อิโบไกนาล็อก
 | |
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | ไอบีจี; 9-เมทอกซีไอโบกามินาล็อก; 9-เมโอ-ไอโบกามินาล็อก |
| ประเภทของยา | สารปรับเปลี่ยนตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะ ; สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT ; สารหลอน ประสาทที่ออกฤทธิ์ต่อระบบเซโรโทนิน ; สารหลอนประสาท ; สารกระตุ้นการสร้างเซลล์ประสาท |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O |
| มวลโมลาร์ | 230.311 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
Ibogainalog ( IBG ) หรือที่รู้จักกันในชื่อ9-methoxyibogaminalogเป็นสารปรับแต่งตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะ สารหลอนประสาทเซโรโทนินและสารกระตุ้นการสร้างไซโคพลาสต์ใน กลุ่ม ibogalogที่เกี่ยวข้องกับอัลคาลอยด์ibogaineแต่มีโครงสร้างทางเคมี ที่เรียบง่าย กว่า[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
| เป้า | ความสัมพันธ์ (K , nM) |
|---|---|
| 5-HT | ND (K ) 6,911 ( EC Tooltip ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพครึ่งหนึ่งสูงสุด ) 91% ( E Tooltip ประสิทธิภาพสูงสุด ) |
| 5-HT | ND (K ) 170 ( EC ) 76% ( E ) |
| 5-HT | ND (K ) 6,043 ( EC ) 82% ( E ) |
| 5-HT | ND (K ) 9,309 ( EC ) 126% ( E ) |
| 5-HT | ND (K ) 35 ( EC ) 85% ( E ) |
| 5-HT | 670 (K ) 18–85 ( EC ) 55–93% ( E ) |
| 5-HT | 169 (K ) 11,130 หรือIA ( EC ) 58% หรือIA ( E ) |
| 5-HT | 810 (K ) 4.0–19 ( EC ) 13–97% ( E ) |
| 5-HT | เอ็นดี |
| 5-HT | ND (K ) >10,000 ( EC ) |
| 5-HT | ND (K ) >10,000 ( EC ) |
| 5-HT | ND (K ) 7.1–8.8 ( EC ) 83–99% ( E ) |
| 5-HT | ND (K ) 335 ( EC ) –17% ( E ) |
| α – α | เอ็นดี |
| α – α | เอ็นดี |
| β – β | เอ็นดี |
| ดี – ดี | เอ็นดี |
| H – H | เอ็นดี |
| M – M | เอ็นดี |
| nACh Tooltip ตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินิก | เอ็นดี |
| ฉัน , ฉัน | เอ็นดี |
| σ , σ | เอ็นดี |
| MOR Tooltip ตัวรับ μ-โอปิออยด์ | ND (K ) IA ( EC ) |
| DOR Tooltip ตัวรับโอปิออยด์ δ | ND (K ) IA ( EC ) |
| KOR Tooltip ตัวรับโอปิออยด์ κ | ND (K ) >10,000 ( EC ) |
| NMDAR Tooltip ตัวรับ N-เมทิล-ดี-แอสปาร์เทต | เอ็นดี |
| TAAR1 Tooltip ตัวรับที่เกี่ยวข้องกับอะมีนชนิดติดตาม 1 | เอ็นดี |
| SERT Tooltip ตัวขนส่งเซโรโทนิน | ND (K ) 400 ( IC Tooltip ความเข้มข้นยับยั้งสูงสุดครึ่งหนึ่ง ) |
| NET Tooltip ตัวขนส่งนอร์เอพิเนฟริน | ND (K ) 20,000 ( IC ) |
| คำแนะนำเครื่องมือ DATตัวขนส่งโดปามีน | ND (K ) 246,000 ( IC ) |
| MAO-A Tooltip: โมโนอะมีนออกซิเดส เอ | 39% FI @ 100 μM |
| MAO-B Tooltip: โมโนอะมีนออกซิเดส บี | 0% FI @ 100 μM |
| หมายเหตุ:ยิ่งค่าน้อยเท่าไร ยาจะยิ่งจับกับตำแหน่งนั้นได้แน่นขึ้นเท่านั้น โปรตีนทั้งหมดเป็นของมนุษย์ เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นอ้างอิง: [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] | |
Ibogainalog ทำหน้าที่เป็นตัวปรับการทำงานของตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง รวมถึงเป็นตัว กระตุ้น ของตัวรับเซโรโทนิน5-HT , 5-HT , 5-HT และ5-HT เป็นตัวกระตุ้นหรือตัวยับยั้งของตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT และ5-HT และเป็นตัวยับยั้งแบบผกผันของตัวรับ เซโรโทนิ น5-HT [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]แตกต่างจากนอริโบเกน IBG ไม่แสดงการกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์หรือการกระตุ้นตัวรับ κ-โอปิออย ด์ [ 3 ]นอกเหนือจากการออกฤทธิ์ที่ตัวรับเซโรโทนินแล้ว IBG ยังยับยั้งตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินิก บางชนิดอย่างอ่อน ๆ[ 7 ]ยานี้ยังทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินที่ ค่อนข้างอ่อนอีกด้วย [ 5 ]
ยานี้ทำให้เกิดอาการกระตุกศีรษะในสัตว์ทดลอง จึงแสดงผลคล้ายสารหลอนประสาท[ 1 ] [ 3 ]อย่างไรก็ตาม มีฤทธิ์หลอนประสาทลดลงและค่อนข้างอ่อนเมื่อเทียบกับ5-MeO-DMT [ 1 ] [ 5 ] [ 3 ] ในทางกลับกันtabernanthalog (TBG) ซึ่งเป็นอะนาล็อกที่เรียบง่ายของtabernanthineและไอโซเมอร์ตำแหน่งของ IBG ดูเหมือนจะไม่มีฤทธิ์หลอนประสาทเลย[ 1 ] [ 3 ] IBG แสดงฤทธิ์กระตุ้นการสร้างไซโคพลาสต์ที่เทียบได้กับ ibogaine [ 1 ] เมื่อเปรียบเทียบกับ ibogaine แล้ว IBG และ TBG ดูเหมือนจะมีศักยภาพใน การเป็นพิษต่อหัวใจน้อยกว่ามากหรือไม่มีเลยอันเนื่องมาจากการยับยั้งhERG [ 1 ] [ 3 ]อย่างไรก็ตาม TBG แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัย โดยรวมที่ดี กว่า IBG และถูกเลือกสำหรับการพัฒนาแทน IBG [ 1 ] [ 3 ] IBG แสดง ฤทธิ์ ระงับปวดต่ออาการปวดเส้นประสาทและอาการปวดอวัยวะภายในในสัตว์ ซึ่งดูเหมือนว่าจะเกิดจากการกระตุ้นตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT [ 4 ]
จากการศึกษาในสัตว์ในระยะแรก พบว่าอิโบเกนโลจมี ฤทธิ์ คล้ายทริปตามีน ทำให้เกิดอาการ สั่นและ มีฤทธิ์ สงบประสาทมากกว่าอิโบเกน[ 8 ] [ 9 ]นอกจากนี้ยังกล่าวกันว่ามีฤทธิ์คล้ายคลอร์โปรมาซีน ด้วย [ 8 ] [ 9 ]
เคมี
IBG สามารถมองได้ว่าเป็นอะนาล็อก ที่มีโครงสร้างจำกัด ของ5-MeO-DMTในขณะที่ TBG สามารถมองได้ว่าเป็นอะนาล็อกที่มีโครงสร้างจำกัดของ6-MeO-DMT [ 2 ] [ 3 ] เนื่องจากโครงสร้างที่เรียบง่ายกว่าการสังเคราะห์ทางเคมีของ IBG และ TBG จึงทำได้ง่ายกว่าการสังเคราะห์อิโบเกนมาก[ 1 ]
ประวัติศาสตร์
Ibogainalog ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี พ.ศ. 2511 [ 8 ] [ 9 ] ต่อมา David E. Olson และเพื่อนร่วมงาน ได้ศึกษาและอธิบายรายละเอียดเพิ่มเติมในช่วงปี พ.ศ. 2563 [ 3 ]
สังคมและวัฒนธรรม
สถานะทางกฎหมาย
แคนาดา
Ibogainalog ไม่ใช่สารควบคุม โดยชัดแจ้งหรือโดยนัย ในแคนาดาณ ปี 2025 [ 10 ]
สหรัฐอเมริกา
Ibogainalog ไม่ใช่สารควบคุม อย่างชัดเจน ในสหรัฐอเมริกา [ 11 ]อย่างไรก็ตาม อาจถือว่าเป็นสารควบคุมภายใต้พระราชบัญญัติ Federal Analogue Actหากมีจุดประสงค์เพื่อการบริโภคของมนุษย์