อ่าน 7 นาที
มาโรปิตันต์
CS1: ค่าปริมาณยาว/ยาแมว/หน้าสารเคมีที่ไม่มีตัวระบุ DrugBank/ยาสุนัข/ยาที่มีสถานะทางกฎหมายไม่เป็นไปตามมาตรฐาน/กล่องข้อมูลยาพร้อมตัวแปร INN ท้องถิ่น/NK1 receptor antagonists/ฟีนอลอีเทอร์
Maropitantซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Cereniaและอื่นๆ เมื่อใช้เป็น maropitant citrate ( USAN ) เป็นตัวต้านตัวรับneurokinin-1 (NK 1 )...
มาโรปิตันต์
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| การออกเสียง | / m ə ˈ r ɒ p ɪ t æ n t / mə- ROP -i-tant |
| ชื่อทางการค้า | เซเรเนีย และคนอื่นๆ |
| ชื่ออื่นๆ | (2 S ,3 S )-2-เบนซ์ไฮดริล- N -(5- tert -บิวทิล-2-เมทอกซีเบนซิล) ควินูคลิดิน-3-เอมีน มาโรพิแทนท์ ซิเตรต ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | ใช้ในทางสัตวแพทย์ |
| ข้อมูลใบอนุญาต |
|
| ช่องทางการบริหาร ยา | รับประทาน , ฉีดใต้ผิวหนัง , ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ , ทรานส์เดอร์มอล |
| ประเภทของยา | ยาแก้อาเจียน |
| รหัส ATCvet |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย | |
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | การให้ทางปาก: สุนัข 20–30%, แมว 50% การฉีดใต้ผิวหนัง: 90% (ทั้งสองเพศ) |
| การจับโปรตีน | 99.5% |
| การเผาผลาญ | ตับ ( CYP3A 12 และ CYP2D15) |
| สารเมตาบอไลต์ | ซีเจ-18,518 |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 6–8 ชั่วโมง (ใต้ผิวหนัง) |
| ระยะเวลาการออกฤทธิ์ | 24 ชั่วโมง (SQ) |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O |
| มวลโมลาร์ | 468.685 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
Maropitantซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Cereniaและอื่นๆ เมื่อใช้เป็น maropitant citrate ( USAN ) เป็นตัวต้านตัวรับneurokinin-1 (NK ) ที่พัฒนาโดยZoetisโดยเฉพาะสำหรับการรักษาอาการเมารถและอาเจียนในสุนัข ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2550 สำหรับใช้ในสุนัข[ 4 ] [ 5 ]และในปี 2555 สำหรับแมว[ 6 ]
Maropitant ช่วยลดปริมาณยาสลบแบบสูดดมที่จำเป็นระหว่างการทำหัตถการลงเล็กน้อย แต่ไม่ได้ให้ผลในการระงับปวด[ 7 ] [ 8 ]
การใช้ในทางสัตวแพทย์
มาโรพิแทนท์ชนิดฉีดใช้ในสุนัขเพื่อรักษาและป้องกันอาการอาเจียน เฉียบพลัน ยาเม็ดใช้สำหรับป้องกันอาการอาเจียนจากสาเหตุต่างๆ แม้ว่าจะต้องใช้ขนาดยาที่สูงกว่าเพื่อป้องกันอาการอาเจียนจากอาการเมารถก็ตาม ยาชนิดฉีดนี้ยังได้รับอนุญาตให้ใช้เพื่อป้องกันและรักษาอาการอาเจียนเฉียบพลันในแมวด้วย[ 9 ] [ 5 ] [ 10 ] [ 11 ]
มาโรพิแทนท์มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการอาเจียนจากสาเหตุต่างๆ รวมถึงโรคกระเพาะและ ลำไส้ อักเสบเคมีบำบัดและภาวะไตวาย [ 12 ] [ 13 ] เมื่อให้ล่วงหน้า มันสามารถป้องกันอาการอาเจียนที่เกิดจากการใช้โอปิออยด์เป็นยาเตรียมก่อนผ่าตัดได้ [ 10 ] [ 14 ] บางคนอ้างว่ามาโรพิแทนท์มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการอาเจียนมากกว่าอาการคลื่นไส้ โดยชี้ให้เห็นถึงแมวที่เป็นโรคไตเรื้อรังซึ่งเมื่อได้รับมาโรพิแทนท์แล้วมีอาการอาเจียนลดลงแต่ไม่มีการเพิ่มขึ้นของความอยากอาหารที่ สอดคล้องกัน [ 6 ]
Maropitant ถูกนำมาใช้ในกรณีเฉียบพลันของ การหายใจ เร็วหรือลำบากเพื่อป้องกันการอาเจียนที่อาจนำไปสู่โรคปอดบวมจากการสำลัก [ 15 ] มีการให้ยานี้ร่วมกับเบนโซไดอะซีพีนแก่แมวก่อนเหตุการณ์ที่ทำให้เกิดความเครียด (เช่น การไปพบสัตวแพทย์) เพื่อบรรเทาภาวะไวเกิน[ 16 ]
เมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้อาเจียน ชนิดอื่น มาโร พิแทนท์มีประสิทธิภาพใกล้เคียงหรือมากกว่า คลอร์ โปรมาซีนและ เมโท คลอพราไมด์ใน การรักษา อาการอาเจียนที่เกิดจากการกระตุ้นจากส่วนกลาง โดยใช้ยา อะโพมอร์ฟีนหรือไซลาซีน [ 11 ] นอกจากนี้ยังออกฤทธิ์ได้ดีกว่าคลอร์โปรมาซีนและเมโทคลอพราไมด์ในการรักษาอาการอาเจียนที่เกิดจากการกระตุ้นจากส่วนปลายโดยใช้ยาน้ำเชื่อมไอเปแคค [ 17 ] และแตกต่างจากไดเมนไฮดริเนตและเอซโปรมาซีนซึ่งใช้รักษาอาการเมารถ มาโรพิแทนท์ไม่ทำให้เกิดอาการง่วงซึม[ 18 ]
Maropitant ถูกนำมาใช้เป็นยาเสริมในการรักษาหลอดลมอักเสบ รุนแรง เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านการอักเสบอ่อนๆ[ 15 ]ช่วยบรรเทาอาการปวดอวัยวะภายในและพบว่าช่วยลดปริมาณยาสลบทั่วไป (ทั้งเซโวฟลูเรนและไอโซฟลูเรน ) ที่จำเป็นในการผ่าตัดบางประเภท[ 12 ] [ 19 ]
บางคนเชื่อว่ามาโรพิแทนท์สามารถใช้ในกระต่ายและหนูตะเภาเพื่อบรรเทาอาการปวดที่เกิดจากลำไส้อุดตัน (การเคลื่อนไหวของลำไส้ผิดปกติ) แม้ว่าจะไม่มีฤทธิ์ต้านอาเจียนในกระต่ายซึ่งไม่สามารถอาเจียนได้[ 20 ]
Maropitant สามารถให้ทางปากทางใต้ผิวหนังและทางหลอดเลือดดำได้[ 5 ]
ข้อห้ามใช้
Maropitant มีข้อบ่งชี้สำหรับสุนัขที่มีอายุอย่างน้อย 16 สัปดาห์ขึ้นไปเท่านั้น เนื่องจากลูกสุนัขที่อายุน้อยมากบางตัวอาจมีภาวะ ไขกระดูกฝ่อ (พัฒนาการไม่สมบูรณ์) [ 5 ]นอกจากนี้ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในสัตว์ที่สงสัยว่ามีภาวะอุดตันในระบบทางเดินอาหารหรือได้รับสารพิษ เนื่องจากอาจปกปิดอาการ ทำให้การวินิจฉัยล่าช้า[ 13 ] [ 18 ]
ไม่แนะนำให้ให้มาโรพิแทนท์ติดต่อกันเกินห้าวัน เนื่องจากมีแนวโน้มที่จะสะสมในร่างกายเนื่องจากเอนไซม์ในตับตัวหนึ่งที่รับผิดชอบการเผาผลาญCYP2D15เกิดการอิ่มตัว อย่างไรก็ตาม มีการศึกษาที่พบว่าสุนัขพันธุ์บีเกิลที่ได้รับมาโรพิแทนท์ติดต่อกันสองสัปดาห์ไม่แสดงอาการเป็นพิษ[ 18 ]
เนื่องจากมาโรพิแทนท์ถูกเผาผลาญโดยตับ จึงควรระมัดระวังเมื่อให้ยานี้กับสุนัขที่มีความผิดปกติของตับ[ 5 ] [ 12 ]ควรระมัดระวังเช่นกันเมื่อให้ยานี้ร่วมกับยาอื่นๆ ที่จับกับโปรตีน ได้สูง เช่น ยาต้านการอักเสบที่ ไม่ใช่ สเตียรอยด์ (NSAIDs)ยากันชักและยาปรับพฤติกรรมบางชนิด[ 5 ]ยาเหล่านี้จะแข่งขันกับมาโรพิแทนท์ในการจับกับโปรตีนในพลาสมาทำให้ความเข้มข้นของมาโรพิแทนท์ที่ไม่จับกับโปรตีนในเลือดเพิ่มขึ้น[ 21 ]นอกจากนี้ ไม่ควรใช้มาโรพิแทนท์ร่วมกับยาต้านแคลเซียมแชนแนล (ที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง) หรือในสัตว์ที่เป็นโรคหัวใจเนื่องจากมีความสัมพันธ์กับแคลเซียมและโพแทสเซียมแชนแนลเล็กน้อย[ 22 ]
ผลข้างเคียง
มาโรพิแทนท์มีความปลอดภัยกว่ายาแก้คลื่นไส้อาเจียนชนิดอื่นที่ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์ ส่วนหนึ่งเป็นเพราะมีความเฉพาะเจาะจงสูงต่อเป้าหมาย จึงไม่จับกับตัวรับอื่นในระบบประสาทส่วนกลาง[ 6 ]ผลข้างเคียงในสุนัขและแมว ได้แก่น้ำลายไหลมากเกินไปท้องเสียเบื่ออาหารและอาเจียน[ 12 ] [ 16 ] ร้อย ละ 8 ของสุนัขที่กินมาโรพิแทนท์ในขนาดที่ใช้ป้องกันอาการเมารถ อาเจียนทันทีหลัง กินยา ซึ่งอาจเป็นเพราะผลเฉพาะที่ของมาโรพิแทนท์ต่อระบบทางเดินอาหาร การให้กินอาหารเล็กน้อยก่อนกินยาสามารถป้องกันการอาเจียนหลังกินยาได้[ 11 ]
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดอย่างหนึ่งของการให้ยาใต้ผิวหนังคืออาการปวดปานกลางถึงรุนแรงบริเวณที่ฉีด[ 10 ]แม้ว่าผู้ผลิตจะแนะนำให้เก็บมาโรพิแทนท์ไว้ที่อุณหภูมิห้อง แต่หลายคนสังเกตว่าการเก็บไว้ในตู้เย็นช่วยลดอาการแสบร้อนเมื่อฉีดได้ เฉพาะมาโรพิแทนท์ที่ไม่จับกับสารอื่นเท่านั้นที่ทำให้เกิดอาการปวด – โดยปกติแล้วจะมีการผสมกับเบต้าไซโคลเดกซ์ทรินเพื่อเพิ่มความสามารถในการละลาย ที่อุณหภูมิที่เย็นกว่า มาโรพิแทนท์ส่วนใหญ่จะยังคงจับกับไซโคลเดกซ์ทริน ทำให้มาโรพิแทนท์ที่ไม่จับกับสารอื่นเหลือน้อยลง[ 14 ] [ 20 ]
แม้ว่าจะไม่มีอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับการให้ยา maropitant ทางหลอดเลือดดำ แต่การให้ยาในปริมาณที่เร็วเกินไปอาจทำให้ความดันโลหิตลดลง ชั่วคราว ได้[ 10 ] [ 18 ]
น้อยกว่า 1 ใน 10,000 ตัวของสุนัขและแมวจะมีอาการแพ้รุนแรง[ 22 ]
การใช้ยาเกินขนาด
อาการของการได้รับยามาโรพิแทนท์เกินขนาด ได้แก่ อาการ เซื่องซึมหายใจไม่สม่ำเสมอหรือลำบากขาดการประสานงานของกล้ามเนื้อและอาการสั่น การใช้ยาในรูปแบบรับประทานเกินขนาดอาจทำให้มีน้ำลายไหลและน้ำมูกไหล ในขณะที่การใช้ยามาโรพิแทนท์แบบฉีดเข้าเส้นเลือดเกินขนาดบางครั้งอาจทำให้ปัสสาวะเป็นสีแดง[ 12 ]ค่า LD สูง โดยมากกว่า 2,000 มก./กก. สำหรับยามาโรพิแทนท์แบบรับประทานในหนู[ 23 ]

เภสัชวิทยา
กลไกการออกฤทธิ์
การอาเจียนเกิดจากการส่งสัญญาณจากโซนกระตุ้นตัวรับสารเคมี (CRTZ) ในสมองไปยังศูนย์อาเจียนในเมดุลลาอาการเมารถโดยเฉพาะเกิดขึ้นเมื่อสัญญาณไปยัง CRTZ มาจากหูชั้นใน : การเคลื่อนไหวถูกรับรู้โดยของเหลวในท่อครึ่งวงกลม ซึ่งทำให้เกิดการกระตุ้นมากเกินไป สัญญาณจะเดินทางไปยัง นิวเคลียสเวสติบูลาร์ของสมองจากนั้นไปยัง CRTZ และสุดท้ายไปยังศูนย์อาเจียน[ 24 ]
มาโรพิแทนท์มีโครงสร้างคล้ายกับสาร Pซึ่งเป็นสารสื่อประสาทสำคัญที่ทำให้เกิดการอาเจียน ทำให้สามารถทำหน้าที่เป็นตัวต้านและจับกับตัวรับสาร P คือนิวโรคินิน 1 (NK ) ได้[ 5 ] [ 25 ]มีความจำเพาะสูงต่อ NK มากกว่า NK และ NK [ 10 ] [ 20 ]มาโรพิแทนท์จับกับตัวรับนิวโรคินินในเส้นประสาทเวกัสที่ออกจากทางเดินอาหาร รวมถึงตัวรับใน CRTZ และศูนย์อาเจียน[ 17 ] [ 24 ]ด้วยคุณสมบัติในการทำงานในขั้นตอนสุดท้ายของการกระตุ้นให้เกิดการอาเจียน จึงสามารถป้องกันสิ่งกระตุ้นได้หลากหลายกว่ายาแก้อาเจียนส่วนใหญ่[ 25 ]มีประสิทธิภาพต่อสารก่ออาเจียนที่ออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลาง (เช่นอะโพมอร์ฟีนในสุนัขและไซลาซีนในแมว) สารที่ออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนปลาย (เช่นน้ำเชื่อมไอเปคาค ) [ 14 ] [ 18 ]และสารที่ออกฤทธิ์ทั้งสองระบบ (เช่นซิสพลาติน ) [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมของมาโรพิแทนท์ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร[ 12 ]การดูดซึมอยู่ที่ 91% ที่ขนาดยาฉีดใต้ผิวหนังมาตรฐาน แต่ 24% ที่ขนาดยารับประทานมาตรฐาน ขนาดยารับประทานมาตรฐานจะสูงกว่าเพื่อชดเชยการดูดซึมที่ไม่สมบูรณ์บางส่วน[ 5 ] [ 18 ]มันจับกับโปรตีนในพลาสมาในอัตรา 99.5% มีปริมาตรการกระจายตัวต่ำ (9 ลิตร/กก.) และจึงไม่ถูกดูดซึมอย่างกว้างขวาง[ 5 ] [ 10 ]มาโรพิแทนท์ที่ให้ทางใต้ผิวหนังมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณครึ่งชั่วโมงหลังการให้ยา ครึ่งชีวิตเฉลี่ยคือ 6-8 ชั่วโมง และขนาดยาเดียวมีฤทธิ์นาน 24 ชั่วโมงในสุนัข[ 10 ]มาโรพิแทนท์ที่ให้ทางปากมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาภายในสองชั่วโมง[ 12 ]
มาโรพิแทนท์ undergoes การเผาผลาญครั้งแรกโดยเอนไซม์ในตับ โดยส่วนใหญ่คือCYP2D15 (ซึ่งมีความสัมพันธ์สูงกับมาโรพิแทนท์และกำจัดได้มากกว่า 90%) แต่ยังรวมถึงCYP3A12ที่ มีความสัมพันธ์ต่ำกว่าด้วย [ 11 ] [ 12 ]การให้ยามาโรพิแทนท์ซ้ำๆ จะทำให้ CYP2D15 อิ่มตัวในที่สุด ส่งผลให้ยาเกิดการสะสมเนื่องจากการกำจัดลดลง[ 5 ]ดังนั้นจึงแนะนำไม่ให้ใช้มาโรพิแทนท์ติดต่อกันเกินห้าวัน และควรพักสองวันเพื่อให้มาโรพิแทนท์ถูกกำจัดออกจากร่างกายเพื่อป้องกันการสะสม[ 18 ] [ 26 ]มาโรพิแทนท์มีเมตาโบไลต์มากกว่า 21 ชนิด แม้ว่าเมตาโบไลต์หลัก (ที่เกิดจากการไฮดรอกซิเลชัน ) คือ CJ-18,518 [ 12 ]
การกำจัดมาโรพิแทนท์ในแมวจะช้าลง[ 18 ]
สังคมและวัฒนธรรม
สถานะทางกฎหมาย
ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2568 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับสัตว์ (CVMP) ของสำนักงานยาแห่งยุโรปได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยาสำหรับสัตว์ Elmaro สำหรับแมวและสุนัข[ 27 ]ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยาสำหรับสัตว์นี้คือ Elanco GmbH [ 27 ] Elmaro เป็นยาสามัญของ Cerenia ซึ่งได้รับอนุญาตในสหภาพยุโรปตั้งแต่เดือนมิถุนายน พ.ศ. 2549 [ 27 ]
ในเดือนเมษายน พ.ศ. 2568 CVMP ได้มีความเห็นเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยาสัตว์ Emevet ซึ่งเป็นยาเม็ดเคี้ยวสำหรับสุนัข[ 28 ]ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยาสัตว์นี้คือ CP-Pharma Handelsgesellschaft mbH [ 28 ]
ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2569 CVMP ได้มีความเห็นเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยาสัตว์ Emepax ยาเม็ดเคี้ยวสำหรับสุนัข ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยาสัตว์นี้คือ Axience ผู้ยื่นขอจดทะเบียนเป็น SME ตามคำจำกัดความที่กำหนดไว้ในคำแนะนำของคณะกรรมาธิการ 2003/361/EC [ 29 ]
ชื่อ
Maropitant เป็นชื่อสามัญสากล [ 30 ]
Maropitant วางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Cerenia, Elmaro และ Emevet
ลิงก์ภายนอก
- องค์การอาหารและยา (FDA): รายงานผลข้างเคียงของยา (ADE): ดู Maropitant (หลายส่วน หน้า 121-152)
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ มาโรปิตันต์
Maropitantซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Cereniaและอื่นๆ เมื่อใช้เป็น maropitant citrate ( USAN ) เป็นตัวต้านตัวรับneurokinin-1 (NK 1 )...
การใช้ในทางสัตวแพทย์
มาโรพิแทนท์ชนิดฉีดใช้ใน สุนัข เพื่อรักษาและป้องกัน อาการอาเจียน เฉียบพลัน ยาเม็ดใช้สำหรับป้องกันอาการอาเจียนจากสาเหตุต่างๆ แม้ว่าจะต้องใช้ขนาดยาที่สูงกว่าเพื่อป้องกันอาการอาเจียนจาก อาการเมารถ ก็ตาม...
ข้อห้ามใช้
Maropitant มีข้อบ่งชี้สำหรับสุนัขที่มีอายุอย่างน้อย 16 สัปดาห์ขึ้นไปเท่านั้น เนื่องจากลูกสุนัขที่อายุน้อยมากบางตัวอาจมี ภาวะ ไขกระดูกฝ่อ (พัฒนาการไม่สมบูรณ์) [ 5 ]...
ผลข้างเคียง
มาโรพิแทนท์มีความปลอดภัยกว่ายาแก้คลื่นไส้อาเจียนชนิดอื่นที่ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์ ส่วนหนึ่งเป็นเพราะมีความเฉพาะเจาะจงสูงต่อเป้าหมาย จึงไม่จับกับตัวรับอื่นในระบบ ประสาทส่วนกลาง [ 6 ] ผลข้างเคียงในสุนัขและแมว ได้แก่ น้ำลายไหลมากเกินไป ท้องเสีย เบื่อ อาหาร และ...