ยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
ยาพาราซิมพาโทมิเมติกบางครั้งเรียกว่ายาโคลินโนมิเมติก[ 1 ]หรือสารกระตุ้นตัวรับโคลินเนอร์จิก [ 2 ] เป็นสารที่กระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพา เทติก (PSNS) [ 3 ] [ 2 ]สารเคมีเหล่านี้ยังเรียกว่ายาโคลินเนอร์จิกเนื่องจากอะเซทิลโคลีน (ACh) เป็น สาร สื่อประสาทที่ PSNS ใช้[ 1 ] [ 4 ]สารเคมีในกลุ่มนี้สามารถออกฤทธิ์ได้โดยตรงโดยการกระตุ้น ตัวรับนิ โคตินิกหรือมัสคารินิก (จึงเลียนแบบอะเซทิลโคลีน) หรือโดยอ้อมโดยการยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส ส่งเสริมการปล่อยอะเซทิลโคลีน หรือกลไกอื่นๆ[ 5 ]การใช้ยาพาราซิมพาโทมิเมติกทั่วไป ได้แก่โรคต้อหินกลุ่มอาการ Sjögrenและ กระเพาะ ปัสสาวะทำงานน้อยเกินไป[ 6 ]
อาวุธเคมีบางชนิดเช่นซารินหรือวีเอ็กซ์สารควบคุมฝูงชนที่ไม่เป็นอันตรายถึงชีวิตเช่นแก๊สน้ำตาและยาฆ่าแมลงเช่นไดอะซินอนจัดอยู่ในประเภทนี้
ความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและการออกฤทธิ์ของยากลุ่มพาราซิมพาโทมิเมติก
สำหรับสารโคลินเนอร์จิก เกณฑ์ต่อไปนี้อธิบายความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม: [ 7 ]
- กฎ 5 ข้อของอิงก์: ควรมีอะตอมไม่เกินห้าอะตอมระหว่างไนโตรเจนและไฮโดรเจนตัวสุดท้ายเพื่อให้เกิดฤทธิ์มัสคารินิก (หรือโคลินเนอร์จิก)
- โมเลกุลนั้นจะต้องมีอะตอมไนโตรเจนที่สามารถรับประจุบวกได้ โดยควรเป็นเกลือแอมโมเนียมควอเทอร์นารี
- เพื่อให้ได้ประสิทธิภาพสูงสุด ขนาดของหมู่แอลคิลที่เข้ามาแทนที่บนไนโตรเจนไม่ควรเกินขนาดของหมู่เมทิล
- โมเลกุลควรมีอะตอมออกซิเจน โดยเฉพาะอย่างยิ่งออกซิเจนที่มีลักษณะคล้ายเอสเทอร์ซึ่งสามารถมีส่วนร่วมในพันธะไฮโดรเจนได้
- ควรมีหน่วยคาร์บอนสองอะตอมอยู่ระหว่างอะตอมออกซิเจนและอะตอมไนโตรเจน
ยา/อาหารเสริม
การกระทำโดยตรง
สารเหล่านี้ออกฤทธิ์โดยการกระตุ้นตัว รับ นิโคตินหรือตัวรับมัสคารินิก
- เอสเทอร์ของโคลีน
- อะเซทิลโคลีน ( ตัวรับอะเซทิลโคลีนทั้งหมด)
- เบธาเนโคล ( ตัวรับ M3 )
- คาร์บาโคล ( ตัวรับมัสคารินิกทั้งหมดและตัวรับนิโคตินิก บางส่วน )
- เมทาโคลีน ( ตัวรับมัสคารินิกทั้งหมด)
- สารอัลคาลอยด์จากพืช
ออกฤทธิ์ทางอ้อม
สารกระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติกแบบออกฤทธิ์ทางอ้อม อาจเป็นสารยับยั้งเอนไซม์โคลีนเอสเทอเรสแบบผันกลับได้ สารยับยั้งเอนไซม์โคลีนเอสเทอเรสแบบผันกลับไม่ได้ หรือสารที่กระตุ้นการปล่อย ACh หรือสารต้านอะดรีเนอร์จิก ซึ่งสารกลุ่มหลังนี้จะยับยั้งระบบประสาทที่เป็นปฏิปักษ์ คือระบบประสาทซิมพาเทติก
- สารยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสแบบผันกลับได้
- สารยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสแบบถาวร
- สารกระตุ้นการปลดปล่อย ACh
- ยาต้านอะดรีเนอร์จิก : ดูเพิ่มเติมที่ยาปิดกั้นอัลฟาและยาปิดกั้นเบตา
- โคลนิดีน ( ตัวกระตุ้นตัวรับ α , α2 > α1 , ทำให้เกิดกลับเชิงลบ )
- เมทิลโดปา ( ตัว α2ซึ่งให้ผลป้อนกลับเชิงลบ )
- โพรพราโนลอล ( ตัวรับ β-receptor antagonist )
- เมโทรโปรลอล ( สารต้านตัวรับเบต้า )
- อะเทโนลอลตัว ต้าน β1 )
- พราโซซินสาร ต้าน α1 )
- ออกซีเมตาโซลีน (ตัวกระตุ้นตัวรับ α2 อะดรีเนอร์จิกบางส่วน)
ดูเพิ่มเติม
ลิงก์ภายนอก
- สารกลุ่มพาราซิมพาโทมิเมติกส์ (Parasympathomimetics ) จากฐานข้อมูล Medical Subject Headings (MeSH) ของหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา