กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 4 นาที

โอโลดาเทอรอล

สารประกอบ 4-เมทอกซีฟีนิล/เบนโซซาซีน/CS1 แหล่งที่มาภาษาเยอรมัน (de)/ยาที่พัฒนาโดยเบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์/ยาที่มีสถานะทางกฎหมายไม่เป็นไปตามมาตรฐาน/agonists beta2-adrenergic ที่ออกฤทธิ์นาน/ฟีนิลเอธานอลเอมีน

Olodaterol (ชื่อทางการค้าStriverdi Respimat ) เป็นสารกระตุ้นตัวรับ β-adrenoreceptor ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน มาก (ultra-LABA) ใช้เป็นยาสูดดมเพื่อรักษาผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD)..

โอโลดาเทอรอล

โอโลดาเทอรอล
ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียงStriverdi Respimat / ˈ s t r ɪ v ər d i ˈ r ɛ sp ɪ m æ t / STRIV -ər-dee RES -pim-at
ชื่อทางการค้าสไตรเวอร์ดี เรสปิแมท
ชื่ออื่นๆบีไอ 1744 ซีแอล
AHFS / Drugs.comข้อมูลยาของสหราชอาณาจักร
หมวดหมู่การตั้งครรภ์
  • AU : B3
ช่องทางการบริหาร ยาการสูดดม ( MDI )
รหัส ATC
  • R03AC19 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
  • ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น)
  • สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์)
  • สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
  • โดย ทั่วไป: ℞  (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ~30% (การสูดดม) [ 1 ]
การจับโปรตีนประมาณ 60%
การเผาผลาญตับ
ครึ่งชีวิตการกำจัด7.5 ชั่วโมง
การขับถ่ายอุจจาระ (53%), ปัสสาวะ (38%) — หลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ
ตัวระบุ
  • 6-ไฮดรอกซี-8-{(1 R )-1-ไฮดรอกซี-2-{[1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-2-เมทิลโพรแพน-2-อิล]อะมิโน}เอทิล}-4 H -1,4-เบนโซออกซาซิน-3-โอน
หมายเลข CAS
  • 868049-49-4
PubChem CID
  • 11504295
ไออูฟาร์/บีพีเอส
  • 7543
ดรักแบงค์
  • DB09080
เคมสไปเดอร์
  • 9679097
มหาวิทยาลัย
  • VD2YSN1AFD
เคกก์
  • ดี10145
ชอีบี
  • เชบี:82700 ตรวจสอบวาย
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล605846
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID601024792
บัตรข้อมูล ECHA100.245.535
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H N O
มวลโมลาร์386.448 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
  • COc1ccc(CC(C)(C)NC[C@H](O)c2cc(O)cc3c2OCC(=O)N3)cc1
  • นิ้วChI=1S/C21H26N2O5/c1-21(2,10-13-4-6-15(27-3)7-5-13)22-11-18(25)16-8-14(24)9- 17-20(16)28-12-19(26)23-17/h4-9,18,22,24-25H,10-12H2,1-3H3,(H,23,26)/t18-/m0/s1
  • Key:COUYJEVMBVSIHV-SFHVURJKSA-N

Olodaterol (ชื่อทางการค้าStriverdi Respimat ) เป็นสารกระตุ้นตัวรับ β-adrenoreceptor ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน มาก (ultra-LABA) ใช้เป็นยาสูดดมเพื่อรักษาผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ผลิตโดยBoehringer Ingelheim [ 2 ]

การใช้ทางการแพทย์

Olodaterol เป็นยา ขยายหลอดลมแบบรับประทานวันละครั้งเพื่อรักษาภาวะอุดตันทางเดินหายใจในผู้ป่วย COPD [ 3 ]แม้ว่าจะช่วยลดอาการกำเริบของ COPDได้ แต่ดูเหมือนว่าจะไม่เปลี่ยนแปลงความเร็วในการเสื่อมสภาพของปอดหรืออายุขัยของผู้ป่วย[ 3 ]

ข้อมูล ณ เดือนธันวาคม2556 โอโลดาเทอรอลไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นยารักษาโรคหอบหืดยานี้ใช้ในรูปแบบยาพ่นสูดดมที่เรียกว่าRespimat Soft Mist Inhaler

ผลข้างเคียง

โดยทั่วไปผลข้างเคียงมักพบได้น้อยและไม่รุนแรงในการศึกษาทางคลินิก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด แต่ก็ยังพบไม่เกิน 1% ของผู้ป่วย ได้แก่ โรคจมูกอักเสบ (น้ำมูกไหล) เวียนศีรษะและผื่นหากพิจารณาจากกลไกการออกฤทธิ์ของยาและจากประสบการณ์กับยาที่เกี่ยวข้องความดันโลหิตสูงหัวใจเต้นเร็วโพแทสเซียมในเลือดต่ำตัวสั่นฯลฯอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางราย แต่ผลข้างเคียงเหล่านี้พบได้น้อยมากหรือแทบไม่พบเลยในการศึกษา[ 2 ]

ปฏิสัมพันธ์

จากการพิจารณาตามทฤษฎี การใช้ร่วมกันของยาที่กระตุ้นตัวรับเบต้าอะดรีโนเซปเตอร์ อื่นๆ ยาลดโพแทสเซียม (เช่นคอร์ติโคส เตียรอยด์ ยาขับปัสสาวะหลายชนิดและธีโอฟิลลีน ) ยาต้านเศร้าไตรไซคลิกและยาต้านเอนไซม์โมโนอะมีนออก ซิเด ส อาจเพิ่มโอกาสเกิดผลข้างเคียงได้ยาปิดกั้นเบต้า ซึ่งเป็นกลุ่มยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงและโรคหัวใจต่างๆ อาจลดประสิทธิภาพของโอโลดาเทอรอลได้[ 2 ]ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับความสำคัญของปฏิกิริยาดังกล่าวมีจำกัดมาก

เภสัชวิทยา

กลไกการออกฤทธิ์

เช่นเดียวกับ สารกระตุ้นตัวรับ β-adrenoreceptorทั้งหมดโอโลดาเทอรอลเลียนแบบผลของเอพิเนฟรินที่รับβ2ในปอด ซึ่งทำให้หลอดลมคลายตัวและลดความต้านทานต่อการไหลของอากาศ[ 4 ]

เกือบสมบูรณ์ โดยมี ฤทธิ์ภายใน 88% เมื่อเทียบกับไอโซพรีนาลีน /ไอโซโปรเทอเรนอลซึ่ง มาตรฐานทองคำ ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพสูงสุดครึ่งหนึ่ง (EC50 คือ 0.1 nMมีความจำเพาะต่อตัวรับ β2 หลอดทดลอง สูง กว่ายาที่เกี่ยวข้องอย่างฟอร์โมเทอรอลและซาลเมเทอรอล : 241 เท่าเมื่อเทียบกับ ตัวรับ β1และ 2299 เท่าเมื่อเทียบกับตัวรับอะดรีเนอร์จิก β3 [ 5 ] ความ /β1 สูงอาจเป็นสาเหตุของการขาดอาการหัวใจเต้นเร็วอย่างเห็นได้ชัดในการทดลองทางคลินิก ซึ่งเกิดจากการทำงานของบนหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

Olodaterol ถูกเมตาบอไลซ์โดยกระบวนการกลูคูโรนิเดชัน ( UGT2B7 , UGT1A1 , UGT1A9 ) และ กระบวนการ O-ดีเมทิลเลชัน ( CYP2C8 , CYP2C9 ) เป็นจำนวนมาก [ 1 ]

เภสัชพลศาสตร์

เมื่อจับกับตัวรับ β แล้ว โมเลกุลของโอโลดาเทอรอลจะคงอยู่ตรงนั้นเป็นเวลาหลายชั่วโมง — ครึ่งชีวิตของการแยกตัวคือ 17.8 ชั่วโมง — ซึ่งทำให้สามารถบริหารยาได้วันละครั้ง[ 4 ]เช่นเดียวกับอินดาคาเทอรอลสารประกอบที่เกี่ยวข้องอื่นๆ โดยทั่วไปจะมีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นกว่าและต้องบริหารวันละสองครั้ง (เช่น ฟอร์โมเทอรอล, ซาลเมเทอรอล) ส่วนสารประกอบอื่นๆ (เช่นซาลบูทามอล/อัลบูเทอรอล , ฟีโนเทอรอล ) ต้องใช้สามหรือสี่ครั้งต่อวันเพื่อให้ออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่อง ซึ่งอาจเป็นข้อดีสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการ β agonist เพียงบางครั้งเท่านั้น เช่น ในกรณีที่เกิดอาการหอบหืด[ 6 ]

ประวัติศาสตร์

เมื่อวันที่ 29 มกราคม 2556 คณะกรรมการที่ปรึกษาด้านยาสำหรับโรคภูมิแพ้ปอด (PADAC) ของ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) แนะนำว่าข้อมูลทางคลินิกที่รวมอยู่ใน คำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่ (NDA) สำหรับโอโลดาเทอรอลมีหลักฐานที่สำคัญเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพเพื่อสนับสนุนการอนุมัติโอโลดาเทอรอลเป็นยา ขยายหลอดลมแบบรับประทานวันละครั้งเพื่อรักษาภาวะอุดตันทางเดินหายใจในผู้ป่วย COPD [ 7 ]

เมื่อวันที่ 18 ตุลาคม 2556 ผู้ผลิตได้ประกาศอนุมัติโอโลดาเทอรอลในสามประเทศแรกของยุโรป ได้แก่ สหราชอาณาจักร เดนมาร์ก และไอซ์แลนด์[ 8 ]

เมื่อวันที่ 31 กรกฎาคม พ.ศ. 2557 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติ Striverdi Respimat (สเปรย์สูดดมโอโลดาเทอรอล) เพื่อรักษาผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) รวมถึงโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังและ/หรือโรคถุงลมโป่งพองที่มีภาวะการอุดตันของทางเดินหายใจ[ 9 ]

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Olodaterol&oldid=1330257445 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ โอโลดาเทอรอล

Olodaterol (ชื่อทางการค้าStriverdi Respimat ) เป็นสารกระตุ้นตัวรับ β-adrenoreceptor ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน มาก (ultra-LABA) ใช้เป็นยาสูดดมเพื่อรักษาผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD)..

การใช้ทางการแพทย์

Olodaterol เป็นยา ขยายหลอดลม แบบรับประทานวันละครั้งเพื่อรักษาภาวะอุดตันทางเดินหายใจในผู้ป่วย COPD [ 3 ] แม้ว่าจะช่วยลด อาการกำเริบของ COPD ได้ แต่ดูเหมือนว่าจะไม่เปลี่ยนแปลงความเร็วในการเสื่อมสภาพของปอดหรืออายุขัยของผู้ป่วย [ 3 ]

ผลข้างเคียง

โดยทั่วไปผลข้างเคียงมักพบได้น้อยและไม่รุนแรงในการศึกษาทางคลินิก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด แต่ก็ยังพบไม่เกิน 1% ของผู้ป่วย ได้แก่ โรค จมูกอักเสบ (น้ำมูกไหล) เวียนศีรษะ และ ผื่น หากพิจารณาจากกลไกการออกฤทธิ์ของยาและจากประสบการณ์กับยาที่เกี่ยวข้อง ความดัน...

ปฏิสัมพันธ์

จากการพิจารณาตามทฤษฎี การใช้ร่วมกันของ ยาที่กระตุ้นตัวรับเบต้าอะดรีโนเซปเตอร์ อื่นๆ ยาลดโพแทสเซียม (เช่น คอร์ติโคส เตียรอยด์ ยาขับปัสสาวะ หลายชนิดและ ธีโอฟิลลีน ) ยาต้านเศร้าไตรไซคลิก และ ยาต้านเอนไซม์โมโนอะมีนออก ซิเด ส อาจเพิ่มโอกาสเกิดผลข้างเคียงได้...