ปราสเตอโรน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	อินทราโรซ่า และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	EL-10; GL-701; KYH-3102; Androst-5-en-3β-ol-17-one; 3β-Hydroxyandrost-5-en-17-one; 5,6-Didehydroepiandrosterone; [ 1 ] Dehydroisoepiandrosterone [ 2 ]
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a617012
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : พราสเตอโรน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : D [ 3 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	โดยการรับประทาน , สอดช่องคลอด ( ทางทวารหนัก ), ฉีด เข้ากล้ามเนื้อ (ในรูปของพราสเตอโรน เอนันเทต ), ฉีดเข้าเส้นเลือด (ในรูปของพราสเตอโรน โซเดียม ซัลเฟต )
ประเภทของยา	แอนโดรเจน ; สเตียรอยด์อะนาโบลิก ; เอสโตรเจน ; นิวโรสเตียรอยด์
รหัส ATC	G03XX01 ( WHO ) G03EA03 ( WHO ) (ใช้ร่วมกับเอสโตรเจน ) QA14AA07 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 4 ] [ 5 ] BR : คลาส C5 (สเตียรอยด์อะนาโบลิก) [ 6 ] CA :ตาราง IV [ 7 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 8 ] สหภาพยุโรป :ยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	50% [ 9 ]
การเผาผลาญ	ตับ[ 9 ]
สารเมตาบอไลต์	• แอนโดรสเตอโรน[ 9 ] • เอ ทิโอโคลาโนโลน[ 9 ] • ดีเอช อีเอ ซัลเฟต [ 9 ] • แอนโดรสเตนไดโอน [ 9 ] • แอน โดรสเตนไดออล[ 9 ] • เทสโทสเตอโรน [ 9 ] • ไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน • แอนโดรสตาเนไดออล[ 9 ] • เอสโทรน • เอ ส ตรา ไดออล
ครึ่งชีวิตการกำจัด	DHEA : 25 นาที[ 10 ] DHEA-S : 11 ชั่วโมง[ 10 ]
การขับถ่าย	ปัสสาวะ
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (3 S ,8 R ,9 S ,10 R ,13 S ,14 S )-3-ไฮดรอกซี-10,13-ไดเมทิล-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-โดเดคาไฮโดรไซโคลเพนตา[ a ]ฟีนันเทรน-17-โอน
หมายเลข CAS	53-43-0 วาย
PubChem CID	5881
ไออูฟาร์/บีพีเอส	2370
ดรักแบงค์	DB01708 วาย
เคมสไปเดอร์	5670 วาย
มหาวิทยาลัย	459AG36T1B
เคกก์	D08409
ชอีบี	เชบี:28689 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล90593 วาย
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 19 H 28 O 2
มวลโมลาร์	288.431  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
จุดหลอมเหลว	148.5 องศาเซลเซียส (299.3 องศาฟาเรนไฮต์)
รอยยิ้ม O=C3[C@]2(CC[C@@H]1[C@@]4(C(=C/C[C@H]1[C@@H]2CC3)\C[C@@H](O)CC4)C)C
อินชิ นิ้วChI=1S/C19H28O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2 )10-8-16(14)18/ชม.3,13-16,20H,4-11H2,1-2H3/t13-,14-,15-,16-,18-,19-/m0/s1 วาย คีย์:FMGSKLZLMKYGDP-USOAJAOKSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

พราสเตอโรนหรือที่รู้จักกันในชื่อดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน ( DHEA ) และจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Intrarosaและอื่นๆ เป็นยาและอาหารเสริม ที่จำหน่าย โดยไม่ต้องมีใบสั่ง แพทย์ ซึ่งใช้ในการแก้ไขภาวะขาด DHEA อันเนื่องมาจาก ภาวะต่อ มหมวกไตทำงานบกพร่องหรืออายุมากเป็นส่วนประกอบของการบำบัดด้วยฮอร์โมนในวัยหมดประจำเดือนเพื่อรักษาอาการเจ็บปวดขณะมีเพศสัมพันธ์เนื่องจากช่องคลอดฝ่อและเพื่อเตรียมปากมดลูกสำหรับการคลอดบุตรเป็นต้น^{[ 9 ] [ 11 ]}สามารถรับประทานทางปากทาที่ผิวหนังสอดใส่ทางช่องคลอดหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อได้^{[ 11 ]}

ผลข้างเคียง ของพรา สเตอโรนในผู้หญิง ได้แก่อาการของการเกิดลักษณะเพศชายเช่นผิวมันสิวขนขึ้นมากเสียงเปลี่ยนความต้องการทางเพศเพิ่มขึ้นปวดศีรษะนอนไม่หลับและอื่นๆ^{[ 9 ] [ 11 ]}สารประกอบนี้เป็นโปรฮอร์โมนของแอนโดรเจนและเอสโตรเจนที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ ดังนั้นจึงเป็นตัวกระตุ้นตัวรับแอนโดรเจนและ เอสโต รเจน ซึ่งเป็น เป้าหมายทางชีวภาพของแอนโดรเจน เช่น เท สโทสเตอโรนและเอสโตรเจน เช่นเอสตราไดออลตามลำดับ^{[ 9 ] [ 12 ]}พราสเตอโรนยังมีกิจกรรมต่างๆ ของตัวเอง รวมถึง กิจกรรม นิวโรสเตียรอยด์และกิจกรรมอื่นๆ^{[ 12 ]}

DHEAซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของพราสเตอโรน ถูกค้นพบในปี พ.ศ. 2477 ^{[ 9 ] [ 11 ]}ความสัมพันธ์ระหว่างระดับ DHEA กับการแก่ชราได้รับการรายงานครั้งแรกในปี พ.ศ. 2508 ^{[ 9 ] [ 11 ]}สารประกอบนี้เริ่มถูกนำมาใช้เป็นยาในช่วงปลายทศวรรษ พ.ศ. 2513 และเป็นอาหารเสริมในช่วงต้นทศวรรษ พ.ศ. 2523 ^{[ 9 ] [ 11 ]}การจำหน่ายพราสเตอโรนแบบไม่ต้องมีใบสั่งยาเป็นอาหารเสริมได้รับอนุญาตในสหรัฐอเมริกาแต่ถูกห้ามในหลายประเทศ^{[ 9 ]}

DHEAและDHEA ซัลเฟต (DHEA-S) ผลิตโดยต่อมหมวกไตในผู้ที่มีภาวะขาดฮอร์โมนจากต่อมหมวกไตเช่น ในโรคแอดดิสันอาจมีภาวะขาด DHEA และ DHEA-S นอกจากนี้ ระดับของสเตียรอยด์เหล่านี้จะลดลงตลอดชีวิต และจะต่ำกว่าในผู้สูงอายุถึง 70-80% เมื่อเทียบกับระดับในผู้ใหญ่ตอนต้น Prasterone สามารถใช้เพื่อเพิ่มระดับ DHEA และ DHEA-S ในผู้ที่มีภาวะขาดฮอร์โมนจากต่อมหมวกไตและผู้สูงอายุ แม้ว่าจะมีภาวะขาดสเตียรอยด์เหล่านี้ในบุคคลดังกล่าว แต่ประโยชน์ทางคลินิกของการเสริม หากมี ก็ยังไม่แน่นอน และในปัจจุบันยังไม่มีหลักฐานเพียงพอที่จะสนับสนุนการใช้ prasterone เพื่อวัตถุประสงค์ดังกล่าว^{[ 13 ] [ 14 ]}

บางครั้งมีการใช้พรา สเตอโรนเป็นแอนโดรเจนในการบำบัดฮอร์โมนวัยหมดประจำเดือน^{[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]}นอกจากพราสเตอโรนเองแล้ว พรา สเตอโรนอีแนนเทต ซึ่งเป็น โปรดรักเอสเทอร์ที่ ออกฤทธิ์ยาวนาน ของ พราสเตอโรน ยังใช้ร่วมกับ เอสตรา ไดออลวาเลอเรตในการรักษาอาการวัยหมดประจำเดือนภายใต้ชื่อทางการค้า Gynodian Depot ^{[ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ]}หลักฐานในปัจจุบันเกี่ยวกับประโยชน์ของการเสริม DHEA ในสตรีวัยหมดประจำเดือนและสตรีหลังหมดประจำเดือนยังไม่สามารถสรุปได้^{[ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]}ในขณะที่การเสริมพราสเตอโรน (DHEA) ในสตรีหลังหมดประจำเดือนอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับ E1, E2, เทสโทสเตอโรน, DHEA และ DHEAS ในซีรั่ม และการลดลงของ SHBG; อย่างไรก็ตาม หลักฐานปัจจุบันเกี่ยวกับประโยชน์ของการเสริม DHEA ในสตรีวัยหมดประจำเดือนยังไม่ชัดเจน แม้ว่าบางการศึกษาจะชี้ให้เห็นถึงประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น เช่น สุขภาพที่ดีขึ้น การทำงานทางเพศที่ดีขึ้น และอาจลดอาการวัยหมดประจำเดือนได้ แต่ผลการวิจัยเหล่านี้ยังไม่เป็นที่ยอมรับโดยทั่วไป^{[ 27 ]}ยิ่งไปกว่านั้น ข้อมูลด้านความปลอดภัยในระยะยาวของการเสริม DHEA ยังขาดอยู่ ซึ่งเป็นข้อกังวลที่สำคัญ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากการเสริม DHEA อาจนำไปสู่การเพิ่มปริมาณเอสโตรเจน ซึ่งอาจมีผลกระทบต่อสภาวะที่ไวต่อระดับฮอร์โมนได้^{[ 27 ]}

Prasterone ภายใต้ชื่อทางการค้า Intrarosa ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาใน รูปแบบยา สอดช่องคลอด สำหรับการรักษาภาวะช่องคลอดฝ่อ [ ^{28 ] [ 29 ] กลไก}การออกฤทธิ์ของ prasterone สำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าวยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แม้ว่าอาจเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญ prasterone ในระดับท้องถิ่นให้กลายเป็นแอนโดรเจนและเอสโตรเจน^{[ 29 ]}

Prasterone ถูกนำมาใช้โดยการรับประทานในขนาด 10 มก./วัน เพื่อเพิ่มความต้องการทางเพศในผู้หญิง^{[ 30 ]}

ในรูปของเกลือโซเดียม ของพราสเตอโรนซัลเฟต (ชื่อทางการค้า Astenile, Mylis, Teloin) ^{[ 31 ] [ 32 ]}ซึ่งเป็นเอสเทอร์โปรดรักของพราสเตอโรน พราสเตอโรนถูกใช้ในญี่ปุ่นเป็นยาฉีดเพื่อรักษาภาวะปากมดลูก ไม่สุก และปากมดลูกไม่ขยายตัว เพียงพอ ระหว่างการคลอดบุตร^{[ 2 ] [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ] [ 38 ]}

ก่อนหน้านี้ Prasterone ได้รับการวางจำหน่ายเป็นยาภายใต้ชื่อทางการค้า Diandrone ในรูปแบบยาเม็ดรับประทาน^ขนาด 10 มิลลิกรัม ในสหราชอาณาจักร^{[ 30} ]

พราสเตอโรนผลิตขึ้นตามธรรมชาติในร่างกายมนุษย์ แต่ผลกระทบระยะยาวจากการใช้ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด^{[ 39 ] [ 40 ]}ในระยะสั้น การศึกษาหลายชิ้นได้บันทึกผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อย ในการศึกษาโดย Chang et al.ได้มีการให้พราสเตอโรนในขนาด 200 มก./วัน เป็นเวลา 24 สัปดาห์ โดยพบผลกระทบแอนโดรเจน เล็กน้อย ^{[ 41 ]}การศึกษาอีกชิ้นหนึ่งใช้ขนาดยาถึง 400 มก./วัน เป็นเวลา 8 สัปดาห์ โดยมีรายงานผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อย^{[ 42 ]}การศึกษาระยะยาวติดตามผู้ป่วยที่ได้รับพราสเตอโรนขนาด 50 มก. เป็นเวลา 12 เดือน โดยรายงานจำนวนและความรุนแรงของผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อย^{[ 43 ]}การศึกษาอีกชิ้นหนึ่งให้พราสเตอโรนขนาด 50 มก. เป็นเวลา 10 เดือน โดยไม่มีรายงานผลข้างเคียงร้ายแรง^{[ 44 ]}

เนื่องจากเป็นสารตั้งต้นของฮอร์โมน จึงมีรายงานผลข้างเคียงที่อาจเกิดจากเมตาโบไลต์ของฮอร์โมนพราสเตอโรน^{[ 40 ]}

ไม่ทราบแน่ชัดว่าพราสเตอโรนปลอดภัยสำหรับการใช้ในระยะยาวหรือไม่ นักวิจัยบางคนเชื่อว่าอาหารเสริมพราสเตอโรนอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อมะเร็งเต้านมมะเร็งต่อมลูกหมากโรคหัวใจ โรคเบาหวาน[ ^{40 ] และ}โรคหลอดเลือดสมองพราสเตอโรนอาจกระตุ้นการเจริญเติบโตของเนื้องอกในมะเร็งบางชนิดที่ไวต่อฮอร์โมน เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งมดลูก และมะเร็งต่อมลูกหมากบางชนิด^{[ 40 ]}พราสเตอโรนอาจทำให้ต่อมลูกหมากบวมมากขึ้นในผู้ชายที่เป็นโรคต่อมลูกหมากโต (BPH) ^{[ 39 ]}

พราสเตอโรนเป็นฮอร์โมนสเตียรอยด์การใช้ในปริมาณสูงอาจทำให้เกิดความก้าวร้าว หงุดหงิด นอนไม่หลับ และขนขึ้นตามร่างกายหรือใบหน้าในผู้หญิง^{[ 39 ]}นอกจากนี้ยังอาจทำให้ประจำเดือนหยุดและลดระดับคอเลสเตอรอล HDLซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจ^{[ 39 ]}ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่รายงาน ได้แก่ สิว ปัญหาจังหวะการเต้นของหัวใจ ปัญหาตับ ผมร่วง (จากหนังศีรษะ) และผิวหนังมัน นอกจากนี้ยังอาจเปลี่ยนแปลงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดของร่างกาย^{[ 39 ]}

พราสเตอโรนอาจส่งเสริม การดื้อต่อทา ม็อกซิเฟนในมะเร็งเต้านม [ ^{39 ] นอกจาก} นี้ ยังอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อมะเร็งมดลูกและมะเร็งต่อมลูกหมากเนื่องจากการเผาผลาญเป็นเอสโตรเจนและแอนโดรเจนตามลำดับ^{[ 45 ]}ผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทนอาจมีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจนมากขึ้นเมื่อรับประทานพราสเตอโรน ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารนี้อาจรบกวนยาอื่น ๆ และอาจมีปฏิกิริยาระหว่างผลิตภัณฑ์เสริมอาหารนี้กับยาและสมุนไพรได้^{[ 39 ]}

Prasterone อาจไม่ปลอดภัยสำหรับบุคคลที่กำลังตั้งครรภ์ ให้นมบุตร มีภาวะที่ไวต่อฮอร์โมน มีปัญหาเกี่ยวกับตับ เป็นโรคเบาหวาน เป็นโรคซึมเศร้าหรือความผิดปกติทางอารมณ์ เป็นโรคถุงน้ำรังไข่หลายใบ (PCOS) หรือมีปัญหาเกี่ยวกับคอเลสเตอรอล^{[ 46 ]}

มีรายงานว่าพราสเตอโรนมีผลข้างเคียงน้อยหรือไม่มีเลยแม้ในปริมาณที่สูงมาก (เช่น มากกว่าปริมาณที่แนะนำสำหรับอาหารเสริมที่จำหน่ายทั่วไปถึง 50 เท่า) ^{[ 45 ]}อย่างไรก็ตาม อาจทำให้เกิด อาการ ลักษณะเพศชายและผลข้างเคียงอื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง กับแอนโดรเจนในผู้หญิง และ ทำให้เกิดภาวะเต้านมโตในผู้ชาย และผลข้างเคียงอื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง กับเอสโตรเจนในผู้ชาย^{[ 45 ]}

การดูดซึมพราสเตอโรนทางปากนั้นดีเยี่ยมปริมาตรการกระจายตัวอยู่ที่ 17.0-38.5 ลิตร (ในขณะที่เมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ DHEA-S อยู่ที่ 8.5-9.3 ลิตร) พราสเตอโรน (DHEA) มีครึ่งชีวิตทางชีวภาพ 15-38 นาที (ในขณะที่ DHEA-S มีครึ่งชีวิต 7-22 ชั่วโมง) 51-73% ของ DHEA-S และเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกทางไต^{[ 47 ]}

พราสเตอโรนจะถูกเผาผลาญเป็นแอนโดรเจนและเอสโตรเจนในร่างกาย^{[ 12 ] [ 52 ]}รวมถึงแอนโดรสเตนไดโอน เทสโทสเตอโรน เอสโทรน เอสตราไดออล และเอสทริออล[ ^{47 ] การ}เปลี่ยนแปลงของพราสเตอโรนเป็นแอนโดรเจนและเอสโตรเจนนั้นมีความเฉพาะเจาะจงต่อเนื้อเยื่อตัวอย่างเช่น เกิดขึ้นในตับไขมันช่องคลอด ต่อมลูกหมากผิวหนังและรูขุมขน (รวมถึงเนื้อเยื่อ อื่นๆ ด้วย ) ^{[ 12 ] [ 53 ]}

นอกจากนี้ พราสเตอโรนยังถูกเปลี่ยนกลับไปเป็นเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์^{[ 47 ]}พราสเตอโรนซัลเฟต (DHEA-S) โดยสเตียรอยด์ซัลโฟทราน สเฟอเรส (โดยเฉพาะSULT1E1และSULT2A1 ) ซึ่งสามารถเปลี่ยนกลับไปเป็นพราสเตอโรนได้โดยสเตียรอยด์ซัลฟาเทส [ ^{12 ] [ 54 ] การ}เปลี่ยนกลับไปกลับมาเกิดขึ้นได้ทั้งในเนื้อเยื่อต่อมหมวกไตและเนื้อเยื่อส่วนปลาย^{[ 47 ]}

มันถูกเปลี่ยนเป็นแอนโดรสเตนไดโอนโดย3β-ไฮดรอกซีสเตีย รอยด์ดีไฮโดร จีเนส (3β -HSD) และเป็น แอนโดรสเตนไดออลโดย 17β-ไฮดรอกซีสเตียรอยด์ ดีไฮโดรจี เนส (17β-HSD) ^{[ 12 ] [ 52 ]}จากนั้น แอนโดรสเตนไดโอนและแอนโดรสเตนไดออลสามารถเปลี่ยนเป็น เทสโทส เตอโรนได้โดย 17β-HSD และ 3β-HSD ตามลำดับ^{[ 12 ] [ 52 ]}ต่อมา เทสโทสเตอโรนสามารถถูกเมตาบอไลซ์เป็นไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน ได้ โดย5α-รีดักเทส^{[ 12 ] [ 52 ]}

นอกจากนี้ แอนโดรสเตนไดโอนและเทสโทสเตอโรนยังสามารถเปลี่ยนเป็นเอสโทรนและเอสตราไดออลโดยอะโรมาเทสได้ตามลำดับ^{[ 12 ] [ 52 ]}

จากการศึกษาพบว่า การให้ยาพราสเตอโรนในปริมาณสูงถึง 1,600 มก./วัน ทางปาก เป็นเวลา 4 สัปดาห์ จะทำให้ระดับ DHEA ในซีรั่มเพิ่มขึ้น 15 เท่า เทสโทสเตอโรนเพิ่มขึ้น 9 เท่า DHEA-S แอนโดรสเตนไดโอน และ DHT เพิ่มขึ้น 20 เท่า และเอสโทรนและเอสตราไดออลเพิ่มขึ้น 2 เท่า^{[ 55 ] [ 56 ]}

แม้ว่าพราสเตอโรนจะสามารถเพิ่มระดับเทสโทสเตอโรนในผู้หญิงได้อย่างน่าเชื่อถือ แต่ในผู้ชายนั้นไม่เป็นเช่นนั้น^{[ 45 ]}พบว่าการใช้พราสเตอโรนในปริมาณสูงถึง 1,600 มก./วัน ในผู้ชายเป็นเวลา 4 สัปดาห์ จะเพิ่มระดับ DHEA และแอนโดรสเตนไดโอน แต่ไม่มีผลต่อระดับเทสโทสเตอโรนอย่างมีนัยสำคัญ^{[ 45 ]}

ในการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับการเสริมพราสเตอโรน ปริมาณยาที่ใช้มีตั้งแต่ 20 ถึง 1,600 มิลลิกรัมต่อวัน^{[ 57 ]}

ในผู้ที่มีภาวะขาดฮอร์โมนต่อมหมวกไต พบว่าการให้ยาพราสเตอโรนทางปากในปริมาณ 20 ถึง 50 มก./วัน สามารถฟื้นฟูระดับ DHEA และ DHEA-S ให้กลับสู่ระดับทางสรีรวิทยาที่พบในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี^{[ 57 ]}ในทางกลับกัน พบว่าการให้ยาพราสเตอโรนทางปากในปริมาณ 100 ถึง 200 มก./วัน ส่งผลให้ระดับ DHEA และ DHEA-S สูงกว่าระดับ ทางสรีรวิทยา^{[ 57 ]}

พบว่าการทำให้พราสเตอโรนเป็นไมโครไนซ์ จะช่วยเพิ่มระดับ DHEA-S ที่ได้รับจากการรับประทานทางปากอย่างมีนัยสำคัญ แต่ไม่ทำให้ระดับ DHEA หรือระดับเทสโทสเตอโรนเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ^{[ 48 ]}

พราสเตอโรน หรือที่รู้จักกันในชื่อ แอนดรอสท์-5-เอน-3β-โอล-17-โอน เป็นสเตียรอยด์แอน โดรสเตน ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ และเป็น17-คีโตสเตียรอยด์มีโครงสร้างใกล้เคียงกับแอนโดรสเตนไดออล (แอนดรอสท์-5-เอน-3β,17β-ไดออล), แอนโดรสเตนไดโอน (แอนดรอสท์-4-เอน-3,17-ไดโอน) และเทสโทสเตอโรน (แอนดรอสท์-4-เอน-17β-โอล-3-โอน) พราสเตอโรนเป็นอะนาล็อก δ ⁵ (5(6)- ดีไฮโดรจีเนต ) ของเอพิแอนโดรสเตอโรน (5α-แอนโดรสแตน-3β-โอล-17-โอน) และยังรู้จักกันในชื่อ 5-ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน (5-DHEA) หรือ δ ^{5 -}เอพิแอนโดรสเตอโรนไอโซเมอร์ตำแหน่งของพราสเตอโรนซึ่งอาจมีฤทธิ์ทางชีวภาพ คล้ายกัน คือ4-ดีไฮโดรเอพิแอนโดรสเตอโรน (4-DHEA) ^{[ 58 ]}

Prasterone ถูกนำมาใช้ทางการแพทย์ในรูปของ เอสเทอร์ C3β คือprasterone enanthateและprasterone sulfate ^{[ 2 ]} อะนาล็อก C19 demethylของ prasterone คือ19-nordehydroepiandrosterone (19-nor-DHEA) ซึ่งเป็นโปรฮอร์โมนของnandrolone (19-nortestosterone) ^{[ 59 ] [ 60 ]}อะ นาล็อก 5α-reducedและ δ ¹ (1(2)- dehydrogenated ) ของ prasterone คือ1-dehydroepiandrosterone (1-DHEA หรือ 1-androsterone) ซึ่งเป็นโปรฮอร์โมนของ1-testosterone (δ ¹ -DHT หรือ dihydroboldenone) ^{[ 61 ]}ฟลูแอสเตอโรน (3β-ดีไฮดรอกซี-16α-ฟลูออโร-DHEA) เป็นอนุพันธ์ของพราสเตอโรนที่มีฤทธิ์ทางฮอร์โมนน้อยมากหรือไม่มีเลย แต่ฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ ยังคงอยู่^{[ 55 ]}

DHEA ถูกค้นพบโดยการแยกจากปัสสาวะ ของผู้ชาย โดยAdolf ButenandtและHans Dannenbaumในปี 1934 และสารประกอบนี้ถูกแยกจากพลาสมาในเลือด ของมนุษย์ โดย Migeon และ Plager ในปี 1954 ^{[ 9 ] [ 11 ]} DHEA ซัลเฟต ซึ่งเป็นเอสเทอร์ 3β- ซัลเฟต ของ DHEA ถูกแยกจากปัสสาวะในปี 1944 และ Baulieu พบว่าเป็นฮอร์โมนสเตียรอยด์ที่พบ มากที่สุด ในพลาสมาของมนุษย์ในปี 1954 ^{[ 9 ] [ 11 ]} ตั้งแต่การค้นพบในปี 1934 จนถึงปี 1959 DHEA ถูกเรียกด้วยชื่อต่างๆ มากมายในเอกสารทางวิชาการ รวมถึงdehydroandrosterone , transdehydroandrosterone , dehydroisoandrosteroneและandrostenolone ^{[ 11 ]}ชื่อdehydroepiandrosteroneหรือที่รู้จักกันในชื่อDHEAนั้นได้รับการเสนอครั้งแรกโดย Fieser ในปี 1949 และต่อมาได้กลายเป็นชื่อที่ใช้กันทั่วไปของฮอร์โมนนี้^{[ 11 ]}เป็นเวลาหลายทศวรรษหลังจากที่ค้นพบ DHEA ถูกพิจารณาว่าเป็นสารประกอบที่ไม่ทำงานซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวกลางในการผลิตแอนโดรเจนและเอสโตรเจนจากคอเลสเตอรอลเป็น หลัก ^{[ 11 ]}ในปี 1965 De Nee และ Vermeulen ได้รายงานความสัมพันธ์ระหว่างระดับ DHEA ซัลเฟตกับความชรา^{[ 9 ] [ 11 ]}หลังจากนั้น DHEA ก็เป็นที่สนใจของชุมชนวิทยาศาสตร์ และมีการศึกษามากมายที่ประเมินความสัมพันธ์ระหว่าง DHEA และระดับ DHEA ซัลเฟตกับความชรา^{[ 9 ] [ 11 ]}

พราสเตอโรนชื่อสามัญที่เสนอชื่อสามัญสากลของ TooltipและINN ที่แนะนำ ของ DHEA และคำที่ใช้เมื่ออ้างถึงสารประกอบนี้ว่าเป็นยา ได้รับการตีพิมพ์ในปี 1970 และ 1978 ตามลำดับ^{[ 62 ] [ 63 ]}การผสมผสานระหว่าง เอ สตราไดออลวาเลอเรต 4 มก. และพราสเตอโรนอีแนนเทต 200 มก. ในสารละลายน้ำมัน ได้ถูกนำมาใช้ในการบำบัดฮอร์โมนวัยหมด ประจำเดือนโดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อภายใต้ชื่อแบรนด์ Gynodian Depot ในยุโรปในปี 1978 ^{[ 64 ] [ 65 ] [ 66 ] [ 67 ]}ในช่วงต้นทศวรรษ 1980 พราสเตอโรนเริ่มมีจำหน่ายและขายอย่างแพร่หลายโดยไม่ต้องมีใบสั่งยาในสหรัฐอเมริกาโดยส่วนใหญ่ใช้เป็นยาช่วยลดน้ำหนัก^{[ 9 ] [ 11 ] [ 68 ]}มันถูกอธิบายว่าเป็น "ยาที่มหัศจรรย์" โดยอ้างว่ามีประโยชน์ในการต่อต้านริ้วรอย ต่อต้านโรคอ้วน และต่อต้านมะเร็ง^{[ 9 ]} เหตุการณ์นี้ดำเนินต่อไปจนถึงปี 1985 เมื่อ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) สั่งห้ามการทำการตลาดของพราสเตอโรนเนื่องจากขาดหลักฐานเกี่ยวกับประโยชน์ต่อสุขภาพ และเนื่องจากความปลอดภัยและความเสี่ยงในระยะยาวของสารประกอบนี้ยังไม่เป็นที่ทราบในขณะนั้น^{[ 9 ] [ 11 ] [ 68 ]}ต่อมา พราสเตอโรนก็กลับมาวางจำหน่ายเป็นอาหารเสริมในสหรัฐอเมริกาอีกครั้ง หลังจากมีการผ่านร่างพระราชบัญญัติสุขภาพและการศึกษาเกี่ยวกับอาหารเสริมปี 1994 ^[ 9 ^{]ในทาง} กลับกัน พราสเตอ โร น ยังคงถูกห้ามจำหน่ายเป็นอาหารเสริมในแคนาดาสหราชอาณาจักรออสเตรเลียและนิวซีแลนด์^{[ 9 ] [ 69} ]

ในปี 2544 Genelabs ได้ยื่นคำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่ สำหรับพราสเตอ โรนเพื่อรักษาโรคแพ้ภูมิตัวเองชนิดลูปัส (SLE) ต่อองค์การอาหารและยา (FDA) ^{[ 9 ] [ 70 ]}โดยมีชื่อทางการค้าชั่วคราวว่า Anastar, Aslera และ Prestara ^{[ 9 ] [ 71 ] [ 70 ]}อย่างไรก็ตาม คำขอดังกล่าวไม่ได้รับการอนุมัติ และในขณะที่การพัฒนาพราสเตอโรนสำหรับ SLE ทั้งในสหรัฐอเมริกาและยุโรปยังคงดำเนินต่อไปจนถึงปี 2553 ยานี้ก็ไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้รักษาโรคนี้ในที่สุด^{[ 9 ]}ในปี 2559 องค์การอาหารและยา (FDA) ได้อนุมัติพราสเตอโรนในรูปแบบเจลสอดช่องคลอดเพื่อรักษาอาการเจ็บปวดขณะมีเพศสัมพันธ์เนื่องจากภาวะช่องคลอดฝ่อในสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อทางการค้า Intrarosa ^{[ 72 ] [ 73 ]}นี่เป็นยาที่มีพราสเตอโรนตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา (FDA) ในประเทศนี้^{[ 72 ]}

Prasteroneเป็นชื่อสามัญของ DHEA ในภาษาอังกฤษและอิตาลีและเป็นชื่อสามัญสากลชื่อที่ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาและชื่อสามัญในภาษาอิตาลี [ ^{2 ] [ 74 ] [ 75 ] [ 76 ]}ในขณะที่ชื่อสามัญคือprasteronumในภาษาละติน prastérone ในภาษาฝรั่งเศสและเป็นชื่อที่นิยมในภาษาฝรั่งเศสและprasteron ใน ^ภาษาเยอรมัน^{[ 75 ]}

ในสหรัฐอเมริกา พราสเตอโรนหรือพราสเตอโรนซัลเฟตได้รับการโฆษณาภายใต้ชื่อ DHEA และ DHEA-S โดยอ้างว่าอาจมีประโยชน์ต่อโรคต่างๆ มากมาย พราสเตอโรนและพราสเตอโรนซัลเฟตมีจำหน่ายอย่างแพร่หลายในสหรัฐอเมริกา โดยจำหน่ายเป็นผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่ไม่ต้องสั่งโดย^{แพทย์} [ ^{77 ]}

ในปี พ.ศ. 2539 นักข่าว Harry Wessel จากหนังสือพิมพ์Orlando (Florida) Sentinelเขียนเกี่ยวกับ DHEA ว่า "ผู้คนหลายพันคนหลงใหลในกระแสและซื้อผลิตภัณฑ์นี้จากร้านขายอาหารเพื่อสุขภาพ ร้านขายยา และแคตตาล็อกสั่งซื้อทางไปรษณีย์" แต่ "หลายคนในวงการแพทย์มองว่าความกระตือรือร้นเช่นนี้ยังเร็วเกินไป" เขาตั้งข้อสังเกตว่า "สิ่งพิมพ์ระดับชาติ เช่น Time, NewsweekและUSA Todayได้ลงบทความเกี่ยวกับฮอร์โมนนี้เมื่อเร็ว ๆ นี้ ขณะที่สำนักพิมพ์รายใหญ่หลายแห่งได้ออกหนังสือที่ยกย่องฮอร์โมนนี้" ^{[ 78 ]}คอลัมน์ของเขาได้รับการเผยแพร่และตีพิมพ์ซ้ำในหนังสือพิมพ์อื่น ๆ ในสหรัฐอเมริกา อย่างกว้างขวาง

ดร. พอล โดนาฮิวเขียนไว้ในปี 2012 สำหรับ สำนักพิมพ์ คิง ฟีเจอร์ส ว่าผลิตภัณฑ์ดังกล่าว "มีการทำการตลาดและใช้งานอย่างแพร่หลายในหมู่นักเพาะกาย " ^{[ 79 ]}

ในออสเตรเลีย จำเป็นต้องมีใบสั่งยาเพื่อซื้อพราสเตอโรน ซึ่งมีราคาค่อนข้างสูงเมื่อเทียบกับการซื้อแบบทั่วไปในร้านขายอาหารเสริมในสหรัฐอเมริกา ศุลกากรของออสเตรเลียจัดประเภทพราสเตอโรนเป็น "สเตียรอยด์อะนาโบลิกหรือสารตั้งต้น" และด้วยเหตุนี้ จึงสามารถนำพราสเตอโรนเข้าประเทศผ่านศุลกากรได้ก็ต่อเมื่อมีใบอนุญาตนำเข้า ซึ่งสามารถขอได้หากมีใบสั่งยาที่ถูกต้องสำหรับฮอร์โมน^{[ 80 ]}

ในแคนาดา พราสเตอโรนเป็นยาควบคุมตามมาตรา 23 ของตารางที่ 4 ของพระราชบัญญัติยาและสารควบคุม^{[ 81 ]}และด้วยเหตุนี้จึงต้องใช้ใบสั่งยาเท่านั้น

พราสเตอโรนถูกจัดอยู่ในกลุ่มสเตียรอยด์อะนาโบลิกดังนั้นจึงเป็นยาควบคุมประเภท C

Prasterone ถูกกฎหมายให้จำหน่ายในสหรัฐอเมริกาในฐานะผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ปัจจุบันได้รับการยกเว้นในฐานะ "ส่วนผสมอาหารเสริมเก่า" เนื่องจากวางจำหน่ายก่อนปี 1994 Prasterone ได้รับการยกเว้นโดยเฉพาะจากพระราชบัญญัติควบคุมสเตียรอยด์อนาโบลิกปี 1990 และ 2004 ^{[ 82 ]}

Prasterone ถูกห้ามใช้ในการแข่งขันกีฬา^{[ 9 ] [ 11 ] [ 68 ]}เป็นสารต้องห้ามภายใต้ประมวลกฎการต่อต้านการใช้สารต้องห้ามโลกขององค์การต่อต้านการใช้สารต้องห้ามโลก^{[ 83 ]}ซึ่งดูแลการตรวจสารต้องห้ามสำหรับการแข่งขันกีฬาโอลิมปิกและกีฬาอื่นๆ

• ยูเลีย เอฟิโมวาผู้ครองสถิติโลกในการว่ายน้ำท่ากบ 50 เมตรและ 200 เมตร และได้รับเหรียญทองแดงในการว่ายน้ำท่ากบ 200 เมตร ในโอลิมปิกเกมส์ลอนดอนปี 2012 ตรวจพบสารพราสเตอโรนในการตรวจสารต้องห้ามแบบนอกการแข่งขัน^{[ 84 ]}
• Rashard Lewis ซึ่งขณะนั้นอยู่กับ Orlando Magic ตรวจพบสาร prasterone และถูกพักการแข่งขัน 10 เกมก่อนเริ่มฤดูกาล 2009–10 ^{[ 85 ]}
• ในปี 2016 ^นักสู้MMA Fabio Maldonadoเปิดเผยว่าเขารับประทานพราสเตอโรนในช่วงที่เขาอยู่กับUFC [ ^{86 ]}
• ในเดือนมกราคม 2011 ผู้เล่นNBA อย่าง OJ Mayoถูกลงโทษพักการแข่งขัน 10 เกมหลังจากตรวจพบสารพราสเตอโรน Mayo ระบุว่าการใช้พราสเตอโรนของเขาเป็น "ความผิดพลาดโดยสุจริต" โดยกล่าวว่าพราสเตอโรนนั้นอยู่ใน ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่หา ซื้อได้ทั่วไปและเขาไม่ทราบว่าผลิตภัณฑ์เสริมอาหารดังกล่าวถูกห้ามโดย NBA ^{[ 87 ]} Mayo เป็นผู้เล่นคนที่ 7 ที่ตรวจพบสารกระตุ้นสมรรถภาพตั้งแต่ลีกเริ่มทำการทดสอบในปี 1999
• Lashawn Merrittแชมป์วิ่ง 400 เมตรโอลิมปิกตรวจพบสารพราสเตอโรนในปี 2010 และถูกแบนจากการแข่งขันเป็นเวลา 21 เดือน^{[ 88 ]}
• นักเทนนิสVenus Williamsได้รับอนุญาตจากสหพันธ์เทนนิสนานาชาติให้ใช้ DHEA ร่วมกับไฮโดรคอร์ติโซนเพื่อรักษา "ภาวะขาดฮอร์โมนต่อมหมวกไต" แต่การอนุญาตดังกล่าวถูกเพิกถอนในปี 2016 โดยองค์การต่อต้านการใช้สารต้องห้ามโลกซึ่งเชื่อว่าการใช้ DHEA จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพทางการกีฬาของ Williams ^{[ 89 ]}

การวิเคราะห์แบบเมตาของการศึกษาการแทรกแซงแสดงให้เห็นว่าการเสริมพราสเตอโรนในผู้ชายสูงอายุสามารถทำให้เกิดผลดีเล็กน้อยแต่มีนัยสำคัญต่อองค์ประกอบของร่างกาย ซึ่งขึ้นอยู่กับการเปลี่ยนพราสเตอโรนเป็นเมตาโบไลต์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น แอนโดรเจนหรือเอสโตรเจนอย่าง เคร่งครัด ^{[ 90 ]}หลักฐานยังไม่ชัดเจนเกี่ยวกับผลของพราสเตอโรนต่อความแข็งแรงในผู้สูงอายุ^{[ 91 ]}ในผู้ชายวัยกลางคน ไม่พบผลที่สำคัญของการเสริมพราสเตอโรนต่อมวลกล้ามเนื้อ ความแข็งแรง หรือระดับเทสโทสเตอโรนในการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก^{[ 92 ]}

ไม่มีหลักฐานว่าพราสเตอโรนมีประโยชน์ในการรักษาหรือ^{ป้องกัน}มะเร็ง [ ^{39 ]}

การทบทวนในปี 2546 พบว่าหลักฐานที่มีอยู่ ณ ขณะนั้นเพียงพอที่จะบ่งชี้ว่าระดับ DHEA-S ในซีรั่มที่ต่ำอาจเกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดหัวใจในผู้ชาย แต่ไม่เพียงพอที่จะระบุได้ว่าการเสริมพราสเตอโรนจะมีประโยชน์ต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดหรือไม่^{[ 93 ]}

Prasterone อาจเพิ่ม การแสดงออกของ mRNA ของ G6PDซึ่งทำให้ผลยับยั้งของมันสับสน^{[ 94 ]}

มีหลักฐานบางส่วนที่แสดงถึงประโยชน์ในระยะสั้นในผู้ป่วยโรคแพ้ภูมิตัวเองชนิดลูปัส แต่มีหลักฐานเพียงเล็กน้อยเกี่ยวกับประโยชน์หรือความปลอดภัยในระยะยาว^{[ 95 ]} Prasterone อยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรคแพ้ภูมิตัวเองชนิดลูปัสในสหรัฐอเมริกาและยุโรปในช่วงทศวรรษ 1990 และ 2000 และได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 และการขึ้นทะเบียนเบื้องต้นสำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าวตามลำดับ แต่ในที่สุดการพัฒนาก็ไม่ได้ดำเนินต่อไปหลังจากปี 2010 ^{[ 9 ] [ 71 ] [ 70 ]}

ไม่พบว่าการเสริมพราสเตอโรนมีประโยชน์ต่อการทำงานของความจำในผู้ใหญ่วัยกลางคนหรือผู้สูงอายุทั่วไป^{[ 96 ]}มีการศึกษาการใช้พราสเตอโรนเป็นวิธีการรักษาโรคอัลไซเมอร์แต่ยังไม่มีหลักฐานว่ามีประสิทธิภาพหรือไม่มีประสิทธิภาพ จำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อพิจารณาถึงประโยชน์ของมัน^{[ 97 ]}

การศึกษาทางคลินิกขนาดเล็กและระยะสั้นบางส่วนพบว่าพราสเตอโรนช่วยปรับปรุงอารมณ์ แต่ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในระยะยาว รวมถึงการเปรียบเทียบกับยาแก้ซึมเศร้ายังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด ณ ปี 2015 ^{[ 98 ] [ 99 ]}

• รายชื่อยาที่อยู่ระหว่างการวิจัยเพื่อรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ