แนลเทรกโซนได้รับการศึกษาอย่างดีที่สุดในฐานะการรักษาโรคพิษสุราเรื้อรังหรือความผิดปกติจากการใช้แอลกอฮอล์ (AUD) ^{[ 12 ]}แนลเทรกโซนแสดงให้เห็นว่าสามารถลดปริมาณและความถี่ของ การดื่ม แอลกอฮอล์ได้โดยการลดการปล่อยโดปามีนซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับความรู้สึกเคลิบเคลิ้มที่มักเกิดขึ้นควบคู่กับการดื่มแอลกอฮอล์^{[ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]}การศึกษาที่เปรียบเทียบแนลเทรกโซนกับยาหลอกแสดงให้เห็นว่าโอกาสการกลับไปดื่มซ้ำลดลงเล็กน้อยแต่มีนัยสำคัญทางสถิติ^{[ 22 ]}ประโยชน์โดยรวมของมันถูกอธิบายว่า "ปานกลาง" ^{[ 23 ] [ 19 ] [ 24 ] [ 25 ]}อะแคมโปรเซตอาจมีประสิทธิภาพมากกว่าในการจัดการ AUD โดยรวม ในขณะที่แนลเทรกโซนอาจลดความต้องการแอลกอฮอล์ได้มากกว่า^{[ 26 ]}

วิธีการที่คิดค้นโดยนักวิทยาศาสตร์จอห์น เดวิด ซินแคลร์ (ซึ่งได้รับการขนานนามในเชิงพาณิชย์ว่า "วิธีการของซินแคลร์ (Sinclair Method ) ในช่วงทศวรรษ 1980 สนับสนุน "การยุติพฤติกรรมการดื่มที่เป็นปัญหาด้วยยา" โดยการให้แนลเทรกโซนควบคู่ไปกับการบริโภคแอลกอฮอล์ที่ควบคุมได้ ในทางปฏิบัติ เขาอ้างว่าการต่อต้านโอปิออยด์ที่เกิดจากแนลเทรกโซนจะขัดขวางกลไกการให้รางวัล แบบสะท้อนกลับ ที่มีอยู่ในการบริโภคแอลกอฮอล์อย่างเพียงพอ และเมื่อมีการทำซ้ำมากพอ จะทำให้ความสัมพันธ์เชิงบวกที่เคยเกิดขึ้นกับการบริโภคแอลกอฮอล์หายไปการทบทวนงานวิจัย 8 ชิ้นเกี่ยวกับการรักษาด้วยแนลเทรกโซนในบริบทของ AUD ในปี 2001 สรุปได้ว่า "แม้ว่างานวิจัยทั้งหมดจะพบประโยชน์จากแนลเทรกโซน ร่วมกับการบำบัด แบบรับมือแต่ไม่มีงานวิจัยใดที่พบประโยชน์อย่างมีนัยสำคัญของแนลเทรกโซนเหนือยาหลอกเมื่อรวมกับการสนับสนุนการงดเว้น" ^{[ 27 ]}

แนลเทรกโซนชนิดฉีดออกฤทธิ์นาน จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าVivitrolเป็นยาต้านโอปิออยด์ซึ่งยับยั้งผลของเฮโรอีนและโอปิออยด์ อื่นๆ และลดการใช้เฮโรอีนเมื่อเทียบกับยาหลอกในบริบทของความผิดปกติในการใช้โอปิออยด์ (OUD) ^{[ 28 ]}แตกต่างจากเมทาโดนและ บูเพรนอ ร์ฟีน แนลเทรกโซนไม่ใช่ยาควบคุม^{[ 28 ]}อาจช่วยลดความอยากโอปิออยด์หลังจากผ่านไปหลายสัปดาห์และลดความเสี่ยงของการใช้โอปิออยด์เกินขนาดอย่างน้อยในขณะที่แนลเทรกโซนยังคงออกฤทธิ์อยู่ แต่ความกังวลเกี่ยวกับความเสี่ยงของการใช้ยาเกินขนาดสำหรับผู้ที่หยุดการรักษายังคงมีอยู่^{[ 9 ] [ 29 ] [ 30 ]}แนลเทรกโซนชนิดฉีดจะได้รับการบริหารเดือนละครั้งและแสดงให้เห็นถึงความสม่ำเสมอที่มากขึ้นในการปฏิบัติตามของผู้ป่วยและประสิทธิภาพโดยวัดจากตัวอย่างปัสสาวะที่ปราศจากโอปิออยด์ เมื่อเทียบกับยาหลอกสำหรับ OUD ^{[ 31 ]}

ข้อเสียของนาลเทรกโซนแบบฉีดคือ ผู้ป่วยที่เป็นโรค OUD และมีการพึ่งพาทางกายภาพ อย่างต่อเนื่องจะต้องได้ รับการล้างพิษอย่างสมบูรณ์ก่อนเริ่มการรักษาเพื่อป้องกัน อาการ ถอนยาโอปิออยด์ อย่างรุนแรง ในทางตรงกันข้าม การเริ่มใช้บูปรีนอร์ฟีนนั้นเพียงแค่ต้องเลื่อนการให้ยาครั้งแรกออกไปจนกว่าผู้ป่วยจะเริ่มแสดงอาการถอนยาอย่างน้อยในระดับเล็กน้อย^{[ 32 ]}ในกลุ่มผู้ป่วยที่สามารถเริ่มใช้นาลเทรกโซนแบบฉีดได้สำเร็จ อัตราการหายขาดในระยะยาวนั้นคล้ายคลึงกับที่พบในการบริหารยาบูปรีนอร์ฟีน/นาล็อกโซน ในทางคลินิก ^{[ 33 ]}

ผลที่ตามมาของการกลับมาเสพซ้ำเมื่อพิจารณาถึงแนวทางการรักษาที่ดีที่สุดสำหรับความผิดปกติของการใช้สารโอปิออยด์ยังคงเป็นเรื่องที่น่ากังวล การให้เมทาโดนและบูเพรนอร์ฟีนทำให้เกิดความทนทานต่อยา มากขึ้น ในขณะที่แนลเทรกโซนช่วยให้ความทนทานลดลง ส่งผลให้มีโอกาสเกิดการใช้ยาเกินขนาดมากขึ้นในผู้ที่กลับมาเสพซ้ำ และส่ง ผลให้มี อัตราการเสียชีวิต สูง ขึ้น แนวทาง ขององค์การอนามัยโลกระบุว่าผู้ป่วยส่วนใหญ่ควรได้รับคำแนะนำให้ใช้ยาโอปิออยด์อะโกนิสต์ (เช่น เมทาโดนหรือบูเพรนอร์ฟีน) มากกว่ายาโอปิออยด์แอนตาโกนิสต์ เช่น แนลเทรกโซน โดยอ้างถึงหลักฐานที่แสดงถึงความเหนือกว่าในการลดอัตราการเสียชีวิตและการรักษาผู้ป่วยให้อยู่ในการดูแล^{[ 34 ]}

การทบทวนในปี 2011 พบว่ามีหลักฐานไม่เพียงพอที่จะระบุผลของแนลเทรกโซนที่รับประทานทางปากต่อการพึ่งพายาโอปิออยด์^{[ 35 ]}แม้ว่าบางคนจะได้ผลดีกับสูตรยานี้ แต่ก็ต้องรับประทานทุกวัน และบุคคลที่มีความอยากยามากเกินไปอาจได้รับพิษจากยาโอปิออยด์ได้ง่ายๆ เพียงแค่ข้ามการรับประทานยาไปหนึ่งครั้ง เนื่องจากปัญหานี้ ประโยชน์ของแนลเทรกโซนที่รับประทานทางปากในการรักษา OUD จึงมีข้อจำกัดเนื่องจากอัตราการรักษาที่ต่ำ แนลเทรกโซนที่รับประทานทางปากยังคงเป็นการรักษาที่เหมาะสมสำหรับคนจำนวนน้อยที่มี OUD โดยปกติแล้วจะเป็นผู้ที่มีสถานการณ์ทางสังคมที่มั่นคงและมีแรงจูงใจ ด้วย การสนับสนุน การจัดการตามเงื่อนไข เพิ่มเติม แนลเทรกโซนอาจมีประสิทธิภาพในประชากรที่กว้างขึ้น^{[ 36 ]}

แตกต่างจากวาเรนิคลิน (ชื่อทางการค้า Chantix) แนลเทรกโซนไม่มีประโยชน์สำหรับการเลิกบุหรี่ [ ^{37 ] แน}ลเทรกโซนยังอยู่ระหว่างการศึกษาเพื่อลดการเสพติดทางพฤติกรรมเช่น การพนันโรคทำร้ายตัวเองที่ไม่ถึงแก่ชีวิตและโรคชอบขโมยของรวมถึงพฤติกรรมทางเพศที่ผิดปกติในทั้งผู้กระทำผิดและผู้ไม่กระทำผิด (เช่น การดูหนังโป๊และการสำเร็จความใคร่ด้วยตนเอง) ผลลัพธ์ที่ได้นั้นน่าพอใจ ในการศึกษาหนึ่ง ผู้กระทำผิดทางเพศส่วนใหญ่รายงานว่าความต้องการทางเพศและจินตนาการทางเพศลดลงอย่างมาก ซึ่งกลับคืนสู่ระดับพื้นฐานเมื่อหยุดยา รายงานกรณีศึกษายังแสดงให้เห็นถึงการหยุดการพนันและพฤติกรรมที่ผิดปกติอื่นๆ ตราบเท่าที่รับประทานยา^{[ 38 ] [ 39 ]}

เมื่อรับประทานในปริมาณที่น้อยกว่ามาก ซึ่งเป็นสูตรที่เรียกว่าแนลเทรกโซนขนาดต่ำ (LDN) แนลเทรกโซนอาจช่วยลดความเจ็บปวดและช่วยบรรเทาอาการของภาวะอื่นๆ นอกเหนือจากที่เกี่ยวข้องกับการเสพติด มีรายงานตีพิมพ์เกี่ยวกับประโยชน์ของ LDN ในกรณีของME/CFSโรคปลอกประสาทเสื่อม แข็ง โรคไฟโบร มัยอัลเจียและโรคภูมิต้านตนเอง แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์จะไม่ชัดเจน แต่บางคนคาดการณ์ว่ามันอาจทำหน้าที่เป็นสารต้านการอักเสบ^{[ 40 ]}ณ เดือนตุลาคม 2022 LDN ยังได้รับการพิจารณาว่าเป็นวิธีการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับลองโควิดอีกด้วย^{[ 41 ]}

แนลเทรกโซนมีจำหน่ายและใช้กันทั่วไปในรูปแบบยาเม็ดรับประทาน (50 มก.) ^{[ 42 ]}วิวิทรอล ซึ่งเป็นสูตรแนลเทรกโซนสำหรับการฉีดแบบ ออกฤทธิ์นาน โดยมี ตัวยา380 มก. ต่อขวด ก็มีจำหน่ายเช่นกัน ^{[ 42 ] [ 43 ]}นอกจากนี้ยังมีแนลเทรกโซนแบบฝังใต้ ผิวหนังอีกด้วย ^{[ 44 ]}แม้ว่าผลิตภัณฑ์เหล่านี้จะผลิตในออสเตรเลีย แต่ก็ไม่ได้รับอนุญาตให้ใช้ในออสเตรเลีย (แต่ได้รับอนุญาตสำหรับการส่งออกเท่านั้น) ^{[ 45 ]}ในปี 2009 แนลเทรกโซนแบบฝังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่เหนือกว่าในการรักษาการติดเฮโรอีนเมื่อเทียบกับรูปแบบรับประทาน^{[ 46 ]}  

ไม่ควรเริ่มใช้แนลเทรกโซนจนกว่าจะงดใช้โอปิออยด์เป็นเวลาหลายวัน (โดยทั่วไป 7–10 วัน) เนื่องจากมีความเสี่ยงต่ออาการถอนโอปิ ออยด์เฉียบพลัน หากใช้แนลเทรกโซน เพราะแนลเทรกโซนจะไปแย่งจับกับตัวรับโอปิออยด์ส่วนใหญ่ ระยะเวลาการงดใช้อาจสั้นกว่า 7 วัน ขึ้นอยู่กับครึ่งชีวิตของโอปิออยด์แต่ละชนิดที่ใช้ แพทย์บางท่านใช้ วิธีการทดสอบ ด้วยแนลล็อกโซนเพื่อตรวจสอบว่าบุคคลนั้นยังมีโอปิออยด์หลงเหลืออยู่หรือไม่ การทดสอบนี้เกี่ยวข้องกับการให้ยาแนลล็อกโซนในปริมาณทดสอบและสังเกตอาการถอนโอปิออยด์ หากเกิดอาการถอน ไม่ควรเริ่มใช้แนลเทรกโซน^{[ 47 ]}

มีการศึกษาและทบทวนว่าแนลเทรกโซนทำให้เกิดอาการดิสโฟเรีย ซึมเศร้าภาวะไม่ รู้สึก ยินดี หรือผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์อื่นๆ หรือไม่ ^{[ 48 ] [ 49 ] [ 50 ] [ 51 ]}ในการศึกษาเบื้องต้นในบุคคลที่งดใช้โอปิออยด์ มีรายงานว่าการให้แนลเทรกโซนแบบเฉียบพลันและระยะสั้นทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์หลายอย่างรวมถึงความเหนื่อยล้า การ สูญเสียพลังงาน ง่วง นอน ดิส โฟ เรียเล็กน้อยซึมเศร้าเวียน ศีรษะ หน้ามืดสับสนคลื่นไส้ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเหงื่อออกและภาวะรู้สึกไม่เป็นจริงเป็นครั้งคราว[ 50 ] ^{[ 52 ] [ 53 ] [ 54 ] [ 55 ] อย่างไรก็ตามการ ศึกษาเหล่านี้มี ขนาด}เล็ก มักไม่มีการควบคุม และใช้วิธีการประเมินผลข้างเคียงแบบอัตนัย^{[ 55 ] [ 48 ]}การศึกษาในระยะยาวส่วนใหญ่เกี่ยวกับการใช้แนลเทรกโซนสำหรับข้อบ่งชี้เช่นการติดแอลกอฮอล์หรือโอปิออยด์ ไม่ได้รายงานอาการดิสโฟเรียหรือภาวะซึมเศร้าจากการใช้แนลเทรกโซนในบุคคลส่วนใหญ่^{[ 50 ] [ 56 ] [ 55 ]}ตามแหล่งข้อมูลหนึ่ง: ^{[ 49 ]}

แนลเทรกโซนเองแทบไม่มีผลต่อจิตใจในอาสาสมัครวิจัยปกติ แม้ในปริมาณสูง ซึ่งเป็นเรื่องที่น่าทึ่งมาก เนื่องจากระบบโอปิออยด์ภายในร่างกายมีความสำคัญต่อการทำงานของความสุขตามปกติ เนื่องจากโอปิออยด์ภายในร่างกายเกี่ยวข้องกับระบบรางวัลของสมอง จึงเป็นเหตุผลที่ควรตั้งสมมติฐานว่าแนลเทรกโซนอาจทำให้เกิดผลกระทบด้านความไม่สุขหรือความรู้สึกไม่สบายใจ แม้ว่าหลักฐานบางส่วนจากการทดลองขนาดเล็กในระยะแรกๆ จะชี้ให้เห็นว่าผู้ป่วยที่มีประวัติการติดยาโอปิออยด์อาจไวต่อผลกระทบด้านความรู้สึกไม่สบายใจเมื่อได้รับแนลเทรกโซน (Crowley et al. 1985; Hollister et al. 1981) แต่รายงานเกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าวก็ไม่สอดคล้องกัน การศึกษาทางคลินิกขนาดใหญ่ส่วนใหญ่ที่ทำการวิจัยกับผู้ที่กำลังฟื้นตัวจากการติดยาโอปิออยด์ ไม่พบว่าแนลเทรกโซนมีผลเสียต่ออารมณ์ (Greenstein et al. 1984; Malcolm et al. 1987; Miotto et al. 2002; Shufman et al. 1994) บางการศึกษาพบว่าอารมณ์ดีขึ้นในระหว่างการรักษาด้วยแนลเทรกโซน (Miotto et al. 1997; Rawlins and Randall 1976)

จากหลักฐานที่มีอยู่ ดูเหมือนว่าแนลเทรกโซนจะมีผลข้างเคียงน้อยที่สุดในพื้นที่ที่กล่าวมาข้างต้น อย่างน้อยก็ในการรักษาระยะยาว^{[ 48 ] [ 49 ] [ 50 ] [ 51 ]}มีการเสนอแนะว่าความแตกต่างในผลการศึกษาในระยะเฉียบพลันและระยะยาวของการรักษาด้วยแนลเทรกโซนอาจเกี่ยวข้องกับการทำงานที่เปลี่ยนแปลงไปในระบบโอปิออยด์เมื่อมีการให้แนลเทรกโซนอย่างต่อเนื่อง^{[ 50 ] [ 48 ]}ตัวอย่างเช่นมีการสังเกตการเพิ่มขึ้น อย่างมากของตัวรับโอปิออยด์และความไวต่อโอปิออยด์ที่มากเกินไปในแนลเทรกโซนใน การศึกษาทางคลินิกก่อนหน้านี้ [ ^{6 ] [ 48 ] [ 57 ] อีก} ความเป็นไปได้หนึ่งคือระบบโอปิออยด์ส่วนกลางอาจมีการทำงานภายในร่างกายต่ำในบุคคลส่วนใหญ่ และจะทำงานก็ต่อเมื่อมีตัวกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ที่ให้จากภายนอกหรือได้รับการ กระตุ้นจากโอปิออยด์ภายในร่างกายที่เกิดจากความเจ็บปวดหรือความเครียด^{[ 57 ]}ความเป็นไปได้ประการที่สามคือ บุคคลทั่วไปอาจมีผลข้างเคียงที่แตกต่างกันกับแนลเทรกโซนเมื่อเทียบกับผู้ที่เป็นโรคติดยาเสพติด เช่น การติดแอลกอฮอล์หรือโอปิออยด์ ซึ่งอาจมีโทนหรือการตอบสนองของโอปิออยด์ที่เปลี่ยนแปลงไป^{[ 48 ] [ 57 ]}เป็นที่น่าสังเกตในเรื่องนี้ว่าการศึกษาเกี่ยวกับแนลเทรกโซนส่วนใหญ่ทำในผู้ที่ติดสารเสพติด^{[ 48 ]}

นอกจากนี้ Naltrexone ยังอาจทำให้เกิด อาการคล้าย การถอนยาโอปิออยด์ ในระยะเริ่มต้น ในกลุ่มคนจำนวนน้อยที่ไม่ติดยาโอปิออยด์: ^{[ 58 ]}

โดยทั่วไปแล้ว ผลข้างเคียงของแนลเทรกโซนนั้นไม่รุนแรงนัก อย่างน้อยก็ในขนาดที่แนะนำคือ 50 มิลลิกรัมต่อวัน แม้ว่าผู้ติดยาโอปิออยด์ที่ผ่านการล้างพิษแล้วประมาณ 5-10 เปอร์เซ็นต์จะประสบกับอาการถอนยาในทันทีและในระดับที่ทนไม่ได้ ซึ่งรวมถึงอาการกระสับกระส่าย วิตกกังวล นอนไม่หลับ เวียนศีรษะ เหงื่อออก อารมณ์แปรปรวน และคลื่นไส้ ผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่ใช้แนลเทรกโซนจะมีอาการเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีอาการเลยหลังจากเริ่มการรักษา 1-2 สัปดาห์แรก แต่สำหรับผู้ป่วยส่วนน้อย (20-30 เปอร์เซ็นต์) จะมีอาการไม่สบายต่อเนื่องเป็นเวลานาน

ความทุกข์ทางอารมณ์ที่ยังคงอยู่ซึ่งเกี่ยวข้องกับแนลเทรกโซนอาจเป็นสาเหตุที่ทำให้ผู้ที่รับประทานยาหยุดการรักษา^{[ 59 ] [ 48 ] [ 58 ]}

มีรายงานว่าแนลเทรกโซนช่วยลดความรู้สึก เชื่อมโยง ทางสังคม^{[ 60 ] [ 61 ] [ 62 ] [ 63 ]}พบว่าตัวรับ μ-โอปิออยด์มีบทบาทสำคัญในการให้รางวัลทางสังคมในสัตว์ และหนูที่ขาด ตัวรับ μ-โอปิออยด์ เป็นแบบจำลองสัตว์ของโรคออทิสติก [ ^{64 ] การ}ศึกษาว่าแนลเทรกโซนสามารถลด ผล ที่น่าพึงพอใจจากการฟังเพลง ได้หรือไม่นั้นยัง มีความขัดแย้งกัน^{[ 65 ] [ 66 ] [ 67 ]}นอกจากมนุษย์แล้ว ยังพบว่าแนลเทรกโซนทำให้เกิดผลที่ไม่พึงประสงค์ในสัตว์ฟันแทะตามที่ประเมินโดยการ หลีก เลี่ยงสถานที่ที่มีเงื่อนไข^{[ 48 ]}

มีรายงานว่าแนลเทรกโซนทำให้เกิดความเสียหายต่อตับเมื่อให้ในปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำ^{[ 25 ]} จากรายงานเหล่านี้ แพทย์บางท่านอาจตรวจสอบการทำงานของตับก่อนเริ่มใช้แนลเทรกโซน และตรวจเป็นระยะหลังจากนั้น ความกังวลเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อตับเริ่มแรกเกิดขึ้นจากการศึกษาผู้ป่วยโรคอ้วนที่ไม่ติดยาเสพติดที่ได้รับ แนลเทรกโซน 300 มก. ^{[ 68 ]}การศึกษาต่อมาได้ชี้ให้เห็นถึงความเป็นพิษที่จำกัดหรือไม่มีเลยในกลุ่มผู้ป่วยอื่นๆ และในปริมาณที่แนะนำตามปกติ เช่น 50 ถึง 100  มก./วัน^{[ 25 ] [ 12 ]}

หลักฐานเบื้องต้นบ่งชี้ว่าประวัติครอบครัวและการมีอยู่ของโพลีมอร์ฟิซึม Asn40Asp ทำนายว่าแนลเทรกโซนจะมีประสิทธิภาพ^{[ 112 ] [ 24 ]}

ยาที่มีความคล้ายคลึงกันอย่างมากคือเมทิลแนลเทรกโซน ( N -methylnaltrexone) ใช้รักษาอาการท้องผูกที่เกิดจากโอปิออยด์ แต่ไม่ได้รักษาอาการติดยา เนื่องจากไม่สามารถผ่านเข้าสู่สมองได้ แนลเม ฟีน (6-desoxy-6-methylenenaltrexone) มีลักษณะคล้ายกับแนลเทรกโซนและใช้เพื่อวัตถุประสงค์เดียวกันกับแนลเทรกโซน ไม่ควรสับสนแนลเทรกโซนกับนาล็อกโซน ( N -allylnoroxymorphone) ซึ่งใช้ในกรณีฉุกเฉินของการใช้ยาโอปิออยด์เกินขนาด สารต้านฤทธิ์โอปิออยด์อื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับแนลเทรกโซน ได้แก่6β-แนลเทรกซอล (6β-ไฮดรอกซีแนลเทรกโซน), ซามิดอร์แฟน (3-คาร์บอกซามิโด-4-ไฮดรอกซีแนลเทรกโซน), β-ฟูแนล เท รกซามีน (แนลเทรกโซนฟูมาเรตเมทิลเอสเทอร์), นาโลดีน ( N- อัลลิลนอร์โคดีน), นาลอร์ฟีน ( N-อัลลิลนอร์มอร์ฟีน) และแนลบูฟีน ( N-ไซโคลบิวทิลเมทิล-14-ไฮดรอกซีไดไฮโดรนอร์มอร์ฟีน)

แนลเทรกโซนเป็นชื่อสามัญของยาและมี ชื่อทางการค้าว่า INN ( International Nonproprietary Name) , USAN ( United States Adopted Name) , BAN (British Approved Name) , DCF ( Dénomination Commune Française ) และDCIT (Denominazione Comune Italiana ) ในขณะที่แนลเทรกโซนไฮโดรคลอไรด์มีชื่อทางการค้าว่าUSP ( United States Pharmacopeia ) และBANM ( British Approved Name ) ^{[ 117 ] [ 118 ] [ 119 ] [ 120 ]}

แนลเทรกโซนถูกจำหน่ายหรือเคยจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ต่างๆ มากมาย รวมถึง Adepend, Antaxone, Celupan, Depade, Destoxican, Nalorex, Narcoral, Nemexin, Nodict, Revia, Trexan, Vivitrex และ Vivitrol ^{[ 117 ] [ 118 ] [ 119 ] [ 120 ]}นอกจากนี้ยังวางจำหน่ายในรูปแบบผสมกับบูโพรพิออน ( แนลเทรกโซน/บูโพรพิออน ) ในชื่อ Contrave ^{[ 121 ]}และเคยวางจำหน่ายในรูปแบบผสมกับมอร์ฟีน ( มอร์ฟีน/แนลเทรกโซน ) ในชื่อ Embeda ^{[ 120 ] [ 122 ]} มีการพัฒนา ยาผสมระหว่างแนลเทรกโซนกับบูพรีนอร์ฟีน ( บูพรีนอร์ฟีน/แนลเทรกโซน ) แต่ยังไม่ได้วางจำหน่าย^{[ 123 ]}

องค์การอาหารและยา (FDA) อนุญาตให้ใช้แนลเทรกโซนแบบฉีด (Vivitrol) สำหรับการติดยาโอปิออยด์โดยอ้างอิงจากการศึกษาเพียงครั้งเดียว^{[ 124 ]}ซึ่งนำโดย Evgeny Krupitsky ที่สถาบันวิจัยจิตประสาทวิทยา Bekhterev มหาวิทยาลัยการแพทย์ Pavlov แห่งรัฐเซนต์ปีเตอร์สเบิร์ก ประเทศรัสเซีย^{[ 125 ]}ซึ่งเป็นประเทศที่ไม่มีตัวกระตุ้นโอปิออยด์ เช่น เมทาโดนและบูเพรนอร์ฟีน การศึกษานี้เป็นการทดลองแบบ "สองตาบอด ควบคุมด้วยยาหลอก สุ่ม" เป็นเวลา 24 สัปดาห์ ดำเนินการ "ตั้งแต่วันที่ 3 กรกฎาคม 2551 ถึงวันที่ 5 ตุลาคม 2552" กับ "ผู้ป่วย 250 รายที่มีความผิดปกติของการพึ่งพายาโอปิออยด์" ที่ "13 สถานที่ทางคลินิกในรัสเซีย" เกี่ยวกับการใช้แนลเทรกโซนแบบฉีด (XR-NTX) สำหรับการพึ่งพายาโอปิออยด์ การศึกษานี้ได้รับทุนสนับสนุนจากบริษัทเทคโนโลยีชีวภาพAlkermes ในบอสตัน ซึ่งผลิตและจำหน่ายแนลเทรกโซนในสหรัฐอเมริกา นักวิจารณ์กล่าวหาว่าการศึกษาดังกล่าวละเมิดหลักเกณฑ์ด้านจริยธรรม เนื่องจากเปรียบเทียบสูตรของแนลเทรกโซนไม่ใช่กับการรักษาที่ดีที่สุดที่มีอยู่ตามหลักฐาน (เมทาโดนหรือบูเพรนอร์ฟีน) แต่กับยาหลอก นอกจากนี้ การทดลองยังไม่ได้ติดตามผู้ป่วยที่ถอนตัวออกจากการทดลองเพื่อประเมินความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตจากการใช้ยาเกินขนาดในภายหลัง ซึ่งเป็นปัญหาสุขภาพที่สำคัญ^{[ 126 ]}การทดลองในภายหลังในนอร์เวย์และสหรัฐอเมริกาได้เปรียบเทียบแนลเทรกโซนแบบฉีดกับบูเพรนอร์ฟีน และพบว่ามีผลลัพธ์ที่คล้ายคลึงกันสำหรับผู้ป่วยที่เต็มใจที่จะผ่านอาการถอนยาที่จำเป็นก่อนการให้แนลเทรกโซน^{[ 127 ]}เกือบ 30% ของผู้ป่วยในการทดลองในสหรัฐอเมริกาไม่ได้ผ่านขั้นตอนการเหนี่ยวนำ^{[ 33 ]}ในสภาพแวดล้อมจริง การตรวจสอบบันทึกผู้ป่วยมากกว่า 40,000 รายพบว่า ในขณะที่เมทาโดนและบูเพรนอร์ฟีนช่วยลดความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตจากการใช้ยาเกินขนาด การให้แนลเทรกโซนไม่ได้แสดงผลกระทบต่อการใช้ยาเกินขนาดหรือการดูแลฉุกเฉินในภายหลังมากกว่าการให้คำปรึกษาเพียงอย่างเดียว^{[ 30 ]}

แม้จะมีการค้นพบเหล่านี้ ผู้ผลิตแนลเทรกโซนและหน่วยงานด้านสุขภาพบางแห่งยังคงส่งเสริมยานี้ว่ามีประสิทธิภาพเหนือกว่าเมทาโดนและบูเพรนอร์ฟีน เนื่องจากไม่ใช่โอปิออยด์และไม่ก่อให้เกิดการติดยา ผู้ผลิตยังทำการตลาดโดยตรงไปยังเจ้าหน้าที่บังคับใช้กฎหมายและเจ้าหน้าที่กระบวนการยุติธรรมทางอาญา โดยใช้เงินหลายล้านดอลลาร์ในการล็อบบี้และจัดหายาฟรีหลายพันโดสให้กับเรือนจำและทัณฑสถาน^{[ 128 ]}เทคนิคนี้ประสบความสำเร็จ โดยระบบยุติธรรมทางอาญาใน 43 รัฐได้นำแนลเทรกโซนชนิดออกฤทธิ์นานมาใช้แล้ว หลายแห่งดำเนินการผ่านศาล Vivitrol ซึ่งเสนอทางเลือกนี้เพียงอย่างเดียว ทำให้บางคนมองว่านี่เป็น "ข้อเสนอที่ปฏิเสธไม่ได้" ^{[ 129 ] [ 130 ]}เทคนิคการตลาดของบริษัทนำไปสู่การสอบสวนของรัฐสภา^{[ 131 ]}และคำเตือนจาก FDA เกี่ยวกับการไม่ระบุความเสี่ยงของการใช้ยาเกินขนาดจนถึงแก่ชีวิตแก่ผู้ป่วยอย่างเพียงพอ^{[ 132 ]}

ในเดือนพฤษภาคม พ.ศ. 2560 ทอม ไพรซ์รัฐมนตรีว่าการกระทรวงสาธารณสุขและบริการมนุษย์ของสหรัฐอเมริกา ได้ยกย่อง [Vivitrol] ว่าเป็นอนาคตของการรักษาการติดยาโอปิออยด์ หลังจากเยี่ยมชมโรงงานของบริษัทในโอไฮโอ^{[ 128 ]}คำกล่าวของเขาก่อให้เกิดเสียงวิพากษ์วิจารณ์อย่างรุนแรง โดยผู้เชี่ยวชาญเกือบ 700 คนในสาขาการใช้สารเสพติดได้ส่งจดหมายถึงไพรซ์เพื่อเตือนเขาเกี่ยวกับ "กลยุทธ์การตลาด" ของ Vivitrol และเตือนเขาว่าความคิดเห็นของเขานั้น "เพิกเฉยต่อวิทยาศาสตร์ที่ได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวาง" ^{[ 133 ]}ผู้เชี่ยวชาญชี้ให้เห็นว่าคู่แข่งของ Vivitrol อย่างบูปรีนอร์ฟีนและเมทาโดนนั้น "ราคาถูกกว่า" "ใช้กันอย่างแพร่หลายมากกว่า" และ "ได้รับการศึกษาอย่างเข้มงวด" ไพรซ์อ้างว่าบูปรีนอร์ฟีนและเมทาโดนเป็นเพียง "สารทดแทน" สำหรับ "ยาเสพติดผิดกฎหมาย" ^{[ 128 ]}ในขณะที่ตามจดหมายระบุว่า "หลักฐานการวิจัยจำนวนมากที่สนับสนุนการรักษาเหล่านี้ได้รับการสรุปไว้ในคำแนะนำจากหน่วยงานของคุณเอง ซึ่งรวมถึงสำนักงานบริหารบริการด้านสุขภาพจิตและสารเสพติด สำนักงานศัลยแพทย์ใหญ่แห่งสหรัฐอเมริกา สถาบันแห่งชาติว่าด้วยการใช้ยาเสพติด และศูนย์ควบคุมและป้องกันโรค บูปรีนอร์ฟีนและเมทาโดนได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพสูงในการจัดการอาการหลักของความผิดปกติจากการใช้โอปิออยด์ ลดความเสี่ยงของการกลับไปเสพซ้ำและการใช้ยาเกินขนาดจนถึงแก่ความตาย และส่งเสริมการฟื้นตัวในระยะยาว" ^{[ 133 ]}

บางครั้งมีการใช้แนลเทรกโซนในการรักษา อาการ แยกตัวเช่น อาการแยกตัวออกจากตนเองและแยกตัวออกจากความเป็นจริงของโรคแยกตัวออก จากตนเองและแยกตัวออกจากความเป็นจริง ^{[ 134 ] [ 135 ]}บางการศึกษาชี้ให้เห็นว่าอาจช่วยได้ แต่ข้อสรุปมีข้อจำกัดเนื่องจากฐานข้อมูลหลักฐานมีน้อย^{[ 136 ] [ 137 ] [ 134 ] [ 135 ]}เชื่อกันว่าการปิดกั้น KOR โดยแนลเทรกโซนและนาล็อกโซนเป็นสาเหตุที่ทำให้ยาเหล่านี้มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการแยกตัวออกจากตนเองและแยกตัวออกจากความเป็นจริง^{[ 134 ] [ 135 ]}เนื่องจากยาเหล่านี้มีประสิทธิภาพในการปิดกั้น KOR น้อยกว่า MOR จึงดูเหมือนว่าจำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงกว่าที่ใช้ในการบำบัดการติดยาโอปิออยด์^{[ 134 ] [ 135 ]}

นาลเทรกโซนถูกนำมาใช้แบบนอกเหนือข้อบ่งใช้ในปริมาณต่ำสำหรับสภาวะที่ไม่เกี่ยวข้องกับการติดสารเสพติดหรือภาวะมึนเมา เช่นโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง [ ^{138 ] หลักฐาน}ที่สนับสนุนการ ใช้ นาลเทรกโซนในปริมาณต่ำยังไม่เพียงพอ^{[ 139 ] [ 140 ]}การรักษานี้ได้รับความสนใจบนอินเทอร์เน็ต^{[ 141 ]} ในปี 2022 มีการศึกษา 4 ครั้ง (โดยมีผู้ป่วยหลายร้อยคน) เกี่ยวกับนาลเทรกโซนในบริบทของภาวะลองโควิด^{[ 142 ]}

การศึกษาหนึ่งชี้ให้เห็นว่า พฤติกรรม การทำร้ายตัวเองในบุคคลที่มีความบกพร่องทางพัฒนาการ (รวมถึงออทิสติก) บางครั้งสามารถแก้ไขได้ด้วยแนลเทรกโซน^{[ 143 ]} ในกรณีเหล่านี้ เชื่อกันว่าการทำร้ายตัวเองนั้นทำไปเพื่อปลดปล่อยเบต้าเอนดอร์ฟินซึ่งจะจับกับตัวรับเดียวกันกับเฮโรอีนและมอร์ฟีน^{[ 144 ]}หากความรู้สึก "ตื่นเต้น" ที่เกิดจากการทำร้ายตัวเองถูกกำจัดออกไป พฤติกรรมดังกล่าวอาจหยุดลงได้

มีงานวิจัยบางชิ้นที่ระบุว่าแนลเทรกโซนอาจมีประโยชน์ในการรักษาความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นเช่นโรคขโมยของโรคติดการพนัน และโรคดึงผม (การดึงผมอย่างควบคุมไม่ได้) หลักฐานเกี่ยวกับประสิทธิภาพของแนลเทรกโซนในการรักษาการพนันนั้นยังมีความขัดแย้งกันอยู่^{[ 145 ] [ 146 ] [ 147 ]}กรณีศึกษาในปี 2008 รายงานว่ามีการใช้แนลเทรกโซนอย่างประสบความสำเร็จในการระงับและรักษาอาการติดสื่อลามก ทาง อินเทอร์เน็ต^{[ 148 ]}

แนลเทรกโซนมีประสิทธิภาพในการยับยั้ง ผลกระทบทางระบบประสาทและจิตใจที่เกิดจาก ไซโตไคน์ อันไม่พึงประสงค์ ของการบำบัดด้วยอินเตอร์เฟรอนอัลฟา^{[ 149 ] [ 150 ]}

นักประวัติศาสตร์และนักสังคมวิทยาบางคนเสนอว่าความหมายและการใช้งานที่เกี่ยวข้องกับยาต้านความอยากยา เช่น แนลเทรกโซน ขึ้นอยู่กับบริบท^{[ 151 ]}การศึกษาชี้ให้เห็นว่าการใช้แนลเทรกโซนในศาลยาเสพติดหรือสถานบำบัดฟื้นฟูสุขภาพเป็นรูปแบบหนึ่งของ "การควบคุมหลังสังคม" ^{[ 152 ]}หรือ "การควบคุมหลังการลงโทษ" ^{[ 153 ]}ซึ่งกลยุทธ์การควบคุมเพื่อจัดการผู้กระทำผิดและผู้ติดยาเสพติดจะเปลี่ยนจากการจำคุกและการกำกับดูแลไปสู่การควบคุมกระบวนการทางชีวภาพโดยตรงมากขึ้น

การศึกษาขนาดเล็กแสดงให้เห็นว่าแนลเทรกโซนช่วยลดการเสพติดทางเพศและพฤติกรรมทางเพศที่เป็นปัญหาได้^{[ 154 ] [ 155 ]}