โอโลดาเทอรอล
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| การออกเสียง | Striverdi Respimat / ˈ s t r ɪ v ər d i ˈ r ɛ sp ɪ m æ t / STRIV -ər-dee RES -pim-at |
| ชื่อทางการค้า | สไตรเวอร์ดี เรสปิแมท |
| ชื่ออื่นๆ | บีไอ 1744 ซีแอล |
| AHFS / Drugs.com | ข้อมูลยาของสหราชอาณาจักร |
| หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
|
| ช่องทางการบริหาร ยา | การสูดดม ( MDI ) |
| รหัส ATC |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | ~30% (การสูดดม) [ 1 ] |
| การจับโปรตีน | ประมาณ 60% |
| การเผาผลาญ | ตับ |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 7.5 ชั่วโมง |
| การขับถ่าย | อุจจาระ (53%), ปัสสาวะ (38%) — หลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| ไออูฟาร์/บีพีเอส |
|
| ดรักแบงค์ |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ |
|
| ชอีบี | |
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.245.535 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O |
| มวลโมลาร์ | 386.448 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
Olodaterol (ชื่อทางการค้าStriverdi Respimat ) เป็นสารกระตุ้นตัวรับ β-adrenoreceptor ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน มาก (ultra-LABA) ใช้เป็นยาสูดดมเพื่อรักษาผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ผลิตโดยBoehringer Ingelheim [ 2 ]
การใช้ทางการแพทย์
Olodaterol เป็นยา ขยายหลอดลมแบบรับประทานวันละครั้งเพื่อรักษาภาวะอุดตันทางเดินหายใจในผู้ป่วย COPD [ 3 ]แม้ว่าจะช่วยลดอาการกำเริบของ COPDได้ แต่ดูเหมือนว่าจะไม่เปลี่ยนแปลงความเร็วในการเสื่อมสภาพของปอดหรืออายุขัยของผู้ป่วย[ 3 ]
ข้อมูล ณ เดือนธันวาคม2556 โอโลดาเทอรอลไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นยารักษาโรคหอบหืดยานี้ใช้ในรูปแบบยาพ่นสูดดมที่เรียกว่าRespimat Soft Mist Inhaler
ผลข้างเคียง
โดยทั่วไปผลข้างเคียงมักพบได้น้อยและไม่รุนแรงในการศึกษาทางคลินิก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด แต่ก็ยังพบไม่เกิน 1% ของผู้ป่วย ได้แก่ โรคจมูกอักเสบ (น้ำมูกไหล) เวียนศีรษะและผื่นหากพิจารณาจากกลไกการออกฤทธิ์ของยาและจากประสบการณ์กับยาที่เกี่ยวข้องความดันโลหิตสูงหัวใจเต้นเร็วโพแทสเซียมในเลือดต่ำตัวสั่นฯลฯอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางราย แต่ผลข้างเคียงเหล่านี้พบได้น้อยมากหรือแทบไม่พบเลยในการศึกษา[ 2 ]
ปฏิสัมพันธ์
จากการพิจารณาตามทฤษฎี การใช้ร่วมกันของยาที่กระตุ้นตัวรับเบต้าอะดรีโนเซปเตอร์ อื่นๆ ยาลดโพแทสเซียม (เช่นคอร์ติโคส เตียรอยด์ ยาขับปัสสาวะหลายชนิดและธีโอฟิลลีน ) ยาต้านเศร้าไตรไซคลิกและยาต้านเอนไซม์โมโนอะมีนออก ซิเด ส อาจเพิ่มโอกาสเกิดผลข้างเคียงได้ยาปิดกั้นเบต้า ซึ่งเป็นกลุ่มยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงและโรคหัวใจต่างๆ อาจลดประสิทธิภาพของโอโลดาเทอรอลได้[ 2 ]ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับความสำคัญของปฏิกิริยาดังกล่าวมีจำกัดมาก
เภสัชวิทยา
กลไกการออกฤทธิ์
เช่นเดียวกับ สารกระตุ้นตัวรับ β-adrenoreceptorทั้งหมดโอโลดาเทอรอลเลียนแบบผลของเอพิเนฟรินที่รับβ2ในปอด ซึ่งทำให้หลอดลมคลายตัวและลดความต้านทานต่อการไหลของอากาศ[ 4 ]
เกือบสมบูรณ์ โดยมี ฤทธิ์ภายใน 88% เมื่อเทียบกับไอโซพรีนาลีน /ไอโซโปรเทอเรนอลซึ่ง มาตรฐานทองคำ ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพสูงสุดครึ่งหนึ่ง (EC50 คือ 0.1 nMมีความจำเพาะต่อตัวรับ β2 หลอดทดลอง สูง กว่ายาที่เกี่ยวข้องอย่างฟอร์โมเทอรอลและซาลเมเทอรอล : 241 เท่าเมื่อเทียบกับ ตัวรับ β1และ 2299 เท่าเมื่อเทียบกับตัวรับอะดรีเนอร์จิก β3 [ 5 ] ความ /β1 สูงอาจเป็นสาเหตุของการขาดอาการหัวใจเต้นเร็วอย่างเห็นได้ชัดในการทดลองทางคลินิก ซึ่งเกิดจากการทำงานของบนหัวใจ
เภสัชจลนศาสตร์
Olodaterol ถูกเมตาบอไลซ์โดยกระบวนการกลูคูโรนิเดชัน ( UGT2B7 , UGT1A1 , UGT1A9 ) และ กระบวนการ O-ดีเมทิลเลชัน ( CYP2C8 , CYP2C9 ) เป็นจำนวนมาก [ 1 ]
เภสัชพลศาสตร์
เมื่อจับกับตัวรับ β แล้ว โมเลกุลของโอโลดาเทอรอลจะคงอยู่ตรงนั้นเป็นเวลาหลายชั่วโมง — ครึ่งชีวิตของการแยกตัวคือ 17.8 ชั่วโมง — ซึ่งทำให้สามารถบริหารยาได้วันละครั้ง[ 4 ]เช่นเดียวกับอินดาคาเทอรอลสารประกอบที่เกี่ยวข้องอื่นๆ โดยทั่วไปจะมีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นกว่าและต้องบริหารวันละสองครั้ง (เช่น ฟอร์โมเทอรอล, ซาลเมเทอรอล) ส่วนสารประกอบอื่นๆ (เช่นซาลบูทามอล/อัลบูเทอรอล , ฟีโนเทอรอล ) ต้องใช้สามหรือสี่ครั้งต่อวันเพื่อให้ออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่อง ซึ่งอาจเป็นข้อดีสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการ β agonist เพียงบางครั้งเท่านั้น เช่น ในกรณีที่เกิดอาการหอบหืด[ 6 ]
ประวัติศาสตร์
เมื่อวันที่ 29 มกราคม 2556 คณะกรรมการที่ปรึกษาด้านยาสำหรับโรคภูมิแพ้ปอด (PADAC) ของ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) แนะนำว่าข้อมูลทางคลินิกที่รวมอยู่ใน คำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่ (NDA) สำหรับโอโลดาเทอรอลมีหลักฐานที่สำคัญเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพเพื่อสนับสนุนการอนุมัติโอโลดาเทอรอลเป็นยา ขยายหลอดลมแบบรับประทานวันละครั้งเพื่อรักษาภาวะอุดตันทางเดินหายใจในผู้ป่วย COPD [ 7 ]
เมื่อวันที่ 18 ตุลาคม 2556 ผู้ผลิตได้ประกาศอนุมัติโอโลดาเทอรอลในสามประเทศแรกของยุโรป ได้แก่ สหราชอาณาจักร เดนมาร์ก และไอซ์แลนด์[ 8 ]
เมื่อวันที่ 31 กรกฎาคม พ.ศ. 2557 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติ Striverdi Respimat (สเปรย์สูดดมโอโลดาเทอรอล) เพื่อรักษาผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) รวมถึงโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังและ/หรือโรคถุงลมโป่งพองที่มีภาวะการอุดตันของทางเดินหายใจ[ 9 ]