 ]
เช่นเดียวกับ ENX-104, ENX-105 เป็นเอนันติโอเมอร์ที่ถูกดิวเทอเรต ของเนโมนาไพรด์[ 1 ]