กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 26 นาที

ไอเวอร์เมคติน

ไอเวอร์เมกติน เป็นยา ต้านปรสิต [ 7 ] หลังจากการค้นพบในปี 1975 [ 8 ] การใช้งานครั้งแรกคือในทางการสัตวแพทย์เพื่อป้องกันและรักษา โรคพยาธิหัวใจ และ โรคไรฝุ่น [ 9 ] ได้...

ไอเวอร์เมคติน

ไอเวอร์เมคติน
ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง/ ˌ v ə r ˈ m ɛ k t ə n / , EYE-vər-MEK-tin
ชื่อทางการค้าสตรอเม็กทอล และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆเอ็มเค-933
AHFS / Drugs.com
  • เอกสารทางวิชาการเชิงระบบ
  • เอกสารเฉพาะเรื่อง
เมดไลน์พลัสa607069
ข้อมูลใบอนุญาต
หมวดหมู่การตั้งครรภ์
  • AU : B3
ช่องทางการบริหาร ยารับประทานทางปากหรือทาภายนอก
รหัส ATC
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพยังไม่สามารถระบุได้
การจับโปรตีน93%
การเผาผลาญตับ ( CYP450 )
ครึ่งชีวิตการกำจัด38.9 ± 20.8 ชั่วโมง[ 6 ]
การขับถ่ายอุจจาระ; ปัสสาวะ <1%
ตัวระบุ
  • 22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน บี1a + 22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน บี1b
หมายเลข CAS
  • 70288-86-7 71827-03-7 ตรวจสอบวาย
PubChem CID
  • 6321424
ดรักแบงค์
  • DB00602 ตรวจสอบวาย
เคมสไปเดอร์
  • 7988461 ตรวจสอบวาย
มหาวิทยาลัย
  • 8883YP2R6D
เคกก์
  • D00804 ตรวจสอบวาย
ชอีบี
  • เชบี:6078
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล1200633 ตรวจสอบวาย
ลิแกนด์ PDB
  • IVM ( PDBe , RCSB PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID7040235
บัตรข้อมูล ECHA100.067.738
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรซี48ชม74โอ14(22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน บี1a ) C47ชม72โอ14(22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน บี1b )
มวลโมลาร์
  • 875.106 กรัม·โมล−1 (22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน บี1a )
  • 861.079 กรัม·โมล−1 (22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน บี1b )
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • CC[C@H](C)[C@@H]1[C@H](CC[C@@]2(O1)C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)OC)OC) \C)CC[C@H]1CC[C@]2(C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)OC)OC)\C)O[C@@H]1C(C)C
  • นิ้ว=1S/C48H74O14.C47H72O14/c1-11-25(2)43-28(5)17-18-47(62-43)23-34-20-33(61-47)16-15-27(4)42 (26(3)13-12-14-32-24-55-45-40(49)29(6)19-35(46(51)58-34)48(32,45)52)59-39-22-37(54-10)44(31(8) 57-39)60-38-21-36(53-9)41(50)30(7)56-38;1-24(2)41-27(5)16-17-46(61-41)22-33-19-32(60-46)15-14-26(4)42(25(3)12-11-13-31-23-54-44-39(48)28(6)18–34(45(50)57-33)47(31,44)51)58-38-21-36(53–10)43 (30(8)56–38)59-37-20-35(52–9)40(49)29(7)55-37/h12-15,19,25-26,28,30-31,33-45,49-50,52H,11,16-18,20-24H2,1-10H3;11-14,18,24-25,27,29-30,32-44,48-49,51H,15-17,19-23H2,1-10H3/b13-12+,27-15+,32 -14+;12-11+,26-14+,31-13+/t25-,26-,28-,30-,31-,33+,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40+,41-,42-,43+,44-,45+,47+,48+;25-,27-,29-,30-,32+,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39+,40-,41+,42-,43-,44+,46+,47+/m00/s1 ตรวจสอบวาย
  • คีย์:SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N ตรวจสอบวาย
 ☒เอ็นตรวจสอบวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)  

ไอเวอร์เมกตินเป็นยาต้านปรสิต[ 7 ]หลังจากการค้นพบในปี 1975 [ 8 ]การใช้งานครั้งแรกคือในทางการสัตวแพทย์เพื่อป้องกันและรักษาโรคพยาธิหัวใจและโรคไรฝุ่น [ 9 ] ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในมนุษย์ในปี 1987 [ 10 ]ใช้ในการรักษาการติดเชื้อรวมถึงเหาบนศีรษะโรคหิด โรคตาบอดจากพยาธิ (onchocerciasis) โรคพยาธิ สตรองจิโล อิดิอาซิส โรคพยาธิแส้ โรคพยาธิไส้กลมและโรคเท้าช้าง[ 9 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]มันรบกวนเส้นประสาทและกล้ามเนื้อของปรสิต ทำให้เกิดอัมพาต สามารถรับประทานทางปากหรือทาที่ผิวหนังสำหรับการติดเชื้อภายนอก[ 11 ] [ 14 ]จัดอยู่ในกลุ่มยาอะเวอร์เมกติน[ 11 ]

วิลเลียม แคมป์เบลและซาโตชิ โอะมูระได้รับรางวัลโนเบลสาขาสรีรวิทยาหรือการแพทย์ ประจำปี 2015 จากการค้นพบและการประยุกต์ใช้[ 15 ]ยานี้อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก [ 16 ] และได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ให้เป็นยาต้านปรสิต [ 17 ] ในปี 2023 ยานี้เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 295 ในสหรัฐอเมริกา โดยมีใบสั่งยามากกว่า 400,000 ใบ[ 18 ] [ 19 ]มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ[ 20 ] [ 21 ] ไอเวอร์เมกติ นมีจำหน่ายในรูปแบบยาผสมขนาดคงที่กับอัลเบนดาโซล[ 22 ]

มีการเผยแพร่ข้อมูลที่ผิดพลาดอย่างกว้างขวางโดยอ้างว่าไอเวอร์เมคตินมีประโยชน์ในการรักษาและป้องกันCOVID-19 [ 23 ] [ 24 ] ข้ออ้างดังกล่าวไม่ได้รับการสนับสนุนจากหลักฐานทางวิทยาศาสตร์ที่น่าเชื่อถือ[ 25 ] [ 26 ] [ 27 ]องค์กรด้านสุขภาพที่สำคัญหลายแห่ง รวมถึงสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา[ 28 ]ศูนย์ควบคุมและป้องกันโรคของสหรัฐอเมริกา[ 29 ]สำนักงานยาแห่งยุโรป [ 26 ]และองค์การอนามัยโลก ต่างแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ไอเวอร์เมคติ ในการรักษา COVID-19 [ 26 ] [ 30 ]หลังจากการระบาดของไวรัสฮันตา MV Hondius ข้อมูลที่ผิดพลาดก็แพร่กระจายว่าไอเวอร์เมคตินเป็นการรักษาที่มีประสิทธิภาพสำหรับไวรัสฮันตา[ 31 ]

การใช้ทางการแพทย์

ไอเวอร์เมกตินใช้ในการรักษาโรคในมนุษย์ที่เกิดจากพยาธิตัวกลม และ ปรสิตภายนอกหลากหลายชนิด[ 32 ]

การติดเชื้อพยาธิ

สำหรับโรคตาบอดจากพยาธิ (onchocerciasis) และโรคเท้าช้าง (lymphatic filariasis ) โดยทั่วไปแล้ว ไอเวอร์เมคตินจะถูกให้เป็นส่วนหนึ่งของ การรณรงค์ ให้ยาแบบหมู่คณะซึ่งจะแจกจ่ายยาให้กับสมาชิกทุกคนในชุมชนที่ได้รับผลกระทบจากโรค[ 33 ]พยาธิตัวเต็มวัยจะอยู่รอดในผิวหนังและในที่สุดก็จะฟื้นตัวเพื่อผลิตพยาธิตัวอ่อนอีกครั้ง เพื่อควบคุมพยาธิ ไอเวอร์เมคตินจะถูกให้อย่างน้อยปีละครั้งตลอดช่วงอายุขัย 10-15 ปีของพยาธิตัวเต็มวัย[ 34 ]

องค์การอนามัยโลก (WHO) ถือว่าไอเวอร์เมกตินเป็นยาทางเลือกสำหรับโรคสตรองจิโลอิดิอา ซิ ส[ 35 ]ไอเวอร์เมกตินยังเป็นการรักษาหลักสำหรับMansonella ozzardiและโรคตัวอ่อนพยาธิเคลื่อนที่บนผิวหนัง [ 36 ] : 294 [ 36 ] : 299 ศูนย์ควบคุมและป้องกันโรคแห่งสหรัฐอเมริกา(CDC) แนะนำไอเวอร์เมกตินอัลเบนดาโซลหรือเมเบนดาโซลเป็นยาสำหรับ รักษา โรคพยาธิไส้กลม [ 37 ] [ หมายเหตุ 1 ]บางครั้งมีการเพิ่มไอเวอร์เมกตินลงในอัลเบนดาโซลหรือเมเบนดาโซลสำหรับ การรักษา โรคพยาธิแส้และถือเป็นการรักษาลำดับที่สองสำหรับโรคพยาธิปากขอ [ 36 ] : 299 [ 36 ] : 201 เมื่อใช้ร่วมกัน ไอเวอร์เมกตินและอัลเบนดาโซลจะออกฤทธิ์เสริมกัน[ 40 ]ไอเวอร์เมกตินออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทและกล้ามเนื้อของปรสิต ทำให้เกิดอัมพาต ในขณะที่อัลเบนดาโซลขัดขวางการเผาผลาญและการผลิตพลังงานของปรสิต[ 40 ]แนวทางแบบคู่ขนานนี้ทำให้ปรสิตเป็นอัมพาตและตาย และช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษา[ 40 ]

ในเดือนมกราคม พ.ศ. 2568 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ (CHMP) ของสำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) ได้ให้ความเห็นทางวิทยาศาสตร์เชิงบวกสำหรับไอเวอร์เมกติน/อัลเบนดาโซลในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากพยาธิหลายชนิด รวมถึงโรคเท้าช้าง ซึ่งเป็นโรคเขตร้อนที่ถูกละเลย[ 40 ]ไอเวอร์เมกติน/อัลเบนดาโซลมีข้อบ่งชี้สำหรับการใช้ในผู้ที่มีอายุ 5 ปีขึ้นไป สำหรับการรักษาการติดเชื้อพยาธิที่ติดต่อทางดิน ซึ่งเกิดจากพยาธิในลำไส้หลายชนิดที่แพร่กระจายผ่านดินที่ปนเปื้อนอุจจาระของมนุษย์ในพื้นที่ที่มีสุขอนามัยไม่ดี[ 40 ]ในบรรดาพยาธิที่ก่อให้เกิดโรคเหล่านี้ ได้แก่ พยาธิปากขอ ( Ancylostoma duodenale , Necator americanus ), พยาธิไส้กลม ( Ascaris lumbricoides ), พยาธิแส้ ( Trichuris trichiura ) และพยาธิไส้กลมที่เรียกว่าStrongyloides stercoralis [ 40 ]ไอเวอร์เมกติน/อัลเบนดาโซลยังใช้ในการรักษาภาวะไมโครฟิลาเรียในเลือด (การมีตัวอ่อนของพยาธิในเลือด) ในผู้ป่วยโรคเท้าช้าง[ 40 ]โรคเท้าช้างเป็นโรคเขตร้อนที่ถูกละเลย ซึ่งมักรู้จักกันในชื่อโรคเท้าช้าง ซึ่งทำให้ระบบน้ำเหลืองทำงานผิดปกติและอาจนำไปสู่การขยายตัวผิดปกติของส่วนต่างๆ ของร่างกาย ทำให้เกิดความเจ็บปวด ความพิการอย่างรุนแรง และการตีตราทางสังคม[ 40 ]ไอเวอร์เมกติน/อัลเบนดาโซลใช้ในการรักษาผู้ป่วยโรคเท้าช้างที่เกิดจากWuchereria bancroftiซึ่งเป็นปรสิตที่ก่อให้เกิดโรคถึง 90% ทั่วโลก[ 40 ]

ไรและแมลง

ไอเวอร์เมกตินยังใช้ในการรักษาการติดเชื้อจากแมลงปรสิตด้วยโรคหิด – การติดเชื้อจากไรSarcoptes scabiei – มักรักษาด้วยเพอร์เมทรีน แบบทา หรือไอเวอร์เมกตินแบบรับประทาน การใช้เพอร์เมทรีนเพียงครั้งเดียวมีประสิทธิภาพมากกว่าการรักษาด้วยไอเวอร์เมกตินเพียงครั้งเดียว[ 41 ]สำหรับกรณีโรคหิดส่วนใหญ่ ไอเวอร์เมกตินจะใช้ในรูปแบบสองโดส: โดสแรกฆ่าไรที่ยังมีชีวิตอยู่ แต่ไม่ฆ่าไข่ของมัน ในสัปดาห์ถัดไป ไข่จะฟัก และโดสที่สองจะฆ่าไรที่เพิ่งฟักออกมา[ 42 ] [ 43 ]รูปแบบการใช้ไอเวอร์เมกตินสองโดสมีประสิทธิภาพใกล้เคียงกับการรักษาด้วยเพอร์เมทรีนแบบโดสเดียว อย่างไรก็ตาม ไอเวอร์เมกตินมีประสิทธิภาพมากกว่าเพอร์เมทรีนเมื่อใช้ในการรักษาโรคหิดในพื้นที่ขนาดใหญ่[ 44 ]ในทำนองเดียวกัน ไอเวอร์เมคตินชนิดรับประทานถูกนำมาใช้มากขึ้นในการควบคุมการระบาดของโรคหิดในสถาบันกึ่งปิด (บ้านพักคนชรา ค่ายผู้ลี้ภัย เรือนจำ ฯลฯ) ซึ่งการรักษาเฉพาะที่แบบหมู่คณะมักล้มเหลวเนื่องจากเหตุผลด้านโลจิสติกส์[ 45 ] [ 46 ]

สำหรับโรคหิดชนิดรุนแรงที่มีปริมาณปรสิตสูงกว่าปกติหลายเท่า ศูนย์ควบคุมและป้องกันโรค (CDC) แนะนำให้ใช้ยาไอเวอร์เมคตินมากถึงเจ็ดโดสในระยะเวลาหนึ่งเดือน ร่วมกับยาฆ่าปรสิตเฉพาะที่[ 43 ]ทั้งเหาบนศีรษะและเหาที่อวัยวะเพศสามารถรักษาได้ด้วยยาไอเวอร์เมคตินชนิดรับประทาน โลชั่นไอเวอร์เมคตินที่ทาลงบนบริเวณที่ได้รับผลกระทบโดยตรง หรือยาฆ่าแมลงชนิดอื่นๆ[ 47 ] [ 48 ]ไอเวอร์เมคตินยังใช้รักษาโรคโรซาเซียและ โรค เปลือกตาอักเสบซึ่งทั้งสองโรคนี้อาจเกิดหรือกำเริบขึ้นได้จากไรDemodex folliculorum [ 49 ] [ 50 ]

ข้อห้ามใช้

ข้อห้ามใช้ไอเวอร์เมกตินเพียงอย่างเดียวคือภาวะไวเกินต่อส่วนประกอบสำคัญหรือส่วนประกอบใดๆ ของสูตรยา[ 51 ] [ 52 ]ในเด็กอายุต่ำกว่า 5 ปีหรือผู้ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 15 กิโลกรัม (33 ปอนด์) [ 53 ]มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยของไอเวอร์เมกติน แม้ว่าข้อมูลที่มีอยู่จะแสดงให้เห็นว่ามีผลข้างเคียงน้อย[ 54 ]อย่างไรก็ตามสมาคมกุมารเวชศาสตร์แห่งอเมริกาเตือนไม่ให้ใช้ไอเวอร์เมกตินในผู้ป่วยดังกล่าว เนื่องจากอุปสรรคเลือด-สมองพัฒนาได้น้อยกว่า ดังนั้นจึงอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลางโดยเฉพาะ เช่น โรคสมองเสื่อม ภาวะเสียการทรงตัว โคม่า หรือเสียชีวิต[ 55 ]สมาคมแพทย์เวชศาสตร์ครอบครัวแห่งอเมริกายังแนะนำไม่ให้ใช้ในผู้ป่วยเหล่านี้ เนื่องจากขาดข้อมูลที่เพียงพอที่จะพิสูจน์ความปลอดภัยของยา[ 56 ]ไอเวอร์เมกตินถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในความเข้มข้นต่ำมาก[ 57 ]ยังไม่ชัดเจนว่าไอเวอร์เมคตินปลอดภัยหรือไม่ในระหว่างตั้งครรภ์[ 58 ]

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียง แม้จะไม่พบบ่อยนัก ได้แก่ ไข้ คัน และผื่นขึ้นเมื่อรับประทานทางปาก[ 11 ]และตาแดงผิวแห้ง และแสบร้อนเมื่อใช้ทาเฉพาะที่เพื่อกำจัดเหา[ 59 ]ยังไม่ชัดเจนว่ายานี้ปลอดภัยสำหรับการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือไม่ แต่คาดว่าน่าจะใช้ได้ในระหว่างการให้นมบุตร[ 60 ]

ไอเวอร์เมกตินเป็นที่ทราบกันว่าทำให้เกิดโรคสมองอักเสบ รุนแรง ในบางกรณี[ 61 ]

ไอเวอร์เมกตินถือว่าค่อนข้างปราศจากพิษในขนาดมาตรฐาน (ประมาณ 300 ไมโครกรัม/กิโลกรัม) [ 62 ] [ 63 ]จากข้อมูลเอกสารความปลอดภัยของยาไอเวอร์เมกติน[]ผลข้างเคียงพบได้ไม่บ่อย อย่างไรก็ตาม เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ร้ายแรงที่เกิดขึ้นหลังการรักษาด้วยไอเวอร์เมกตินมักพบได้บ่อยในผู้ที่มีพยาธิLoa loaระยะตัวอ่อนในเลือด จำนวนมาก [ 64 ]ผู้ที่มีไมโครฟิลาเรียมากกว่า 30,000 ตัวต่อมิลลิลิตรของเลือดมีความเสี่ยงต่อการอักเสบและการอุดตันของเส้นเลือดฝอยเนื่องจากการตายอย่างรวดเร็วของไมโครฟิลาเรียหลังการรักษาด้วยไอเวอร์เมกติน[ 64 ]

ข้อกังวลประการหนึ่งคือพิษต่อระบบประสาทหลังจากได้รับยาเกินขนาด ซึ่งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมส่วนใหญ่อาจแสดงอาการกดระบบประสาทส่วนกลาง [ 63 ]อาการเดินเซ โคม่า และเสียชีวิต[ 61 ] [ 28 ] ตามที่คาดไว้จากการกระตุ้นช่องคลอไรด์ที่ยับยั้ง[ 65 ]

เนื่องจากยาที่ยับยั้งเอนไซม์CYP3A4มักจะยับยั้ง การขนส่ง P-glycoprotein ด้วย จึงมีความเสี่ยงที่จะมีการดูดซึมผ่านอุปสรรคเลือด-สมองเพิ่มขึ้นเมื่อให้ไอเวอร์เมคตินร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 อื่นๆ ยาเหล่านี้ได้แก่สแตตินสารยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอ วี ยา ปิดกั้นช่องแคลเซียมหลายชนิดลิโดเคน เบนโซไดอะซีพีและกลูโคคอร์ติคอยด์เช่นเดกซาเมทาโซน[ 66 ]

ในระหว่างการรักษาตามปกติ ไอเวอร์เมกตินอาจทำให้ระดับอะมิโนทรานสเฟอเรสสูงขึ้น เล็กน้อย ในบางกรณีอาจทำให้เกิดโรคตับที่ ไม่รุนแรงแต่สังเกต ได้ ทางคลินิก [ 67 ]

เพื่อให้บริบทเกี่ยวกับช่วงปริมาณยาและความเป็นพิษ ค่าLD50ของไอเวอร์เมคตินในหนูคือ 25 มก./กก. (รับประทาน) และ 80 มก./กก. ในสุนัข ซึ่งสอดคล้องกับ ช่วงค่า LD50 เทียบเท่ากับ ปริมาณยาในมนุษย์ โดย ประมาณที่ 2.02–43.24 มก./กก. [ 68 ]ซึ่งมากกว่าปริมาณที่องค์การอาหารและยา (FDA) อนุมัติให้ใช้ (ปริมาณยาครั้งเดียว 0.150–0.200 มก./กก. สำหรับใช้ในการรักษาการติดเชื้อปรสิตบางชนิด) [ 3 ]แม้ว่าไอเวอร์เมคตินจะได้รับการศึกษาเพื่อใช้ในการรักษา COVID-19 และแม้ว่าจะมีศักยภาพในการยับยั้ง SARS-CoV-2 ในหลอดทดลองแต่การยับยั้ง 50% ในหลอดทดลองนั้นพบว่าต้องใช้ปริมาณยารับประทานโดยประมาณ 7.0 มก./กก. (หรือ 35 เท่าของปริมาณยาสูงสุดที่องค์การอาหารและยาอนุมัติ) [ 69 ]ซึ่งสูงพอที่จะถือว่าเป็นการเป็นพิษจากไอเวอร์เมคติน[ 68 ]แม้ว่าข้อมูลจะไม่เพียงพอที่จะแสดงให้เห็นถึงปริมาณยาไอเวอร์เมคตินที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพในการรักษา COVID-19 แต่ก็มีการใช้ยาในปริมาณที่มากกว่าปริมาณที่องค์การอาหารและยา (FDA) อนุมัติ ส่งผลให้ CDC ออกคำเตือนเกี่ยวกับอาการของการใช้ยาเกินขนาด ซึ่งรวมถึงอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสียความดันโลหิตต่ำ ระดับความรู้สึกตัวลดลง สับสน มองเห็นภาพเบลอ เห็นภาพหลอน สูญเสียการทรงตัว ชัก โคม่า และเสียชีวิต CDC แนะนำไม่ให้บริโภคยาที่ใช้สำหรับปศุสัตว์หรือยาที่ใช้ภายนอก และเตือนว่าการใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีไอเวอร์เมคตินในทางที่ผิดเพิ่มมากขึ้นกำลังทำให้เกิดการใช้ยาเกินขนาดที่เป็นอันตรายมากขึ้น[ 70 ]

เภสัชวิทยา

ไอเวอร์เมกติน (IVM) จับกับ GluClR ของ C. elegans โมเลกุล IVM ทำปฏิกิริยากับช่องจับที่เกิดจากโดเมนทรานส์เมมเบรนของหน่วยย่อย GluClR ที่อยู่ติดกัน "ล็อก" ตัวรับให้อยู่ในสภาวะที่เปิดใช้งาน (เปิด) ซึ่งอนุญาต ให้ไอออนคลอไรด์ (Cl−) ผ่านเข้าสู่เซลล์ได้อย่างไม่จำกัด (เยื่อหุ้มเซลล์แสดงเป็นแถบสีฟ้า-ชมพูไล่ระดับ) จากPDB : 3RHW

กลไกการออกฤทธิ์

ไอเวอร์เมกตินและยาที่เกี่ยวข้องออกฤทธิ์โดยการรบกวนการทำงานของเส้นประสาทและกล้ามเนื้อของพยาธิและแมลง[ 63 ]ยาจะจับกับช่องคลอไรด์ที่ควบคุมด้วยกลูตาเมตซึ่งพบได้ทั่วไปในเซลล์ประสาทและกล้ามเนื้อของสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลัง[ 71 ]การจับกันนี้จะผลักให้ช่องเปิดออก ซึ่งจะเพิ่มการไหลของไอออนคลอไรด์และทำให้เยื่อหุ้มเซลล์มีขั้วสูงขึ้น[ 63 ]ทำให้สัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังเป็นอัมพาตและตาย[ 71 ]ไอเวอร์เมกตินปลอดภัยสำหรับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (ในขนาดการรักษาปกติที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อปรสิต) เนื่องจากช่องคลอไรด์ที่ควบคุมด้วยกลูตาเมตในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมพบได้เฉพาะในสมองและไขสันหลังเท่านั้น: อะเวอร์เมกตินที่เป็นสาเหตุมักจะไม่ผ่านอุปสรรคเลือด-สมองและไม่น่าจะจับกับช่องที่ควบคุมด้วยลิแกนด์ อื่นๆ ใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม [ 71 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ไอเวอร์เมกตินสามารถให้ทางปาก ทา หรือฉีดได้ ปริมาณยาที่ให้ทางปากจะถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต รูปแบบสารละลายแอลกอฮอล์จะดูดซึมได้ดีกว่ายาเม็ดและแคปซูล ไอเวอร์เมกตินกระจายตัวได้ทั่วร่างกาย[ 72 ]

ไอเวอร์เมกตินไม่สามารถผ่านเข้าสู่สมองของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมได้ง่ายเนื่องจากมีโปรตีน P-glycoprotein อยู่ ( การกลายพันธุ์ของยีน MDR1ส่งผลต่อการทำงานของโปรตีนนี้) [ 73 ]การผ่านเข้าสู่สมองอาจยังคงมีความสำคัญหากให้ไอเวอร์เมกตินในปริมาณสูง ซึ่งในกรณีนี้ระดับในสมองจะสูงสุด 2-5 ชั่วโมงหลังการให้ยา ในทางตรงกันข้ามกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ไอเวอร์เมกตินสามารถผ่านเข้าสู่สมองของเต่าได้ ซึ่งมักส่งผลร้ายแรงถึงชีวิต[ 74 ]

ไอเวอร์เมกตินถูกเมตาบอไลซ์เป็นผลิตภัณฑ์ที่แตกต่างกันแปดชนิดโดยCYP3A4 ของมนุษย์ ซึ่งสองชนิด (M1, M2) ยังคงเป็นพิษต่อยุง M1 และ M2 ยังมีครึ่งชีวิตการกำจัดที่ยาวนานกว่าประมาณ 55 ชั่วโมงCYP3A5ผลิตเมตาบอไลต์ที่เก้า[ 6 ]

เคมี

อะเวอร์เมคตินที่ผลิตโดยการหมักเป็นจุดเริ่มต้นทางเคมีของไอเวอร์เมคติน

การหมักStreptomyces avermitilis ทำให้เกิด สารประกอบอะเวอร์เมกติน ที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิด 8 ชนิดโดยที่ B 1aและ B 1bเป็นผลิตภัณฑ์ส่วนใหญ่ที่แยกได้ ในขั้นตอนทางเคมีที่แยกต่างหาก ส่วนผสมจะถูกเติมไฮโดรเจนเพื่อให้ได้ไอเวอร์เมกติน ซึ่งเป็นส่วนผสมประมาณ 80:20 ของสารประกอบ 22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกตินสองชนิด[ 75 ] [ 76 ] [ 7 ]

ไอเวอร์เมกตินเป็นแลคโตนแบบวงแหวนขนาดใหญ่[ 77 ]

ประวัติศาสตร์

สารประกอบในกลุ่มอะเวอร์เมกตินถูกค้นพบโดยซาโตชิ โอะมูระจากมหาวิทยาลัยคิตาซาโตะและวิลเลียม แคมป์เบลล์จากเมอร์ค [ 7 ] ในปี 1970 โอะมูระได้แยกสายพันธุ์ของStreptomyces avermitilisจากดินในป่าใกล้สนามกอล์ฟตามแนวชายฝั่งตะวันออกเฉียงใต้ของเกาะฮอนชูประเทศญี่ปุ่น[ 7 ]โอะมูระได้ส่งแบคทีเรียไปยังวิลเลียม แคมป์เบลล์ ซึ่งแสดงให้เห็นว่าวัฒนธรรมแบคทีเรียสามารถรักษาหนูที่ติดเชื้อพยาธิไส้กลมHeligmosomoides polygyrusได้[ 7 ]แคมป์เบลล์ได้แยกสารประกอบที่ออกฤทธิ์จากวัฒนธรรมแบคทีเรีย โดยตั้งชื่อว่า "อะเวอร์เมกติน" และแบคทีเรียStreptomyces avermitilisตามความสามารถของสารประกอบในการกำจัดพยาธิออกจากหนู (ในภาษาละติน: a 'ปราศจาก', vermis 'พยาธิ') [ 7 ]ในบรรดาอะเวอร์เมกตินต่างๆ กลุ่มของแคมป์เบลล์พบว่าสารประกอบ "อะเวอร์เมกติน B 1 " มีฤทธิ์มากที่สุดเมื่อรับประทานทางปาก[ 7 ]พวกเขาสังเคราะห์รูปแบบที่ดัดแปลงของอะเวอร์เมกติน B 1เพื่อปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชกรรม โดยในที่สุดก็เลือกส่วนผสมของ 22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน B 1a อย่างน้อย 80% และ 22,23-ไดไฮโดรอะเวอร์เมกติน B 1bไม่เกิน 20% ซึ่งเป็นส่วนผสมที่พวกเขาเรียกว่า "ไอเวอร์เมกติน" [ 7 ] [ 78 ]

การค้นพบไอเวอร์เมคตินได้รับการอธิบายว่าเป็นผลรวมของ "ความบังเอิญและการเลือก" เมอร์คกำลังมองหายาถ่ายพยาธิแบบครอบคลุม ซึ่งไอเวอร์เมคตินก็เป็นเช่นนั้น อย่างไรก็ตาม แคมป์เบลตั้งข้อสังเกตว่า "...พวกเขายังพบตัวแทนที่ครอบคลุมสำหรับการควบคุมแมลงปรสิตภายนอกและไรอีกด้วย" [ 79 ]

เมอร์คเริ่มทำการตลาดไอเวอร์เมกตินในฐานะยาฆ่าปรสิตสำหรับสัตว์ในปี 1981 [ 7 ]ภายในปี 1986 ไอเวอร์เมกตินได้รับการขึ้นทะเบียนให้ใช้ใน 46 ประเทศ และถูกนำไปใช้กับวัว แกะ และสัตว์อื่นๆ อย่างแพร่หลาย[ 80 ]ในช่วงปลายทศวรรษ 1980 ไอเวอร์เมกตินเป็นยาสัตวแพทย์ที่ขายดีที่สุดในโลก[ 7 ]หลังจากประสบความสำเร็จอย่างมากในฐานะยาฆ่าปรสิตสำหรับสัตว์ นักวิทยาศาสตร์อีกคนหนึ่งของเมอร์ค โมฮาเหม็ด อาซิซ ได้ร่วมมือกับองค์การอนามัยโลกเพื่อทดสอบความปลอดภัยและประสิทธิภาพของไอเวอร์เมกตินในการรักษาโรคออนโคเซอร์ซิสในมนุษย์[ 10 ]พวกเขาพบว่ามันปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสูงมาก[ 81 ]ทำให้ Merck ขึ้นทะเบียนไอเวอร์เมคตินสำหรับใช้ในมนุษย์ในชื่อ "Mectizan" ในฝรั่งเศสในปี 1987 [ 10 ]หนึ่งปีต่อมาRoy Vagelos ซีอีโอของ Merck ตกลงว่า Merck จะบริจาคไอเวอร์เมคตินทั้งหมดที่จำเป็นในการกำจัดโรคตาบอดจากพยาธิแม่น้ำ[ 10 ]ในปี 1998 การบริจาคดังกล่าวได้ขยายขอบเขตไปรวมถึงไอเวอร์เมคตินที่ใช้รักษาโรคเท้าช้างด้วย[ 10 ]

ไอเวอร์เมกตินได้รับฉายาว่าเป็น "ยามหัศจรรย์" สำหรับการรักษาพยาธิไส้เดือนและปรสิตแมลง[ 82 ]ไอเวอร์เมกตินถูกใช้โดยผู้คนหลายร้อยล้านคนอย่างปลอดภัยในการรักษาโรคตาบอดจากพยาธิแม่น้ำและโรคเท้าช้าง[ 7 ]

ครึ่งหนึ่งของรางวัลโนเบลสาขาสรีรวิทยาหรือการแพทย์ ประจำปี 2015 ได้รับการมอบร่วมกันให้แก่แคมป์เบลและโอโมระสำหรับการค้นพบไอเวอร์เมกติน "ซึ่งอนุพันธ์ของไอเวอร์เมกตินได้ลดอุบัติการณ์ของโรคตาบอดจากแม่น้ำและโรคเท้าช้าง ลงอย่างมาก รวมทั้งยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาโรคปรสิตอื่นๆ อีกจำนวนมาก" [ 15 ] [ 83 ]

สังคมและวัฒนธรรม

ข้อมูลเท็จเกี่ยวกับโควิด-19

ในช่วงเริ่มต้นของการระบาดของ COVID-19งานวิจัยในห้องปฏิบัติการชี้ให้เห็นว่าไอเวอร์เมคตินอาจมีบทบาทในการป้องกันหรือรักษา COVID-19 [ 84 ]การรณรงค์ให้ข้อมูลที่ผิดพลาดทางออนไลน์และการสนับสนุนทำให้ยาชนิดนี้เป็นที่รู้จักในหมู่ประชาชนมากขึ้น ในขณะที่นักวิทยาศาสตร์และแพทย์ส่วนใหญ่ยังคงสงสัย แต่บางประเทศได้นำไอเวอร์เมคตินมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของความพยายามในการควบคุมการระบาด บางคนที่ต้องการใช้ไอเวอร์เมคตินโดยไม่มีใบสั่งยา ได้นำยาสำหรับสัตว์มาใช้ ซึ่งนำไปสู่การขาดแคลนไอเวอร์เมคตินสำหรับการรักษาสัตว์ องค์การอาหารและยา (FDA) ตอบสนองต่อสถานการณ์นี้โดยกล่าวว่า "คุณไม่ใช่ม้า คุณไม่ใช่วัว เอาจริง ๆ นะทุกคน หยุดเถอะ" ในทวีตเพื่อดึงดูดความสนใจไปยังปัญหา ซึ่งต่อมาพวกเขาถูกฟ้องร้องโดยแพทย์ที่สั่งจ่ายไอเวอร์เมคติน 3 ราย[ 85 ] [ 86 ]

การวิจัยในภายหลังไม่สามารถยืนยันประโยชน์ของไอเวอร์เมคตินสำหรับ COVID-19 ได้[ 87 ] [ 88 ]และในปี 2021 ปรากฏว่าการศึกษาหลายชิ้นที่แสดงให้เห็นถึงประโยชน์นั้นมีข้อบกพร่อง ทำให้เข้าใจผิด หรือเป็นการฉ้อโกง[ 89 ] [ 90 ]อย่างไรก็ตาม ข้อมูลที่ผิดเกี่ยวกับไอเวอร์เมคตินยังคงแพร่กระจายต่อไปในโซเชียลมีเดีย และยานี้ยังคงเป็นประเด็นสำคัญสำหรับผู้ต่อต้านวัคซีนและนักทฤษฎีสมคบคิด [ 91 ] สิ่งนี้แพร่กระจายไปยังนักทฤษฎีสมคบคิดที่ยืนยันเพิ่มเติมว่าไอเวอร์เมคตินสามารถรักษาโรคได้ทุกชนิด[ 92 ]

เศรษฐศาสตร์

ราคาเริ่มต้นที่ Merck เสนอในปี 1987 คือ 6 ดอลลาร์สหรัฐต่อการรักษา ซึ่งเป็นราคาที่ผู้ป่วยที่ต้องการไอเวอร์เมคตินมากที่สุดไม่สามารถจ่ายได้[ 93 ]บริษัทได้บริจาคชุดการรักษาหลายร้อยล้านชุดตั้งแต่ปี 1988 ในกว่า 30 ประเทศ[ 93 ]ระหว่างปี 1995 ถึง 2010 การใช้ไอเวอร์เมคตินที่บริจาคเพื่อป้องกันโรคตาบอดจากพยาธิในแม่น้ำคาดว่าโครงการนี้จะช่วยป้องกันความพิการได้ถึง 7 ล้านปี ด้วยต้นทุน257 ล้านดอลลาร์สหรัฐ[ 94 ]

ไอเวอร์เมกตินถือเป็นยาที่มีราคาไม่แพง[ 95 ]ณ ปี 2019 ยาเม็ดไอเวอร์เมกติน (Stromectol) ในสหรัฐอเมริกาถือเป็นตัวเลือกการรักษาเหาในเด็กที่มีราคาถูกที่สุด โดยมีราคาประมาณ9.30 ดอลลาร์สหรัฐ[ b ] ในขณะที่ Sklice ซึ่ง เป็นโลชั่นไอเวอร์เมกติน มีราคาประมาณ 300 ดอลลาร์สหรัฐสำหรับ 120 มล. (4 ออนซ์ของเหลวสหรัฐ) [ c ] [ 96 ]

ณ ปี 2019 ยังไม่มีการศึกษาถึงประสิทธิภาพด้านต้นทุน ของการรักษาโรคหิดและเหาด้วยไอเวอร์เมคติน [ 97 ] [ 98 ]

ชื่อแบรนด์

มีการจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Heartgard, Sklice [ 99 ]และ Stromectol [ 3 ]ในสหรัฐอเมริกา, Ivomec ทั่วโลกโดย Merial Animal Health, Mectizan ในแคนาดาโดยMerck , Iver-DT [ 100 ]ในเนปาลโดย Alive Pharmaceutical และ Ivexterm ในเม็กซิโกโดยValeant Pharmaceuticals Internationalในประเทศแถบเอเชียตะวันออกเฉียงใต้ มีการทำการตลาดโดย Delta Pharma Ltd. ภายใต้ชื่อทางการค้า Scabo 6 สูตรสำหรับการรักษาโรคโรซาเซียจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Soolantra [ 4 ]ในระหว่างการพัฒนา ได้รับรหัส MK-933 จาก Merck [ 101 ]

วิจัย

โรคปรสิต

ไอเวอร์เมกตินได้รับการวิจัยในสัตว์ทดลองในฐานะการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคพยาธิไตรคิโนซิส[ 33 ]และโรคพยาธิไตรพาโนโซมิอาซิ[ 102 ]

ไอเวอร์เมกตินยังได้รับการทดสอบกับปลาซีบราที่ติดเชื้อPseudocapillaria tomentosaอีก ด้วย [ 103 ]

โรคเขตร้อน

ไอเวอร์เมกตินยังน่าสนใจในการป้องกันมาลาเรียเนื่องจากเป็นพิษต่อทั้งพลาสโมเดีย มมาลาเรีย และยุงที่เป็นพาหะ[ 104 ] [ 105 ] [ 106 ]ประสิทธิภาพในการฆ่ายุงของไอเวอร์เมกตินได้รับการทดสอบอย่างดีใน ยุง An. gambiaeแม้ว่าจะมีประสิทธิภาพน้อยกว่าในการฆ่ายุงที่มีอายุมากซึ่งมีแนวโน้มที่จะแพร่เชื้อปรสิตมาลาเรีย[ 106 ] ไม่สามารถแสดงผลโดยตรงต่อปรสิตมาลาเรียในการทดลองติดเชื้อPlasmodium falciparum ในอาสาสมัคร ได้[ 107 ] [ 108 ]การใช้ไอเวอร์เมกตินในปริมาณที่สูงขึ้นที่จำเป็นในการควบคุมมาลาเรียอาจปลอดภัย แม้ว่าจะยังไม่มีการทดลองทางคลินิกขนาดใหญ่เพื่อยืนยันประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยของไอเวอร์เมกตินสำหรับการป้องกันหรือการรักษามาลาเรียอย่างแน่ชัด[ 109 ] [ 62 ]การให้ยาไอเวอร์เมคตินแก่ประชากรจำนวนมากเพื่อรักษาและป้องกันการติดเชื้อพยาธิไส้เดือนฝอยนั้นมีประสิทธิภาพในการกำจัดยุงที่เป็นพาหะนำโรคมาลาเรีย และอาจช่วยลดการติดเชื้อปรสิตมาลาเรียที่ หลงเหลืออยู่ได้ [ 110 ]แม้ว่าจะมีประสิทธิภาพในการฆ่ายุงที่เป็นพาหะนำโรคมาลาเรีย แต่การทบทวนของ Cochrane ในปี 2021 พบว่าจนถึงปัจจุบัน หลักฐานแสดงให้เห็นว่าการให้ยาไอเวอร์เมคตินแก่ชุมชนไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการลดอุบัติการณ์ของการแพร่เชื้อมาลาเรีย[ 109 ]

ทางเลือกหนึ่งแทนไอเวอร์เมคตินคือม็อกซิเดคตินซึ่งได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาให้ใช้ในผู้ป่วยโรคตาบอดจากพยาธิ[ 111 ]ม็อกซิเดคตินมีครึ่งชีวิตยาวนานกว่าไอเวอร์เมคติน และอาจเข้ามาแทนที่ไอเวอร์เมคตินในที่สุด เนื่องจากมีฤทธิ์ฆ่าไมโครฟิลาเรียได้แรงกว่า แต่จำเป็นต้องมีการทดลองทางคลินิกเพิ่มเติม พร้อมการติดตามผลในระยะยาว เพื่อประเมินว่าม็อกซิเดคตินปลอดภัยและมีประสิทธิภาพในการรักษาการติดเชื้อพยาธิไส้เดือนในเด็กและสตรีวัยเจริญพันธุ์หรือไม่[ 112 ] [ 113 ]

มีหลักฐานเบื้องต้นว่าไอเวอร์เมคตินสามารถฆ่าตัวเรือดได้ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการจัดการศัตรูพืชแบบบูรณาการสำหรับการระบาดของตัวเรือด[ 32 ] [ 114 ] [ 115 ]อย่างไรก็ตาม การใช้ดังกล่าวอาจต้องใช้ระยะเวลาการรักษาที่ยาวนาน ซึ่งความปลอดภัยยังไม่ชัดเจน[ 116 ]

NAFLD

ในปี 2556 ไอเวอร์เมกตินได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นลิแกนด์ตัวใหม่ของตัวรับฟาร์เนซอยด์ X [ 117 ] [ 118 ]ซึ่งเป็นเป้าหมายในการรักษาโรคไขมันพอกตับที่ไม่ได้เกิดจากแอลกอฮอล์( NAFLD) [ 119 ]

โควิด 19

ในระหว่างการระบาดของ COVID-19 มีการวิจัยเกี่ยวกับไอเวอร์เมคตินเพื่อหาประโยชน์ในการป้องกันและรักษา COVID-19 แต่ไม่พบหลักฐานที่ดีว่ามีประโยชน์[ 25 ] [ 120 ]

การวิจัยด้านมะเร็งวิทยา

ในเดือนมกราคม พ.ศ. 2569 บทความเชิงมุมมองในวารสาร The EMBO Journalได้เสนอความคล้ายคลึงกันเชิงกลไกระหว่างพฤติกรรมของเซลล์มะเร็งและการติดเชื้อพยาธิ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเรื่องการหลีกเลี่ยงภูมิคุ้มกัน การอพยพ และการปรับเปลี่ยนภูมิคุ้มกัน บทความดังกล่าวแนะนำว่า เนื่องจากเซลล์มะเร็งและพยาธิมีกลยุทธ์ทางชีววิทยาร่วมกัน ยาถ่ายพยาธิเช่นไอเวอร์เมกตินจึงอาจเป็นตัวเลือกสำหรับการนำมาใช้ใหม่ในการรักษา กลไกที่เสนอเกี่ยวข้องกับการใช้ฤทธิ์ต้านปรสิตที่ทราบกันดีของยาเพื่อขัดขวางเส้นทางที่ก่อให้เกิดมะเร็งและอาจกระตุ้นการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันในสภาพแวดล้อมของโฮสต์ แม้ว่ากรอบทฤษฎีและแบบจำลองก่อนคลินิกเหล่านี้จะระบุว่าไอเวอร์เมกตินเป็นยาเสริมที่มีศักยภาพในการรักษามะเร็ง แต่ประสิทธิภาพทางคลินิกในมนุษย์ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ และการวิจัยยังคงอยู่ในขั้นตอนการศึกษา[ 121 ] [ 122 ]

การใช้งานทางสัตวแพทย์

ไอเวอร์เมกตินถูกใช้เป็นประจำเพื่อควบคุมพยาธิในระบบทางเดินอาหารของ สัตว์ เคี้ยวเอื้องพยาธิเหล่านี้มักเข้าสู่ร่างกายสัตว์ขณะที่มันกินหญ้า ผ่านลำไส้ และเจริญเติบโตในลำไส้ จากนั้นจึงผลิตไข่ที่ออกจากร่างกายสัตว์ทางมูลสัตว์และสามารถแพร่ระบาดไปยังทุ่งหญ้าใหม่ได้ ไอเวอร์เมกตินมีประสิทธิภาพในการฆ่าพยาธิเหล่านี้ได้เพียงบางส่วนเท่านั้น เนื่องจากมีการเพิ่มขึ้นของความต้านทานต่อยาถ่ายพยาธิ[ 123 ]ความต้านทานนี้เกิดขึ้นจากการใช้ยาถ่ายพยาธิชนิดเดียวกันอย่างต่อเนื่องในช่วง 40 ปีที่ผ่านมา[ 124 ] [ 125 ]นอกจากนี้ยังมีการรายงานความต้านทานต่อไอเวอร์เมกตินในประชากรเห็บวัว (Rhipicephalus microplus) จากอเมซอนของบราซิล รวมถึงประชากรที่มีความต้านทานที่พบในปาราตะวันตก[ 126 ]นอกจากนี้ การใช้ไอเวอร์เมกตินสำหรับปศุสัตว์ส่งผลกระทบอย่างมากต่อด้วงมูลสัตว์ เช่นT. lusitanicusเนื่องจากอาจนำไปสู่ความเป็นพิษเฉียบพลันในแมลงเหล่านี้[ 127 ]

ในสุนัข ไอเวอร์เมคตินถูกใช้เป็นประจำเพื่อป้องกันโรคพยาธิหัวใจ[ 128 ]สุนัขที่มีความบกพร่องใน ยีน P-glycoprotein ( MDR1 ) ซึ่งมักเป็นสุนัขต้อนฝูงคล้ายสุนัขพันธุ์คอลลี่ อาจได้รับพิษจากไอเวอร์เมคตินอย่างรุนแรง คำช่วยจำ "เท้าขาว อย่ารักษา" หมายถึงสุนัขพันธุ์สก็อตช์คอลลี่ที่อ่อนแอต่อไอเวอร์เมคติน[ 129 ] สุนัขพันธุ์อื่นๆ บางพันธุ์ (โดยเฉพาะรัฟคอลลี่มูทคอลลี่ เชทแลนด์ชีพด็อกและออสเตรเลียนเชพเพิร์ด ) ก็มีการกลายพันธุ์ใน ยีน MDR1 (ที่เข้ารหัส P-glycoprotein) ในอัตราสูง และไวต่อผลกระทบที่เป็นพิษของไอเวอร์เมคติน[ 130 ] [ 131 ]สำหรับสุนัข สารฆ่าแมลงสปิโนซาดอาจมีผลทำให้ความเป็นพิษของไอเวอร์เมคตินเพิ่มขึ้น[ 132 ] [ 133 ]

มีการเตรียมยาไอเวอร์เมคตินเฉพาะที่ความเข้มข้น 0.01% สำหรับรักษาไรหู ในแมว [ 134 ]หลักฐานทางคลินิกบ่งชี้ว่าลูกแมวอายุ 7 สัปดาห์มีความอ่อนไหวต่อพิษของไอเวอร์เมคติน[ 135 ]

บางครั้งมีการใช้ไอเวอร์เมกตินเป็นยาฆ่าไรในสัตว์เลื้อยคลาน ทั้งโดยการฉีดและโดยการพ่นแบบเจือจาง แม้ว่าวิธีนี้จะได้ผลดีในบางกรณี แต่ก็ต้องระมัดระวัง เนื่องจากสัตว์เลื้อยคลานหลายชนิดมีความไวต่อไอเวอร์เมกตินมาก การใช้ในเต่าถือเป็นข้อห้ามอย่างยิ่ง[ 136 ]

ลักษณะเฉพาะของการออกฤทธิ์ต้านพยาธิของไอเวอร์เมคตินคือความแรงของมัน ตัวอย่างเช่น ในการต่อสู้กับDirofilaria immitisในสุนัข ไอเวอร์เมคตินมีประสิทธิภาพที่ 0.001 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวเมื่อให้ทางปาก[ 78 ]

หมายเหตุ

  1. ^คำแนะนำนี้ไม่ได้เป็นสากล องค์การอนามัยโลกแนะนำให้รักษาโรคพยาธิไส้กลมด้วยเมเบนดาโซลหรือไพแรนเทลพาโมเอต [ 38 ] ในขณะที่ตำราโรคปรสิตแนะนำให้ใช้อัลเบนดาโซลหรือเมเบนดาโซล [ 36 ] : 211 การทบทวนของ Cochraneในปี 2020สรุปว่ายาทั้งสามชนิดมีความปลอดภัยและมีประสิทธิภาพเท่าเทียมกันในการรักษาโรคพยาธิไส้กลม [ 39 ]
  1. ^รหัสการยื่นขอขึ้นทะเบียนยาใหม่: 50-742/S-022
  2. ^สำหรับยา 2 เม็ด ปริมาณยาขั้นต่ำสำหรับเด็กน้ำหนัก 30 กก. ต่อครั้ง (โดยทั่วไปมักแนะนำให้รับประทานสองครั้งเพื่อการรักษา)
  3. ^สำหรับการรักษาหนึ่งครั้ง
  • "ไอเวอร์เมกตินชนิดทา" MedlinePlus
  • "การขึ้นและลงของ 'ยาแก้โรคโควิด-19 ที่อ้างว่าเป็นปาฏิหาริย์"30 มีนาคม2564
ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Ivermectin&oldid=1360749775 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ไอเวอร์เมคติน

ไอเวอร์เมกติน เป็นยา ต้านปรสิต [ 7 ] หลังจากการค้นพบในปี 1975 [ 8 ] การใช้งานครั้งแรกคือในทางการสัตวแพทย์เพื่อป้องกันและรักษา โรคพยาธิหัวใจ และ โรคไรฝุ่น [ 9 ] ได้...

การใช้ทางการแพทย์

ไอเวอร์เมกตินใช้ในการรักษาโรคในมนุษย์ที่เกิดจาก พยาธิตัวกลม และ ปรสิต ภายนอก หลากหลายชนิด [ 32 ]

การติดเชื้อพยาธิ

สำหรับ โรคตาบอดจากพยาธิ (onchocerciasis) และ โรคเท้าช้าง (lymphatic filariasis ) โดยทั่วไปแล้ว ไอเวอร์เมคตินจะถูกให้เป็นส่วนหนึ่งของ การรณรงค์ ให้ยาแบบหมู่คณะ ซึ่งจะแจกจ่ายยาให้กับสมาชิกทุกคนในชุมชนที่ได้รับผลกระทบจากโรค [ 33 ]...

ไรและแมลง

ไอเวอร์เมกตินยังใช้ในการรักษาการติดเชื้อจากแมลงปรสิตด้วย โรคหิด – การติดเชื้อจากไร Sarcoptes scabiei – มักรักษาด้วย เพอร์เมทรีน แบบทา หรือไอเวอร์เมกตินแบบรับประทาน การใช้เพอร์เมทรีนเพียงครั้งเดียวมีประสิทธิภาพมากกว่าการรักษาด้วยไอเวอร์เมกตินเพียงครั้งเดียว [...