อ่าน 10 นาที
ปราสเตอโรน เอนันเทต
พรา สเตอโรน เอนันเทตหรือที่รู้จักกัน ในชื่อ ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน เอนันเทต ( DHEA-E ) และจำหน่ายในรูปแบบผสมกับ เอ สตรา ไดออล วาเลอเรต ภายใต้ชื่อทางการค้าGynodian Depot และอื่นๆ.
ปราสเตอโรน เอนันเทต
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | ร่วมกับเอสตราไดออลวาเลอเรต : Gynodian Depot และอื่นๆ |
| ชื่ออื่นๆ | ดีเอชเออี เอนันเทต; พราสเตอโรน เฮปทาโนเอต; ดีเอชเออี เฮปทาโนเอต; ดีเอชเออี-อี; อีดีเอชเอ; เอช-90300-ดี; เอช-70833-ดี (พร้อมอีวี)); แอนดรอสต์-5-en-3β-ol-17-one 3β-heptanoate |
| ช่องทางการบริหาร ยา | การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ |
| ประเภทของยา | แอนโดรเจน ; สเตียรอยด์อะนาโบลิก ; แอนโดรเจนเอสเทอร์ ; เอสโตรเจน ; นิวโรสเตียรอยด์ |
| รหัส ATC | |
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | IM : 100% [ 1 ] |
| สารเมตาบอไลต์ | • ปราสเตอโรน (DHEA) [ 1 ] • อื่นๆ[ 1 ] |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | IM : 9 วัน[ 1 ] IV : 44 นาที[ 1 ] |
| ระยะเวลาการออกฤทธิ์ | 18 วัน[ 2 ] |
| การขับถ่าย | ปัสสาวะอุจจาระ[ 1 ] |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| ดรักแบงค์ |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.041.777 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H O |
| มวลโมลาร์ | 400.603 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
พรา สเตอโรน เอนันเทตหรือที่รู้จักกัน ในชื่อ ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน เอนันเทต ( DHEA-E ) และจำหน่ายในรูปแบบผสมกับ เอ สตรา ไดออล วาเลอเรต ภายใต้ชื่อทางการค้าGynodian Depot และอื่นๆ เป็นยาแอ นโดรเจน เอสโตรเจนและนิวโรสเตียรอยด์ชนิด อ่อน ซึ่งใช้เป็นส่วนประกอบของการ บำบัด ด้วยฮอร์โมน วัยหมด ประจำเดือน เพื่อรักษาอาการวัยหมดประจำเดือนในสตรี[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] มีจำหน่ายเฉพาะในรูปแบบ ยา ฉีดผสมกับเอสตราไดออล วาเลอเรต [ 3 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]ยานี้ให้โดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อโดยทั่วไปทุกๆ 4 สัปดาห์[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]
Prasterone enanthate เป็นแอนโดรเจนเอสโตรเจนและนิวโรสเตียรอยด์สังเคราะห์[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] เป็นเอสเทอร์สเตียรอยด์ และเป็น โปรดรักที่ออกฤทธิ์ยาวนานของprasterone (dehydroepiandrosterone; DHEA) ในร่างกาย[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Prasterone เป็นโปรฮอร์โมน ของแอนโดรเจนและเอสโตรเจน ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติดังนั้นจึงเป็นตัวกระตุ้นของ ตัวรับ แอนโดรเจนและเอสโตรเจนซึ่งเป็นเป้าหมายทางชีวภาพของแอนโดรเจน เช่นเทสโทสเต อโรน และเอสโตรเจน เช่นเอสตราไดออลตาม ลำดับ [ 14 ] [ 15 ] Prasterone ยังมีกิจกรรมหลากหลายของตัวเอง รวมถึงนิวโรสเตียรอยด์และกิจกรรมอื่นๆ[ 15 ]การฉีด prasterone enanthate มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ในแง่ของระดับ prasterone ที่สูงขึ้นประมาณ 18 วัน[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]
การผสมผสานระหว่างเอสตราไดออลวาเลอเรตและพรา สเตอโรนอีแนนเทตได้รับการพัฒนาขึ้นตั้งแต่ปี 1966 และนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 1975 [ 16 ] [ 17 ]สูตรยานี้วางจำหน่ายอย่างแพร่หลายทั่วยุโรปและยังมีจำหน่ายในหลาย ประเทศ ในละตินอเมริกาและในอียิปต์[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]แต่ไม่มีจำหน่ายในประเทศที่ใช้ภาษาอังกฤษเป็น หลัก [ 11 ] [ 19 ]
การใช้ทางการแพทย์
การผสมผสานระหว่างเอสตราไดออลวาเลอเรตและพราสเตอโรนอีแนนเทตถูกนำมาใช้ในการบำบัดฮอร์โมนวัยหมดประจำเดือนเพื่อรักษาอาการวัยหมดประจำเดือนในสตรีวัยใกล้หมด ประจำเดือน และหลังหมดประจำเดือน[ 3 ] [ 16 ]เอสตราไดออลวาเลอเรตทำหน้าที่เป็นเอสโตรเจนในการเตรียมยา ในขณะที่พราสเตอโรนอีแนนเทตมีจุดประสงค์เพื่อทำหน้าที่เป็นแอนโดรเจนอ่อนๆ[ 3 ] [ 16 ]เชื่อกันว่าการรวมพราสเตอโรนอีแนนเทตในสูตรยาอาจให้ประโยชน์ทางจิตเวช เพิ่มเติม [ 16 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]
| เส้นทาง | ยา | ชื่อแบรนด์หลัก | รูปร่าง | ปริมาณ |
|---|---|---|---|---|
| ช่องปาก | เทสโทสเตอโรน อันเดคาโนเอต | อันดริโอล, จาเทนโซ | แคปซูล | 40–80 มก. 1 ครั้ง/1–2 วัน |
| เมทิลเทสโทสเตอโรน | เมตันเดรน, เอสตราเทสต์ | แท็บเล็ต | 0.5–10 มก./วัน | |
| ฟลูออกซีเมสเตอโรน | ฮาโลเทสติน | แท็บเล็ต | 1–2.5 มก. 1 ครั้ง/1–2 วัน | |
| นอร์เมทานโดรนเอ | จิเนโคไซด์ | แท็บเล็ต | 5 มก./วัน | |
| ทิโบโลน | ลิเวียล | แท็บเล็ต | 1.25–2.5 มก./วัน | |
| ปราสเตอโรน ( DHEA ) บี | – | แท็บเล็ต | 10–100 มก./วัน | |
| ใต้ลิ้น | เมทิลเทสโทสเตอโรน | เมทันเดรน | แท็บเล็ต | 0.25 มก./วัน |
| ทรานส์เดอร์มอล | เทสโทสเตอโรน | อินทรินซ่า | แพทช์ | 150–300 ไมโครกรัม/วัน |
| แอนโดรเจล | เจล, ครีม | 1–10 มก./วัน | ||
| ช่องคลอด | ปราสเตอโรน ( DHEA ) | อินทราโรซ่า | แทรก | 6.5 มก./วัน |
| การฉีด | เทสโทสเตอโรนโพรพิโอเนตเอ | เทสโตวิรอน | สารละลายน้ำมัน | 25 มก. 1 ครั้ง/1-2 สัปดาห์ |
| เทสโทสเตอโรน เอนันเทต | เดลาเทสทริล คลังพริโมเดียน | สารละลายน้ำมัน | 25–100 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์ | |
| เทสโทสเตอโรนไซพิโอเนต | ดีโป-เทสโทสเทอโรน, ดีโป-เทสตาไดออล | สารละลายน้ำมัน | 25–100 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์ | |
| เทสโทสเตอโรนไอโซบิวไทเรตเอ | เฟแมนเดรน เอ็ม, โฟลิวิริน | สารแขวนลอยในน้ำ | 25–50 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์ | |
| เอสเทอร์เทสโทสเตอโรนผสม | ไคลแมคเทอรอนเอ | สารละลายน้ำมัน | 150 มก. 1 ครั้ง/4–8 สัปดาห์ | |
| ออมนาเดรน ซัสตานอน | สารละลายน้ำมัน | 50–100 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์ | ||
| แนนโดรโลน เดคาโนเอต | เดคา-ดูราโบลิ่น | สารละลายน้ำมัน | 25–50 มก. 1 ครั้ง/6–12 สัปดาห์ | |
| พราสเตอโรน เอนันเทตเอ | คลังสินค้าทางนรีเวช | สารละลายน้ำมัน | 200 มก. 1 ครั้ง/4–6 สัปดาห์ | |
| การปลูกถ่าย | เทสโทสเตอโรน | เทสโตเปล | เม็ด | 50–100 มก. 1 ครั้ง/3–6 เดือน |
| หมายเหตุ: ผู้หญิง ก่อนวัยหมดประจำเดือน ผลิต ฮอร์โมนเทสโทสเต อโรน ประมาณ 230 ± 70 ไมโครกรัมต่อวัน (6.4 ± 2.0 มิลลิกรัมต่อ 4 สัปดาห์) โดยมีช่วงตั้งแต่ 130 ถึง 330 ไมโครกรัมต่อวัน (3.6–9.2 มิลลิกรัมต่อ 4 สัปดาห์) หมายเหตุเพิ่มเติม: a = ส่วนใหญ่เลิกผลิตหรือไม่มีจำหน่ายแล้วb = หาซื้อได้ตามร้านขายยาโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์แหล่งที่มา:ดูในแม่แบบ | ||||
แบบฟอร์มที่มีให้เลือก
Prasterone enanthate มีจำหน่ายเฉพาะในรูปแบบผสม ของ estradiol valerate 4 มก. และprasterone enanthate 200 มก. ในน้ำมันสำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อแบบออกฤทธิ์นาน[ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]
ผลข้างเคียง
Prasterone enanthate เมื่อใช้ร่วมกับ estradiol valerate ในปริมาณที่ใช้ในทางคลินิก จะไม่มีผลข้างเคียงที่ทำให้เกิดลักษณะเพศชาย[ 16 ]ซึ่งแตกต่างจากการใช้เอสโตรเจนร่วมกับแอนโดรเจน อื่นๆ เช่นเทสโทสเตอโรนเอสเทอร์[ 16 ]
ต่อไปนี้เป็นรายการผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้จากยาที่มีส่วนประกอบของเอสตราไดออล วาเลอเรต / พราสเตอโรน เอนันเทต นี่ไม่ใช่รายการที่ครอบคลุมทั้งหมด ผลข้างเคียงเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้ แต่ไม่ได้เกิดขึ้นเสมอไป ผลข้างเคียงบางอย่างอาจพบได้น้อยแต่ร้ายแรง ควรปรึกษาแพทย์หากพบผลข้างเคียงใดๆ ต่อไปนี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากอาการไม่หายไป
ปวดประจำเดือน ช่องคลอดอักเสบ มะเร็งรังไข่ เยื่อบุโพรงมดลูกหนาตัวผิดปกติ มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งเต้านม โรคหลอดเลือดสมอง ความดันโลหิตสูงขึ้น ลิ่มเลือดอุดตันในปอด คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องอืด ดีซ่านจากภาวะน้ำดีคั่ง คัน ผื่น เวียนศีรษะ
เอสตราไดออล วาเลอเรต / พราสเตอโรน เอนันเทต อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่ได้ระบุไว้ที่นี่[ 23 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของพราสเตอโรนอีแนนเทตได้รับการประเมินในการศึกษาหลายครั้ง[ 2 ] [ 25 ]
Prasterone enanthate เป็นยาต้นแบบของprasteroneในร่างกาย[ 3 ] [ 1 ] [ 2 ]มันจะถูกไฮโดรไลซ์ อย่างสมบูรณ์ เป็น prasterone และกรดเฮปทาโนอิก (กรดเอนันทิก) หลังจากการดูดซึมจากเนื้อเยื่อหลังจากการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ[ 1 ]
ระดับของ DHEA จะสูงสุดประมาณ 9 ng/mL ภายใน 1 ถึง 4 วันหลังจากการฉีดพราสเตอโรนอีแนนเทต[ 1 ]จากนั้นระดับ DHEA จะกลับสู่ระดับพื้นฐานภายในประมาณ 18 วันหลังจากการฉีด[ 1 ]พราสเตอโรนอีแนนเทตมีครึ่งชีวิตการกำจัดประมาณ 9 วัน[ 1 ]ครึ่งชีวิตในพลาสมาของ DHEA/พราสเตอโรนอีแนนเทตหลังจากการฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือประมาณ 44 นาที[ 1 ]ครึ่งชีวิตของเมตาโบไลต์ ของ DHEA มีช่วงตั้งแต่ 3.6 วัน ขึ้นไป [ 1 ]
ภายใน 30 วัน 91% ของปริมาณยาพราสเตอโรนอีแนนเทตจะถูกขับออก[ 1 ]ประมาณ 94% ถูกขับออกทางปัสสาวะและ 6% ทางอุจจาระ[ 1 ] พราสเตอโรนอีแนนเทตถูกขับออกส่วนใหญ่ในรูปของเมตาโบไลต์และคอนจูเกต[ 1 ]
เคมี
Prasterone enanthate หรือที่รู้จักกันในชื่อ 5-dehydroepiandrosterone 3β-enanthate หรือ androst-5-en-3β-ol-17-one 3β-heptanoate เป็นสเตียรอยด์androstane สังเคราะห์ และเอสเทอร์ C3β heptanoate (enanthate) ของprasterone (5-dehydroepiandrosterone) [ 26 ] [ 27 ] [ 18 ]
ประวัติศาสตร์
Prasterone enanthate ได้รับสิทธิบัตรโดยScheringในปี 1968 และ 1971 [ 13 ] [ 18 ]การผสมผสานระหว่าง estradiol valerate และ prasterone enanthate ได้รับการพัฒนาและวางจำหน่ายโดย Schering ได้รับการทดสอบทางคลินิกครั้งแรกในปี 1966 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี 1972 และได้รับการแนะนำสำหรับการใช้ทางการแพทย์ครั้งแรกในเดือนเมษายน 1975 [ 16 ] [ 17 ] [ 28 ] [ 13 ]
สังคมและวัฒนธรรม
ชื่อแบรนด์
ชื่อแบรนด์หลักของส่วนผสมของเอสตราไดออลวาเลอเรตและพราสเตอโรนอีแนนเทตคือ Gynodian Depot [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]ชื่อแบรนด์อื่นๆ ของสูตรนี้ ได้แก่ Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax และ Supligol NF [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]
ความพร้อมใช้งาน
การผสมผสานระหว่างเอสตราไดออลวาเลอเรตและพราสเตอโรนอีแนนเทตวางจำหน่ายอย่างแพร่หลายทั่วยุโรปและยังมีจำหน่ายในหลาย ประเทศ ในละตินอเมริกาและในอียิปต์[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]ในยุโรป มีจำหน่ายในออสเตรียสาธารณรัฐเช็กเยอรมนีอิตาลีโปแลนด์รัสเซียสเปนและสวิตเซอร์แลนด์[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]ในละตินอเมริกามีจำหน่ายในอาร์เจนตินาชิลีเม็กซิโกและเวเนซุเอลา[ 11 ] [ 19 ]ยานี้ไม่มีจำหน่ายในประเทศที่ใช้ภาษาอังกฤษเป็น หลัก ได้แก่สหรัฐอเมริกาแคนาดาสหราชอาณาจักรไอร์แลนด์ออสเตรเลียนิวซีแลนด์หรือแอฟริกาใต้ [ 11 ] [ 19 ]
ดูเพิ่มเติม
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ปราสเตอโรน เอนันเทต
พรา สเตอโรน เอนันเทตหรือที่รู้จักกัน ในชื่อ ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน เอนันเทต ( DHEA-E ) และจำหน่ายในรูปแบบผสมกับ เอ สตรา ไดออล วาเลอเรต ภายใต้ชื่อทางการค้าGynodian Depot และอื่นๆ.
การใช้ทางการแพทย์
การผสมผสานระหว่าง เอสตราไดออลวาเลอเรต และพราสเตอโรนอีแนนเทตถูกนำมาใช้ใน การบำบัดฮอร์โมนวัยหมดประจำเดือน เพื่อรักษา อาการวัยหมดประจำเดือน ในสตรี วัยใกล้หมด ประจำเดือน และ หลังหมดประจำเดือน [ 3 ] [ 16 ] เอสตราไดออลวาเลอเรตทำหน้าที่เป็นเอสโตรเจนในการเตรียมยา...
แบบฟอร์มที่มีให้เลือก
Prasterone enanthate มีจำหน่ายเฉพาะใน รูปแบบ ผสม ของ estradiol valerate 4 มก. และprasterone enanthate 200 มก. ใน น้ำมัน สำหรับ การ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อแบบออกฤทธิ์ นาน [ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]
ผลข้างเคียง
Prasterone enanthate เมื่อใช้ร่วมกับ estradiol valerate ในปริมาณที่ใช้ในทางคลินิก จะไม่มี ผลข้างเคียง ที่ ทำให้เกิดลักษณะเพศชาย [ 16 ] ซึ่งแตกต่างจากการใช้ เอสโตรเจน ร่วมกับ แอนโดรเจน อื่นๆ เช่น เทสโทสเตอโรนเอสเทอ ร์ [ 16 ]