เซทิริซีน

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ s ɛ ˈ t ɪr ɪ z iː n /ⓘ
ชื่อทางการค้า	ไซร์เทค และอื่นๆ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a698026
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : เซทิริซีน
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B2
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	R06AE07 ( WHO ) S01GX12 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU :ไม่ได้กำหนดไว้ล่วงหน้า CA : OTC / Rx-only [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] นิวซีแลนด์ :ยาที่จำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ สหราชอาณาจักร : รายการขายทั่วไป (GSL, OTC) / P สหรัฐอเมริกา : OTC / Rx เท่านั้น [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] ยาที่จำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ / ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	ดูดซึมได้ดี (>70%) [ 7 ]
การจับโปรตีน	88–96% [ 7 ]
การเผาผลาญ	น้อยที่สุด (ไม่ เกี่ยวข้องกับ ไซโตโครม P450 ) [ 9 ] [ 8 ]
เริ่มออกฤทธิ์	20–42 นาที[ 8 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	ค่าเฉลี่ย: 8.3 ชั่วโมง[ 9 ] [ 8 ]ช่วง: 6.5–10 ชั่วโมง[ 10 ]
ระยะเวลาการออกฤทธิ์	≥24 ชั่วโมง[ 10 ]
การขับถ่าย	ปัสสาวะ : 70–85% [ 9 ]อุจจาระ : 10–13% [ 9 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (±)-[2-[4-[(4-คลอโรฟีนิล)ฟีนิลเมทิล]-1-พิเพอราซินิล]เอทอกซี]กรดอะซิติก
หมายเลข CAS	83881-51-0 วาย
PubChem CID	2678
ไออูฟาร์/บีพีเอส	1222
ดรักแบงค์	DB00341 วาย
เคมสไปเดอร์	2577 วาย
มหาวิทยาลัย	YO7261ME24
เคกก์	D07662 วาย
ชอีบี	เชบี:3561 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1000 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID4022787
บัตรข้อมูล ECHA	100.223.545
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 21 H 25 Cl N 2 O 3
มวลโมลาร์	388.89  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O
อินชิ InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) วาย รหัส:ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

เซทิริซีนเป็นยาแก้แพ้ชนิดออกฤทธิ์เฉพาะที่บริเวณรอบนอกรุ่นที่สองใช้รักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (ไข้ละอองฟาง) โรคผิวหนังอักเสบลมพิษและน้ำมูกไหล^{[ 11 ]}รับประทานทางปาก [ ^{12 ] โดย}ทั่วไปจะเริ่มออกฤทธิ์ภายในสามสิบนาทีและคงอยู่ประมาณหนึ่งวัน^{[ 12 ]}ระดับของประโยชน์ที่ได้รับนั้นคล้ายคลึงกับยาแก้แพ้ชนิดอื่น เช่นไดเฟนไฮดรามีนซึ่งเป็นยาแก้แพ้รุ่นแรก^{[ 12 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ง่วงนอน ปากแห้ง ปวดศีรษะ และปวดท้อง^{[ 12 ]} โดย ทั่วไปแล้วอาการง่วงนอนที่เกิดขึ้นจะน้อยกว่ายาแก้แพ้รุ่นแรกเนื่องจากยาแก้แพ้รุ่นที่สองมีความเฉพาะเจาะจงต่อตัวรับ H1 มากกว่า[ 13 ^{] [ 11 ]เมื่อเปรียบเทียบ}กับยาแก้แพ้รุ่นที่สองอื่นๆ เซทิริซีนอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนได้^{[ 13 ]}ในบรรดายาแก้แพ้รุ่นที่สอง เซทิริซีนมีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดอาการง่วงนอนมากกว่าเฟกโซเฟนาดีนและลอราทาดีนแต่เซทิริซีนแสดงประสิทธิภาพที่เหนือกว่าในแบบจำลองผื่นแดงและบวมที่เกิดจากฮิสตามีน และมีแนวโน้มที่จะบรรเทาอาการทางคลินิกได้มากกว่าเฟกโซเฟนาดีนเล็กน้อย^{[ 14 ] [ 15 ]}ซึ่งในทางกลับกันมีแนวโน้มที่จะบรรเทาอาการได้มากกว่าลอราทาดีน^{[ 16 ]}ในขณะที่ลอราทาดีนไม่สามารถแสดงความเหนือกว่ายาหลอกได้อย่างมีนัยสำคัญ^{[ 17 ] [ 18 ]}

การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ดูเหมือนจะปลอดภัย แต่ไม่แนะนำให้ ใช้ในระหว่าง การให้นมบุตร^{[ 19 ]}ยาออกฤทธิ์โดยการปิดกั้น ตัวรับ ฮิสตามีน H ₁ซึ่งส่วนใหญ่จะอยู่นอกสมอง^{[ 12 ]}

Cetirizine สามารถใช้กับผู้ป่วยเด็กได้ ผลข้างเคียงหลักที่ต้องระวังคืออาการง่วงซึม^{[ 20 ]}

ยานี้ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1983 ^{[ 21 ] [ 22 ]}และเริ่มนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 1987 ^{[ 23 ]}เซทิริซีนเป็นยาทางเลือกในการรักษาที่อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก^{[ 24} ] มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 11 ]}ในปี 2023 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 55 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 11 ล้าน^{ใบ[ 25 ] [ 26 ]}

ข้อบ่งใช้หลักของเซทิริซีนคือสำหรับไข้ละอองฟางและอาการแพ้อื่นๆ เนื่องจากอาการคันและรอยแดงในภาวะเหล่านี้เกิดจากฮิสตามีนที่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับ H1 _การปิดกั้นตัวรับเหล่านั้นจึงช่วยบรรเทาอาการเหล่านั้นได้ชั่วคราว^{[ 27 ]}

เซทิริซีนยังถูกสั่งจ่ายบ่อยเพื่อรักษาอาการลมพิษ เฉียบพลันและ (ในบางกรณี) เรื้อรัง ซึ่งมีประสิทธิภาพมากกว่ายาแก้แพ้รุ่นที่สองชนิดอื่น ๆ^{[ 27 ]}

เซทิริซีนมีจำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งยาในสหรัฐอเมริกาในรูปแบบเม็ด ขนาด 5 และ 10 มิลลิกรัม ส่วนขนาด 20 มิลลิกรัมต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น^{[ 9 ]}นอกจากนี้ยังมีจำหน่ายในรูปแบบน้ำเชื่อม 1 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร สำหรับรับประทานโดยต้องมีใบสั่งยา ในสหราชอาณาจักร ยาเม็ดขนาด 10 มิลลิกรัมจำนวนไม่เกิน 30 เม็ดอยู่ในรายการขายทั่วไป (ของยา) และสามารถซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยาและไม่ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของเภสัชกร^{[ 28 ]}ยานี้อาจอยู่ในรูปแบบเม็ด แคปซูล หรือน้ำเชื่อม^{[ 28 ]}

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยของเซทิริซีน ได้แก่ปวดศีรษะปากแห้งง่วงนอนและอ่อนเพลียในขณะที่ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงกว่าแต่พบได้น้อย ได้แก่หัวใจเต้นเร็วและบวมน้ำ^{[ 29 ]}

การหยุดใช้เซทิริซีนหลังจากใช้เป็นเวลานาน (โดยทั่วไปคือใช้เกินหกเดือน) อาจส่งผลให้เกิดอาการคัน ทั่วร่างกายอย่างรุนแรงแต่พบได้ยาก ซึ่งเรียกอีกอย่างว่าอาการคัน^{[ 30 ]}อาการคันมักเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่หยุดใช้เซทิริซีนหลังจากใช้ยาเป็นประจำทุกวัน และจะเริ่มภายในไม่กี่วันหลังจากหยุดใช้ยา แม้ว่ากลไกที่การหยุดใช้เซทิริซีนทำให้เกิดอาการคันจะยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่การวิเคราะห์กรณีโดย FDA สนับสนุนความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ^{[ 31 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา(FDA) ได้วิเคราะห์กรณีอาการคันหลังจากหยุดใช้เซทิริซีนใน ฐานข้อมูล ระบบรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของ FDA (FAERS) และเอกสารทางการแพทย์จนถึงเดือนเมษายน 2560 รายงานดังกล่าวระบุว่าผู้ป่วยบางรายระบุว่าอาการคันส่งผลกระทบต่อความสามารถในการทำงาน การนอนหลับ หรือการทำกิจกรรมประจำวันตามปกติ^{[ 30 ]}เมื่อวันที่ 16 พฤษภาคม 2568 FDA ได้ออกประกาศด้านความปลอดภัยของยาเกี่ยวกับอาการคันที่อาจเกิดขึ้นหลังจากหยุดใช้เซทิริซีนและเลโวเซทิริซีนในระยะยาว^{[ 31 ]}

รายงานการสื่อสารของ FDA ระบุว่าอาการมักจะหายไปหลังจากเริ่มใช้ยาอีกครั้ง และในบางรายอาการจะดีขึ้นเมื่อค่อยๆ ลดขนาดยาลง ไม่มีตารางเวลาเฉพาะสำหรับการลดขนาดยาที่ระบุไว้ในข้อมูลยาสำหรับเซทิริซีน^{[ 31 ]}

เซทิริซีนทำหน้าที่เป็นตัวต้านฮิสตามีน H1 ที่_มีความเลือก สูง ^{[ 9 ]}ค่าK _iสำหรับตัวรับ H1 อยู่_ที่ประมาณ 6 nM สำหรับเซทิริซีน 3 nM สำหรับเลโวเซทิริซีนและ 100 nM สำหรับเดกซ์โทรเซทิริซีนซึ่งบ่งชี้ว่าไอ โซ เมอร์เลโวโรทารี_เป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์หลัก^{[ 9 ]} เซทิริซีนมี ความเลือกต่อ ตัวรับ H1 มากกว่า 600 เท่าเมื่อเทียบกับตัวรับอื่นๆ อีกมากมาย รวมถึง ตัวรับ อะเซทิลโคลีนมัสคารินิกเซโรโทนิน โดปามีนและตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกเป็นต้น^{[ 9 ]} _{ยานี้แสดงความเลือกต่อตัวรับ H1}มากกว่า 20,000 เท่าเมื่อเทียบกับตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิกทั้งห้าตัว ดังนั้นจึงไม่มีฤทธิ์ต้านโคลีน^{[ 32 ] [ 33 ]}แสดงให้เห็นการยับยั้ง ช่อง hERG เพียงเล็กน้อย ( IC _{50 )}คำแนะนำ: ความเข้มข้นยับยั้งสูงสุดครึ่งหนึ่ง> 30 μM) ^{[ 34 ]}และไม่พบความเป็นพิษต่อหัวใจ เมื่อใช้เซทิริซีนในขนาดสูงถึง 60 มก./วัน ซึ่งเป็นขนาดยาที่แนะนำปกติถึง 6 เท่า ^{[ 9 ]}และเป็นขนาดยาเซทิริซีนที่สูงที่สุดที่เคยมีการศึกษาในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี^{[ 35 ]}

เซทิริซีนสามารถผ่านเข้าสู่สมองได้เพียงเล็กน้อย และด้วยเหตุนี้จึงทำให้เกิดอาการง่วงซึมเพียงเล็กน้อยเมื่อเทียบกับยาแก้แพ้ชนิดอื่นๆ^{[ 36 ]} การศึกษาด้วย เครื่องเอกซเรย์คอมพิวเตอร์แบบโพซิตรอน (PET) พบว่าการครอบครองตัวรับ H ₁ ในสมอง อยู่ที่ 12.6% สำหรับเซทิริซีน 10 มก., 25.2% สำหรับเซทิริซีน 20 มก. และ 67.6% สำหรับไฮดรอกซีซีน 30 มก . ^{[ 37 ]} (ยาเซทิริซีนขนาด 10 มก. เทียบเท่ากับยาไฮดรอกซีซีนขนาดประมาณ 30 มก. ในแง่ของผลต้านฮิสตามีนที่ส่วนปลาย) ^{[ 38 ]}การศึกษา PET เกี่ยวกับยาต้านฮิสตามีนพบว่า การจับกับตัวรับ H ₁ ในสมอง มากกว่า 50% สัมพันธ์กับความชุกของอาการง่วงนอนและการเสื่อมถอยทางปัญญาที่สูง ในขณะที่การจับกับตัวรับ H ₁ ในสมอง น้อยกว่า 20% ถือว่าไม่ทำให้เกิด อาการ ง่วงนอน^{[ 39 ]}ในทำนองเดียวกัน การจับกับตัวรับ H ₁มีความสัมพันธ์ที่ดีกับอาการง่วงนอนตามความรู้สึกสำหรับยาไฮดรอกซีซีนขนาด 30 มก. แต่ไม่มีความสัมพันธ์สำหรับยาเซทิริซีนขนาด 10 หรือ 20 มก. ^{[ 37 ]}ด้วยเหตุนี้ การแทรกซึมเข้าสู่สมองและการจับกับตัวรับ H ₁ ในสมอง ของเซทิริซีนจึงขึ้นอยู่กับขนาดยา และตามนั้น ในขณะที่เซทิริซีนในขนาด 5 ถึง 10 มิลลิกรัมได้รับการรายงานว่าไม่ทำให้เกิดอาการง่วงซึมหรือทำให้เกิดอาการง่วงซึมเล็กน้อย แต่ในงานวิจัยอื่นพบว่าขนาดยาที่สูงกว่า 20 มิลลิกรัมทำให้เกิดอาการง่วงซึมอย่างมีนัยสำคัญ^{[ 37 ]}

เซทิริซีนยังแสดงคุณสมบัติต้านการอักเสบโดยไม่ขึ้นกับตัวรับ_H1 ^{[ 40 ]}ผลกระทบนี้แสดงออกมาผ่านการยับยั้ง เส้นทาง NF-κBและโดยการควบคุมการปล่อยไซโตไคน์และเคโมไคน์จึงควบคุมการดึงดูดเซลล์อักเสบ^{[ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] [ 45 ]}มีการแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเคลื่อนที่ของอีโอซิโนฟิล และการปล่อยLTB4 ได้ ^{[ 46 ]}ที่ขนาด 20 มก. บูนและคณะพบว่าสามารถยับยั้งการแสดงออกของVCAM-1ในผู้ป่วยโรคผิวหนังอักเสบภูมิแพ้ ได้ ^{[ 46 ]}

เซทิริซีนถูก ดูดซึมอย่างรวดเร็วและทั่วถึงเมื่อรับประทานในรูปแบบเม็ดหรือน้ำเชื่อม^{[ 9 ]}การ_ดูดซึมทางปาก ของเซทิริซีนอย่างน้อย 70% และของเลโวเซทิริซีนอย่างน้อย 85% ^{[ 7 ]}ค่าTmaxของเซทิริซีนอยู่ที่ประมาณ 1.0 ชั่วโมง โดยไม่ขึ้นอยู่กับรูปแบบยา^{[ 8 ]} พบว่า เภสัชจลนศาสตร์ของเซทิริซีนเพิ่มขึ้นเป็นเส้นตรงตามขนาดของยาในช่วง 5 ถึง 60 มิลลิกรัม^{[ 9 ]}พบว่าค่า Cmax หลังจากการให้ยาครั้งเดียวคือ 257 นาโนกรัม/มิลลิลิตร สำหรับ 10 มิลลิกรัม และ 580 นาโนกรัม/มิลลิลิตร สำหรับ 20 มิลลิกรัม_[ 8 ^{]อาหารไม่มี}ผลต่อการดูดซึมของเซทิริซีน แต่พบว่าทำให้ค่า Tmax ช้า_ลง 1.7 ชั่วโมง (เช่น ประมาณ 2.7 ชั่วโมง) และลดค่า Cmax _ลง 23% ^{[ 9 ] [ 8 ] [ 47 ]}มีรายงานการค้นพบที่คล้ายกันสำหรับเลโวเซทิริซีน ซึ่งมีค่า Tmax _{ล่าช้า}ไป 1.25 ชั่วโมง และค่า Cmax _ลดลงประมาณ 36% เมื่อให้ยาพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง^{[ 47 ]}ระดับเซทิริซีนที่คงที่เกิดขึ้นภายใน 3 วัน และไม่มีการสะสมของยาเมื่อให้ยาอย่างต่อเนื่อง^{[ 8 ]}หลังจากการให้เซทิริซีน 10 มก. วันละครั้งเป็นเวลาสิบวัน ค่า Cmax เฉลี่ย_อยู่ที่ 311 นาโนกรัม/มล. ^{[ 48 ]}

พบว่าค่าเฉลี่ยการจับกับโปรตีนในพลาสมา ของเซทิริซีนอยู่ที่ 93 ถึง 96% ในช่วง 25 ถึง 1,000 ng/mL โดยไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น ^{[ 8 ]}นอกจากนี้ยังมีการรายงานการจับกับโปรตีนในพลาสมาที่ 88 ถึง 96% ในการศึกษาหลายครั้ง^{[ 7 ]}ยาจะจับกับอัลบูมิน ด้วย ความสัมพันธ์สูงในขณะที่α ₁ -กรดไกลโคโปรตีนและไลโปโปรตีนมีส่วนร่วมในการจับกับโปรตีนในพลาสมาโดยรวมน้อยกว่ามาก^{[ 7 ]}มีรายงานว่าสัดส่วนของเลโวเซทิริซีนที่ไม่จับหรือเป็นอิสระอยู่ที่ 8% ^{[ 7 ]}ปริมาตรการกระจายตัวที่แท้จริงของเซทิริซีนยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่คาดว่าอยู่ที่ 0.3 ถึง 0.45 L/kg ^{[ 9 ] [ 7 ]} เซทิริซีนผ่านเข้า สู่สมองได้ช้าและไม่ดีซึ่งเชื่อว่าเป็นผลมาจากคุณสมบัติทางเคมีและกิจกรรมของมันในฐานะสาร ตั้งต้น ของP-glycoprotein ^{[ 49 ] [ 7 ] [ 50 ]}

เซทิริซีนไม่ถูกเมตาบอไลซ์โดยระบบไซโตโครม P450 อย่างเห็นได้ชัด ^{[ 51 ]}ด้วยเหตุนี้ จึงไม่มีปฏิกิริยาอย่างมีนัยสำคัญกับยาที่ยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์ไซโตโครม P450 เช่นธีโอฟิลลีนอิริโทรไมซินคลาริโทรไมซินไซเมทิดีนหรือแอลกอฮอล์^{[ 9 ]}การศึกษาเกี่ยวกับเซทิริซีนที่สังเคราะห์ด้วยคาร์บอนกัมมันตรังสี-14 แสดงให้เห็นว่า 90% ของเซทิริซีนที่ถูกขับออกมายังคงไม่เปลี่ยนแปลงที่ 2 ชั่วโมง 80% ที่ 10 ชั่วโมง และ 70% ที่ 24 ชั่วโมง ซึ่งบ่งชี้ถึงการเมตาบอลิซึมที่จำกัดและช้า^{[ 8 ]}แม้ว่าเซทิริซีนจะไม่ผ่านการเมตาบอลิซึมอย่างกว้างขวางหรือผ่านการเมตาบอลิซึมโดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 แต่ก็มีการเมตาบอลิซึมโดยวิธีอื่น ซึ่ง เส้นทางการเมตาบอลิซึมนั้นรวมถึงการออกซิเดชันและการจับคู่ [ ^{9 ] [ 8 ] ยัง}ไม่มีการระบุเอนไซม์ที่แน่ชัดที่รับผิดชอบในการเปลี่ยนแปลง ของเซทิริซีน ^{[ 9 ]}

เซทิริซีนถูกขับออก ทาง ปัสสาวะประมาณ 70 ถึง 85% และทางอุจจาระ 10 ถึง 13% [ 9 ^{]โดยรวม}แล้ว เซทิริซีนประมาณ 60% ที่ถูกขับออกทางปัสสาวะจะไม่เปลี่ยนแปลง^{[ 9 ] [ 8 ]}มันถูกขับออกทางปัสสาวะผ่านกลไกการขนส่งแบบแอคทีฟ^{[ ​​8 ]}ครึ่งชีวิตของการกำจัดเซทิริซีนอยู่ในช่วง 6.5 ถึง 10 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี โดยมีค่าเฉลี่ยจากการศึกษาประมาณ 8.3 ชั่วโมง^{[ 9 ] [ 8 ]}ครึ่งชีวิตของการกำจัดเซทิริซีนเพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุ (เป็น 12 ชั่วโมง) ในผู้ที่มีภาวะตับบกพร่อง (เป็น 14 ชั่วโมง) และในผู้ที่มีภาวะไตบกพร่อง (เป็น 20 ชั่วโมง) ^{[ 8 ]}ความเข้มข้นของเซทิริซีนในผิวหนังลดลงช้ากว่าความเข้มข้นในพลาสมาในเลือดมาก^{[ 8 ]}ระยะเวลาออกฤทธิ์อย่างน้อย 24 ชั่วโมงเนื่องจากอัตราการแยกตัวออกจากตัวรับ H1 ช้า^{[ 8 ]}

เซทิริซีนประกอบด้วยสเตอริโอไอโซเมอร์ L และ D ในทางเคมี เลโวเซทิริซีนเป็นเอนันติโอเมอร์ L ที่ออกฤทธิ์ของเซทิริซีน ยานี้เป็นสมาชิกของ กลุ่ม ไดฟีนิลเมทิล ไพเพอราซีน ของยาแก้แพ้ อะนาล็อกได้แก่ไซคลิซีนและไฮดรอกซีซีน^{[ 52 ]}

1-(4-คลอโรฟีนิลเมทิล)-ไพเพอราซีนถูกอัลคิเลตด้วยเมทิล (2-คลอโรเอทอกซี)-อะซิเตตในที่ที่มีโซเดียมคาร์บอเนตและตัวทำละลายไซลีนเพื่อสร้างผลิตภัณฑ์ทดแทน Sn2 ในผลผลิต 28% การสลายตัวของเอสเทอร์อะซิเตตทำได้โดยการต้มกับโพแทสเซียมไฮดรอกไซด์ในเอทานอลบริสุทธิ์เพื่อให้ได้เกลือโพแทสเซียมขั้นกลางในผลผลิต 56% จากนั้นไฮโดรไลซ์ด้วย HCl ในน้ำและสกัดเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์กรดคาร์บอกซิลิกในผลผลิต 81% ^{[ 53 ]}

ยาเม็ดเซทิริซีนขนาด 10 มิลลิกรัม จำนวน 1 กล่อง

Zyrtec-D เป็นยาที่ประกอบด้วยเซทิริซีนและซูโดเอเฟดรีน

เซทิริซีนมีจำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งยา^{[ 54 ]}ในบางประเทศ มีจำหน่ายเฉพาะแบบซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยาในบรรจุภัณฑ์ที่มีขนาด 10 มก. จำนวน 7 หรือ 10 เม็ด^{[ 55 ] [ 56 ]}

เซทิริซีนมีจำหน่ายในรูปแบบยาผสมกับซูโดอีเฟดรีนซึ่งเป็นยาแก้คัดจมูก [ ^{57 ] ยา}ผสมนี้มักวางจำหน่ายโดยใช้ชื่อแบรนด์เดียวกับเซทิริซีนโดยมีคำต่อท้าย "-D" (เช่นZyrtec-D ) ^{[ 58 ] [ 59 ]}

เซทิริซีนมีจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ต่างๆ เช่น Allacan, Benadryl Allergy, Piriteze Allergy, Quzyttir และ Zirtek Allergy ^{[ 60 ] [ 61 ]}