ไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่
ไฮโดรคอ ร์ติโซนเฉพาะที่จัดเป็นยาในกลุ่ม คอ ร์ติโคสเตียรอยด์ซึ่งใช้ในการรักษาการอักเสบ ของผิวหนัง อาการคันและอาการแพ้ [ 10 ] ตัวอย่างเช่นแมลงกัดต่อยโรค ผิวหนัง อักเสบและผื่น [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]
ไฮโดรคอร์ติโซนถูกค้นพบโดยผู้ได้รับรางวัลโนเบล เอ็ดเวิร์ด ซี. เคนดัลและฟิลิป เอส. เฮนช์ในช่วงทศวรรษ 1930 ขณะที่พวกเขากำลังทำการวิจัยเกี่ยวกับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] การใช้เฉพาะที่ของมันได้รับการบันทึกไว้ครั้งแรกในช่วงทศวรรษ 1950 [ 17 ] [ 18 ]
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดหลังจากการใช้ไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่คืออาการแสบร้อนและระคายเคือง[ 10 ] [ 11 ]ผลข้างเคียงหลังจากการใช้ในระยะยาว ได้แก่ความเสียหายต่อสายตาระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้นและ ความผิด ปกติของต่อมหมวกไต[ 12 ]
ไฮโดร คอร์ติโซนเฉพาะที่มีจำหน่ายในรูปแบบยา หลายชนิด เช่นสารละลายโลชั่นครีมขี้ผึ้งและสเปรย์[ 19 ]ชื่อทางการค้าบางส่วนของไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่ ได้แก่Anusol HC , Cortizone 10และSynacort [ 19 ]
การใช้ทางการแพทย์
ไฮโดรคอร์ติโซนชนิดทาใช้สำหรับบรรเทาอาการบวมระคายเคือง และรอยแดงในโรคผิวหนังหลายชนิด รวมถึงแมลงกัดต่อ ย ผื่น จากความร้อนกลาก สะเก็ดเงินผื่นแพ้สัมผัสและผื่นผ้าอ้อม[ 12 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]อาจใช้เป็นส่วนประกอบสำคัญในยาบางชนิด เช่นCortaidซึ่งใช้สำหรับบรรเทาอาการคันบริเวณทวารหนัก [ 13 ] [ 22 ] [ 23 ]ในบางกรณี ยานี้อาจใช้ร่วมกับยาชนิดอื่นเพื่อบรรเทาปัญหาผิวหนัง[ 13 ] [ 24 ]ตัวอย่างเช่น อาจใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ เช่นโพลีมัยซินนีโอไมซินและบาซิเทรซินเพื่อปรับปรุงสภาพผิว[ 24 ]
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงทั่วไปบางประการ ได้แก่ อาการแสบร้อนและระคายเคือง[ 10 ] [ 11 ] [ 21 ] [ 25 ]อาจเกิดการเปลี่ยนสีผิว การเกิดตุ่มบนผิวหนัง และการงอกของขนเพิ่มขึ้นได้[ 11 ] [ 19 ]แนะนำให้ปรึกษาแพทย์หากผลข้างเคียงเหล่านี้ยังคงอยู่หรือแย่ลง[ 11 ] [ 19 ]
ผลข้างเคียงที่รุนแรงบางอย่าง ได้แก่ ผื่นแดงรุนแรง บวมที่ผิวหนัง และการติดเชื้อที่ผิวหนัง[ 19 ]ปฏิกิริยาแพ้ที่หายากแต่รุนแรง หรือที่เรียกว่าภาวะอะนาฟิแล็กซิสก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน[ 12 ]หากพบผลข้างเคียงเหล่านี้ ผู้ป่วยควรรีบไปพบแพทย์ทันที[ 19 ]
ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นหลังจากการใช้ไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่ในระยะยาว ได้แก่ ความผิดปกติของต่อมหมวกไต[ 25 ] ปัญหานี้อาจรุนแรงขึ้นเมื่อใช้ไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่มากเกินไปเป็นเวลานาน[ 25 ]ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่ตาพร่ามัวเวียน ศีรษะ เป็นลมหัวใจเต้นผิดปกติกระหายน้ำ ปัสสาวะบ่อยและอ่อนเพลีย[ 25 ] แนะนำให้แจ้งแพทย์หากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้น[ 25 ]
ผลกระทบจากการรับประทานผลิตภัณฑ์ดังกล่าวไม่ได้ถูกรายงานอย่างเป็นระบบ แต่รายงานกรณีศึกษาที่ตีพิมพ์ในปี 2022 ชี้ให้เห็นว่าอาจนำไปสู่การเข้ารักษาตัวในโรงพยาบาลและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้[ 26 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
ไฮโดรคอร์ติโซนจับกับตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ในร่างกายมนุษย์ ซึ่งนอกเหนือจากกลไกและเส้นทางอื่นๆ แล้ว ยังช่วยลดการผลิตปัจจัยการถอดรหัสการอักเสบ ฟอส โฟลิเป สA2และNF-kappa B นอกจากนี้ ยังเพิ่มการแสดงออกของยีน ต้านการอักเสบอีกด้วย [ 14 ] ยิ่งไปกว่านั้น ไฮโดรคอร์ติโซน ยังมีช่วงการรักษาที่ ค่อนข้างกว้าง [ 14 ]ซึ่งหมายความว่า โอกาสที่จะเกิด ความเป็นพิษนั้นน้อยลง
ไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่ช่วยลดการอักเสบได้หลายวิธี[ 27 ]ประการแรก ไฮโดรคอร์ติโซนสามารถจับกับตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ใน ไซโต พลาสซึม ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างของตัวรับ[ 27 ] [ 28 ]ซึ่งส่งเสริมการแลกเปลี่ยนและการจับของโปรตีนที่บริเวณตัวรับ[ 28 ]จากนั้นตัวรับที่ถูกกระตุ้นจะเข้าสู่นิวเคลียสเพื่อเพิ่มการแสดงออกของยีนที่ช่วยลดการอักเสบ เช่น ไลโปคอร์ทิน [ 27 ] [ 28 ] ต่อมา ไลโปคอร์ทินจะยับยั้งฟอสโฟลิเปส A2 ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ป้องกันการสังเคราะห์โปรสตาแกลนดินและไลโปออกซิเจเนสจากกรดอะราคิโดนิก [ 27 ] [ 28 ] หลังจากนั้น ไฮโดรคอร์ติโซนจะทำให้ ไล โซโซมในนิวโทรฟิล ซึ่งเป็น เม็ดเลือดขาวชนิดหนึ่ง มีความเสถียรมากขึ้น [ 27 ]ดังนั้น นิวโทรฟิลจะไม่ปล่อยสารออกมาป้องกันการอักเสบ[ 27 ]ในที่สุด ส่วนของ mRNAจะไม่เสถียร ส่งผลต่อการถอดรหัสยีนและขัดขวางการผลิตยีนของไซโตไคน์เคโมไคน์ ไซโค ลออกซิเจเนส-2เป็นต้น[ 27 ]
เภสัชจลนศาสตร์
ไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่ดูดซึมเข้าสู่ร่างกายได้น้อยมาก: ไฮโดรคอร์ติโซนครีมเฉพาะที่ที่ทาจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด ของมนุษย์เพียง 4-19% เท่านั้น [ 14 ]หลังจากดูดซึมได้ในระดับหนึ่งแล้ว จะมีการกระจายตัวการเผาผลาญและการขับออก ใน ลักษณะที่คล้ายคลึงกับไฮโดรคอร์ติโซนในระบบ[ 29 ]ในส่วนของการกระจายตัวของไฮโดรคอร์ติโซนเฉพาะที่นั้น จะจับกับโปรตีนในพลาสมาเช่นโกลบูลินและอัลบูมิน จากนั้นยาจะถูกเผาผลาญในตับ เป็นหลัก และสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางน้ำดีหรือไต[ 29 ]
เคมี
ความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม
ไฮโดรคอร์ติโซน หรือ 17-ไฮดรอกซีคอร์ติโค สเตอโรน จัดอยู่ในกลุ่มกลูโคคอร์ติคอย ด์ ซึ่งเป็นสเตียรอยด์ที่สังเคราะห์ขึ้นในเปลือกต่อมหมวกไต[ 30 ] [ 31 ]เพื่อแสดงให้เห็นถึงฤทธิ์กลูโคคอร์ติคอยด์ วงแหวน A ของไฮโดรคอร์ติโซนมีหมู่คีโตนอยู่ที่คาร์บอนตัวที่ 3 และมีพันธะคู่ระหว่างคาร์บอนตัวที่ 4 และ 5 [ 32 ]สำหรับวงแหวน C ของสารประกอบนี้ คาร์บอนตัวที่ 11 มีการแทนที่ด้วย เบตา ไฮดรอกซิล ซึ่งจำเป็นต่อการแสดงฤทธิ์กลูโคคอร์ติคอยด์ของยาด้วย[ 32 ]
พีเคเอ
ค่า pKaที่ประมาณไว้ของไฮโดรคอร์ติโซนคือ 12.59 และ -2.8 ตามลำดับ[ 14 ]
ความสามารถในการละลาย
ค่าlog Pของไฮโดรคอร์ติโซนคือ 1.61 ซึ่งได้มาจากการทดลองที่ดำเนินการโดยนักเภสัชวิทยาCorwin Hanschและทีมวิจัยของเขา[ 14 ]นอกจากนี้ ความสามารถในการละลายในน้ำที่คาดการณ์ไว้ของไฮโดรคอร์ติโซนคือ 0.199 มก./มล. [ 14 ]ค่าเหล่านี้บ่งชี้ว่าไฮโดรคอร์ติโซนมีความสามารถในการละลายในน้ำต่ำและละลายได้ดีกว่าในตัวทำละลายอินทรีย์
สำหรับข้อมูลทางเคมีอื่นๆ ของไฮโดรคอร์ติโซนชนิดทา โปรดดูตาราง 'ไฮโดรคอร์ติโซนชนิดทา'
สูตรผสม
ไฮโดรคอร์ติโซนสำหรับใช้ภายนอกมีจำหน่ายในรูปแบบของเหลว สารละลาย โลชั่น ครีมเจลขี้ผึ้งโฟมและสเปรย์[ 33 ]ความเข้มข้นของผลิตภัณฑ์ไฮโดรคอร์ติโซนสำหรับใช้ภายนอกมีตั้งแต่ 0.1% ถึง 2.5% ซึ่งหมายความว่าอาจมีไฮโดรคอร์ติโซน 1 มก. ถึง 25 มก. ในผลิตภัณฑ์ 1 กรัม[ 12 ]สูตรยาไฮโดรคอร์ติโซนสำหรับใช้ภายนอกบางสูตร ได้แก่ ครีมหรือขี้ผึ้งไฮโดรคอร์ติโซน 0.5%, ครีมหรือขี้ผึ้งไฮโดรคอร์ติโซน 1% และครีมหรือขี้ผึ้งไฮโดรคอร์ติโซน 2.5% [ 34 ]เกี่ยวกับวิธีการใช้ยา โปรดดูเอกสารกำกับยาหรือปรึกษาเภสัชกร
นอกจากนี้ ยังมีไฮโดรคอร์ติโซนชนิดทาบางรูปแบบที่ไม่ค่อยพบเห็นวางจำหน่ายในตลาด ตัวอย่างเช่นไฮโดรคอร์ติโซนบิวทิเรตเป็นครีมไฮโดรคอร์ติโซนชนิดทาที่มีฤทธิ์ค่อนข้างแรง ซึ่งสามารถซื้อได้ก็ต่อเมื่อมีใบสั่งยา ที่ถูกต้อง เท่านั้น[ 12 ]ยิ่งไปกว่านั้น ไฮโดรคอร์ติโซนชนิดทาบางรูปแบบยังผสมกับยาต้านจุลชีพเพื่อรักษาปัญหาผิวหนังที่เกิดจากแบคทีเรียหรือเชื้อรา[ 12 ]
ประวัติศาสตร์
ในช่วงทศวรรษ 1930 ไฮโดรคอร์ติโซนถูกค้นพบโดยนักชีวเคมี Edward C. Kendall และแพทย์โรคข้ออักเสบ Philip S. Hench ซึ่งทั้งคู่ได้รับรางวัลโนเบล[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]ขณะที่พวกเขากำลังศึกษาการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ พวกเขาพบว่าผู้ป่วยหญิงที่เป็นโรคนี้จะมีอาการดีขึ้นหากตั้งครรภ์ในเวลาเดียวกัน[ 15 ] [ 16 ] นอกจากนี้ยังพบว่าผู้ป่วยที่เป็นทั้งโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และดีซ่านจะมีอาการที่เกี่ยวข้องกับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์น้อยลง[ 15 ] [ 16 ]จากการค้นพบนี้ พวกเขาจึงสกัดฮอร์โมน ต่างๆ จากเปลือกต่อมหมวกไตของวัวเพื่อค้นหายาที่เหมาะสม[ 15 ] [ 16 ] [ 18 ]พวกเขาได้ระบุคอร์ติโซนเป็นหนึ่งในยาที่เป็นไปได้ และการวิจัยเพิ่มเติมทำให้พวกเขาค้นพบยาที่มีประสิทธิภาพสำหรับ ปัญหา ผิวหนัง ของมนุษย์ ซึ่งก็คือไฮโดรคอร์ ติโซน [ 15 ] [ 16 ] [ 18 ]
หลังจากการค้นพบไฮโดรคอร์ติโซน การประยุกต์ใช้ไฮโดรคอร์ติโซนในรูปแบบทาเฉพาะที่ในมนุษย์ครั้งแรกได้รับการบันทึกไว้ในปี พ.ศ. 2495 [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]การใช้งานที่ประสบความสำเร็จนี้ช่วยกระตุ้นให้เกิดการวิจัยเพิ่มเติมเกี่ยวกับคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบทาเฉพาะที่ ซึ่งช่วยในการพัฒนาตัวยาที่คล้ายคลึงกันที่มีฤทธิ์สูงขึ้น[ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]
ลิงก์ภายนอก
สื่อที่เกี่ยวข้องกับคอร์ติซอลในวิกิมีเดียคอมมอนส์