สารต้านโคลินเนอร์จิกหรือสารต้านโคลินเนอร์จิกเป็นสารประเภทหนึ่งที่ปิดกั้นการทำงานของสารสื่อประสาทอะเซทิลโคลีน (ACh) ที่ไซแนปส์ในระบบประสาทส่วนกลางและส่วน ปลาย ^{[ 1 ] [ 2 ]}

สารเหล่านี้ยับยั้งระบบประสาทพาราซิมพาเทติกโดยการปิดกั้นการจับกันของ ACh กับตัวรับในเซลล์ประสาทอย่าง เลือกสรร เส้นใยประสาทของระบบประสาทพาราซิมพาเทติกมีหน้าที่ในการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจของกล้ามเนื้อเรียบที่มีอยู่ในระบบทางเดินอาหารระบบทางเดินปัสสาวะปอดต่อมเหงื่อและส่วนอื่นๆ ของร่างกายอีกมากมาย^{[ 3 ]}

โดยทั่วไปแล้ว ยาต้านโคลินเนอร์จิกแบ่งออกเป็นสองประเภทตามเป้าหมายเฉพาะในระบบประสาทส่วนกลางและส่วนปลาย และที่จุดเชื่อมต่อประสาทกล้ามเนื้อ: ^{[ 3 ]} ยา ต้าน มัสคารินิก และยา ต้าน นิโคติน ( ตัวบล็อกปมประสาทตัวบล็อกประสาทกล้ามเนื้อ ) ^{[ 4 ]}

โดยทั่วไป คำว่า "anticholinergic" มักใช้เพื่ออ้างถึง antimuscarinics ที่ยับยั้งการจับของ ACh กับตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิก แบบแข่งขันกัน สารดังกล่าวจะไม่ต่อต้านการจับที่ตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินิกที่จุดเชื่อมต่อประสาทกล้ามเนื้อแม้ว่าบางครั้งคำนี้จะถูกใช้เพื่ออ้างถึงสารที่ทำเช่นนั้นก็ตาม^{[ 3 ] [ 5 ]}

ยาต้านโคลินเนอร์จิกใช้รักษาอาการต่างๆ หลายชนิด:

• อาการเวียนศีรษะ (รวมถึงอาการวิงเวียนและ อาการ เมารถ )
• อาการนอกระบบพีระมิด (Extrapyramidal symptoms)ซึ่งเป็นผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้จากยาต้านโรคจิต
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ( เช่นแผลในกระเพาะอาหารท้องเสียกล้ามเนื้อหูรูด ไพลอรัส หดเกร็งโรคถุงผนังลำไส้ใหญ่อักเสบโรคลำไส้ใหญ่อักเสบเรื้อรังคลื่นไส้และอาเจียน )
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ (เช่นกระเพาะปัสสาวะอักเสบท่อปัสสาวะอักเสบและต่อมลูกหมากอักเสบ )
• อาการนอนไม่หลับแม้ว่าโดยปกติแล้วจะเป็นเพียงระยะสั้นก็ตาม
• โรคระบบทางเดินหายใจ (เช่นโรคหอบหืด โรค หลอดลมอักเสบเรื้อรังและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง [COPD])
• ภาวะหัวใจเต้นช้าผิดปกติเนื่องจากเส้นประสาทเวกัส ไวเกิน
• การเป็นพิษจากสารทำลายประสาท ประเภทออร์กาโนฟอสเฟตเช่นVX , ซาริน , ทาบุนและโซมาน (อะโทรพีนเป็นที่นิยมใช้ร่วมกับออกซิม ซึ่งโดยทั่วไปคือพราลิดอกซิม ) ^{[ 6 ] [ 7 ]}

โดยทั่วไปแล้วยาต้านโคลินเนอร์จิกจะมี ฤทธิ์ ต้านการหลั่งน้ำลาย (ลดการผลิตน้ำลาย) และส่วนใหญ่ทำให้เกิดอาการง่วงซึม ซึ่งทั้งสองอย่างนี้เป็นประโยชน์ในขั้นตอนการผ่าตัด^{[ 8 ] [ 9 ]}

จนกระทั่งต้นศตวรรษที่ 20 ยาต้านโคลินเนอร์จิกถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความผิดปกติทางจิต^{[ 10 ]}

ผลข้างเคียงของยาต้านโคลินเนอร์จิก ได้แก่:

• อาการเพ้อ (มักมีภาพหลอนและความคิดหลงผิดที่แยกไม่ออกจากความเป็นจริง)
• อาการทางตา (จากยาหยอดตา ): ม่านตาขยาย , รูม่านตาขยาย , และต้อหินมุมปิดเฉียบพลันในผู้ที่มีช่องหน้าลูกตา ตื้น ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]}
• ภาวะเหงื่อไม่ออกปากแห้ง ผิวแห้ง
• ไข้
• ท้องผูก
• หัวใจเต้นเร็ว
• ภาวะปัสสาวะคั่ง
• การขยายหลอดเลือดที่ผิวหนัง^{[ 3 ]}

ในทางคลินิก อาการที่สำคัญที่สุดคืออาการเพ้อโดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ซึ่งมีแนวโน้มที่จะได้รับผลกระทบจากพิษมาก ที่สุด ^{[ 3 ]}

การใช้ในระยะยาวอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อทั้งการเสื่อมถอยทางสติปัญญาและร่างกาย^{[ 14 ] [ 15 ]}ยังไม่ชัดเจนว่าส่งผลต่อความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตโดยทั่วไปหรือไม่^{[ 14 ]}อย่างไรก็ตาม ในผู้สูงอายุดูเหมือนว่าจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเสียชีวิต^{[ 16 ]}

นอกจากยาต้านโคลินเนอร์จิกที่เป็นที่รู้จักกันดีแล้ว ผลข้างเคียงของยาต้านโคลินเนอร์จิกยังสามารถเกิดขึ้นได้จากยาที่มีกลไกการออกฤทธิ์อื่นๆ อีกด้วย^{[ 17 ]}แนวทางภาระยาต้านโคลินเนอร์จิก (ACB) จะตรวจสอบความเสี่ยงนี้^{[ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]}

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากยาต้านโคลินเนอร์จิก ได้แก่:

ผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นกับระบบประสาทส่วนกลางนั้นคล้ายคลึงกับอาการที่เกี่ยวข้องกับภาวะเพ้อคลั่งและอาจรวมถึง:

ผู้ป่วยสูงอายุมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลางความเชื่อมโยงที่เป็นไปได้ระหว่างการใช้ยาต้านโคลินเนอร์จิกกับภาวะความเสื่อมถอยทางสติปัญญา/ภาวะสมองเสื่อมได้รับการบันทึกไว้ในการศึกษาเชิงสังเกตที่ไม่แข็งแกร่งนัก^{[ 24 ]}แม้ว่าจะไม่มีหลักฐานที่ชัดเจนจากการทดลองแบบสุ่มที่มีการควบคุมเพื่อบ่งชี้ว่าควรหลีกเลี่ยงยาเหล่านี้ แต่แนวทางปฏิบัติทางคลินิกแนะนำให้พิจารณาลดการใช้ยาเหล่านี้หากทำได้อย่างปลอดภัย และควรพิจารณาการใช้ยาเหล่านี้อย่างรอบคอบเพื่อลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น รวมถึงภาวะความเสื่อมถอยทางสติปัญญา^{[ 24 ]}

ยาต้านโคลินเนอร์จิกถูกจัดประเภทตามตัวรับที่ได้รับผลกระทบ:

• ยาต้านมัสคารินิก ออกฤทธิ์ต่อ ตัวรับอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิกยาต้านโคลีนส่วนใหญ่เป็นยาต้านมัสคารินิก
• สารต้าน นิโคตินออกฤทธิ์ต่อตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินส่วนใหญ่เป็นยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่างที่ไม่ทำให้เกิดการกระตุ้น (non-depolarizing skeletal muscle relaxants) สำหรับใช้ในการผ่าตัด ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกับคูราเร (curare ) นอกจากนี้ยังมีสารที่ทำให้เกิดการกระตุ้น (depolarizing agents) อีกหลายชนิด

ตัวอย่างของยาต้านโคลินเนอร์จิกที่พบได้ทั่วไป:

When a significant amount of an anticholinergic is taken into the body, a toxic reaction known as acute anticholinergic syndrome may result. This may happen accidentally or intentionally as a consequence of either recreational or entheogenic drug use, though many users find the side effects to be exceedingly unpleasant and not worth the recreational effects they experience. In the context of recreational use, anticholinergics are often called deliriants.^[31]

The most common plants containing anticholinergic alkaloids (including atropine, scopolamine, and hyoscyamine among others) are:

• Atropa belladonna (deadly nightshade)
• Brugmansia species
• Datura species
• Garrya species
• Hyoscyamus niger (henbane)
• Mandragora officinarum (mandrake)

Several narcotic and opiate-containing drug preparations, such as those containing hydrocodone and codeine are combined with an anticholinergic agent to deter intentional misuse.^[39] Examples include hydrocodone/homatropine (Tussigon, Hydromet, Hycodan), diphenoxylate/atropine (Lomotil), and hydrocodone polistirex/chlorpheniramine polistirex (Tussionex Pennkinetic, TussiCaps). However, it is noted that opioid/antihistamine combinations are used clinically for their synergistic effect in the management of pain and maintenance of dissociative anesthesia (sedation) in such preparations as meperidine/promethazine (Mepergan) and dipipanone/cyclizine (Diconal), which act as strong anticholinergic agents.^[40]