ในทางเภสัชวิทยาความสามารถในการดูดซึมเป็นหมวดหมู่ย่อยของการดูดซึมและเป็นสัดส่วน (%) ของยา ที่ให้ ซึ่งเข้าสู่ ระบบ ไหลเวียนโลหิต^{[ 1 ]}

ตามคำจำกัดความ เมื่อให้ยาทางหลอดเลือดดำความสามารถในการดูดซึมของยาจะเท่ากับ 100% ^{[ 2 ] [ 3 ]}อย่างไรก็ตาม เมื่อให้ยาทางอื่นที่ไม่ใช่ทางหลอดเลือดดำ ความสามารถในการดูดซึมของยาจะต่ำกว่าเนื่องจากการดูดซึมของเยื่อบุลำไส้และการเผาผลาญครั้งแรกดังนั้น ในทางคณิตศาสตร์ ความสามารถในการดูดซึมจะเท่ากับอัตราส่วนของการเปรียบเทียบพื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นของยาในพลาสมาเทียบกับเวลา (AUC) สำหรับสูตรยาที่ให้ทางนอกหลอดเลือดกับ AUC สำหรับสูตรยาที่ให้ทางหลอดเลือด^{[ 4 ]}ใช้ AUC เนื่องจาก AUC เป็นสัดส่วนกับขนาดยาที่เข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต^{[ 5 ]}

การดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกายเป็นค่าเฉลี่ยเพื่อคำนึงถึง ความแปรปรวน ของประชากรช่วงค่าเบี่ยงเบนจะแสดงเป็น± ^{[ 4 ]}เพื่อให้แน่ใจว่าผู้รับยาที่มีการดูดซึมไม่ดีได้รับยาในปริมาณที่เหมาะสม ค่าต่ำสุดของช่วงค่าเบี่ยงเบนจะถูกนำมาใช้เพื่อแสดงการดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกายที่แท้จริง และเพื่อคำนวณขนาดยาที่จำเป็นสำหรับผู้รับยาเพื่อให้ได้ความเข้มข้นในระบบที่คล้ายกับสูตรยาฉีดเข้าเส้นเลือด^{[ 4 ]}ในการกำหนดขนาดยาโดยไม่ทราบอัตราการดูดซึมของผู้รับยา ค่าต่ำสุดของช่วงค่าเบี่ยงเบนจะถูกนำมาใช้เพื่อให้แน่ใจว่ามีประสิทธิภาพตามที่ตั้งใจไว้ เว้นแต่ยานั้นจะมี^ช่วงการรักษา ที่แคบ ^{[ 4} ]

สำหรับผลิตภัณฑ์เสริมอาหารสมุนไพร และสารอาหารอื่นๆ ที่มักใช้รับประทานทางปาก การดูดซึมโดยทั่วไปจะหมายถึงปริมาณหรือสัดส่วนของปริมาณที่รับประทานเข้าไปที่ถูกดูดซึม^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}

ความสามารถในการดูดซึมทางชีวภาพเป็นคำที่ใช้อธิบายเปอร์เซ็นต์ของปริมาณยา xenobiotic ที่ให้ซึ่งเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต^{[ 9 ]} โดยใช้ตัวอักษรf (หรือถ้าแสดงเป็นเปอร์เซ็นต์ จะใช้F )

ในวิทยาศาสตร์โภชนาการซึ่งครอบคลุมถึงการบริโภคสารอาหารและส่วนประกอบอาหารที่ไม่ใช่ยา แนวคิดเรื่องชีวปริมาณออกฤทธิ์ยังขาดมาตรฐานที่ชัดเจนซึ่งเกี่ยวข้องกับอุตสาหกรรมยา คำจำกัดความทางเภสัชวิทยาไม่สามารถนำมาใช้กับสารเหล่านี้ได้ เนื่องจากการใช้และการดูดซึมขึ้นอยู่กับสถานะทางโภชนาการและสภาวะทางสรีรวิทยาของบุคคล^{[ 6 ]}ส่งผลให้มีความแตกต่างกันมากขึ้นในแต่ละบุคคล (ความแปรปรวนระหว่างบุคคล) ดังนั้น ชีวปริมาณออกฤทธิ์สำหรับผลิตภัณฑ์เสริมอาหารจึงสามารถกำหนดได้ว่าเป็นสัดส่วนของสารที่ให้ไปซึ่งสามารถดูดซึมและพร้อมใช้งานหรือเก็บรักษาได้^{[ 10 ]}

ในทั้ง สาขา เภสัชวิทยาและโภชนาการ การดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกายจะวัดโดยการคำนวณพื้นที่ใต้กราฟ (AUC) ของกราฟแสดงความสัมพันธ์ระหว่างความเข้มข้นของยากับเวลา

ความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์ (Absolute bioavailability) เปรียบเทียบความ สามารถในการดูดซึมของยาออกฤทธิ์ในระบบไหลเวียนโลหิตหลังจากการให้ ยาโดยไม่ฉีด เข้าเส้นเลือด (เช่น หลังจากการ รับประทาน การอมใต้ ลิ้น การหยอดตา การหยอดจมูกการเหน็บทวารหนัก การให้ยาผ่านผิวหนัง การฉีด ใต้ผิวหนังหรือ การอม ใต้ลิ้น ) กับความสามารถในการดูดซึมของยาชนิดเดียวกันหลังจากการให้ยาเข้าเส้นเลือด โดยเป็นสัดส่วนของการได้รับยา (AUC) จากการให้ยาโดยไม่ฉีดเข้าเส้นเลือดเมื่อเทียบกับการให้ยาชนิดเดียวกันโดยการฉีดเข้าเส้นเลือด^{[ 11 ]}การเปรียบเทียบต้องปรับให้เข้ากับขนาดของยา (เช่น พิจารณาขนาดของยาที่แตกต่างกันหรือน้ำหนักของผู้ป่วยที่แตกต่างกัน) ดังนั้น ปริมาณที่ดูดซึมจึงได้รับการแก้ไขโดยการหารด้วยขนาดของยาที่ให้

ในทางเภสัชวิทยา การหาค่าชีวปริมาณสัมบูรณ์ (absolute bioavailability) ของยาจำเป็นต้องทำการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ (pharmacokinetic study) เพื่อหาค่า ความเข้มข้นของยาในพลาสมาเทียบกับเวลาทั้งหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ (iv) และทางช่องทางอื่นที่ไม่ใช่หลอดเลือดดำ (เช่น การให้ยาทางปาก) ค่าชีวปริมาณสัมบูรณ์คือ พื้นที่ใต้กราฟ ( AUC ) ที่ปรับค่าตามขนาดยาแล้ว สำหรับการให้ยาทางช่องทางอื่นที่ไม่ใช่หลอดเลือดดำ หารด้วยAUC สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือดดำ สูตรในการคำนวณค่าชีวปริมาณสัมบูรณ์Fของยาที่ให้ทางปาก (po) แสดงไว้ด้านล่าง (โดยที่Dคือขนาดยาที่ให้)

${\displaystyle F_{\mathrm {abs} }=100\cdot {\frac {AUC_{\mathrm {po} }\cdot D_{\mathrm {iv} }}{AUC_{\mathrm {iv} }\cdot D_{\mathrm {po} }}}}$

ดังนั้น ยาที่ให้ทางหลอดเลือดดำจะมีชีวปริมาณสัมบูรณ์ 100% ( f = 1) ในขณะที่ยาที่ให้ทางอื่นมักจะมีชีวปริมาณสัมบูรณ์น้อยกว่าหนึ่ง หากเราเปรียบเทียบรูปแบบยาที่แตกต่างกันสองแบบที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์เดียวกัน และเปรียบเทียบชีวปริมาณของยาทั้งสอง จะเรียกว่าชีวปริมาณเปรียบเทียบ^{[ 12 ]}

แม้ว่าการทราบขอบเขตที่แท้จริงของการดูดซึมเข้าสู่ระบบ (เรียกว่าชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์) จะมีประโยชน์อย่างชัดเจน แต่ในทางปฏิบัติแล้ว การวัดค่านี้ไม่ได้เกิดขึ้นบ่อยเท่าที่ควร เหตุผลก็คือ การประเมินค่านี้ต้องใช้ตัวอย่างอ้างอิงที่เป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำกล่าวคือ วิธีการให้ยาที่รับประกันว่ายาที่ให้ไปทั้งหมดจะเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต การศึกษาดังกล่าวมีค่าใช้จ่ายสูงมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งความจำเป็นในการทำการทดสอบความเป็นพิษก่อนการใช้ในมนุษย์เพื่อให้มั่นใจในความปลอดภัยที่เพียงพอ รวมถึงปัญหาที่อาจเกิดขึ้นเนื่องจากข้อจำกัดด้านความสามารถในการละลาย อย่างไรก็ตาม ข้อจำกัดเหล่านี้อาจเอาชนะได้โดยการให้ยาที่มีการติดฉลากไอโซโทป ในปริมาณต่ำมาก (โดยทั่วไปเพียงไม่กี่ไมโครกรัม) ควบคู่ไปกับการให้ยาทางปากที่ไม่ติดฉลากไอโซโทปในปริมาณที่ใช้ในการรักษา (ปริมาณยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่มีการติดฉลากไอโซโทปนั้นต่ำเพียงพอที่จะไม่รบกวนความเข้มข้นของยาในระบบที่ได้รับจากยาทางปากที่ไม่ติดฉลาก) จากนั้นจึงสามารถแยกความเข้มข้นของยาที่ให้ทางหลอดเลือดดำและทางปากได้โดยอาศัยองค์ประกอบไอโซโทปที่แตกต่างกัน และสามารถใช้ในการกำหนดเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่ให้ทางปากและทางหลอดเลือดดำจากขนาดยาเดียวกันได้ เทคนิคนี้ช่วยขจัดปัญหาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เกิดจากการกำจัดที่ไม่เท่ากัน รวมถึงช่วยให้สามารถให้ยาทางหลอดเลือดดำได้โดยมีพิษวิทยาและการเตรียมสูตรยาน้อยที่สุด เทคนิคนี้ถูกนำมาใช้ครั้งแรกโดยใช้ไอโซโทปเสถียร เช่น^13Cและแมสสเปกโทรเมตรีเพื่อแยกไอโซโทปโดยความแตกต่างของมวล เมื่อไม่นานมานี้ ยาที่ติดฉลาก ^14Cจะถูกให้ทางหลอดเลือดดำ และใช้เครื่องเร่งอนุภาคแมสสเปกโทรเมตรี (AMS) ในการวัดยาที่ติดฉลากไอโซโทปพร้อมกับแมสสเปกโทรเมตรีสำหรับยาที่ไม่ติดฉลาก^{[ 13 ]}

ไม่มีข้อกำหนดทางกฎหมายใดที่ต้องกำหนดเภสัชจลนศาสตร์หรือชีวปริมาณสัมบูรณ์ของการให้ยาทางหลอดเลือดดำ อย่างไรก็ตาม หน่วยงานกำกับดูแลบางครั้งอาจขอข้อมูลชีวปริมาณสัมบูรณ์ของการให้ยาทางนอกหลอดเลือดในกรณีที่ชีวปริมาณต่ำหรือแปรผันอย่างเห็นได้ชัด และมีความสัมพันธ์ที่พิสูจน์ได้ระหว่างเภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ที่ขนาดยาที่ใช้ในการรักษา ในทุกกรณีดังกล่าว การศึกษาชีวปริมาณสัมบูรณ์จำเป็นต้องให้ยาทางหลอดเลือดดำ^{[ 14 ]}

การให้ยาที่พัฒนาแล้วทางหลอดเลือดดำสามารถให้ข้อมูลที่มีค่าเกี่ยวกับพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์พื้นฐานของปริมาตรการกระจายตัว ( V ) และการกำจัด ( CL ) ^{[ 14 ]}

ในทางเภสัชวิทยา ความสามารถในการดูดซึมสัมพัทธ์ (relative bioavailability) คือการวัดความสามารถในการดูดซึม (ประมาณค่าโดยใช้AUC ) ของสูตรยา (A) ของยาชนิดหนึ่ง เมื่อเปรียบเทียบกับสูตรยาอื่น (B) ของยาชนิดเดียวกัน ซึ่งโดยปกติจะเป็นยามาตรฐานที่กำหนดไว้แล้ว หรือเมื่อให้ยาผ่านทางอื่น หากยามาตรฐานเป็นยาที่ให้ทางหลอดเลือดดำ จะเรียกว่าความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์ (absolute bioavailability) (ดูด้านบน )

${\displaystyle F_{\mathrm {rel} }=100\cdot {\frac {AUC_{\mathrm {A} }\cdot D_{\mathrm {B} }}{AUC_{\mathrm {B} }\cdot D_{\mathrm {A} }}}}$

ความสามารถในการดูดซึมสัมพัทธ์ (Relative bioavailability) เป็นหนึ่งในมาตรวัดที่ใช้ประเมิน ความเท่าเทียมทางชีวภาพ ( Bioequivalence หรือ BE ) ระหว่างผลิตภัณฑ์ยา 2 ชนิด สำหรับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา (FDA) ผู้ผลิตยาสามัญต้องแสดงให้เห็นว่าช่วงความเชื่อมั่น 90% สำหรับอัตราส่วนของค่าเฉลี่ยการตอบสนอง (โดยปกติคือAUCและความเข้มข้นสูงสุด_{Cmax )} ของผลิตภัณฑ์ยาสามัญเทียบกับยาต้นตำรับ^[OB]อยู่ภายในขอบเขต 80% ถึง 125% โดยที่AUCหมายถึงความเข้มข้นของยาในเลือดในช่วงเวลาt = 0 ถึงt = ∞ และCmaxหมายถึงความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือด เมื่อ_ระบุ Tmax จะหมายถึงเวลาที่ยาใช้ในการ _{เข้าถึง}Cmax

แม้ว่ากลไกที่สูตรส่งผลต่อชีวปริมาณออกฤทธิ์และชีวสมดุลจะได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางในยา แต่ปัจจัยของสูตรที่ส่งผลต่อชีวปริมาณออกฤทธิ์และชีวสมดุลในผลิตภัณฑ์เสริมอาหารยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด^{[ 15 ]}ด้วยเหตุนี้ ในวิทยาศาสตร์โภชนาการ ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมพัทธ์หรือชีวสมดุลจึงเป็นมาตรวัดชีวปริมาณออกฤทธิ์ที่พบได้บ่อยที่สุด โดยเปรียบเทียบชีวปริมาณออกฤทธิ์ของสูตรหนึ่งของส่วนผสมอาหารชนิดเดียวกันกับอีกสูตรหนึ่ง

การดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกายโดยสมบูรณ์ (absolute bioavailability) เมื่อให้ยาทางช่องทางนอกหลอดเลือด มักจะน้อยกว่าหนึ่ง (เช่นF < 100%) ปัจจัยทางสรีรวิทยาต่างๆ ลดการดูดซึมยา ก่อนที่ยาจะเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต การรับประทานยาพร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็มีผลต่อการดูดซึมเช่นกัน ยาอื่นๆ ที่รับประทานร่วมด้วยอาจเปลี่ยนแปลงการดูดซึมและการเผาผลาญในตับ การเคลื่อนไหวของลำไส้เปลี่ยนแปลงการละลายของยา และอาจส่งผลต่อระดับการย่อยสลายทางเคมีของยาโดยจุลินทรีย์ในลำไส้ สภาวะของโรคที่ส่งผลต่อการเผาผลาญของตับหรือการทำงานของระบบทางเดินอาหารก็จะมีผลเช่นกัน

ปัจจัยอื่นๆ อาจรวมถึง แต่ไม่จำกัดเพียง:

• คุณสมบัติทางกายภาพของยา ( ความไม่ชอบน้ำ , ค่า pKa , ความสามารถในการละลาย )
• รายละเอียดของสูตรยา (เช่น ยาออกฤทธิ์ทันที สารช่วยในการผลิต วิธีการผลิตยาออกฤทธิ์แบบปรับเปลี่ยน – ยาออกฤทธิ์ช้า ยาออกฤทธิ์นาน ยาออกฤทธิ์ต่อเนื่อง ฯลฯ)
• ไม่ว่าจะให้ยาในขณะที่รับประทานอาหารแล้วหรือขณะท้องว่าง ก็ตาม
• อัตราการเคลื่อนตัวของกระเพาะอาหาร
• ความแตกต่างตามจังหวะเวลา
• ปฏิกิริยาระหว่างยา/อาหารอื่นๆ:
  • ปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นๆ (เช่นยาลดกรดแอลกอฮอล์ นิโคติน)
  • ปฏิกิริยาเมื่อรับประทานร่วมกับอาหารอื่นๆ (เช่นน้ำเกรปฟรุต , ส้มโอ , น้ำแครนเบอร์รี่ , ผัก ตระกูลกะหล่ำ )
• ตัวขนส่ง: สารตั้งต้นของ ตัวขนส่ง แบบขับออก (เช่นพี-ไกลโคโปรตีน )
• สุขภาพของระบบทางเดินอาหาร
• การกระตุ้น/ยับยั้ง เอนไซม์โดยยา/อาหารอื่นๆ:
  • การเหนี่ยวนำเอนไซม์ (อัตราการเผาผลาญเพิ่มขึ้น) เช่นฟีนิโทอินเหนี่ยวนำให้เกิดการทำงานของ CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19และCYP3A4
  • การยับยั้งเอนไซม์ (อัตราการเผาผลาญลดลง) เช่น น้ำส้มโอจะยับยั้ง CYP3A → ทำให้ความเข้มข้นของนิเฟดิพีนสูงขึ้น
• ความแปรผันเฉพาะบุคคลในความแตกต่างด้านการเผาผลาญ
  • อายุ: โดยทั่วไปแล้ว ร่างกายจะเผาผลาญยาได้ช้าลงในทารกในครรภ์ ทารกแรกเกิด และผู้สูงอายุ
  • ความแตกต่างทางฟีโนไทป์การไหลเวียนของสารในระบบทางเดินอาหารและตับ อาหาร เพศ
• ภาวะโรค
  • เช่น ภาวะ ตับวายภาวะไต ทำงาน บกพร่อง

ปัจจัยเหล่านี้แต่ละอย่างอาจแตกต่างกันไปในผู้ป่วยแต่ละราย (ความแปรปรวนระหว่างบุคคล) และอาจเปลี่ยนแปลงไปในผู้ป่วยคนเดียวกันเมื่อเวลาผ่านไป (ความแปรปรวนภายในบุคคล) ในการทดลองทางคลินิกความแปรปรวนระหว่างบุคคลเป็นตัวชี้วัดที่สำคัญที่ใช้ในการประเมินความแตกต่างของการดูดซึมยาในผู้ป่วยแต่ละราย เพื่อให้มั่นใจได้ว่าการให้ยาเป็นไปอย่างคาดการณ์ได้

• ADME-Tox
• ระบบการจำแนกประเภทชีวเภสัชภัณฑ์
• การดูดซึม (ในดิน)
• คาโค-2
• กฎ 5 ข้อของลิปินสกี้

^  TH: หนึ่งในข้อยกเว้นไม่กี่อย่างที่ยาแสดงค่าFมากกว่า 100% คือธีโอฟิลลีนหากให้ในรูปแบบสารละลายรับประทาน ค่าFจะอยู่ที่ 111% เนื่องจากยาถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์และการเผาผลาญครั้งแรกในปอดหลังจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำจะถูกข้ามไป ^{[ 16 ]} ^  OB: ผลิตภัณฑ์ยาอ้างอิงที่ระบุไว้ (เช่น ผลิตภัณฑ์ของผู้คิดค้น) รวมถึงยาสามัญที่ได้รับการอนุมัติโดยอิงตามใบสมัครยาใหม่แบบย่อ จะแสดงอยู่ใน Orange Book ของ FDA

• โรว์แลนด์, มัลคอล์ม; โทเซอร์, เอ็น. (2010). เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ทางคลินิก: แนวคิดและการประยุกต์ใช้ (ฉบับที่ 4). ฟิลาเดลเฟีย, เพนซิลเวเนีย: ลิปปินคอตต์ วิลเลียมส์ แอนด์ วิลกินส์. ISBN 978-0-7817-5009-7.
• เวลลิง, ปีเตอร์ จี.; ทีเซ่, ฟรานซิส แอลเอส; Dighe, Shrikant V. (1991) ชีวสมมูลทางเภสัชกรรม . ยาและเภสัชศาสตร์. ฉบับที่ 48. นิวยอร์ก รัฐนิวยอร์ก: Marcel Dekker ไอเอสบีเอ็น 978-0-8247-8484-3.
• Hauschke, Dieter; Steinijans, Volker; Pigeot, Iris (2007). "ตัวชี้วัดเพื่อกำหนดลักษณะโปรไฟล์ความเข้มข้นตามเวลาในการศึกษาชีวสมดุลแบบใช้ยาครั้งเดียวและหลายครั้ง"การศึกษาชีวสมดุลในการพัฒนายา: วิธีการและการประยุกต์ใช้ สถิติในทางปฏิบัติ ชิเช สเตอร์ สหราชอาณาจักร: John Wiley and Sons หน้า  17–36 ISBN 978-0-470-09475-4สืบค้นข้อมูลเมื่อ วัน ที่21 เมษายน 2554
• Chow, Shein-Chung; Liu, Jen-pei (15 ตุลาคม 2551). การออกแบบและการวิเคราะห์การศึกษาการดูดซึมและการเทียบเท่าทางชีวภาพชุดสถิติชีวภาพ เล่มที่ 27 (ฉบับที่ 3). ฟลอริดา: CRC Press. ISBN 978-1-58488-668-6.