กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 10 นาที

ปราสเตอโรน เอนันเทต

พรา สเตอโรน เอนันเทตหรือที่รู้จักกัน ในชื่อ ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน เอนันเทต ( DHEA-E ) และจำหน่ายในรูปแบบผสมกับ เอ สตรา ไดออล วาเลอเรต ภายใต้ชื่อทางการค้าGynodian Depot และอื่นๆ.

ปราสเตอโรน เอนันเทต

ปราสเตอโรน เอนันเทต
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าร่วมกับเอสตราไดออลวาเลอเรต : Gynodian Depot และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆดีเอชเออี เอนันเทต; พราสเตอโรน เฮปทาโนเอต; ดีเอชเออี เฮปทาโนเอต; ดีเอชเออี-อี; อีดีเอชเอ; เอช-90300-ดี; เอช-70833-ดี (พร้อมอีวี)คำแนะนำเครื่องมือ: เอสตราไดออล วาเลอเรต); แอนดรอสต์-5-en-3β-ol-17-one 3β-heptanoate
ช่องทางการบริหาร ยาการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
ประเภทของยาแอนโดรเจน ; สเตียรอยด์อะนาโบลิก ; แอนโดรเจนเอสเทอร์ ; เอสโตรเจน ; นิวโรสเตียรอยด์
รหัส ATC
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
  • โดย ทั่วไป: ℞  (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพIM : 100% [ 1 ]
สารเมตาบอไลต์ปราสเตอโรน (DHEA) [ 1 ] • อื่นๆ[ 1 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัดIM : 9 วัน[ 1 ] IV : 44 นาที[ 1 ]
ระยะเวลาการออกฤทธิ์18 วัน[ 2 ]
การขับถ่ายปัสสาวะอุจจาระ[ 1 ]
ตัวระบุ
  • [(3 S ,8 R ,9 S ,10 R ,13 S ,14 S )-10,13-ไดเมทิล-17-ออกโซ-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-โดเดคาไฮโดรไซโคลเพนตา[ a ]ฟีนันเทรน-3-อิล] เฮปทาโนเอต
หมายเลข CAS
  • 23983-43-9
PubChem CID
  • 163331
ดรักแบงค์
  • DB16625
เคมสไปเดอร์
  • 143333
มหาวิทยาลัย
  • 2W8I1S6T5L
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID00946833
บัตรข้อมูล ECHA100.041.777
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H O
มวลโมลาร์400.603 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
  • CCCCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CC=C2C1)CCC4=O)C)C
  • InChI=1S/C26H40O3/c1-4-5-6-7-8-24(28)29-19-13-15-25(2)18(17-19)9-10-20-21-11-12-23(27)26(21,3)16-14-22(20)25/h9,19-22H,4-8,10-17H2,1-3H3/t19-,20-,21-,22-,25-,26-/m0/s1
  • รหัส: HHENOUDBWKNPAB-BNCSLUSBSA-N

พรา สเตอโรน เอนันเทตหรือที่รู้จักกัน ในชื่อ ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน เอนันเทต ( DHEA-E ) และจำหน่ายในรูปแบบผสมกับ เอ ตรา ไดออล วาเลอเรต ภายใต้ชื่อทางการค้าGynodian Depot และอื่นๆ เป็นยาแอ นโดรเจน เอสโตรเจนและนิวโรสเตียรอยด์ชนิด อ่อน ซึ่งใช้เป็นส่วนประกอบของการ บำบัด ด้วยฮอร์โมน วัยหมด ประจำเดือน เพื่อรักษาอาการวัยหมดประจำเดือนในสตรี[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] มีจำหน่ายเฉพาะในรูปแบบ ยา ฉีดผสมกับเอสตราไดออล วาเลอเรต [ 3 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]ยานี้ให้โดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อโดยทั่วไปทุกๆ 4 สัปดาห์[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] 

Prasterone enanthate เป็นแอนโดรเจนเอสโตรเจนและนิวโรสเตียรอยด์สังเคราะห์[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] เป็นเอสเทอร์สเตียรอยด์ และเป็น โปรดรักที่ออกฤทธิ์ยาวนานของprasterone (dehydroepiandrosterone; DHEA) ในร่างกาย[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Prasterone เป็นโปรฮอร์โมน ของแอนโดรเจนและเอสโตรเจน ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติดังนั้นจึงเป็นตัวกระตุ้นของ ตัวรับ แอนโดรเจนและเอสโตรเจนซึ่งเป็นเป้าหมายทางชีวภาพของแอนโดรเจน เช่นเทสโทสเต อโรน และเอสโตรเจน เช่นเอสตราไดออลตาม ลำดับ [ 14 ] [ 15 ] Prasterone ยังมีกิจกรรมหลากหลายของตัวเอง รวมถึงนิวโรสเตียรอยด์และกิจกรรมอื่นๆ[ 15 ]การฉีด prasterone enanthate มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ในแง่ของระดับ prasterone ที่สูงขึ้นประมาณ 18 วัน[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] 

การผสมผสานระหว่างเอสตราไดออลวาเลอเรตและพรา สเตอโรนอีแนนเทตได้รับการพัฒนาขึ้นตั้งแต่ปี 1966 และนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 1975 [ 16 ] [ 17 ]สูตรยานี้วางจำหน่ายอย่างแพร่หลายทั่วยุโรปและยังมีจำหน่ายในหลาย ประเทศ ในละตินอเมริกาและในอียิปต์[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]แต่ไม่มีจำหน่ายในประเทศที่ใช้ภาษาอังกฤษเป็น หลัก [ 11 ] [ 19 ]

การใช้ทางการแพทย์

การผสมผสานระหว่างเอสตราไดออลวาเลอเรตและพราสเตอโรนอีแนนเทตถูกนำมาใช้ในการบำบัดฮอร์โมนวัยหมดประจำเดือนเพื่อรักษาอาการวัยหมดประจำเดือนในสตรีวัยใกล้หมด ประจำเดือน และหลังหมดประจำเดือน[ 3 ] [ 16 ]เอสตราไดออลวาเลอเรตทำหน้าที่เป็นเอสโตรเจนในการเตรียมยา ในขณะที่พราสเตอโรนอีแนนเทตมีจุดประสงค์เพื่อทำหน้าที่เป็นแอนโดรเจนอ่อนๆ[ 3 ] [ 16 ]เชื่อกันว่าการรวมพราสเตอโรนอีแนนเทตในสูตรยาอาจให้ประโยชน์ทางจิตเวช เพิ่มเติม [ 16 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]

สูตรและปริมาณยาบำบัดทดแทนแอนโดรเจนที่ใช้ในผู้หญิง
เส้นทางยาชื่อแบรนด์หลักรูปร่างปริมาณ
ช่องปากเทสโทสเตอโรน อันเดคาโนเอตอันดริโอล, จาเทนโซแคปซูล40–80 มก. 1 ครั้ง/1–2 วัน
เมทิลเทสโทสเตอโรนเมตันเดรน, เอสตราเทสต์แท็บเล็ต0.5–10 มก./วัน
ฟลูออกซีเมสเตอโรนฮาโลเทสตินแท็บเล็ต1–2.5  มก. 1 ครั้ง/1–2 วัน
นอร์เมทานโดรนเอจิเนโคไซด์แท็บเล็ต5 มก./วัน
ทิโบโลนลิเวียลแท็บเล็ต1.25–2.5 มก./วัน
ปราสเตอโรน ( DHEA ) บีแท็บเล็ต10–100 มก./วัน
ใต้ลิ้นเมทิลเทสโทสเตอโรนเมทันเดรนแท็บเล็ต0.25 มก./วัน
ทรานส์เดอร์มอลเทสโทสเตอโรนอินทรินซ่าแพทช์150–300 ไมโครกรัม/วัน
แอนโดรเจลเจล, ครีม1–10 มก./วัน
ช่องคลอดปราสเตอโรน ( DHEA )อินทราโรซ่าแทรก6.5 มก./วัน
การฉีดเทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตเอเทสโตวิรอนสารละลายน้ำมัน25 มก. 1 ครั้ง/1-2 สัปดาห์
เทสโทสเตอโรน เอนันเทตเดลาเทสทริล คลังพริโมเดียนสารละลายน้ำมัน25–100 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์
เทสโทสเตอโรนไซพิโอเนตดีโป-เทสโทสเทอโรน, ดีโป-เทสตาไดออลสารละลายน้ำมัน25–100 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์
เทสโทสเตอโรนไอโซบิวไทเรตเอเฟแมนเดรน เอ็ม, โฟลิวิรินสารแขวนลอยในน้ำ25–50 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์
เอสเทอร์เทสโทสเตอโรนผสมไคลแมคเทอรอนเอสารละลายน้ำมัน150 มก. 1 ครั้ง/4–8 สัปดาห์
ออมนาเดรน ซัสตานอนสารละลายน้ำมัน50–100 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์
แนนโดรโลน เดคาโนเอตเดคา-ดูราโบลิ่นสารละลายน้ำมัน25–50 มก. 1 ครั้ง/6–12 สัปดาห์
พราสเตอโรน เอนันเทตเอคลังสินค้าทางนรีเวชสารละลายน้ำมัน200 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์
การปลูกถ่ายเทสโทสเตอโรนเทสโตเปลเม็ด50–100 มก. 1 ครั้ง/3–6 เดือน
หมายเหตุ: ผู้หญิง ก่อนวัยหมดประจำเดือน ผลิต ฮอร์โมนเทสโทสเต อโรน ประมาณ 230 ± 70  ไมโครกรัมต่อวัน (6.4 ± 2.0 มิลลิกรัมต่อ 4 สัปดาห์) โดยมีช่วงตั้งแต่ 130 ถึง 330 ไมโครกรัมต่อวัน (3.6–9.2 มิลลิกรัมต่อ 4 สัปดาห์) หมายเหตุเพิ่มเติม: a = ส่วนใหญ่เลิกผลิตหรือไม่มีจำหน่ายแล้วb = หาซื้อได้ตามร้านขายยาโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์แหล่งที่มา:ดูในแม่แบบ     

แบบฟอร์มที่มีให้เลือก

Prasterone enanthate มีจำหน่ายเฉพาะในรูปแบบผสม ของ estradiol valerate 4 มก. และprasterone enanthate 200 มก. ในน้ำมันสำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อแบบออกฤทธิ์นาน[ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]  

ผลข้างเคียง

Prasterone enanthate เมื่อใช้ร่วมกับ estradiol valerate ในปริมาณที่ใช้ในทางคลินิก จะไม่มีผลข้างเคียงที่ทำให้เกิดลักษณะเพศชาย[ 16 ]ซึ่งแตกต่างจากการใช้เอสโตรเจนร่วมกับแอนโดรเจน อื่นๆ เช่นเทสโทสเตอโรนเอสเทอร์[ 16 ]

ต่อไปนี้เป็นรายการผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้จากยาที่มีส่วนประกอบของเอสตราไดออล วาเลอเรต / พราสเตอโรน เอนันเทต นี่ไม่ใช่รายการที่ครอบคลุมทั้งหมด ผลข้างเคียงเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้ แต่ไม่ได้เกิดขึ้นเสมอไป ผลข้างเคียงบางอย่างอาจพบได้น้อยแต่ร้ายแรง ควรปรึกษาแพทย์หากพบผลข้างเคียงใดๆ ต่อไปนี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากอาการไม่หายไป

ปวดประจำเดือน ช่องคลอดอักเสบ มะเร็งรังไข่ เยื่อบุโพรงมดลูกหนาตัวผิดปกติ มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งเต้านม โรคหลอดเลือดสมอง ความดันโลหิตสูงขึ้น ลิ่มเลือดอุดตันในปอด คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องอืด ดีซ่านจากภาวะน้ำดีคั่ง คัน ผื่น เวียนศีรษะ

เอสตราไดออล วาเลอเรต / พราสเตอโรน เอนันเทต อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่ได้ระบุไว้ที่นี่[ 23 ]

เภสัชวิทยา

เภสัชพลศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์

ระดับ เอสตราไดออลและDHEAหลังจากการฉีด Gynodian Depot (  เอสตราไดออลวาเลอเรต 4 มก., พราสเตอโรนอีแนนเทต 200  มก. ในน้ำมัน) เข้ากล้ามเนื้อเพียงครั้งเดียวในผู้หญิง[ 3 ] [ 2 ] [ 24 ]

เภสัชจลนศาสตร์ของพราสเตอโรนอีแนนเทตได้รับการประเมินในการศึกษาหลายครั้ง[ 2 ] [ 25 ]

Prasterone enanthate เป็นยาต้นแบบของprasteroneในร่างกาย[ 3 ] [ 1 ] [ 2 ]มันจะถูกไฮโดรไลซ์ อย่างสมบูรณ์ เป็น prasterone และกรดเฮปทาโนอิก (กรดเอนันทิก) หลังจากการดูดซึมจากเนื้อเยื่อหลังจากการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ[ 1 ]

ระดับของ DHEA จะสูงสุดประมาณ 9  ng/mL ภายใน 1 ถึง 4  วันหลังจากการฉีดพราสเตอโรนอีแนนเทต[ 1 ]จากนั้นระดับ DHEA จะกลับสู่ระดับพื้นฐานภายในประมาณ 18  วันหลังจากการฉีด[ 1 ]พราสเตอโรนอีแนนเทตมีครึ่งชีวิตการกำจัดประมาณ 9  วัน[ 1 ]ครึ่งชีวิตในพลาสมาของ DHEA/พราสเตอโรนอีแนนเทตหลังจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือประมาณ 44  นาที[ 1 ]ครึ่งชีวิตของเมตาโบไลต์ ของ DHEA มีช่วงตั้งแต่ 3.6  วัน ขึ้นไป [ 1 ]

ภายใน 30  วัน 91% ของปริมาณยาพราสเตอโรนอีแนนเทตจะถูกขับออก[ 1 ]ประมาณ 94% ถูกขับออกทางปัสสาวะและ 6% ทางอุจจาระ[ 1 ] ราสเตอโรนอีแนนเทตถูกขับออกส่วนใหญ่ในรูปของเมตาโบไลต์และคอนจูเก[ 1 ]

เคมี

Prasterone enanthate หรือที่รู้จักกันในชื่อ 5-dehydroepiandrosterone 3β-enanthate หรือ androst-5-en-3β-ol-17-one 3β-heptanoate เป็นสเตียรอยด์androstane สังเคราะห์ และเอสเทอร์ C3β heptanoate (enanthate) ของprasterone (5-dehydroepiandrosterone) [ 26 ] [ 27 ] [ 18 ]

ประวัติศาสตร์

Prasterone enanthate ได้รับสิทธิบัตรโดยScheringในปี 1968 และ 1971 [ 13 ] [ 18 ]การผสมผสานระหว่าง estradiol valerate และ prasterone enanthate ได้รับการพัฒนาและวางจำหน่ายโดย Schering ได้รับการทดสอบทางคลินิกครั้งแรกในปี 1966 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี 1972 และได้รับการแนะนำสำหรับการใช้ทางการแพทย์ครั้งแรกในเดือนเมษายน 1975 [ 16 ] [ 17 ] [ 28 ] [ 13 ]

สังคมและวัฒนธรรม

ชื่อแบรนด์

ชื่อแบรนด์หลักของส่วนผสมของเอสตราไดออลวาเลอเรตและพราสเตอโรนอีแนนเทตคือ Gynodian Depot [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]ชื่อแบรนด์อื่นๆ ของสูตรนี้ ได้แก่ Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax และ Supligol NF [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]

ความพร้อมใช้งาน

การผสมผสานระหว่างเอสตราไดออลวาเลอเรตและพราสเตอโรนอีแนนเทตวางจำหน่ายอย่างแพร่หลายทั่วยุโรปและยังมีจำหน่ายในหลาย ประเทศ ในละตินอเมริกาและในอียิปต์[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]ในยุโรป มีจำหน่ายในออสเตรียสาธารณรัฐเช็กเยอรมนีอิตาลีโปแลนด์รัสเซียสเปนและวิเซอร์แลนด์[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]ในละตินอเมริกามีจำหน่ายในอาร์เจนตินาชิลีเม็กซิโกและเวเนซุเอลา[ 11 ] [ 19 ]ยานี้ไม่มีจำหน่ายในประเทศที่ใช้ภาษาอังกฤษเป็น หลัก ได้แก่สหรัฐอเมริกาแคนาดาสหราชอาณาจักรไอร์แลนด์ออสเตรเลียนิวซีแลนด์หรือแอฟริกาใต้ [ 11 ] [ 19 ]

ดูเพิ่มเติม

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Prasterone_enanthate&oldid=1328999461 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ปราสเตอโรน เอนันเทต

พรา สเตอโรน เอนันเทตหรือที่รู้จักกัน ในชื่อ ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน เอนันเทต ( DHEA-E ) และจำหน่ายในรูปแบบผสมกับ เอ สตรา ไดออล วาเลอเรต ภายใต้ชื่อทางการค้าGynodian Depot และอื่นๆ.

การใช้ทางการแพทย์

การผสมผสานระหว่าง เอสตราไดออลวาเลอเรต และพราสเตอโรนอีแนนเทตถูกนำมาใช้ใน การบำบัดฮอร์โมนวัยหมดประจำเดือน เพื่อรักษา อาการวัยหมดประจำเดือน ในสตรี วัยใกล้หมด ประจำเดือน และ หลังหมดประจำเดือน [ 3 ] [ 16 ] เอสตราไดออลวาเลอเรตทำหน้าที่เป็นเอสโตรเจนในการเตรียมยา...

แบบฟอร์มที่มีให้เลือก

Prasterone enanthate มีจำหน่ายเฉพาะใน รูปแบบ ผสม ของ estradiol valerate 4 มก. และprasterone enanthate 200 มก. ใน น้ำมัน สำหรับ การ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อแบบออกฤทธิ์ นาน [ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]

ผลข้างเคียง

Prasterone enanthate เมื่อใช้ร่วมกับ estradiol valerate ในปริมาณที่ใช้ในทางคลินิก จะไม่มี ผลข้างเคียง ที่ ทำให้เกิดลักษณะเพศชาย [ 16 ] ซึ่งแตกต่างจากการใช้ เอสโตรเจน ร่วมกับ แอนโดรเจน อื่นๆ เช่น เทสโทสเตอโรนเอสเทอ ร์ [ 16 ]