เมโทคาร์บามอลซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าRobaxinและอื่นๆ เป็นยาที่ใช้สำหรับบรรเทาอาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูก ในระยะสั้น ^{[ 3 ] [ 4 ]}อาจใช้ร่วมกับการพักผ่อน กายภาพบำบัด และยาแก้ปวด [ ^{3 ] [ 5 ] [ 6 ] มี}การใช้งานจำกัดสำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และอัมพาตสมอง^{[ 3 ] [ 7 ]}โดยทั่วไปจะเริ่มออกฤทธิ์ภายในครึ่งชั่วโมง^{[ 3 ]}รับประทานทางปากหรือ ฉีด เข้าเส้นเลือด^{[ 3 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่ ปวดศีรษะ ง่วงนอน และเวียนศีรษะ^{[ 3 ] [ 8 ]}ผลข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึงภาวะภูมิแพ้ รุนแรง ปัญหา เกี่ยวกับตับ สับสน และชัก^{[ 4 ]}ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร [ ^{3 ] [ 4 ] เนื่องจาก}มีความเสี่ยงต่อการบาดเจ็บ จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่างในผู้สูงอายุโดยทั่วไป^{[ 3 ]}เมโทคาร์บามอลเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อ ระบบประสาทส่วนกลาง ^{[ 3 ]}กลไกการทำงานยังไม่ชัดเจน แต่ดูเหมือนว่าจะไม่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อโดยตรง^{[ 3 ]}

เมโทคาร์บามอลได้รับการพัฒนาขึ้นในปี 1956 ในห้องปฏิบัติการของAH Robins (ซึ่งต่อมาถูกซื้อกิจการโดยPfizer ) การศึกษามุ่งเน้นไปที่การพัฒนาอนุพันธ์ของโพรพาเนไดออลซึ่งมีคุณสมบัติในการคลายกล้ามเนื้อที่ดีกว่าเมเฟเนซินซึ่งมีฤทธิ์อ่อนและมีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้น^{[ 9 ]}ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 1957 ^{[ 3 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ [ ^{3 ] [ 4 ] ในปี 2023 เป็นยา ที่}ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 121 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 5 ล้านใบ^{[ 10 ] [ 11 ]}เมโทคาร์บามอลมีจำหน่ายในรูปแบบยาผสมขนาดคงที่กับไอบูโพรเฟนในชื่อเมโทคาร์บามอล/ไอบูโพรเฟน (จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Summit Ultra) ^{[ 12 ]}

เมโทคาร์บามอลเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ใช้รักษาอาการหดเกร็งของกล้ามเนื้อและกระดูกที่เจ็บปวดเฉียบพลันในภาวะต่างๆ ของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก^{[ 13 ]}อย่างไรก็ตาม มีงานวิจัยที่ตีพิมพ์จำกัดและไม่สอดคล้องกันเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในการรักษาภาวะต่างๆ ของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก โดยเฉพาะอาการปวดคอและหลัง^{[ 13 ]}

การฉีดเมโทคาร์บามอลอาจมีผลดีในการควบคุมอาการหดเกร็งของกล้ามเนื้อจากโรคบาดทะยัก^{[ 6 ]}อย่างไรก็ตาม มันไม่ได้มาแทนที่วิธีการรักษาในปัจจุบัน^{[ 6 ]}

ไม่มีประโยชน์ในความผิดปกติทางระบบประสาทเรื้อรัง เช่นอัมพาตสมอง หรือ ภาวะการเคลื่อนไหวผิดปกติอื่นๆ^{[ 3 ]}

ปัจจุบันมีข้อเสนอแนะบางประการว่ายาคลายกล้ามเนื้ออาจช่วยบรรเทาอาการของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ได้ อย่างไรก็ตาม ข้อมูลยังไม่เพียงพอที่จะพิสูจน์ประสิทธิภาพหรือตอบข้อกังวลเกี่ยวกับปริมาณยาที่เหมาะสม การเลือกยาคลายกล้ามเนื้อ ผลข้างเคียง และสถานะการทำงาน^{[ 7 ]}

ข้อห้ามในการใช้เมโทคาร์บามอล ได้แก่:

• ภาวะไวเกินต่อเมโทคาร์บามอลหรือส่วนประกอบใด ๆ ของยาฉีด^{[ 6 ]}
• สำหรับรูปแบบยาฉีด สงสัยว่าไตวายหรือมีพยาธิสภาพของไต เนื่องจากมีปริมาณโพลีเอทิลีนไกลคอล 300 มาก ซึ่งอาจทำให้ ภาวะกรดเกินที่มีอยู่เดิมและการกักเก็บยูเรียเพิ่ม ขึ้น ^{[ 6 ]}

เมโทคาร์บามอลเป็นยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่างที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งมีผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้มาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งต่อระบบประสาทส่วนกลาง^{[ 3 ]}

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้เมโทคาร์บามอล ได้แก่:

• อาการที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ง่วงนอน ตาพร่ามัว ปวดศีรษะ คลื่นไส้ และผื่นขึ้นตามผิวหนัง^{[ 8 ]}
• อาจเกิดอาการเซื่องซึม ( อะแท็กเซีย ) ปวดท้อง หน้าแดง อารมณ์แปรปรวน ปัสสาวะลำบาก คัน และมีไข้^{[ 14 ] [ 15 ]}
• มีการรายงานทั้ง ภาวะ หัวใจเต้นเร็ว ( tachycardia ) และภาวะหัวใจเต้นช้า ( bradycardia ) ^{[ 15 ]}
• มีการรายงาน ปฏิกิริยาภูมิแพ้และ ปฏิกิริยา อะนาฟิแล็กด้วย^{[ 5 ] [ 6 ]}
• อาจทำให้เกิดภาวะกดการหายใจเมื่อใช้ร่วมกับเบนโซไดอะซีพีนบาร์บิทูเรต โคเดอีนหรือยาคลายกล้ามเนื้อชนิดอื่น^{[ 16 ]}
• อาจทำให้ปัสสาวะเปลี่ยนเป็นสีดำ สีน้ำเงิน หรือสีเขียว^{[ 14 ]}

แม้ว่าฉลากผลิตภัณฑ์จะระบุว่าเมโทคาร์บามอลอาจทำให้เกิดดีซ่านได้แต่ก็มีหลักฐานน้อยมากที่บ่งชี้ว่าเมโทคาร์บามอลทำให้เกิดความเสียหายต่อตับ^{[ 8 ]}ในระหว่างการทดลองทางคลินิกของเมโทคาร์บามอล ไม่มีการวัดทางห้องปฏิบัติการของตัวบ่งชี้ความเสียหายของตับ เช่น ระดับ ทรานส์อะมิเนส ในซีรั่ม ( AST / ALT ) เพื่อยืนยันความเป็นพิษต่อตับ^{[ 8 ] แม้ว่าจะไม่น่าเป็นไปได้ แต่ก็เป็นไปไม่ได้ที่จะตัดความเป็นไปได้ที่เมโทคาร์บามอ ล}อาจทำให้เกิดการบาดเจ็บเล็กน้อยต่อตับเมื่อใช้[ ^{8 ]}

เมโทคาร์บามอลอาจยับยั้งผลของไพริดอสติ๊กมีนโบรไมด์ [ ^{5 ] [ 6 ] ดังนั้น}ควรใช้เมโทคาร์บามอลด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงที่รับประทานยาต้านเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรส^{[ 6 ]}

เมโทคาร์บามอลอาจรบกวนการทดสอบคัดกรองบางอย่าง เนื่องจากอาจทำให้เกิดการรบกวนสีในการทดสอบในห้องปฏิบัติการสำหรับกรด 5-ไฮดรอกซี-อินโดลอะซิติก (5-HIAA)และในการทดสอบปัสสาวะสำหรับกรดวานิลลิลแมนเดลิก (VMA)โดยใช้วิธี Gitlow ^{[ 6 ]}

เมโทคาร์บามอลได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อสำหรับอาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูกเฉียบพลันในสหรัฐอเมริกาในปี 1957 ^{[ 8 ]}ยาคลายกล้ามเนื้อถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอาการปวดหลังส่วนล่าง ซึ่งเป็นหนึ่งในปัญหาสุขภาพที่พบบ่อยที่สุดในประเทศอุตสาหกรรม ปัจจุบันมีการสั่งจ่ายยามากกว่า 3 ล้านใบสั่งยาต่อปี^{[ 8 ]}เมโทคาร์บามอลและออร์เฟนาไดรน์ถูกใช้ในการรักษาอาการปวดหลังส่วนล่างในห้องฉุกเฉินของสหรัฐฯ มากกว่า 250,000 ครั้งต่อปี^{[ 23 ]}ในสหรัฐอเมริกา อาการปวดหลังส่วนล่างเป็นสาเหตุที่พบบ่อยเป็นอันดับที่ 5 ของการไปพบแพทย์ทั้งหมด และเป็นสาเหตุของอาการที่พบบ่อยเป็นอันดับที่ 2 ^{[ 24 ]}ในการไปพบแพทย์ปฐมภูมิ 80% สำหรับอาการปวดหลังส่วนล่าง จะมีการสั่งจ่ายยาอย่างน้อยหนึ่งชนิดในการไปพบแพทย์ครั้งแรก และมากกว่าหนึ่งในสามได้รับการสั่งจ่ายยาตั้งแต่สองชนิดขึ้นไป^{[ 25 ]}ยาที่สั่งจ่ายบ่อยที่สุดสำหรับอาการปวดหลังส่วนล่าง ได้แก่ ยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่าง^{[ 26 ]}ไซโคลเบนซา พรีน และเมโทคาร์บามอลอยู่ใน รายการยา ของ Medicare ในสหรัฐอเมริกา ซึ่งอาจเป็นสาเหตุที่ทำให้มีการใช้ผลิตภัณฑ์เหล่านี้มากขึ้น^{[ 17 ]}

การตลาด

เมโทคาร์บามอลที่ไม่มีส่วนผสมอื่น ๆ จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Robaxin ในสหราชอาณาจักร สหรัฐอเมริกา แคนาดา^{[ 29 ]}และแอฟริกาใต้ วางจำหน่ายในชื่อ Lumirelax ในฝรั่งเศส Ortoton ในเยอรมนี และชื่ออื่น ๆ อีกมากมายทั่วโลก^{[ 30 ]}เมื่อผสมกับส่วนผสมออกฤทธิ์อื่น ๆ จะจำหน่ายภายใต้ชื่ออื่น ๆ เช่น ผสมกับอะเซตามิโนเฟน (พาราเซตามอล) ภายใต้ชื่อทางการค้า Robaxacet และ Tylenol Body Pain Night; ผสมกับไอบูโพรเฟนในชื่อ Robax Platinum; ผสมกับกรดอะเซทิลซาลิไซลิกในชื่อ Robaxisal ในสหรัฐอเมริกาและแคนาดา^{[ 31 ] [ 32 ]}อย่างไรก็ตาม ในสเปน ชื่อทางการค้า Robaxisal ใช้สำหรับการผสมพาราเซตามอลแทน Robaxacet การผสมเหล่านี้ยังมีจำหน่ายจากผู้ผลิตอิสระภายใต้ชื่อสามัญด้วย

แม้ว่า โดยทั่วไปแล้ว โอปิออยด์จะเป็นยาหลักในการรักษาอาการปวดรุนแรง แต่การทดลองหลายครั้งชี้ให้เห็นว่าเมโทคาร์บามอลอาจช่วยให้การฟื้นตัวดีขึ้นและลดระยะเวลาการพักรักษาตัวในโรงพยาบาลในผู้ที่มีอาการกล้ามเนื้อหดเกร็งที่เกี่ยวข้องกับกระดูกซี่โครงหัก [ ^{33 ] [ 34 ] [ 35 ] อย่างไรก็ตาม}เมโทคาร์บามอลมีประโยชน์น้อยกว่าในการรักษาอาการปวดจากการบาดเจ็บเฉียบพลันโดยทั่วไป^{[ 36 ]}

ยังไม่มีการศึกษาระยะยาวเพื่อประเมินความเสี่ยงของการเกิดมะเร็งจากการใช้เมโทคาร์บามอล^{[ 5 ] [ 6 ]}ปัจจุบันยังไม่มีการศึกษาใดที่ประเมินผลของเมโทคาร์บามอลต่อการกลายพันธุ์หรือภาวะเจริญพันธุ์^{[ 5 ] [ 6 ]}

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของเมโทคาร์บามอลยังไม่ได้รับการพิสูจน์ในเด็กที่มีอายุต่ำกว่า 16 ปี ยกเว้นในกรณีของโรคบาดทะยัก^{[ 5 ] [ 6 ]}