โรซูวาสแตติน

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ r oʊ ˈ s uː v ə s t æ t ɪ n /ⓘ roh- SOO -və-stat-in
ชื่อทางการค้า	เครสเตอร์ และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	โรสุวาสแตติน แคลเซียม ( USAN US )
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a603033
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : โรซูวาสแตติน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : D [ 1 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทานทางปาก (ทางปาก)
รหัส ATC	C10AA07 ( WHO ) , A10BH52 ( WHO ), C10BX05 ( WHO ), C10BX09 ( WHO ), C10BA06 ( WHO ) , C10BA09 ( WHO ), C10BX16 ( WHO ), C10BA07 ( WHO ), C10BX17 ( WHO ), C10BX10 ( WHO ), C10BX07 ( WHO ), C10BX14 ( WHO ), C10BX13 ( WHO ), C10BX22 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) CA : ℞-เท่านั้น[ 2 ] สหราชอาณาจักร : POM (ต้องมีใบสั่งยา) [ 3 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 4 ] โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	20% [ 5 ] [ 6 ]
การจับโปรตีน	88% [ 5 ] [ 6 ]
การเผาผลาญ	ตับ : เกิดจาก CYP2C9 (หลัก) และCYP2C19 ; ประมาณ 10% ถูกเผาผลาญ[ 5 ] [ 6 ]
สารเมตาบอไลต์	N -desmethyl rosuvastatin (หลัก; 1/6–1/9 ของกิจกรรม rosuvastatin) [ 4 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	19 ชั่วโมง[ 5 ] [ 6 ]
การขับถ่าย	อุจจาระ (90%) [ 5 ] [ 6 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (3 R ,5 S ,6 E )-7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-2-( N -เมทิลเมทานซัลโฟนาไมโด)-6-(โพรแพน-2-อิล)ไพริมิดิน-5-อิล]-3,5-ไดไฮดรอกซีเฮปต์-6-อีโนอิกแอซิด
หมายเลข CAS	287714-41-4 วาย เกลือแคลเซียม:  147098-20-2 วาย
PubChem CID	446157 เกลือแคลเซียม: 5282455
ไออูฟาร์/บีพีเอส	2954
ดรักแบงค์	DB01098 วาย เกลือแคลเซียม:  DBSALT000154
เคมสไปเดอร์	393589 เอ็น เกลือแคลเซียม: 4445607
มหาวิทยาลัย	413KH5ZJ73 เกลือแคลเซียม:  83MVU38M7Q วาย
เคกก์	D08492 เอ็น เกลือแคลเซียม:  D01915
ชอีบี	เชบี:38545 เอ็น เกลือแคลเซียม:  CHEBI:77249
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1496 เอ็น เกลือแคลเซียม:  ChEMBL1744447
ลิแกนด์ PDB	FBI ( PDBe , RCSB PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID8048492
บัตรข้อมูล ECHA	100.216.011
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 22 H 28 F N 3 O 6 S
มวลโมลาร์	481.54  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)\C=C\c1c(C(C)C)nc(N(C)S(=O)(=O)C)nc1c2ccc(F)cc2
อินชิ InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 เอ็น Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N เอ็น
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

โรซูวาสแตตินซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าCrestorและอื่นๆ เป็น ยาในกลุ่ม สแตตินใช้เพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ที่มีความเสี่ยงสูง และใช้รักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติหรือไขมันในเลือดสูง^{[ 6 ]}แนะนำให้ใช้ร่วมกับการเปลี่ยนแปลงด้านอาหาร การออกกำลังกาย และการลดน้ำหนัก^{[ 6 ]}รับประทานทางปาก^{[ 6 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่ ปวดท้อง คลื่นไส้ ปวดศีรษะ และปวดกล้ามเนื้อ [ ^{6 ] ผล}ข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึง ภาวะกล้ามเนื้อ สลายตัวปัญหาเกี่ยวกับตับ และโรคเบาหวาน^{[ 6 ]}การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายต่อทารก^{[ 6 ]}เช่นเดียวกับยากลุ่มสแตตินทั้งหมด โรสุวาสแตตินออกฤทธิ์โดยการยับยั้งHMG-CoA reductaseซึ่งเป็นเอนไซม์ที่พบในตับและมีบทบาทในการผลิตคอเลสเตอรอล^{[ 6 ]}

โรซูวาสแตตินได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1991 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 2003 ^{[ 6 ] [ 7 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 6 ]}ในปี 2023 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากเป็นอันดับที่ 12 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 42 ล้านใบ^{[ 8 ] [ 9 ]}ในออสเตรเลีย เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดในปี 2023 ^{[ 10 ]}

การใช้โรซูวาสแตตินหลักคือการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ที่มีความเสี่ยงสูงและรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ^{[ 6 ]}

ผลของโรสุวาสแตตินต่อคอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) นั้นมีความสัมพันธ์กับขนาดยา ขนาดยาที่สูงกว่าจะมีประสิทธิภาพมากกว่าในการปรับปรุงโปรไฟล์ไขมันของผู้ป่วยที่มีภาวะคอเลสเตอรอลสูงเมื่อเทียบกับขนาดยาอะทอร์วาส แตตินที่เทียบเท่ามิลลิกรัม และขนาดยา ซิมวาสแตตินและพราวาสแตตินที่เทียบเท่ามิลลิกรัมหรือสูงกว่า^{[ 11 ]}

การวิเคราะห์แบบเมตาแสดงให้เห็นว่าโรสุวาสแตตินสามารถเพิ่มระดับ คอเลสเตอรอลไลโปโปรตีน ความหนาแน่นสูง (HDL) ในเลือดได้เล็กน้อย คล้ายกับสแตตินอื่นๆ^{[ 12 ]}การทบทวนของ Cochrane ในปี 2014 พบว่ามีหลักฐานที่ดีว่าโรสุวาสแตตินช่วยลดระดับที่ไม่ใช่ HDL ได้อย่างเป็นเส้นตรงตามขนาดของยา^{[ 13 ]}

ผลข้างเคียงพบได้ไม่บ่อย: ^{[ 14 ]}

• ท้องผูก
• อาการแสบร้อนกลางอก
• อาการเวียนศีรษะ
• นอนไม่หลับ
• ภาวะซึมเศร้า
• ปวดข้อ
• ไอ
• การสูญเสียความทรงจำหรือความหลงลืม
• ความสับสน

ผลข้างเคียงที่หายากต่อไปนี้มีความร้ายแรงกว่า เช่นเดียวกับสแตตินทั้งหมด โรซูวาสแตตินอาจทำให้เกิดภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงและภาวะกล้ามเนื้อสลายได้ : ^{[ 14 ] [ 4 ]}

• ปวดกล้ามเนื้อเจ็บ หรืออ่อนแรง
• ขาดพลังงาน
• ไข้
• อาการเจ็บหน้าอก
• ดีซ่าน : อาการผิวหนังหรือดวงตาเหลือง
• ปัสสาวะสีเข้ม หรือมีฟอง
• ปวด ท้องบริเวณด้านขวาบน
• คลื่นไส้
• ความเหนื่อยล้าอย่างรุนแรง
• ความอ่อนแอ
• มีเลือดออกหรือฟกช้ำผิดปกติ
• เบื่ออาหาร
• อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่
• เจ็บคอหนาวสั่นหรือมีอาการติดเชื้อ อื่นๆ
• อาการชาหรือรู้สึกเหมือนมีอะไร มาจี้ ที่นิ้วมือหรือนิ้วเท้า ( โรคเส้นประสาทส่วนปลาย )

อาการแพ้สามารถเกิดขึ้นได้: ^{[ 4 ]}

• ผื่น
• รังผึ้ง
• อาการคัน
• หายใจหรือกลืนลำบาก
• อาการบวมที่ใบหน้า ลำคอ ลิ้น ริมฝีปาก ดวงตา มือ เท้า ข้อเท้า หรือขาช่วงล่าง
• เสียงแหบ

โรซูวาสแตตินมีข้อห้ามใช้ หลายประการ รวมถึงการแพ้โรซูวาสแตตินหรือส่วนประกอบใดๆ ของสูตรยา โรคตับที่กำลังกำเริบ ระดับเอนไซม์ทรานส์ อะมิเนสในซีรั่มสูง การตั้งครรภ์ หรือการให้นมบุตร^{[ 4 ]}โรซูวาสแตตินไม่ได้รับการสั่งจ่ายหรือใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากอาจก่อให้เกิดอันตรายร้ายแรงต่อทารก ในครรภ์ ^{[ 4 ]}สำหรับการให้นมบุตร ยังไม่ทราบว่าโรซูวาสแตตินจะถูกส่งผ่านทางน้ำนมแม่หรือไม่^{[ 4 ] [ 15 ]}

ควรพิจารณาปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (CL _cr >30 ถึง <60 มล./นาที/1.73 ตร.ม. ⁾โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ยาในขนาดที่สูงกว่า 20 มก. ต่อวัน ขนาดยาสูงสุดของโรซูวาสแตตินในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (CL _cr < 30 มล./นาที/1.73 ตร.ม. ⁾ที่ไม่ได้รับการฟอกไต คือ 10 มก. ต่อวัน^{[ 16 ]}

ความเสี่ยงของการเกิดโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงอาจเพิ่มขึ้นในชาวอเมริกันเชื้อสายเอเชีย: "เนื่องจากชาวเอเชียดูเหมือนจะประมวลผลยาแตกต่างกัน การใช้ยาในปริมาณครึ่งหนึ่งของขนาดยามาตรฐานอาจให้ผลในการลดคอเลสเตอรอลได้เท่ากันในผู้ป่วยเหล่านั้น แม้ว่าการใช้ยาในปริมาณเต็มอาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงได้ จากการศึกษาของบริษัทผู้ผลิตยาAstraZeneca " ^{[ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]}ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ยาในปริมาณต่ำสุดในชาวเอเชีย^{[ 20 ]}

เช่นเดียวกับยากลุ่มสแตตินทั้งหมด มีข้อกังวลเกี่ยวกับภาวะกล้ามเนื้อสลายซึ่งเป็นผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ร้ายแรงองค์การอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา (FDA) ระบุว่า "ดูเหมือนว่าความเสี่ยง [ของภาวะกล้ามเนื้อสลาย] จะไม่สูงกว่าเมื่อใช้ Crestor เมื่อเทียบกับยากลุ่มสแตตินอื่นๆ ที่วางจำหน่าย" แต่ได้กำหนดให้เพิ่มคำเตือนเกี่ยวกับผลข้างเคียงนี้ รวมถึงคำเตือนเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อไต ลงในฉลากผลิตภัณฑ์^{[ 21 ] [ 22 ]}

สแตตินเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคเบาหวาน [ ^{23 ] ซึ่งสอดคล้องกับการตรวจสอบของ FDA ที่รายงาน ว่า}โรคเบาหวานที่รายงานโดยผู้ตรวจสอบเพิ่มขึ้น 27% ในผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยโรซูวาสแตติน^{[ 24 ]}

ยาต่อไปนี้อาจมีปฏิกิริยาเชิงลบกับโรซูวาสแตติน และควรปรึกษาแพทย์ผู้สั่งยา: ^{[ 14 ] [ 4 ]}

• ยาต้านการ แข็งตัวของเลือด กลุ่มคูมาดิน(เช่นวาร์ฟาริน ) อาจส่งผลต่อการกำจัดโรซูวาสแตติน
• ไซโคลสปอริน , โคลชิซีน
• ยาที่อาจลดระดับหรือการทำงานของฮอร์โมนสเตียรอยด์ในร่างกาย เช่นไซเมทิดีน คีโตโคนาโซลและสไปโรโนแลคโตน
• ยาเพิ่มเติมสำหรับลดคอเลสเตอรอลสูง เช่นโคลไฟเบรตฟีโนไฟเบรตเจมไฟโบรซิลและไนอะซิน (เมื่อรับประทานในขนาดที่ช่วยปรับระดับไขมันในเลือด 1 กรัมต่อวันขึ้นไป)
• สารยับยั้งโปรตีเอสจำเพาะได้แก่อะทาซานาเวียร์ (เมื่อรับประทานร่วมกับริโทนาเวียร์ ), โลปินาเวียร์/ริโทนาเวียร์และไซเมพรีเวียร์
• ควรลดปริมาณการดื่มแอลกอฮอล์ขณะรับประทานโรซูวาสแตตินเพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิดความเสียหายต่อตับ^{[ 4 ]}
• ไม่ควรรับประทานยาแก้กรดอะลูมิเนียมและแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ภายในสองชั่วโมงหลังจากรับประทานโรซูวาสแตติน^{[ 4 ]}
• การให้ยาโรซูวาสแตตินร่วมกับอีลูซาโดลีนอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะกล้ามเนื้อสลายและโรคกล้ามเนื้อ^{[ 25 ]}

น้ำเกรปฟรุตมีปฏิกิริยาเชิงลบกับยาบางชนิดในกลุ่มสแตติน แต่มีผลเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีผลต่อโรซูวาสแตตินเลย^{[ 26 ]}

โรซูวาสแตตินมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับสแตติน อื่นๆ ส่วนใหญ่ เช่นอะทอร์วาสแตติน เซริวาสแตตินและพิทาวาสแตตินแต่แตกต่างจากสแตตินอื่นๆตรงที่ โรซูวาสแตตินมี กำมะถัน (ใน กลุ่มฟังก์ชัน ซัลโฟนิล ) เครสเตอร์เป็น เกลือ แคลเซียมของโรซูวาสแตติน กล่าวคือ โรซูวาสแตตินแคลเซียม^{[ 21 ]}ซึ่งแคลเซียมจะแทนที่ไฮโดรเจนใน กลุ่ม กรดคาร์บอกซิลิก ทางด้านขวาของสูตรโครงร่างที่ด้านบนขวาของหน้านี้

Rosuvastatin เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันของเอนไซม์HMG-CoA reductaseโดยมีกลไกการออกฤทธิ์คล้ายกับสแตตินชนิดอื่น^{[ 27 ]}

ผลดีที่คาดการณ์ได้จากการบำบัดด้วยโรสุวาสแตตินต่อภาวะหัวใจ ล้มเหลวเรื้อรัง อาจถูกหักล้างด้วยการเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้การหมุนเวียนคอลลาเจน รวมถึงการลดลงของ ระดับ โคเอนไซม์คิว₁₀ ในพลาสมา ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง^{[ 28 ]}

ขนาดของยาโรสุวาสแตตินที่มีผลต่อไขมันในเลือดได้รับการกำหนดใน การทบทวนอย่างเป็นระบบ ของ Cochraneในปี 2014 ในช่วงขนาดยา 1 ถึง 80 มก./วัน พบผลกระทบเชิงเส้นที่ชัดเจนตามขนาดของยา โดยคอเลสเตอรอลรวมลดลง 22.1% ถึง 44.8% คอเลสเตอรอล LDL ลดลง 31.2% ถึง 61.2% คอเลสเตอรอลที่ไม่ใช่ HDL ลดลง 28.9% ถึง 56.7% และไตรกลีเซอไรด์ลดลง 14.4% ถึง 26.6% ^{[ 13 ]}

การดูดซึม ของโรซูวาสแต _ติ น โดยสมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 20% และCmaxจะถึงภายใน 3 ถึง 5 ชั่วโมง การให้ยาพร้อมอาหารไม่มีผลต่อAUCตามการศึกษาทางคลินิกที่ผู้สนับสนุนส่งมาแต่เดิมและตามฉลากผลิตภัณฑ์^{[ 4 ]}อย่างไรก็ตาม การศึกษาทางคลินิกในภายหลังแสดงให้เห็นว่าการได้รับโรซูวาสแตตินลดลงอย่างมากเมื่อให้ยาพร้อมอาหาร^{[ 29 ]} โรซูวาส แตตินจับกับโปรตีน 88% ส่วนใหญ่จับกับอัลบูมิน [ ^{6 ] สัดส่วน}การดูดซึมของโรซูวาสแตตินมักถูกระบุผิดในเอกสารทางวิชาการเป็นประมาณ 0.5 (50%) ^{[ 30 ]}เนื่องจากการคำนวณอัตราส่วนการสกัดจากตับผิดพลาดในเอกสารที่ส่งมาแต่เดิม ซึ่งต่อมาได้รับการแก้ไขโดยผู้ตรวจสอบของ FDA ^{[ 31 ]}

โรซูวาสแตตินถูกเมตาบอไลซ์โดยCYP2C9 เป็นหลัก แต่ไม่ได้ถูกเมตาบอไลซ์อย่างกว้างขวาง ประมาณ 10% จะถูกพบในรูปของเมตาบอไลต์N -desmethyl rosuvastatin โดยจะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นหลัก (90%) และครึ่งชีวิตของการกำจัดอยู่ที่ประมาณ 19 ชั่วโมง^{[ 4 ] [ 6 ]}

ทั้ง AUC และ Cmax _มีค่าสูงกว่าประมาณ 2 เท่าในผู้ป่วยชาวเอเชียเมื่อเทียบกับผู้ป่วยชาวคอเคเชียนที่ได้รับยาโรซูวาสแตตินในขนาดเดียวกัน^{[ 4 ]}

Rosuvastatin เป็นชื่อสามัญสากล (INN ⁾ [ ^{32 ]}

เนื่องจาก คณะทำงานบริการป้องกันโรคแห่งสหรัฐอเมริกา (USPSTF) แนะนำอย่างยิ่งให้ใช้ยา statin ในขนาดต่ำถึงปานกลาง เพื่อ ป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ใหญ่ที่มีอายุ 40–75 ปีที่มีความเสี่ยง^{[ 33 ]}พระราชบัญญัติคุ้มครองผู้ป่วยและการดูแลสุขภาพราคาไม่แพง (PPACA) ในสหรัฐอเมริกาจึงกำหนดให้แผนประกันสุขภาพส่วนใหญ่ต้องครอบคลุมค่าใช้จ่ายของยาเหล่านี้โดยไม่คิดค่าใช้จ่ายร่วมจ่ายหรือค่าประกันร่วม จากผู้ป่วย แม้ว่าผู้ป่วยจะยังไม่ถึงวงเงินหักลดหย่อน ประจำปี ก็ตาม^{[ 34 ] [ 35 ] [ 36 ]} Rosuvastatin 5 มก. และ 10 มก. เป็นตัวอย่างของสูตรยาที่ตรงตามแนวทางของ USPSTF ^{[ 33 ]}อย่างไรก็ตาม บริษัทประกันภัยมีดุลยพินิจในการเลือกสูตรยา statin ขนาดต่ำและปานกลางที่จะครอบคลุมภายใต้ข้อกำหนดนี้^{[ 37 ]}และบางบริษัทก็ครอบคลุมเฉพาะ statin อื่นๆ เท่านั้น^{[ 38 ]}

ในระหว่างการพัฒนาทางคลินิก ยานี้ถูกโฆษณาว่าเป็น "ซูเปอร์สแตติน" โดยอ้างว่ามีประสิทธิภาพสูงและช่วยลดคอเลสเตอรอลได้ดีขึ้นเมื่อเทียบกับยาในกลุ่มเดียวกัน คู่แข่งหลักของโรซูวาสแตตินคืออะทอร์วาสแตตินและซิมวาสแตตินอย่างไรก็ตาม ผู้คนยังสามารถใช้อีเซติไมบ์ ร่วม กับซิมวาสแตตินหรืออะทอร์วาสแตตินและยาอื่นๆ ได้ด้วย เพื่อให้ได้อัตราการตอบสนองที่เพิ่มขึ้นในระดับใกล้เคียงกัน ณ ปี 2549 มีข้อมูลที่ตีพิมพ์เกี่ยวกับการเปรียบเทียบผลลัพธ์ของโรซูวาสแตติน อะทอร์วาสแตติน และอีเซติไมบ์/ซิมวาสแตตินอยู่บ้าง แต่การศึกษาที่เกี่ยวข้องหลายเรื่องยังอยู่ในระหว่างดำเนินการ^{[ 27 ]}

โรซูวาสแตตินเปิดตัวครั้งแรกในปี 2546 โดยมียอดขาย 129  ล้านดอลลาร์สหรัฐ และ 908  ล้านดอลลาร์สหรัฐ ในปี 2546 และ 2547 ตามลำดับ และมีจำนวนผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาทั้งหมดมากกว่า 4  ล้านคนภายในสิ้นปี 2547 ค่าใช้จ่ายประจำปีของระบบบริการสุขภาพแห่งชาติ ของสหราชอาณาจักร (NHS) ในปี 2561 สำหรับโรซูวาสแตตินขนาด 5–40 มิลลิกรัมต่อวัน (ต่อคน) อยู่ที่ 24-40 ปอนด์ เมื่อเทียบกับ 10-20 ปอนด์ สำหรับซิมวาสแตตินขนาด 20–80 มิลลิกรัม^{[ 39 ]}

ในปี 2013 ยานี้เป็นยาที่ขายดีเป็นอันดับสี่ในสหรัฐอเมริกา โดยมียอด ขายประมาณ 5.2 พันล้าน ดอลลาร์ ^{[ 40 ]}  ในปี 2021 ยานี้เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับที่สิบสามในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 32 ล้านใบ ^{[ 41 ]}

โรซูวาสแตตินได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาสำหรับการรักษาคอเลสเตอรอล LDL สูง ( ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ ) คอเลสเตอรอลรวมสูง ( ภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูง ) และ/หรือไตรกลีเซอไรด์สูง ( ภาวะไตรกลีเซอไรด์ใน เลือดสูง ) ^{[ 42 ]}ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2553 โรซูวาสแตตินได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการป้องกันเบื้องต้นของเหตุการณ์เกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจ^{[ 43 ]}

ณ ปี 2547 โรซูวาสแตตินได้รับการอนุมัติใน 154 ประเทศและวางจำหน่ายใน 56 ประเทศ การอนุมัติในสหรัฐอเมริกาโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) เกิดขึ้นเมื่อวันที่ 13 สิงหาคม 2546 ^{[ 44 ] [ 45 ]}

สิทธิบัตรหลักที่คุ้มครองโรซูวาสแตติน (RE37,314 ซึ่งหมดอายุในปี 2016) ถูกท้าทายว่าเป็นการออกสิทธิบัตรใหม่ที่ไม่ถูกต้อง การท้าทายนี้ถูกปฏิเสธในปี 2010 ดังนั้น การคุ้มครองสิทธิบัตรจึงดำเนินต่อไปจนถึงปี 2016 ^{[ 46 ] [ 47 ] [ 48 ] [ 49 ] [ 50 ]}

ในเดือนเมษายน พ.ศ. 2559 องค์การอาหารและยา (FDA) ได้อนุมัติ ยาโรซูวาสแตติน แบบเจเนริกตัว แรก (จาก Watson Pharmaceuticals Inc) ^{[ 51 ]}ในเดือนกรกฎาคม พ.ศ. 2559 Mylanได้รับการอนุมัติยาโรซูวาสแตตินแคลเซียมแบบเจเนริก^{[ 52 ]}

ในเดือนตุลาคม ปี 2003 หลายเดือนหลังจากที่ยา Crestor เข้าสู่ตลาดยุโรปริชาร์ด ฮอร์ตันบรรณาธิการวารสารทางการแพทย์The Lancetได้วิพากษ์วิจารณ์วิธีการนำยา Crestor เข้าสู่ตลาด โดยระบุว่า "กลยุทธ์ของ AstraZeneca ในการทำการตลาดสำหรับยา rosuvastatin ซึ่งเป็นยาลดคอเลสเตอรอล ทำให้เกิดคำถามที่น่ากังวลเกี่ยวกับการนำยาเข้าสู่การปฏิบัติทางคลินิก และมาตรการใดบ้างที่มีอยู่เพื่อปกป้องผู้ป่วยจากยาที่ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอ" บทบรรณาธิการของ The Lancetมีจุดยืนว่า ข้อมูลที่แสดงถึงความเหนือกว่าของ Crestor นั้น อาศัยการคาดการณ์จากข้อมูลระดับไขมันในเลือด (ตัวชี้วัดทางอ้อม) มากเกินไป และอาศัยตัวชี้วัดทางคลินิกที่ชัดเจนน้อยเกินไป ซึ่งมีให้สำหรับยา statin อื่นๆ ที่วางจำหน่ายในตลาดมานานกว่า ผู้ผลิตตอบโต้โดยระบุว่า มีเพียงไม่กี่ตัวยาเท่านั้นที่ได้รับการทดสอบอย่างประสบความสำเร็จในผู้ป่วยจำนวนมากเช่นนี้ ในจดหมายที่ตีพิมพ์ในThe Lancetซีอีโอของ AstraZeneca อย่างTom McKillopเรียกบทบรรณาธิการว่า "มีข้อบกพร่องและไม่ถูกต้อง" และตำหนิวารสารที่ "วิจารณ์ยาที่จริงจังและได้รับการศึกษามาเป็นอย่างดีอย่างน่าตกใจ" ^{[ 53 ]}

ในปี 2547 องค์กรเพื่อผลประโยชน์ของผู้บริโภคPublic Citizenได้ยื่นคำร้องต่อ FDA เพื่อขอให้ถอน Crestor ออกจากตลาดสหรัฐอเมริกา เมื่อวันที่ 11 มีนาคม 2548 FDA ได้ส่งจดหมายถึงSidney M. Wolfeจาก Public Citizen โดยปฏิเสธคำร้องและให้การวิเคราะห์โดยละเอียดเกี่ยวกับผลการวิจัยที่แสดงให้เห็นว่าไม่มีพื้นฐานสำหรับข้อกังวลเกี่ยวกับ rosuvastatin เมื่อเทียบกับ statin อื่นๆ ที่ได้รับการอนุมัติให้วางจำหน่ายในสหรัฐอเมริกา^{[ 54 ]}ในปี 2558 Wolfe อธิบายว่าทำไมเขาถึงคิดว่า "ยาควรถูกถอนออกและไม่ควรใช้" เนื่องจากมีอุบัติการณ์ของ rhabdomyolysis ปัญหาไต และการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญของฮีโมโกลบินไกลเคต (HbA1C ₎และ ระดับ อินซูลิน ขณะอดอาหาร และความไวต่ออินซูลิน ลดลง ในผู้ป่วยเบาหวาน Rosuvastatin ลดคอเลสเตอรอลได้มากกว่า statin อื่นๆ จริง แต่ Wolfe ถามว่า "แล้วเรื่องการปรับปรุงสุขภาพ การป้องกันโรคหัวใจและโรคหลอดเลือดสมองล่ะ?" ^{[ 55 ]}