ฟีนเทอร์มีน
| ข้อมูลทางคลินิก | |||
|---|---|---|---|
| ชื่อทางการค้า | อะดิเพ็กซ์-พี และอื่นๆ | ||
| ชื่ออื่นๆ | α,α-ไดเมทิลฟีนิลเอทิลอะมีน; α,α-ไดเมทิลฟีนิลเอทิลอะมีน; α-เมทิลแอมเฟตามีน | ||
| AHFS / Drugs.com | เอกสาร | ||
| เมดไลน์พลัส | a682187 | ||
| หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
| ||
| ความรับผิดจากการพึ่งพา | ด้านร่างกาย : ไม่ปกติ ด้านจิตใจ : ปานกลาง[ 1 ] | ||
| ความรับผิดต่อการเสพติด | ต่ำ[ 2 ] | ||
| ช่องทางการบริหาร ยา | ทางปาก[ 3 ] | ||
| ประเภทของยา | สารกระตุ้นจิตประสาท ; สารระงับความอยากอาหาร ; [ 3 ]สารปลดปล่อยนอร์เอพิเนฟริน-โดปามีน | ||
| รหัส ATC | |||
| สถานะทางกฎหมาย | |||
| สถานะทางกฎหมาย |
| ||
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |||
| การดูดซึมทางชีวภาพ | สูง (เกือบ 100%) [ 6 ] | ||
| การจับโปรตีน | 17.5% [ 7 ] | ||
| การเผาผลาญ | น้อยที่สุด (6%) [ 7 ] | ||
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 20–25 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับค่า pH ของปัสสาวะ[ 6 ] | ||
| การขับถ่าย | ปัสสาวะ (62–85% ไม่เปลี่ยนแปลง) [ 6 ] | ||
| ตัวระบุ | |||
| |||
| หมายเลข CAS |
| ||
| PubChem CID |
| ||
| ไออูฟาร์/บีพีเอส |
| ||
| ดรักแบงค์ |
| ||
| เคมสไปเดอร์ |
| ||
| มหาวิทยาลัย |
| ||
| เคกก์ |
| ||
| ชอีบี |
| ||
| เคมีเอ็มบีแอล |
| ||
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
| ||
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.004.112 | ||
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |||
| สูตร | C H N | ||
| มวลโมลาร์ | 149.237 กรัม·โมล−1 | ||
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
| ||
| |||
| |||
ฟีนเทอร์มีนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าAdipex-Pและอื่นๆ เป็นยาที่ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกายเพื่อรักษาโรคอ้วน[ 3 ]มีจำหน่ายทั้งแบบเดี่ยวๆ หรือแบบผสมฟีนเทอร์มีน/โทพิราเมต [ 8 ] ฟี นเทอร์มี นรับประทานทางปาก[ 3 ]
ผลข้างเคียงทั่วไปได้แก่หัวใจเต้นเร็วความดันโลหิตสูงนอนไม่หลับเวียนศีรษะและกระสับกระส่าย[ 3 ] ผลข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึงการใช้ยาในทางที่ผิดแต่ไม่รวมถึง ภาวะ ความดันโลหิตสูงในปอดหรือโรคลิ้นหัวใจเนื่องจากภาวะแทรกซ้อนหลังนี้เกิดจาก ส่วนประกอบของ เฟนฟลูรามีน ใน ส่วนผสม" เฟน-เฟน " [ 3 ]เฟนเทอร์มีนเป็นสารกระตุ้นการหลั่งนอร์เอพิเนฟรินและโดปามีน (NDRA) และทำให้เกิดผลกระตุ้น ให้รางวัลและระงับความอยากอาหาร[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]ในทางเคมี มันคือ แอมเฟตามี นที่ถูกแทนที่[ 12 ]
ฟีนเทอร์มีนได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2492 [ 3 ]มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ[ 3 ]ในปี พ.ศ. 2566 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับที่ 168 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 3 ล้านใบ[ 13 ] [ 14 ]ฟีนเทอร์มีนถูกถอนออกจากตลาดในสหราชอาณาจักรในปี พ.ศ. 2543 ในขณะที่ยาผสมเฟน-เฟนซึ่งเป็นส่วนประกอบของฟีนเทอร์มีน ถูกถอนออกจากตลาดในปี พ.ศ. 2540 เนื่องจากผลข้างเคียงของเฟนฟลูรามีน[ 15 ]
การใช้ทางการแพทย์
ฟีนเทอร์มีนใช้ในระยะเวลาสั้นๆ เพื่อส่งเสริมการลดน้ำหนักหากการออกกำลังกายและการลดแคลอรี่ไม่เพียงพอ และใช้ควบคู่กับการออกกำลังกายและการลดแคลอรี่[ 6 ] [ 5 ]
ฟีนเทอร์มีนได้รับการอนุมัติให้ใช้ได้นานถึง 12 สัปดาห์ และการลดน้ำหนักส่วนใหญ่เกิดขึ้นในสัปดาห์แรกๆ[ 5 ]อย่างไรก็ตาม การลดน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญยังคงดำเนินต่อไปจนถึงเดือนที่หก และพบว่ายังคงลดลงในอัตราที่ช้าลงจนถึงเดือนที่เก้า[ 16 ]
ข้อห้ามใช้
ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร [ 17 ]หรือร่วมกับ สารยับยั้งการ ดูดซึมเซโรโทนินแบบเลือก (SSRIs) หรือสารยับยั้งโมโนอะมีนออกซิเดส (MAOIs) [ 3 ]
ฟีนเทอร์มีนมีข้อห้ามใช้สำหรับผู้ใช้ที่: [ 6 ] [ 5 ]
- มีประวัติการใช้ยาเสพติด
- แพ้ยา ในกลุ่ม sympathomimetic amine
- กำลังใช้ยาต้านเอนไซม์โมโนอะมีนออกซิเดส (MAOI) หรือเคยใช้ยาชนิดนี้ภายใน 14 วัน ที่ผ่านมา
- มีโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคต่อมไทรอยด์ทำงานเกินหรือโรคต้อหิน
- กำลังตั้งครรภ์วางแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือกำลังให้นมบุตร
ผลข้างเคียง
โดยทั่วไปจะเกิดภาวะดื้อยา อย่างไรก็ตาม ความเสี่ยงของการพึ่งพาและการเสพติดถือว่าน้อยมาก[ 16 ] [ 18 ]ผู้ที่รับประทานฟีนเทอร์มีนอาจมีอาการบกพร่องขณะขับรถหรือใช้งานเครื่องจักร[ 5 ]การดื่มแอลกอฮอล์ร่วมกับฟีนเทอร์มีนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง[ 5 ]
ไม่มีหลักฐานว่าฟีนเทอร์มีนปลอดภัยสำหรับหญิงตั้งครรภ์หรือไม่[ 6 ] [ 5 ]
ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่: [ 6 ] [ 5 ]
- ผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่นใจสั่นหัวใจเต้นเร็วความดันโลหิตสูง เจ็บหน้าอก มีรายงานกรณีที่พบได้น้อย เช่น โรคหลอดเลือดสมอง เจ็บหน้าอก กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด หัวใจล้มเหลว และหัวใจหยุดเต้น
- ผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น การกระตุ้นมากเกินไป ความกระสับกระส่าย ความวิตกกังวล นอนไม่หลับ ตัวสั่น เวียนศีรษะ และปวดหัว มีรายงานที่พบได้น้อยมากเกี่ยวกับอาการเคลิบเคลิ้มตามมาด้วยความเหนื่อยล้าและภาวะซึมเศร้า และในกรณีที่พบได้น้อยมาก อาจเกิดอาการทางจิตและภาพหลอนได้
- ผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ปากแห้ง ปวดเกร็ง รสชาติไม่พึงประสงค์ ท้องเสีย และท้องผูก
- ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่ ปัสสาวะลำบาก ผื่นขึ้น สมรรถภาพทางเพศลดลง ความต้องการทางเพศเปลี่ยนแปลง และใบหน้าบวม
ปฏิสัมพันธ์
ฟีนเทอร์มีนอาจลดผลของยาบางชนิด เช่นโคลนิดีนเมทิลโดปาและกัวเนทิดีนยาที่ใช้รักษาภาวะไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำอาจเพิ่มผลของฟีนเทอร์มีน[ 5 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
สารปลดปล่อยโมโนอะมีน
| สารประกอบ | NE Tooltip นอร์เอพิเนฟริน | DA Tooltip โดปามีน | 5-HT Tooltip เซโรโทนิน | อ้างอิง | ||
|---|---|---|---|---|---|---|
| ฟีนิลเอทิลอะมีน | 10.9 | 39.5 | >10,000 | [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] | ||
| เด็กซ์โทรแอมเฟตามีน | 6.6–7.2 | 5.8–24.8 | 698–1,765 | [ 22 ] [ 23 ] | ||
| เด็กซ์โทรเมทแอมเฟตามีน | 12.3–13.8 | 8.5–24.5 | 736–1,292 | [ 22 ] [ 24 ] | ||
| ฟีนเทอร์มีน | 28.8–39.4 | 262 | 2,575–3,511 | [ 22 ] [ 21 ] [ 25 ] | ||
| คลอร์เฟนเทอร์มีน | >10,000 ( RI ) | 935–2,650 | 18.2–30.9 | [ 22 ] [ 25 ] | ||
| หมายเหตุ:ยิ่งค่าน้อยเท่าไร ยาจะยิ่งปล่อยสารสื่อประสาทออกมาได้แรงมากขึ้นเท่านั้นการทดสอบทำในไซแนปโทโซม ของสมองหนู และความแรง ในมนุษย์ อาจแตกต่างกัน โปรดดูที่สารปลดปล่อยโมโนอะมีน § โปรไฟล์กิจกรรมสำหรับตารางที่ใหญ่กว่าซึ่งมีสารประกอบเพิ่มเติมอ้างอิง: [ 9 ] [ 10 ] | ||||||
ฟีนเทอร์มีนเป็นสารตั้งต้นของตัวขนส่งโมโนอะมีน (MATs) และทำหน้าที่เป็นสารปลดปล่อยโมโนอะมีน (MRA) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารปลดปล่อยนอร์เอพิเนฟริน-โด ปามี น (NDRA) [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งการดูดซึมกลับของนอร์เอพิเนฟริน-โดปามีน (NDRI) ในระดับที่น้อยกว่า[ 9 ] [ 11 ]ยานี้เพิ่มระดับนอร์เอพิเนฟรินและโดปามีน ในสมองของสัตว์อย่างมี ประสิทธิภาพ และ ขึ้นอยู่กับ ขนาดยา [ 9 ]ฟีนเทอร์มีนมีฤทธิ์ต่อนอร์เอพิเนฟรินมากกว่าโดปามีน และยานี้มีผลต่อเซโรโทนิน เพียงเล็กน้อย [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] แตกต่างจาก แอมเฟตามีน และ MRA อื่นๆ หลายชนิดฟีนเทอร์มีนไม่มีฤทธิ์ใดๆ ที่ตัวขนส่งโมโนอะมีนในถุงเวสิเคิล 2 (VMAT2) [ 19 ] [ 26 ]เนื่องจากการออกฤทธิ์ต่อแคเทโคลามีน ฟีนเทอร์มีนจึงก่อให้เกิดผลต่างๆ ได้แก่การกระตุ้นผลที่ให้รางวัลการระงับความอยากอาหารและ ผลกระตุ้น ระบบประสาทซิมพาเทติกในสัตว์และมนุษย์[ 9 ]
ในแง่ของการปลดปล่อยโมโนอะมีนในหลอดทดลอง โดยใช้ ไซแนปโทโซมของสมองหนู ฟีนเทอร์มีนมีฤทธิ์น้อยกว่าเดกซ์โทร แอมเฟตามีนประมาณ 6 เท่าในกรณีของการปลดปล่อยนอร์เอพิเนฟริน มีฤทธิ์น้อยกว่าเดกซ์โทรแอมเฟตามีน 11 เท่าในกรณีของการปลดปล่อยโดปามีน และมีอัตราส่วนของการปลดปล่อยนอร์เอพิเนฟรินต่อการปลดปล่อยโดปามีนประมาณ 6.6:1 เมื่อเทียบกับอัตราส่วนของเดกซ์โทรแอมเฟตามีนที่ประมาณ 3.5:1 [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]มีฤทธิ์น้อยกว่าแอมเฟตามีนมากกว่า 3 เท่าในการเพิ่มระดับโดปามีนและเซโรโทนินในสมองของสัตว์ฟันแทะในร่างกายมีฤทธิ์น้อยกว่าแอมเฟตามีนประมาณ 10 เท่าในแง่ของการบริหารยาด้วยตนเอง ในลิง และเป็น ตัวเสริมแรงที่ค่อนข้างอ่อนในสัตว์ฟันแทะ[ 11 ] [ 27 ]แม้ว่าฟีนเทอร์มีนจะกระตุ้นการปล่อยโดปามีนที่ความเข้มข้นสูงพอสมควรในหลอดทดลองและที่ขนาดยาสูงพอสมควรในสัตว์ฟันแทะและลิงในร่างกายแต่ก็อาจส่งผลให้มีการปล่อยโดปามีนในสมองของมนุษย์เพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยที่ขนาดยาทางคลินิกทั่วไป[ 10 ]นี่อาจเป็นเพราะความเลือกเฉพาะในการกระตุ้นการปล่อยนอร์เอพิเนฟรินมากกว่าโดปามีน และอาจคล้ายคลึงกับกรณีของอีเฟดรีน (ซึ่งมีความเลือกเฉพาะในการกระตุ้นการปล่อยนอร์เอพิเนฟรินมากกว่าโดปามีนอย่างน้อย 10 เท่า) [ 10 ]ผลของฟีนเทอร์มีนอาจเกี่ยวข้องกับ การกระตุ้นนอร์ อะดรีเนอร์จิกมากกว่ากิจกรรมโดปามีเนอร์จิก[ 10 ]อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อประเมินแนวคิดข้างต้น[ 10 ]
เช่นเดียวกับ MRA อื่นๆ ฟีนเทอร์มีนทำให้เกิดพิษต่อระบบประสาทโดปามีนในสัตว์ฟันแทะเมื่อได้รับในปริมาณสูง[ 11 ]นอกจากนี้ยังสามารถทำให้เกิดพิษต่อระบบประสาทเซโรโทนิน เมื่อได้รับ ในปริมาณสูงมากในสัตว์ฟันแทะ[ 11 ]ความสำคัญทางคลินิกของผลการค้นพบเหล่านี้สำหรับมนุษย์ ซึ่งปริมาณที่ใช้จริงอาจต่ำกว่ามาก ยังไม่ชัดเจน[ 11 ]
การใช้ฟีนเทอร์มีนร่วมกับสารกระตุ้นการหลั่งเซโรโทนิน (SRA) เช่นเฟนฟลูรามีนส่งผลให้ฟีนเทอร์มีนยับยั้งการหลั่งโดปามีนในสมอง และลดทอนหรือขจัดผลกระตุ้นและผลให้รางวัลของฟีนเทอร์มีนในสัตว์และมนุษย์ อย่างเห็นได้ชัด [ 9 ] [ 11 ] [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ]ในทางกลับกัน การให้ฟีนเทอร์มีนและเฟนฟลูรามีนร่วมกันจะเสริมฤทธิ์กันในการยับยั้งความอยากอาหารของยาเหล่านี้ในสัตว์ และส่งผลให้ลดน้ำหนัก ได้ มากกว่าการใช้ยาใดยาหนึ่งเพียงอย่างเดียวในมนุษย์[ 11 ]เฟนฟลูรามีนทำให้เกิดความเป็นพิษต่อระบบประสาทเซโรโทนินในสัตว์ และการเพิ่มฟีนเทอร์มีนส่งผลให้ไม่มีการเปลี่ยนแปลงหรือเพิ่มความเป็นพิษต่อระบบประสาทนี้[ 11 ]
การกระทำอื่นๆ
พบว่าฟีนเทอร์มีนไม่มีฤทธิ์ใดๆ ในฐานะลิแกนด์หรือตัวกระตุ้นของตัวรับเซโรโทนิน5-HT รวมถึงตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT , 5-HT และ5-HT [ 10 ] [ 11 ] [ 27 ]ซึ่งแตกต่างจากสารกระตุ้นการปลดปล่อยเซโรโทนิน (SRAs) เช่น เฟนฟลูรามีน นอร์เฟนฟลูรามีน และคลอ ร์เฟนเทอร์มีนในระดับที่น้อยกว่า[ 10 ] [ 27 ]อย่างไรก็ตาม การศึกษาอีกชิ้นหนึ่งพบว่าฟีนเทอร์มีนเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนของตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT ในมนุษย์อย่างอ่อน ( EC Tooltip ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพสูงสุดครึ่งหนึ่ง = 1,394 nM, V = 66%) [ 27 ]เนื่องจากฟีนเทอร์มีนไม่ก่อให้เกิดการปล่อยเซโรโทนินและไม่มีตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT จึงดูเหมือนว่าจะไม่มีความเสี่ยงต่อภาวะความดันโลหิตสูงในปอดขั้นต้น (PPH) หรือโรคลิ้นหัวใจ (VHD) ในมนุษย์[ 32 ] [ 11 ] [ 27 ]
พบว่าฟีนเทอร์มีนมีฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นตัวรับที่เกี่ยวข้องกับอะมีนชนิดติดตาม 1 (TAAR1) ในหนูและมนุษย์ [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ]ดูเหมือนว่าจะเป็นตัวกระตุ้น TAAR1 บางส่วนที่ อ่อนแอในมนุษย์ ( EC = 5,470 nM และE ประสิทธิภาพสูงสุด = 68% ในการศึกษาหนึ่ง) [ 34 ]ยานี้แสดงฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้น TAAR1 ที่ลดลงเมื่อเทียบกับแอมเฟตามีน [ 34 ] [ 36 ] การกระตุ้น TAAR1 โดยแอมเฟตามีนที่มีฤทธิ์นี้อาจทำหน้าที่ยับยั้งตัวเองและจำกัดผลกระทบของมัน[ 37 ] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ]
ฟีนเทอร์มีนเป็น สารยับยั้งโมโนอะมีนออกซิเดส (MAOI) ที่อ่อนมากในหลอดทดลอง [ 41 ] [ 11 ] [ 42 ] โดยเฉพาะอย่างยิ่งจะยับยั้งโมโนอะมีนออกซิเดส A (MAO-A) ( ความเข้มข้นยับยั้งครึ่งหนึ่งสูงสุดIC = 85,000–143,000 nM) และโมโนอะมีนออกซิเดส B (MAO-B) ( IC = 285,000 nM) [ 41 ] [ 11 ] [ 42 ]อย่างไรก็ตามศักยภาพ ของมัน ในฐานะ MAOI นั้นต่ำกว่าศักยภาพของมันในฐานะสารปลดปล่อยโมโนอะ มีนมาก [ 11 ]ในทำนองเดียวกัน ฟีนเทอร์มีนไม่แสดงสัญญาณทางเคมีประสาทของกิจกรรม MAOI ในสัตว์ฟันแทะในร่างกาย[ 11 ]ดังนั้น ความสำคัญของฟีนเทอร์มีนในฐานะ MAOI ในมนุษย์จึงเป็นที่น่าสงสัย[ 11 ]
เภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
เภสัชจลนศาสตร์ของฟีนเทอร์มีนขึ้นอยู่กับขนาดยา[ 7 ]ความเข้มข้นสูงสุด ของฟีนเทอร์มีนจะถึงจุดสูงสุด 6 ชั่วโมงหลังจากการรับประทานยาขนาด 15 มก. [ 7 ]ระดับ ฟีนเทอร์มีน ที่คงที่เมื่อรับประทานอย่างต่อเนื่องพบว่าอยู่ที่ประมาณ 200 นาโนกรัม/มิลลิลิตรในการศึกษาทางคลินิก[ 7 ]การดูดซึม ฟีนเทอร์มีน ทางปากไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหารที่มีไขมันสูง[ 7 ]
ฟีนเทอร์มีนเป็นอะมีนที่ชอบไขมันซึ่งดูดซึมได้อย่างรวดเร็วผ่านทางระบบทางเดินอาหารหลังจากการรับประทาน[ 7 ]คุณสมบัติที่เป็นเบสอ่อนๆ ช่วยอำนวยความสะดวกในการดูดซึมในลำไส้เล็ก ซึ่งส่วนใหญ่จะอยู่ในรูปที่ไม่แตกตัวเป็นไอออนที่ค่า pH ทางสรีรวิทยา ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาอาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับสูตร (แบบออกฤทธิ์ทันทีเทียบกับแบบออกฤทธิ์ต่อเนื่อง) และการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร[ 7 ]
การกระจาย
ปริมาตรการกระจายตัวของฟีนเทอร์มีนคือ 5 ลิตร/กก. [ 7 ]การจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 17.5% [ 7 ]
การเผาผลาญ
ฟีนเทอร์มี น มี การเผาผลาญน้อยมาก[ 7 ]ฟีนเทอร์มีนเพียงประมาณ 6% ของขนาดยาที่ให้เท่านั้นที่ถูกเผาผลาญ[ 7 ]โดยจะถูกเผาผลาญในระดับเล็กน้อยด้วยพารา ไฮ ดรอกซิเลชัน , เอ็น - ออกซิเดชันและเอ็น-ไฮดรอกซิเลชัน ตามด้วยคอนจูเกชัน[ 7 ]
การคัดออก
ยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก[ 7 ]โดยจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง 62 ถึง 85% [ 7 ]ครึ่งชีวิตของการกำจัดฟีนเทอร์มีนคือ 20 ถึง 25 ชั่วโมง[ 7 ] [ 6 ]การกำจัดฟีนเทอร์มีนจะถูกปรับเปลี่ยนโดยความเป็นกรดหรือค่าpH ของปัสสาวะ [ 7 ] [ 6 ]ในกรณีที่ปัสสาวะเป็นกรด (pH < 5) พบว่าครึ่งชีวิตของการกำจัดฟีนเทอร์มีนคือ 7 ถึง 8 ชั่วโมง[ 7 ]อัตราการกำจัดฟีนเทอร์มีนคือ 8.79 ลิตร/ชั่วโมง[ 7 ]
ประวัติศาสตร์

ในปี พ.ศ. 2492 ฟีนเทอร์มีนได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) เป็นครั้งแรกในฐานะยาระงับความอยากอาหาร[ 43 ]ในที่สุดก็มีเกลือไฮโดรคลอไรด์และ รูปแบบ เรซินวางจำหน่าย[ 43 ]
ฟีนเทอร์มีนถูกวางจำหน่ายร่วมกับเฟนฟลูรามีนหรือ เด็กซ์เฟนฟ ลูรามีนในฐานะยาระงับความอยากอาหารและยาเผาผลาญไขมันแบบผสมผสานภายใต้ชื่อที่นิยมใช้ว่าเฟน-เฟน[ 44 ]ในปี 1997 หลังจากพบผู้ป่วยโรคลิ้นหัวใจ 24 รายในผู้ใช้เฟน-เฟน เฟนฟลูรามีนและเด็กซ์เฟนฟลูรามีนจึงถูกถอนออกจากตลาดโดยสมัครใจตามคำขอขององค์การอาหารและยา[ 45 ]ต่อมาการศึกษาพบว่าเกือบ 30% ของผู้ที่รับประทานเฟนฟลูรามีนหรือเด็กซ์เฟนฟลูรามีนนานถึง 24 เดือนมีผลการตรวจลิ้นหัวใจที่ผิดปกติ[ 46 ]
ฟีนเทอร์มีนยังคงมีจำหน่ายแยกต่างหากในประเทศส่วนใหญ่ รวมถึงสหรัฐอเมริกา[ 43 ]อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีลักษณะคล้ายกับแอมเฟตามีน จึงถูกจัดเป็นสารควบคุมในหลายประเทศ ในระดับสากล ฟีนเทอร์มีนเป็นยาในกลุ่มที่ 4 ภายใต้อนุสัญญาว่าด้วยสารออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท[ 47 ]ในสหรัฐอเมริกา ฟีนเทอร์มีนถูกจัดเป็นสารควบคุมในกลุ่มที่ 4 ภาย ใต้ พระราชบัญญัติควบคุมสารเสพติดในทางตรงกันข้าม การเตรียมแอมเฟตามีนถูกจัดเป็นสารควบคุมในกลุ่มที่ 2 [ 48 ]
บริษัทVivusได้พัฒนายาผสมฟีนเทอร์มีน/โทพิราเมตซึ่งเดิมเรียกว่า Qnexa และต่อมาเรียกว่า Qsymia ซึ่งคิดค้นและนำมาใช้โดย Thomas Najarian ผู้ซึ่งเปิดคลินิกควบคุมน้ำหนักในเมืองLos Osos รัฐแคลิฟอร์เนียในปี 2001 โดย Najarian เคยทำงานที่ Interneuron Pharmaceuticals ซึ่งเป็นบริษัทที่พัฒนายาฟีน-ฟีนตัวหนึ่งที่ถูกถอนออกจากตลาดไปก่อนหน้านี้[ 49 ]องค์การอาหารและยา (FDA) ปฏิเสธยาผสมนี้ในปี 2010 เนื่องจากมีความกังวลเกี่ยวกับความปลอดภัย[ 49 ]ในปี 2012 FDA ได้อนุมัติ Qsymia หลังจากที่ Vivus ยื่นขออนุมัติใหม่พร้อมข้อมูลด้านความปลอดภัยเพิ่มเติม[ 50 ] [ 51 ]ในขณะนั้น ผู้เชี่ยวชาญด้านโรคอ้วนคนหนึ่งประเมินว่าเพื่อนร่วมงานของเขาราว 70% กำลังสั่งจ่ายยาผสมนี้โดยไม่ได้ระบุไว้ในฉลาก[ 49 ]
เคมี
ฟีนเทอร์มีน หรือที่รู้จักกันในชื่อ α,α-ไดเมทิลฟีนิลเอทิลอะมีน หรือ α-เมทิลแอมเฟตามีน เป็นอนุพันธ์ของฟีนิลเอทิลอะมีนและแอมเฟตา มีน [ 52 ] [ 53 ] [ 54 ]เป็นอนุพันธ์ของแอมเฟตามีนที่มีหมู่เมทิล ที่สอง อยู่ที่คาร์บอนอัลฟา [ 12 ] [ 52 ] [ 53 ] [ 54 ] ยานี้เป็นไอโซเมอร์ตำแหน่งของเมทแอมเฟตามีน ( N-เมทิลแอมเฟตามีน) และเมทิลแอมเฟตา มีนอื่นๆ เช่น4-เมทิลแอมเฟตามีน[ 52 ] [ 53 ] [ 54 ]
อนุพันธ์
มีอนุพันธ์ของฟีนเทอร์มีนอยู่หลายชนิด ได้แก่เซริคลา มี นคลอร์ฟีนเทอร์มีน โคลฟอเร็กซ์คลอร์ เท อร์มีน อีโทโลเร็ ก ซ์ เม ฟีนเทอร์มีน 3,4- เมทิลีนได ออกซีฟี นเทอร์มีน (MDPH) 3,4-เมทิลี นไดออกซี -N-เมทิลฟีนเทอร์มีน (MDMP หรือ MDMPH) เพนโท เร็กซ์และ ฟีนฟลูเทอร์มี น เป็นต้น[ 53 ] [ 54 ] [ 55 ]ยาบางชนิดเหล่านี้ รวมถึงคลอร์ฟีนเทอร์มีน โคลฟอเร็กซ์ คลอร์เทอร์มีน และเมฟีนเทอร์มีน ได้ถูกวางจำหน่ายเป็นยาในลักษณะเดียวกับฟีนเทอร์มีน เช่นยาระงับความอยากอาหาร[ 53 ] [ 54 ]
สังคมและวัฒนธรรม
นิรุกติศาสตร์
คำว่าphentermine มาจากคำย่อphenyl - tertiary - butylamine
ชื่อแบรนด์
ฟีนเทอร์มีนมีจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์และสูตรต่างๆ มากมายทั่วโลก รวมถึง Acxion, Adipex, Adipex-P, Duromine, Elvenir, Fastin, Ionamin, Lomaira (phentermine hydrochloride), Panbesy, Qsymia (phentermine และ topiramate), Razin, Redusa, Sentis, Suprenza และ Terfamex [ 56 ]
ลิงก์ภายนอก
- "ฟีนเทอร์มีน"โครงการความปลอดภัยทางเคมีระหว่างประเทศ (IPCS)
- "ฟีนเทอร์มีน"ยาจาก Inxight Drugs
- "ฟีนเทอร์มีน (รหัส - C61890)" EVS Explore