กลีเบนคลาไมด์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ไดอะเบตา, ไกลเนส, ไมโครเนส และอื่นๆ[ 1 ]
ชื่ออื่นๆ	ไกลบูไร ด์( สหรัฐอเมริกา)
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a684058
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ไกลบูไรด์
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : C
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	A10BB01 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 2 ] สหภาพยุโรป :ยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	กว้างขวาง
การเผาผลาญ	กระบวนการไฮดรอกซิ เลชัน ในตับ ( โดยเอนไซม์ CYP2C9 )
ครึ่งชีวิตการกำจัด	10 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไตและท่อน้ำดี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 5-คลอโร - N -[2-[4-(ไซโคลเฮกซิลคาร์บาโมอิลซัลฟาโมอิล) ฟีนิล]เอทิล]-2-เมทอกซีเบนซาไมด์
หมายเลข CAS	10238-21-8 วาย
PubChem CID	3488
ไออูฟาร์/บีพีเอส	2414
ดรักแบงค์	DB01016 วาย
เคมสไปเดอร์	3368 วาย
มหาวิทยาลัย	SX6K58TVWC
เคกก์	D00336 วาย
ชอีบี	เชบี:5441 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล472 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID0037237
บัตรข้อมูล ECHA	100.030.505
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 23 H 28 Cl N 3 O 5 S
มวลโมลาร์	494.00  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
จุดหลอมเหลว	169 ถึง 170 องศาเซลเซียส (336 ถึง 338 องศาฟาเรนไฮต์)
รอยยิ้ม O=C(NC1CCCCC1)NS(=O)(=O)c2ccc(cc2)CCNC(=O)c3cc(Cl)ccc3OC
อินชิ นิ้วChI=1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)3 3(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29) วาย รหัส: ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

ไกลเบนคลาไมด์หรือที่รู้จักกันในชื่อไกลบูไรด์ (ในภาษาอังกฤษแบบอเมริกัน) เป็นยาต้านเบาหวานที่ใช้รักษา โรค เบาหวานประเภทที่ 2 ^{[ 1 ]}แนะนำให้รับประทานร่วมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย^{[ 1 ]}อาจใช้ร่วมกับยาต้านเบาหวาน ชนิดอื่น ได้^{[ 1 ]}ไม่แนะนำให้ใช้เพียงอย่างเดียวใน ผู้ ป่วยเบาหวานประเภทที่ 1 ^{[ 1 ]}รับประทานทางปาก^{[ 1 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่ คลื่นไส้และอาการแสบร้อนกลางอก^{[ 1 ]}ผลข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึงอาการบวมน้ำและ ภาวะ น้ำตาลในเลือดต่ำ^{[ 1 ]}โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์แต่สามารถใช้ได้ในระหว่างการให้นมบุตร [ ^{3 ] ยา}นี้อยู่ในกลุ่มยาซัลโฟนิลยูเรียและ ออกฤทธิ์โดยการเพิ่มการหลั่ง อินซูลินจากตับอ่อน^{[ 1 ]}

กลีเบนคลาไมด์ถูกค้นพบในปี พ.ศ. 2512 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2527 ^{[ 4 ] [ 1 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 3 ]}ในปี พ.ศ. 2564 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับที่ 214 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 2 ล้านใบ^{[ 5 ] [ 6 ]}

ยาไกลเบนคลาไมด์ใช้เพื่อลดระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ซึ่งไม่สามารถควบคุมได้ด้วยการควบคุมอาหารและการออกกำลังกายเพียงอย่างเดียว

มันไม่ได้ผลดีเท่ากับเมตฟอร์มินหรืออินซูลินในผู้ที่เป็นเบาหวานขณะตั้งครรภ์^{[ 7 ]}

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ แสบร้อนกลางอก น้ำหนักเพิ่มขึ้น และท้องอืด^{[ 8 ]}ยานี้ยังเป็นสาเหตุสำคัญของภาวะน้ำตาล ในเลือดต่ำที่เกิดจากยา ความเสี่ยงจะสูงกว่ายาซัลโฟนิลยูเรียชนิด อื่น ^{[ 9 ]}

อาจไม่แนะนำให้ใช้ Glibenclamide ในผู้ที่มีภาวะขาด G6PDเนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกเฉียบพลัน ได้ ^{[ 10 ]}

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์แต่สามารถใช้ได้ในระหว่างการให้นมบุตร^{[ 3 ]}

ยาซัลโฟนิลยูเรียออกฤทธิ์โดยการจับกับและยับยั้งช่องโพแทสเซียมที่ไวต่อ ATP (KATP ₎หน่วยย่อยควบคุมการยับยั้งตัวรับซัลโฟนิลยูเรีย 1 (SUR1) ^{[ 11 ]}ในเซลล์เบต้าของตับอ่อน การยับยั้งนี้ทำให้เยื่อหุ้มเซลล์เกิดการลดศักย์ ไฟฟ้า เปิดช่องแคลเซียมที่ขึ้นอยู่กับแรงดันไฟฟ้า^{[ 12 ]}

ส่งผลให้แคลเซียม ภายในเซลล์ ในเซลล์เบต้าของ ตับอ่อนเพิ่มขึ้น และกระตุ้นให้มีการหลั่งอินซูลิน ตามมา ^{[ 13 ]}

หลังจากเกิดโรคหลอดเลือดสมอง อุปสรรคเลือด-สมองจะถูกทำลาย และกลิเบนคลาไมด์สามารถเข้าถึงระบบประสาทส่วนกลางได้ มีการแสดงให้เห็นว่ากลิเบนคลาไมด์จับกับซีกสมองที่ขาดเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น^{[ 14 ]}ยิ่งไปกว่านั้น ภายใต้สภาวะขาดเลือด SUR1 ซึ่งเป็นหน่วยย่อยควบคุมของช่อง K _ATPและ NC _Ca-ATPจะถูกแสดงออกในเซลล์ประสาท เซลล์แอสโทรไซต์ เซลล์โอลิโกเดนโดร ไซต์ เซลล์บุผนัง หลอดเลือด ^{[ 15 ]}และโดยไมโครเกลียที่ ตอบสนอง ^{[ 14 ]}

จากการวิจัยพบว่ายาซัลโฟนิลยูเรียชนิดนี้และชนิดอื่นๆ มีผลนอกตับด้วย โดยออกฤทธิ์โดยการยับยั้งเอนไซม์คาร์นิทิลอะซิลทรานสเฟอเรส ไอ (CAT-I) ทางอ้อม ซึ่งอยู่ในไมโทคอนเดรีย การกระทำเช่นนี้จะป้องกันการขนส่งกรดไขมันสายยาวเข้าสู่ไมโทคอนเดรียเพื่อเบต้าออกซิเดชัน ซึ่งจะช่วยป้องกันภาวะน้ำตาลในเลือดสูงตามที่กำหนดไว้^{[ 16 ] [ 17 ]}

ได้รับการพัฒนาในปี พ.ศ. 2509 ในการศึกษาความร่วมมือระหว่างBoehringer Mannheim (ปัจจุบันเป็นส่วนหนึ่งของRoche ) และHoechst (ปัจจุบันเป็นส่วนหนึ่งของSanofi-Aventis ) ^{[ 18 ]}

Glibenclamide มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญผลิตโดยบริษัทเภสัชกรรมหลายแห่ง และจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ต่างๆ มากมาย รวมถึง Gliben-J, Daonil, ^{[ 19 ]} Diabeta, ^{[ 20 ]} Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase และ Semi-Daonil นอกจากนี้ยังมีจำหน่ายในรูปแบบยาผสม แบบคงที่ ร่วมกับเมตฟอร์มินซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆ เช่น Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib และอื่นๆ อีกมากมาย^{[ 21 ]}