อ่าน 4 นาที
บีเอ็มบี-201
BMB-201 เป็น สารกระตุ้นตัว รับเซ โรโทนิน 5-HT 2A และ 5-HT 2C ใน กลุ่ม ทริปตามีน ซึ่งได้รับการอธิบายว่าเป็น ไซโคพลาส โทเจน ที่ไม่ ทำให้เกิดภาพหลอน และ...
บีเอ็มบี-201
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | BMB201; สารตั้งต้นยา BMB-A39a |
| ประเภทของยา | สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT 2Aและ5-HT 2Cที่ไม่ทำให้เกิดภาพหลอน[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] |
| รหัส ATC |
|
BMB-201เป็นสารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT 2Aและ5-HT 2C ใน กลุ่ม ทริปตามีน ซึ่งได้รับการอธิบายว่าเป็น ไซโคพลาสโทเจนที่ไม่ ทำให้เกิดภาพหลอน และ อยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าวิตกกังวลปวดและข้อบ่งชี้อื่นๆ[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]ยังไม่ได้ระบุวิธีการบริหารยา[ 1 ]
เภสัชวิทยา
| เป้า | ความสัมพันธ์ (K i , nM) |
|---|---|
| 5-HT 1F | ND (K i ) 23 ( EC 50) 92% ( E สูงสุด) |
| 5-HT 2A | ND (K i ) 70–71 ( EC 50 ) 68–69% ( E max ) |
| 5-HT 2B | ND (K i ) ND ( EC 50 ) <20% ( E max ) |
| 5-HT 2C | ND (K i ) 6.7 ( EC 50 ) 79% ( E max ) |
| 5-HT 6 | ND (K i ) 9 ( EC 50 ) 48% ( E max ) |
| หมายเหตุ:ยิ่งค่าน้อยเท่าไร ยาจะยิ่งจับกับไซต์นั้นได้แน่นขึ้นเท่านั้น โปรตีนทั้งหมดเป็นของมนุษย์ เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นอ้างอิง: [ 4 ] [ 5 ] | |
BMB-201 เป็นโปรดรักของสารประกอบอีกชนิดหนึ่งที่รู้จักกันในชื่อ BMB-A39a [ 4 ] [ 5 ]เมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์นี้ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนแบบมีอคติ ของตัวรับเซโรโทนิน 5 -HT 2Aและ5-HT 2C [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] BMB-A39a มี ประสิทธิภาพในการกระตุ้น การส่ง สัญญาณG qที่ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2Aและ 5-HT 2C น้อย กว่าไซโลซิน ( E max )เล็กน้อย= 68% เทียบกับ 82% ที่ 5-HT 2Aและ 79% เทียบกับ 95% ที่ 5-HT 2Cตามลำดับ) [ 5 ]มีฤทธิ์ในการกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2Aน้อยกว่าไซโลซินประมาณ 9 เท่าในขณะที่ฤทธิ์ในการกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2Cนั้นคล้ายคลึงกับไซโลซิน[ 5 ]ในทำนองเดียวกัน ในขณะที่ไซโลซินแสดงการกระตุ้นที่สมดุลของทั้งตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2Aและ 5-HT 2C แต่ BMB-A39a มีฤทธิ์ในการกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2C มากกว่า ตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2Aประมาณ 11 เท่า[ 5 ]
นอกจากตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2Aและ 5-HT 2Cแล้ว BMB-A39a ยังเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่มีศักยภาพของตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT 1Fและ5-HT 6 อีก ด้วย[ 4 ] [ 6 ]ในทางกลับกัน มันแสดงกิจกรรมน้อยมากหรือไม่มีเลยในการกระตุ้นตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT 2B ( E max < 20%) และไม่กระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน อื่นๆ เช่นตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT 1Bและ5-HT 1D [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]
BMB-A39a แสดงประสิทธิภาพในการกระตุ้น การส่งสัญญาณGqที่ ตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT 2Aน้อยกว่า 70% ซึ่งเกี่ยวข้องกับการไม่มีกิจกรรมคล้ายสารหลอนประสาท[ 4 ] [ 7 ]ในทำนองเดียวกัน BMB-201 กล่าวกันว่ามี ผลกระทบ ทางจิตประสาท น้อยมากหรือไม่มีเลย เนื่องจากกิจกรรมภายในของตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2A ลดลง แต่สามารถกระตุ้น การสร้าง ความยืดหยุ่นของระบบประสาทได้ อย่างมีประสิทธิภาพ [ 4 ] [ 5 ]มีรายงานว่าแสดงประสิทธิภาพในแบบจำลองสัตว์ของ ภาวะ ซึมเศร้าความวิตกกังวลความเจ็บปวดและความผิดปกติของการใช้สารเสพติด[ 4 ] [ 8 ] [ 5 ]
เคมี

โครงสร้างทางเคมีที่แน่นอนของ BMB-201 ยังไม่ปรากฏให้เห็น[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ]อย่างไรก็ตาม เป็นที่ทราบกันว่าเป็นอนุพันธ์ของทริปตามีน[ 6 ]นอกจากนี้ Bright Mind Biosciences ยังได้จด สิทธิบัตร ทริปตามีนและโปรดรักในฐานะตัวปรับการทำงานของตัวรับเซโรโทนิน5-HT 2ซึ่งรวมถึง 7-เมทิลไซโลซินและ 7-เมทิลไซโลไซบิน เป็นต้น[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
วิจัย
BMB-201 อยู่ระหว่างการพัฒนาโดยBright Minds Biosciences [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] ณเดือนกันยายน พ.ศ. 2568 อยู่ใน ขั้นตอน การวิจัยก่อนคลินิกเพื่อการรักษาโรคซึมเศร้าและอาการปวด[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
ดูเพิ่มเติม
- รายชื่อสารหลอนประสาทและสารกระตุ้นอารมณ์ที่อยู่ระหว่างการวิจัย
- ทริปตามีนที่ถูกแทนที่
- สารกระตุ้นตัวรับ 5-HT 2Aที่ไม่ทำให้เกิดภาพหลอน
- บีเอ็มบี-101
- บีเอ็มบี-105
- บีเอ็มบี-202
- ฟาร์ม-136
ลิงก์ภายนอก
- Pipeline - Bright Minds Biosciences
- 7-เมทิลไซโลซิน - การออกแบบไอโซเมอร์
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ บีเอ็มบี-201
BMB-201 เป็น สารกระตุ้นตัว รับเซ โรโทนิน 5-HT 2A และ 5-HT 2C ใน กลุ่ม ทริปตามีน ซึ่งได้รับการอธิบายว่าเป็น ไซโคพลาส โทเจน ที่ไม่ ทำให้เกิดภาพหลอน และ...
เภสัชวิทยา
BMB-201 เป็น โปรดรัก ของสารประกอบอีกชนิดหนึ่งที่รู้จักกันในชื่อ BMB-A39a [ 4 ] [ 5 ] เมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ นี้ทำหน้าที่เป็น ตัวกระตุ้นบางส่วน แบบมีอคติ ของ ตัวรับ เซโรโทนิน 5 -HT 2A และ 5-HT 2C [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] BMB-A39a มี ประสิทธิภาพ...
เคมี
โครงสร้างทางเคมี ที่แน่นอนของ BMB-201 ยังไม่ปรากฏให้เห็น [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] อย่างไรก็ตาม เป็นที่ทราบกันว่าเป็น อนุพันธ์ของ ทริปตามีน [ 6 ] นอกจากนี้ Bright Mind Biosciences ยังได้จด สิทธิบัตร ทริปตามีนและ โปรดรัก ใน ฐานะ ตัวปรับการทำงาน ของตัวรับ...
วิจัย
BMB-201 อยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Bright Minds Biosciences [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] ณ เดือนกันยายน พ.ศ. 2568 อยู่ใน ขั้นตอน การวิจัยก่อนคลินิก เพื่อการรักษา โรคซึมเศร้า และ อาการ ปวด [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]