กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 7 นาที

มาโรปิตันต์

CS1: ค่าปริมาณยาว/ยาแมว/หน้าสารเคมีที่ไม่มีตัวระบุ DrugBank/ยาสุนัข/ยาที่มีสถานะทางกฎหมายไม่เป็นไปตามมาตรฐาน/กล่องข้อมูลยาพร้อมตัวแปร INN ท้องถิ่น/NK1 receptor antagonists/ฟีนอลอีเทอร์

Maropitantซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Cereniaและอื่นๆ เมื่อใช้เป็น maropitant citrate ( USAN ) เป็นตัวต้านตัวรับneurokinin-1 (NK 1 )...

มาโรปิตันต์

มาโรปิตันต์
ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง/ m ə ˈ r ɒ p ɪ t æ n t / mə- ROP -i-tant
ชื่อทางการค้าเซเรเนีย และคนอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ(2 S ,3 S )-2-เบนซ์ไฮดริล- N -(5- tert -บิวทิล-2-เมทอกซีเบนซิล) ควินูคลิดิน-3-เอมีน มาโรพิแทนท์ ซิเตรต ( USAN US )
AHFS / Drugs.comใช้ในทางสัตวแพทย์
ข้อมูลใบอนุญาต
ช่องทางการบริหาร ยารับประทาน , ฉีดใต้ผิวหนัง , ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ , ทรานส์เดอร์มอล
ประเภทของยายาแก้อาเจียน
รหัส ATCvet
  • QA04AD90 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพการให้ทางปาก: สุนัข 20–30%, แมว 50% การฉีดใต้ผิวหนัง: 90% (ทั้งสองเพศ)
การจับโปรตีน99.5%
การเผาผลาญตับ ( CYP3A 12 และ CYP2D15)
สารเมตาบอไลต์ซีเจ-18,518
ครึ่งชีวิตการกำจัด6–8 ชั่วโมง (ใต้ผิวหนัง)
ระยะเวลาการออกฤทธิ์24 ชั่วโมง (SQ)
ตัวระบุ
  • (2 S ,3 S )- N -(5- tert -Butyl-2-methoxybenzyl)-2-(diphenylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-amine
หมายเลข CAS
  • 147116-67-4
PubChem CID
  • 23724948
เคมสไปเดอร์
  • 176804
มหาวิทยาลัย
  • 4XE2T9H4DH
เคกก์
  • ดี04860
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล2107353
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID1057874
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H N O
มวลโมลาร์468.685 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
  • O=C(O)C(O)(CC(=O)O)CC(=O)OOO(c1ccc(cc1CN[C@@H]2[C@@H](N3CCC2CC3)C(c4ccccc4)c5ccccc5)C(C)(C)C)C
  • นิ้วChI=1S/C32H40N2O.C6H8O7.H2O/c1-32(2,3)27-15-16-28(35-4)26(21-27)2 2-33-30-25-17-19-34(20-18-25)31(30)29(23-11-7-5-8-12-23)24-13-9-6-1 0-14-24;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10;/h5-16,21,25,29-31,33H,17-20,22H2,1-4H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12);1H2/t30-,31-;;/m0../s1
  • รหัส:PGVSXRHFXJOMGW-YBZGWEFGSA-N

Maropitantซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Cereniaและอื่นๆ เมื่อใช้เป็น maropitant citrate ( USAN ) เป็นตัวต้านตัวรับneurokinin-1 (NK ) ที่พัฒนาโดยZoetisโดยเฉพาะสำหรับการรักษาอาการเมารถและอาเจียนในสุนัข ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2550 สำหรับใช้ในสุนัข[ 4 ] [ 5 ]และในปี 2555 สำหรับแมว[ 6 ]

Maropitant ช่วยลดปริมาณยาสลบแบบสูดดมที่จำเป็นระหว่างการทำหัตถการลงเล็กน้อย แต่ไม่ได้ให้ผลในการระงับปวด[ 7 ] [ 8 ]

การใช้ในทางสัตวแพทย์

มาโรพิแทนท์ชนิดฉีดใช้ในสุนัขเพื่อรักษาและป้องกันอาการอาเจียน เฉียบพลัน ยาเม็ดใช้สำหรับป้องกันอาการอาเจียนจากสาเหตุต่างๆ แม้ว่าจะต้องใช้ขนาดยาที่สูงกว่าเพื่อป้องกันอาการอาเจียนจากอาการเมารถก็ตาม ยาชนิดฉีดนี้ยังได้รับอนุญาตให้ใช้เพื่อป้องกันและรักษาอาการอาเจียนเฉียบพลันในแมวด้วย[ 9 ] [ 5 ] [ 10 ] [ 11 ]

มาโรพิแทนท์มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการอาเจียนจากสาเหตุต่างๆ รวมถึงโรคกระเพาะและ ลำไส้ อักเสบเคมีบำบัดและภาวะไตวาย [ 12 ] [ 13 ] เมื่อให้ล่วงหน้า มันสามารถป้องกันอาการอาเจียนที่เกิดจากการใช้โอปิออยด์เป็นยาเตรียมก่อนผ่าตัดได้ [ 10 ] [ 14 ] บางคนอ้างว่ามาโรพิแทนท์มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการอาเจียนมากกว่าอาการคลื่นไส้ โดยชี้ให้เห็นถึงแมวที่เป็นโรคไตเรื้อรังซึ่งเมื่อได้รับมาโรพิแทนท์แล้วมีอาการอาเจียนลดลงแต่ไม่มีการเพิ่มขึ้นของความอยากอาหารที่ สอดคล้องกัน [ 6 ]

Maropitant ถูกนำมาใช้ในกรณีเฉียบพลันของ การหายใจ เร็วหรือลำบากเพื่อป้องกันการอาเจียนที่อาจนำไปสู่โรคปอดบวมจากการสำลัก [ 15 ] มีการให้ยานี้ร่วมกับเบนโซไดอะซีพีนแก่แมวก่อนเหตุการณ์ที่ทำให้เกิดความเครียด (เช่น การไปพบสัตวแพทย์) เพื่อบรรเทาภาวะไวเกิน[ 16 ]

เมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้อาเจียน ชนิดอื่น มาโร พิแทนท์มีประสิทธิภาพใกล้เคียงหรือมากกว่า คลอร์ โปรมาซีนและ เมโท คลอพราไมด์ใน การรักษา อาการอาเจียนที่เกิดจากการกระตุ้นจากส่วนกลาง โดยใช้ยา อะโพมอร์ฟีนหรือไซลาซีน [ 11 ] นอกจากนี้ยังออกฤทธิ์ได้ดีกว่าคลอร์โปรมาซีนและเมโทคลอพราไมด์ในการรักษาอาการอาเจียนที่เกิดจากการกระตุ้นจากส่วนปลายโดยใช้ยาน้ำเชื่อมไอเปแคค [ 17 ] และแตกต่างจากไดเมนไฮดริเนตและเอซโปรมาซีนซึ่งใช้รักษาอาการเมารถ มาโรพิแทนท์ไม่ทำให้เกิดอาการง่วงซึม[ 18 ]

Maropitant ถูกนำมาใช้เป็นยาเสริมในการรักษาหลอดลมอักเสบ รุนแรง เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านการอักเสบอ่อนๆ[ 15 ]ช่วยบรรเทาอาการปวดอวัยวะภายในและพบว่าช่วยลดปริมาณยาสลบทั่วไป (ทั้งเซโวฟลูเรนและไอโซฟลูเรน ) ที่จำเป็นในการผ่าตัดบางประเภท[ 12 ] [ 19 ]

บางคนเชื่อว่ามาโรพิแทนท์สามารถใช้ในกระต่ายและหนูตะเภาเพื่อบรรเทาอาการปวดที่เกิดจากลำไส้อุดตัน (การเคลื่อนไหวของลำไส้ผิดปกติ) แม้ว่าจะไม่มีฤทธิ์ต้านอาเจียนในกระต่ายซึ่งไม่สามารถอาเจียนได้[ 20 ]

Maropitant สามารถให้ทางปากทางใต้ผิวหนังและทางหลอดเลือดดำได้[ 5 ]

ข้อห้ามใช้

Maropitant มีข้อบ่งชี้สำหรับสุนัขที่มีอายุอย่างน้อย 16 สัปดาห์ขึ้นไปเท่านั้น เนื่องจากลูกสุนัขที่อายุน้อยมากบางตัวอาจมีภาวะ ไขกระดูกฝ่อ (พัฒนาการไม่สมบูรณ์) [ 5 ]นอกจากนี้ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในสัตว์ที่สงสัยว่ามีภาวะอุดตันในระบบทางเดินอาหารหรือได้รับสารพิษ เนื่องจากอาจปกปิดอาการ ทำให้การวินิจฉัยล่าช้า[ 13 ] [ 18 ]

ไม่แนะนำให้ให้มาโรพิแทนท์ติดต่อกันเกินห้าวัน เนื่องจากมีแนวโน้มที่จะสะสมในร่างกายเนื่องจากเอนไซม์ในตับตัวหนึ่งที่รับผิดชอบการเผาผลาญCYP2D15เกิดการอิ่มตัว อย่างไรก็ตาม มีการศึกษาที่พบว่าสุนัขพันธุ์บีเกิลที่ได้รับมาโรพิแทนท์ติดต่อกันสองสัปดาห์ไม่แสดงอาการเป็นพิษ[ 18 ]

เนื่องจากมาโรพิแทนท์ถูกเผาผลาญโดยตับ จึงควรระมัดระวังเมื่อให้ยานี้กับสุนัขที่มีความผิดปกติของตับ[ 5 ] [ 12 ]ควรระมัดระวังเช่นกันเมื่อให้ยานี้ร่วมกับยาอื่นๆ ที่จับกับโปรตีน ได้สูง เช่น ยาต้านการอักเสบที่ ไม่ใช่ สเตียรอยด์ (NSAIDs)ยากันชักและยาปรับพฤติกรรมบางชนิด[ 5 ]ยาเหล่านี้จะแข่งขันกับมาโรพิแทนท์ในการจับกับโปรตีนในพลาสมาทำให้ความเข้มข้นของมาโรพิแทนท์ที่ไม่จับกับโปรตีนในเลือดเพิ่มขึ้น[ 21 ]นอกจากนี้ ไม่ควรใช้มาโรพิแทนท์ร่วมกับยาต้านแคลเซียมแชนแนล (ที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง) หรือในสัตว์ที่เป็นโรคหัวใจเนื่องจากมีความสัมพันธ์กับแคลเซียมและโพแทสเซียมแชนแนลเล็กน้อย[ 22 ]

ผลข้างเคียง

มาโรพิแทนท์มีความปลอดภัยกว่ายาแก้คลื่นไส้อาเจียนชนิดอื่นที่ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์ ส่วนหนึ่งเป็นเพราะมีความเฉพาะเจาะจงสูงต่อเป้าหมาย จึงไม่จับกับตัวรับอื่นในระบบประสาทส่วนกลาง[ 6 ]ผลข้างเคียงในสุนัขและแมว ได้แก่น้ำลายไหลมากเกินไปท้องเสียเบื่ออาหารและอาเจียน[ 12 ] [ 16 ] ร้อย ละ 8 ของสุนัขที่กินมาโรพิแทนท์ในขนาดที่ใช้ป้องกันอาการเมารถ อาเจียนทันทีหลัง กินยา ซึ่งอาจเป็นเพราะผลเฉพาะที่ของมาโรพิแทนท์ต่อระบบทางเดินอาหาร การให้กินอาหารเล็กน้อยก่อนกินยาสามารถป้องกันการอาเจียนหลังกินยาได้[ 11 ]

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดอย่างหนึ่งของการให้ยาใต้ผิวหนังคืออาการปวดปานกลางถึงรุนแรงบริเวณที่ฉีด[ 10 ]แม้ว่าผู้ผลิตจะแนะนำให้เก็บมาโรพิแทนท์ไว้ที่อุณหภูมิห้อง แต่หลายคนสังเกตว่าการเก็บไว้ในตู้เย็นช่วยลดอาการแสบร้อนเมื่อฉีดได้ เฉพาะมาโรพิแทนท์ที่ไม่จับกับสารอื่นเท่านั้นที่ทำให้เกิดอาการปวด – โดยปกติแล้วจะมีการผสมกับเบต้าไซโคลเดกซ์ทรินเพื่อเพิ่มความสามารถในการละลาย ที่อุณหภูมิที่เย็นกว่า มาโรพิแทนท์ส่วนใหญ่จะยังคงจับกับไซโคลเดกซ์ทริน ทำให้มาโรพิแทนท์ที่ไม่จับกับสารอื่นเหลือน้อยลง[ 14 ] [ 20 ]

แม้ว่าจะไม่มีอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับการให้ยา maropitant ทางหลอดเลือดดำ แต่การให้ยาในปริมาณที่เร็วเกินไปอาจทำให้ความดันโลหิตลดลง ชั่วคราว ได้[ 10 ] [ 18 ]

น้อยกว่า 1 ใน 10,000 ตัวของสุนัขและแมวจะมีอาการแพ้รุนแรง[ 22 ]

การใช้ยาเกินขนาด

อาการของการได้รับยามาโรพิแทนท์เกินขนาด ได้แก่ อาการ เซื่องซึมหายใจไม่สม่ำเสมอหรือลำบากขาดการประสานงานของกล้ามเนื้อและอาการสั่น การใช้ยาในรูปแบบรับประทานเกินขนาดอาจทำให้มีน้ำลายไหลและน้ำมูกไหล ในขณะที่การใช้ยามาโรพิแทนท์แบบฉีดเข้าเส้นเลือดเกินขนาดบางครั้งอาจทำให้ปัสสาวะเป็นสีแดง[ 12 ]ค่า LD สูง โดยมากกว่า 2,000 มก./กก. สำหรับยามาโรพิแทนท์แบบรับประทานในหนู[ 23 ]

บรรจุภัณฑ์สีเขียวและขวดสีน้ำตาลเข้ม
บรรจุภัณฑ์ของยาฉีดมาโรพิแทนท์ (เซเรเนีย) ที่จำหน่ายโดยบริษัทโซเอทิส

เภสัชวิทยา

กลไกการออกฤทธิ์

การอาเจียนเกิดจากการส่งสัญญาณจากโซนกระตุ้นตัวรับสารเคมี (CRTZ) ในสมองไปยังศูนย์อาเจียนในเมดุลลาอาการเมารถโดยเฉพาะเกิดขึ้นเมื่อสัญญาณไปยัง CRTZ มาจากหูชั้นใน : การเคลื่อนไหวถูกรับรู้โดยของเหลวในท่อครึ่งวงกลม ซึ่งทำให้เกิดการกระตุ้นมากเกินไป สัญญาณจะเดินทางไปยัง นิวเคลียสเวสติบูลาร์ของสมองจากนั้นไปยัง CRTZ และสุดท้ายไปยังศูนย์อาเจียน[ 24 ]

มาโรพิแทนท์มีโครงสร้างคล้ายกับสาร Pซึ่งเป็นสารสื่อประสาทสำคัญที่ทำให้เกิดการอาเจียน ทำให้สามารถทำหน้าที่เป็นตัวต้านและจับกับตัวรับสาร P คือนิวโรคินิน 1 (NK ) ได้[ 5 ] [ 25 ]มีความจำเพาะสูงต่อ NK มากกว่า NK และ NK [ 10 ] [ 20 ]มาโรพิแทนท์จับกับตัวรับนิวโรคินินในเส้นประสาทเวกัสที่ออกจากทางเดินอาหาร รวมถึงตัวรับใน CRTZ และศูนย์อาเจียน[ 17 ] [ 24 ]ด้วยคุณสมบัติในการทำงานในขั้นตอนสุดท้ายของการกระตุ้นให้เกิดการอาเจียน จึงสามารถป้องกันสิ่งกระตุ้นได้หลากหลายกว่ายาแก้อาเจียนส่วนใหญ่[ 25 ]มีประสิทธิภาพต่อสารก่ออาเจียนที่ออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลาง (เช่นอะโพมอร์ฟีนในสุนัขและไซลาซีนในแมว) สารที่ออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนปลาย (เช่นน้ำเชื่อมไอเปคาค ) [ 14 ] [ 18 ]และสารที่ออกฤทธิ์ทั้งสองระบบ (เช่นซิสพลาติน ) [ 11 ]

4 กล่อง
บรรจุภัณฑ์ของยามาโรพิแทนท์ชนิดรับประทาน

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของมาโรพิแทนท์ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร[ 12 ]การดูดซึมอยู่ที่ 91% ที่ขนาดยาฉีดใต้ผิวหนังมาตรฐาน แต่ 24% ที่ขนาดยารับประทานมาตรฐาน ขนาดยารับประทานมาตรฐานจะสูงกว่าเพื่อชดเชยการดูดซึมที่ไม่สมบูรณ์บางส่วน[ 5 ] [ 18 ]มันจับกับโปรตีนในพลาสมาในอัตรา 99.5% มีปริมาตรการกระจายตัวต่ำ (9 ลิตร/กก.) และจึงไม่ถูกดูดซึมอย่างกว้างขวาง[ 5 ] [ 10 ]มาโรพิแทนท์ที่ให้ทางใต้ผิวหนังมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณครึ่งชั่วโมงหลังการให้ยา ครึ่งชีวิตเฉลี่ยคือ 6-8 ชั่วโมง และขนาดยาเดียวมีฤทธิ์นาน 24 ชั่วโมงในสุนัข[ 10 ]มาโรพิแทนท์ที่ให้ทางปากมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาภายในสองชั่วโมง[ 12 ]

มาโรพิแทนท์ undergoes การเผาผลาญครั้งแรกโดยเอนไซม์ในตับ โดยส่วนใหญ่คือCYP2D15 (ซึ่งมีความสัมพันธ์สูงกับมาโรพิแทนท์และกำจัดได้มากกว่า 90%) แต่ยังรวมถึงCYP3A12ที่ มีความสัมพันธ์ต่ำกว่าด้วย [ 11 ] [ 12 ]การให้ยามาโรพิแทนท์ซ้ำๆ จะทำให้ CYP2D15 อิ่มตัวในที่สุด ส่งผลให้ยาเกิดการสะสมเนื่องจากการกำจัดลดลง[ 5 ]ดังนั้นจึงแนะนำไม่ให้ใช้มาโรพิแทนท์ติดต่อกันเกินห้าวัน และควรพักสองวันเพื่อให้มาโรพิแทนท์ถูกกำจัดออกจากร่างกายเพื่อป้องกันการสะสม[ 18 ] [ 26 ]มาโรพิแทนท์มีเมตาโบไลต์มากกว่า 21 ชนิด แม้ว่าเมตาโบไลต์หลัก (ที่เกิดจากการไฮดรอกซิเลชัน ) คือ CJ-18,518 [ 12 ]

การกำจัดมาโรพิแทนท์ในแมวจะช้าลง[ 18 ]

สังคมและวัฒนธรรม

ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2568 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับสัตว์ (CVMP) ของสำนักงานยาแห่งยุโรปได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยาสำหรับสัตว์ Elmaro สำหรับแมวและสุนัข[ 27 ]ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยาสำหรับสัตว์นี้คือ Elanco GmbH [ 27 ] Elmaro เป็นยาสามัญของ Cerenia ซึ่งได้รับอนุญาตในสหภาพยุโรปตั้งแต่เดือนมิถุนายน พ.ศ. 2549 [ 27 ]

ในเดือนเมษายน พ.ศ. 2568 CVMP ได้มีความเห็นเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยาสัตว์ Emevet ซึ่งเป็นยาเม็ดเคี้ยวสำหรับสุนัข[ 28 ]ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยาสัตว์นี้คือ CP-Pharma Handelsgesellschaft mbH [ 28 ]

ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2569 CVMP ได้มีความเห็นเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยาสัตว์ Emepax ยาเม็ดเคี้ยวสำหรับสุนัข ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยาสัตว์นี้คือ Axience ผู้ยื่นขอจดทะเบียนเป็น SME ตามคำจำกัดความที่กำหนดไว้ในคำแนะนำของคณะกรรมาธิการ 2003/361/EC [ 29 ]

ชื่อ

Maropitant เป็นชื่อสามัญสากล [ 30 ]

Maropitant วางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Cerenia, Elmaro และ Emevet

  • องค์การอาหารและยา (FDA): รายงานผลข้างเคียงของยา (ADE): ดู Maropitant (หลายส่วน หน้า 121-152)
ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Maropitant&oldid=1360981038 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ มาโรปิตันต์

Maropitantซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Cereniaและอื่นๆ เมื่อใช้เป็น maropitant citrate ( USAN ) เป็นตัวต้านตัวรับneurokinin-1 (NK 1 )...

การใช้ในทางสัตวแพทย์

มาโรพิแทนท์ชนิดฉีดใช้ใน สุนัข เพื่อรักษาและป้องกัน อาการอาเจียน เฉียบพลัน ยาเม็ดใช้สำหรับป้องกันอาการอาเจียนจากสาเหตุต่างๆ แม้ว่าจะต้องใช้ขนาดยาที่สูงกว่าเพื่อป้องกันอาการอาเจียนจาก อาการเมารถ ก็ตาม...

ข้อห้ามใช้

Maropitant มีข้อบ่งชี้สำหรับสุนัขที่มีอายุอย่างน้อย 16 สัปดาห์ขึ้นไปเท่านั้น เนื่องจากลูกสุนัขที่อายุน้อยมากบางตัวอาจมี ภาวะ ไขกระดูกฝ่อ (พัฒนาการไม่สมบูรณ์) [ 5 ]...

ผลข้างเคียง

มาโรพิแทนท์มีความปลอดภัยกว่ายาแก้คลื่นไส้อาเจียนชนิดอื่นที่ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์ ส่วนหนึ่งเป็นเพราะมีความเฉพาะเจาะจงสูงต่อเป้าหมาย จึงไม่จับกับตัวรับอื่นในระบบ ประสาทส่วนกลาง [ 6 ] ผลข้างเคียงในสุนัขและแมว ได้แก่ น้ำลายไหลมากเกินไป ท้องเสีย เบื่อ อาหาร และ...