อ่าน 4 นาที
ซิมพาโทไลติก
ยา ซิมพาโทไลติก ( ซิม พาโทเพลจิก ) เป็นยาที่ช่วยลดการทำงานของระบบประสาทซิม พาเทติก (SNS) ยาเหล่านี้มีข้อบ่งใช้สำหรับอาการต่างๆ เช่น...
ซิมพาโทไลติก
ยา ซิมพาโทไลติก ( ซิม พาโทเพลจิก ) เป็นยาที่ช่วยลดการทำงานของระบบประสาทซิม พาเทติก (SNS) [ 1 ]ยาเหล่านี้มีข้อบ่งใช้สำหรับอาการต่างๆ เช่น อาจใช้รักษาความดันโลหิตสูงนอกจากนี้ยังใช้รักษาอาการวิตกกังวล เช่นโรควิตกกังวลทั่วไปโรคตื่นตระหนกและPTSDในบางกรณี เช่นกวนฟาซีนยังแสดงให้เห็นว่ามีประโยชน์ในการรักษาโรค สมาธิสั้น ( ADHD ) ด้วย
กลไกการออกฤทธิ์
สารต้านอะดรีเนอร์จิกยับยั้งสัญญาณของเอพิเนฟรินและ นอร์ เอพิเนฟริน โดย ส่วนใหญ่เป็นตัวต้านตัวรับอะดรีเนอร์จิกหลังไซแนปส์ (ตัวต้านตัวรับอะดรีเนอร์จิกอัลฟาและเบตา หรือ "ตัวบล็อก") ซึ่งยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณระดับเซลล์ของตัวรับอะดรีเนอร์จิกอย่างไรก็ตาม มีข้อยกเว้น เช่นกวนฟาซีนและโคลนิดีนเป็นตัวกระตุ้นอะดรีเนอร์จิกที่ตัวรับ α2เนื่องจากตัวรับนี้ตั้งอยู่ก่อนไซแนปส์ การกระตุ้นที่ตัวรับนี้จึงยับยั้งการปล่อยอะดรีนาลีนและนอร์อะดรีนาลีนก่อนไซแนปส์ ป้องกันการกระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกหลังไซแนปส์และการส่งสัญญาณต่อไป
อีกวิธีหนึ่งในการยับยั้งการส่งสัญญาณของตัวรับอะดรีเนอร์จิกคือการปิดกั้นการสังเคราะห์แคเทโคลามีนตัวอย่าง เช่น เมทิลไทโรซีนสามารถยับยั้งเอนไซม์สำคัญตัวหนึ่งในกระบวนการนี้ได้ นั่นคือไทโรซีนไฮดรอกซิเลส
เพื่อให้สารสื่อประสาทถูกปล่อยออกมา สารสื่อประสาทจะต้องถูกเก็บไว้ในถุงเก็บสารสื่อประสาท (synaptic vesicles ) ก่อน รีเซอร์พีนออกฤทธิ์โดยการยับยั้งVMATซึ่งจะป้องกันการเก็บสารสื่อประสาทเข้าไปในถุงเก็บสารสื่อประสาท หาก VMAT ถูกยับยั้ง สารสื่อประสาทจะไม่ถูกปล่อยออกมาในช่องว่างระหว่างเซลล์ประสาท (synaptic cleft) ส่งผลให้ฤทธิ์ของสารสื่อประสาทในขั้นตอนต่อไปถูกยับยั้งไปด้วย
ยาบางชนิดเป็นพิษต่อเซลล์ประสาทซิมพาเทติกโดยเฉพาะ วิธีหนึ่งในการทำให้เกิดความจำเพาะดังกล่าวคือการใช้ยาที่เป็นสารตั้งต้นของตัวขนส่งที่แสดงออกเฉพาะที่ปลายประสาทซิมพาเทติก เช่นตัวขนส่งนอร์เอพิเนฟริน [ 2 ] การขนส่งดังกล่าวทำให้ยาสามารถสะสมภายในเซลล์ประสาทซิมพาเทติก ซึ่งยาเหล่านั้นสามารถออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทซิมพาเทติกได้ ยาดังกล่าวได้แก่เบรทิเลียมกัวเนทิดีนและ6-ไฮดรอกซีโดปามีน
การใช้ทางการแพทย์
ความดันโลหิตสูง
สารต้านอะดรีเนอร์จิกหลายชนิดที่ใช้เป็นยาลดความดันโลหิตได้แก่:
- ออกฤทธิ์ส่วนกลาง
- พราโซซิน ( α 1ตัวเอกผกผัน )
- เรสซินนามีน ( สารยับยั้ง ACE )
- รีเซอร์พีน ( สารยับยั้ง VMAT )
- ริลเมนิดีน ( สารกระตุ้นตัว รับอิมิดาโซลีน )
- การปิดกั้นปมประสาท
- เมคามิลาไมน์ ( สารต้านตัว รับนิโคตินα3β4 )
- ไตรเมทาแฟน ( สารต้าน ตัวรับชนิดปมประสาท )
- ออกฤทธิ์ที่ส่วนปลาย
- กัวเนทิดีน ( สารยับยั้ง แมกนีเซียม-เอทีพีเอส )
- อินโดรามิน ( ตัวต้านα1 )
- ด็อกซาโซซิน ( ตัวบล็อกอัลฟา )
- ยาปิดกั้นเบต้า
- สารที่ไม่เลือกเป้าหมาย
- อัลเพรโนลอล
- บูซินโดลอล
- คาร์ทีโอลอล
- คาร์เวดิโลล (มีฤทธิ์ยับยั้งตัวรับแอลฟาเพิ่มเติม)
- ลาเบทาโลล (มีฤทธิ์ยับยั้งตัวรับแอลฟาเพิ่มเติม)
- นาโดลอล
- เพนบูโทลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ)
- พินโดลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ)
- โพรพราโนลอล
- โซทาลอล
- ทิโมลอล
- สารที่เลือก β 1
- เอซบูโทลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ)
- อะเทโนลอล
- เบตาซอลอล
- บิโซโปรลอล
- เซลิโปรลอล
- เอสโมลอล
- เมโทรโปรลอล
- เนบิโวโลล
- สารออกฤทธิ์ β 2 ที่เลือกจำเพาะ
- บิวทาซามีน (มีฤทธิ์กระตุ้นตัวรับแอลฟา-อะดรีเนอร์จิกอย่างอ่อน) - ไม่มีการนำไปใช้ในทางคลินิกทั่วไป แต่ใช้ในการทดลอง
- ICI-118,551 สารต้านตัวรับ β2 - adrenergic ที่มีความจำเพาะสูง- ยังไม่มีการนำไปใช้ทางคลินิก แต่ใช้ในการทดลองเนื่องจากมีความจำเพาะต่อตัวรับสูง
- สารที่ไม่เลือกเป้าหมาย
ความวิตกกังวล
ยาปิดกั้นเบต้า
มีหลักฐานที่ชัดเจนจากการทดลองควบคุมหลายครั้งในช่วง 25 ปีที่ผ่านมาว่ายาปิดกั้นเบต้ามีประสิทธิภาพในการรักษาความวิตกกังวล แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์จะยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดก็ตาม[ 3 ]
บางคนใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์เพื่อลดความวิตกกังวลทางสังคม ประเภทที่ต้องแสดงต่อหน้าสาธารณะ หรือ " อาการประหม่าบนเวที " โดยเฉพาะอย่างยิ่ง นักดนตรี นักพูด นักแสดง และนักเต้นมืออาชีพ มักใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์เพื่อหลีกเลี่ยงอาการประหม่าและตัวสั่นระหว่างการแสดงต่อหน้าสาธารณะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการออดิชั่น อาการทางกายภาพของปฏิกิริยาต่อสู้/หนีที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวลและความตื่นตระหนกในการแสดง (หัวใจเต้นแรง มือเย็น/ชื้น หายใจถี่ เหงื่อออก ฯลฯ) จะลดลงอย่างมาก ทำให้ผู้ที่มีความวิตกกังวลสามารถจดจ่อกับงานที่ทำอยู่ได้ นอกจากนี้ ผู้ที่พูดติดอ่างก็ใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์เพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาต่อสู้/หนี จึงช่วยลดแนวโน้มการพูดติดอ่างได้
เนื่องจากยากลุ่มเบตาบล็อกเกอร์ช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจและลดอาการสั่น จึงถูกใช้โดยนักกีฬายิงปืนโอลิมปิกบางคนเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ แม้ว่าคณะกรรมการโอลิมปิกสากล (IOC) จะสั่งห้ามใช้ยากลุ่มเบตาบล็อกเกอร์ก็ตาม[ 3 ]แม้ว่ายากลุ่มนี้จะไม่มีประโยชน์ที่เห็นได้ชัดเจนในกีฬาส่วนใหญ่ แต่ก็เป็นที่ยอมรับว่ามีประโยชน์ในกีฬาบางประเภท เช่น ยิงธนูและยิงปืน การละเมิดที่เกิดขึ้นเมื่อไม่นานมานี้และได้รับความสนใจอย่างมาก เกิดขึ้นในโอลิมปิกฤดูร้อนปี 2008 เมื่อคิม จองซู ผู้ได้รับเหรียญเงินในประเภทปืนพก 50 เมตร และเหรียญทองแดงในประเภทปืนลม 10 เมตร ตรวจพบสารโพรพราโนลอล และถูกริบเหรียญรางวัล
ทฤษฎีกล่าวว่า โรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ (PTSD) เป็นผลมาจากรูปแบบทางระบบประสาทที่เกิดจากอะดรีนาลินและความกลัวในสมอง การให้ยาเบต้าบล็อกเกอร์ซึ่งสามารถผ่านเข้าสู่สมองได้ทันทีหลังเกิดเหตุการณ์สะเทือนใจ รวมถึงในช่วงสองสามสัปดาห์ถัดมา พบว่าการเกิด PTSD ลดลงในการศึกษาทางคลินิก[ 4 ]
ตัวกระตุ้นตัวรับอัลฟา2 อะดรีเนอร์จิก
สารกระตุ้นตัวรับ อัลฟา2 อะดรีเนอร์จิกยังสามารถใช้รักษาอาการวิตกกังวลและอาการตื่นตระหนก เช่น โรควิตกกังวลทั่วไป โรคตื่นตระหนก หรือPTSD ได้อีกด้วย สารกระตุ้นตัวรับอัลฟา2 อะดรีเนอร์จิก เช่นโคลนิดีนและกวนฟาซีนออกฤทธิ์ที่ตัวรับนอร์อะดรีเนอร์จิกอัตโนมัติเพื่อยับยั้งการทำงานของเซลล์ในบริเวณลอคัสเซรูเลียส ซึ่งช่วยลดการปล่อยนอร์เอพิเนฟรินในสมองได้อย่างมีประสิทธิภาพ[ 5 ]โคลนิดีนแสดงให้เห็นถึงศักยภาพที่ดีในผู้ป่วยที่มีอาการวิตกกังวล ตื่นตระหนก และ PTSD ในการทดลองทางคลินิก และถูกนำมาใช้รักษาเด็กก่อนวัยเรียนที่ถูกทารุณกรรมและถูกละเลยอย่างรุนแรงและเรื้อรัง ช่วยปรับปรุงพฤติกรรมที่ผิดปกติโดยลดความก้าวร้าว ความหุนหันพลันแล่น การระเบิดอารมณ์ และการต่อต้าน[ 6 ]นอกจากนี้ยังมีรายงานว่าอาการนอนไม่หลับและฝันร้ายลดลงด้วย
Kinzie และ Leung สั่งจ่ายยาผสมระหว่างโคลนิดีนและอิมิพรามีนให้กับผู้ลี้ภัยชาวกัมพูชาที่ได้รับบาดเจ็บสาหัสที่มีอาการวิตกกังวล ตื่นตระหนก และ PTSD [ 7 ]อาการโดยรวมของ PTSD ลดลงในร้อยละ 66 และฝันร้ายลดลงในร้อยละ 77 กวนฟาซีนทำให้เกิดอาการง่วงซึมน้อยกว่าโคลนิดีนดังนั้นจึงอาจทนต่อยาได้ดีกว่ากวนฟาซีนช่วยลดฝันร้ายที่เกี่ยวข้องกับบาดแผลทางใจ[ 8 ]
อัลฟาบล็อกเกอร์
Prazosin เป็นตัวบล็อกα1ที่ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นผกผันที่ตัวรับα1 - adrenergic [ 9 ] Raskind และเพื่อนร่วมงานศึกษาประสิทธิภาพของ prazosin สำหรับ PTSD ในทหารผ่านศึกสงครามเวียดนามในโปรโตคอลแบบไขว้สองทางแบบตาบอดเป็นเวลา 20 สัปดาห์ โดย มีการหยุดยาเป็นเวลาสองสัปดาห์เพื่อให้กลับสู่ระดับพื้นฐาน CAPS และมาตราส่วนการเปลี่ยนแปลงความประทับใจโดยรวมทางคลินิก (CGI-C) เป็นมาตรวัดผลลัพธ์หลัก ผู้ป่วยที่รับประทานprazosinมีคุณภาพการนอนหลับโดยรวมดีขึ้นอย่างมาก (ขนาดผล 1.6) และฝันร้ายซ้ำๆ ดีขึ้น (ขนาดผล 1.9) ในแต่ละกลุ่มอาการ PTSD ขนาดผลอยู่ในระดับปานกลางถึงมาก: 0.7 สำหรับการประสบเหตุการณ์ซ้ำหรือการรบกวน และ 0.6 สำหรับการหลีกเลี่ยงและการชา และ 0.9 สำหรับภาวะตื่นตัวมากเกินไป การลดลงของคะแนน CGI-C (ความรุนแรงโดยรวมของ PTSD และการทำงาน ณ จุดสิ้นสุด) ยังสะท้อนให้เห็นถึงขนาดผลกระทบที่ใหญ่ (1.4) Prazosin ดูเหมือนจะมีแนวโน้มที่ดีในการรักษาอาการนอนไม่หลับที่เกี่ยวข้องกับ PTSD ซึ่งรวมถึงฝันร้ายที่เกี่ยวข้องกับบาดแผลทางใจ ตลอดจนความวิตกกังวลโดยรวมและอาการPTSD [ 10 ]
ดูเพิ่มเติม
ลิงก์ภายนอก
- สารต้านระบบประสาทซิมพาเทติก (Sympatholytics) ในฐานข้อมูล Medical Subject Headings (MeSH) ของหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ซิมพาโทไลติก
ยา ซิมพาโทไลติก ( ซิม พาโทเพลจิก ) เป็นยาที่ช่วยลดการทำงานของระบบประสาทซิม พาเทติก (SNS) ยาเหล่านี้มีข้อบ่งใช้สำหรับอาการต่างๆ เช่น...
กลไกการออกฤทธิ์
สารต้านอะดรีเนอร์จิกยับยั้งสัญญาณของ เอพิเนฟริน และ นอร์ เอพิเนฟริน โดย ส่วนใหญ่เป็น ตัวต้านตัวรับอะ ดรีเนอร์จิกหลังไซแนปส์ (ตัวต้านตัวรับอะดรีเนอร์จิกอัลฟาและเบตา หรือ "ตัวบล็อก") ซึ่งยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณระดับเซลล์ของ ตัวรับอะดรีเนอร์จิก อย่างไรก็ตาม...
ความดันโลหิตสูง
สารต้านอะดรีเนอร์จิกหลายชนิดที่ใช้เป็นยา ลดความดันโลหิต ได้แก่:
ความวิตกกังวล
มีหลักฐานที่ชัดเจนจากการทดลองควบคุมหลายครั้งในช่วง 25 ปีที่ผ่านมาว่ายาปิดกั้นเบต้ามีประสิทธิภาพในการรักษาความวิตกกังวล แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์จะยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดก็ตาม [ 3 ]