สโคโปลาไมน์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Transderm Scop และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	ไฮออสซีน[ 1 ]ลมหายใจปีศาจ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a682509
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : สโคโปลาไมน์
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B2 [ 2 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	โดยการรับประทาน , ทางผิวหนัง , ทาง ตา , ใต้ผิวหนัง , ทางหลอดเลือดดำ , ใต้ลิ้น , ทาง ทวาร หนัก, ทางช่อง ปาก , ผ่านเยื่อบุ , ทางกล้ามเนื้อ
ประเภทของยา	ยาต้านมัสคารินิก เดลิเรียนท์ ยาแก้อาเจียน ความจำเสื่อม
รหัส ATC	A04AD01 ( WHO ) N05CM05 ( WHO ), S01FA02 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยา) / S2 [ 3 ] สหราชอาณาจักร : POM (ต้องมีใบสั่งยา) / P [ 4 ] [ 5 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 6 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	20-40% [ 7 ]
การเผาผลาญ	ตับ ( CYP3A4 ) [ 8 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	5 ชั่วโมง[ 7 ]
การขับถ่าย	ไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (–)-( S )-3-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิลโพรพิโอนิกแอซิด (1 R ,2 R ,4 S ,5 S ,7 α ,9 S )-9-เมทิล-3-ออกซา-9-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.0 2,4 ]นอน-7-อิลเอสเทอร์
หมายเลข CAS	51-34-3 วาย
PubChem CID	3000322
ไออูฟาร์/บีพีเอส	330
ดรักแบงค์	DB00747 วาย
เคมสไปเดอร์	10194106 วาย
มหาวิทยาลัย	DL48G20X8X เป็นเกลือ:  451IFR0GXB
เคกก์	D00138 วาย เป็นเกลือ:  D02071 วาย
ชอีบี	เชบี:16794 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล569713 เอ็น
ลิแกนด์ PDB	OW0 ( PDBe , RCSB PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID6023573
บัตรข้อมูล ECHA	100,000,083
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 17 H 21 N O 4
มวลโมลาร์	303.358  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม OC[C@H](c1ccccc1)C(=O)O[C@@H]2C[C@H]3N(C)[C@@H](C2)[C@@H]4O[C@H]34
อินชิ InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-13-7-11(8-14(18)16-15(13)22-16)21-17(20)12(9-19)10-5-3-2-4-6-10/h2-6,11-16,19H,7-9H2,1H3/t11-,12-,13-,14+,15-,16+/m1/s1 วาย คีย์:STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

สโคโปลาไมน์หรือที่รู้จักกันในชื่อไฮออสซีน [ ^{9 ]}หรือลมหายใจปีศาจ^{[ 10 ]}เป็นสารต้านตัวรับมัสคารินิกและอัลคาลอยด์โทรเพน^ที่ใช้รักษาอาการเมารถ [ ^{11 ] และ}อาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังผ่าตัด^{[ 12 ] [ 1 ]}บางครั้งยังใช้ก่อนการผ่าตัดเพื่อลดน้ำลาย[ ^{1 ] เมื่อ}ใช้โดยการฉีด ผลกระทบจะเริ่มหลังจากประมาณ 20 นาทีและคงอยู่ได้นานถึง 8 ชั่วโมง^{[ 1 ]}นอกจากนี้ยังสามารถใช้โดยการรับประทานและเป็นแผ่นแปะผ่านผิวหนังได้ เนื่องจากเป็นที่ทราบกันมานานแล้วว่ามีชีวปริมาณ ออกฤทธิ์ผ่าน ผิวหนัง^{[ 1 ] [ 13 ]}

สโคโปลาไมน์อยู่ในกลุ่มยาต้านอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิก และออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นการจับของ อะเซทิลโคลีนภายในระบบประสาทส่วนกลางและเนื้อเยื่อส่วนปลาย^{[ 1 ]}

สโคโปลาไมน์ได้รับการกล่าวถึงครั้งแรกในบันทึกเมื่อปี พ.ศ. 2424 และเริ่มนำมาใช้เป็นยาสลบราวปี พ.ศ. 2443 ^{[ 14 ] [ 15 ]}สโคโปลาไมน์ยังเป็นส่วนประกอบสำคัญที่ออกฤทธิ์ในพืชบางชนิดในวงศ์มะเขือซึ่งในอดีตเคยถูกนำมาใช้เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท หรือที่รู้จักกันในชื่อยาหลอน ประสาทเนื่องจากมี ฤทธิ์ หลอนประสาท ที่เกิดจากสารต้านมัสคารินิก ในปริมาณสูง^{[ 12 ]}ในบริบทเหล่านี้ ฤทธิ์ในการเปลี่ยนแปลงจิตใจของมันถูกนำมาใช้เพื่อความบันเทิงและไสยศาสตร์^{[ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] : 277–282} ชื่อสโคโปลาไมน์มาจากมะเขือชนิดหนึ่งที่เรียกว่าScopoliaในขณะที่ชื่อไฮออสซีนมาจากมะเขืออีกชนิดหนึ่งที่เรียกว่าHyoscyamus nigerหรือเฮนเบนดำ^{[ 19 ] [ 20 ]}มันอยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก^{[ 21 ]}

สโคโปลาไมน์มีการใช้งานอย่างเป็นทางการหลายอย่างในทางการแพทย์สมัยใหม่ โดยใช้ในรูปแบบแยกเดี่ยวและในปริมาณต่ำเพื่อรักษา: ^{[ 22 ] [ 23 ]}

• อาการคลื่นไส้และอาเจียนหลังผ่าตัด
• อาการเมารถรวมถึงอาการเมาเรือส่งผลให้มีการใช้โดยนักดำน้ำ (โดยมักใช้เป็นแผ่นแปะผิวหนังหลังใบหู) ^{[ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]}
• อาการปวดเกร็งในระบบทางเดินอาหาร
• อาการหดเกร็งของไตหรือตับ
• ช่วยเหลืองาน ด้านรังสีวิทยา และการส่อง กล้องทางเดินอาหาร
• มาตรการตอบโต้ สารพิษต่อ ระบบประสาทเสริม^{[ 27 ] [ 28 ]}
• กลุ่มอาการลำไส้แปรปรวน
• อาการน้ำลายไหลจากยาโคลซาพีน
• อาการปวดท้องอย่างรุนแรง
• การอักเสบของดวงตา^{[ 29 ]}

บางครั้งใช้เป็นยาเตรียมก่อนผ่าตัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเพื่อลดสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ ระหว่างการผ่าตัดซึ่งส่วนใหญ่ใช้โดยการฉีด^{[ 22 ] [ 23 ]}ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ง่วงนอนตาพร่ามัวรูม่านตาขยายและปากแห้ง^{[ 1 ]}ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ที่เป็นต้อหินมุมปิดหรือลำไส้อุดตัน [ ^{1 ] ยัง}ไม่ชัดเจนว่าการใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ปลอดภัยหรือไม่ และผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพและผู้ผลิตยายังคงเตือนให้ระมัดระวัง การใช้ยานี้ในระหว่าง การให้นมบุตร^{[ 30 ]}

สโคโปลาไมน์สามารถรับประทานทางปากฉีดใต้ผิวหนังเข้าตาและ^ฉีดเข้าเส้นเลือดดำรวมถึงผ่านแผ่นแปะผิวหนังได้[ ^{31 ]}

สโคโปลาไมน์เข้าสู่น้ำนมแม่โดยการหลั่งแม้ว่าจะไม่มีการศึกษาในมนุษย์เพื่อบันทึกความปลอดภัยของสโคโปลาไมน์ในระหว่างการให้นมบุตร แต่ผู้ผลิตแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังหากให้สโคโปลาไมน์แก่สตรีที่ให้นมบุตร^{[ 30 ]}

อุบัติการณ์ของผลข้างเคียง: ^{[ 6 ] [ 32 ] [ 33 ] [ 34 ]}

ผลข้างเคียงที่พบได้ไม่บ่อย (อัตราการเกิด 0.1–1%) ได้แก่:

• ปากแห้ง
• ภาวะไม่มีเหงื่อ (ความสามารถในการขับเหงื่อเพื่อระบายความร้อนลดลง)
• หัวใจเต้นเร็ว (มักเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาในขนาดสูง และตามมาด้วยหัวใจเต้นช้า)
• ภาวะหัวใจเต้นช้า
• ลมพิษ (ผื่นลมพิษ)
• อาการคัน

ผลข้างเคียงที่พบได้ยาก (<0.1%) ได้แก่:

• ท้องผูก
• ภาวะปัสสาวะคั่ง
• ภาพหลอน
• ความปั่นป่วน
• อาการเพ้อคลั่ง
• ความกระสับกระส่าย
• อาการชัก

ผลข้างเคียงที่ไม่ทราบความถี่ ได้แก่:

• อาการช็อกหรือปฏิกิริยา แพ้รุนแรง
• หายใจลำบาก (หายใจถี่)
• ผื่น
• ผื่นแดง
• ปฏิกิริยาภูมิแพ้ชนิดอื่นๆ
• การมองเห็นไม่ชัด
• ม่านตาขยาย ( Mydriasis )
• ง่วงนอน
• เวียนศีรษะ
• ความง่วงนอน

ฟิโซสติ๊กมีนซึ่งเป็นยาโคลินเนอร์จิกที่สามารถผ่านเข้าสู่สมอง ได้ง่าย ถูกนำมาใช้เป็นยาแก้พิษเพื่อรักษา อาการ กดระบบประสาทส่วนกลางจากการใช้ยาสโคโปลาไมน์เกินขนาด^{[ 35 ]}นอกเหนือจากการรักษาแบบประคับประคอง นี้ แล้วการล้างกระเพาะอาหารและการทำให้เกิดอาเจียนมักถูกแนะนำให้เป็นการรักษาสำหรับการใช้ยาเกินขนาดทางปาก^{[ 34 ]}อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่: ^{[ 33 ] [ 34 ]}

• หัวใจเต้นเร็ว
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• การมองเห็นไม่ชัด
• ภาวะไวต่อแสง
• ภาวะปัสสาวะคั่ง
• อาการ ง่วงซึมหรือปฏิกิริยาผิดปกติซึ่งอาจแสดงออกในรูปแบบของภาพหลอน
• การหายใจแบบเชน-สโตกส์
• ปากแห้ง
• ผิวหนังแดง
• การยับยั้งการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร

ผลทางเภสัชวิทยาของสโคโปลาไมน์เกิดขึ้นผ่านกลไกการต่อต้าน แบบแข่งขันของยา ต่อตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิกส่วนปลายและส่วนกลาง ส โคโปลาไมน์ทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านมัสคารินิกที่ไม่จำเพาะเจาะจงที่ตำแหน่งตัวรับทั้งสี่ ( M ₁ , M ₂ , M ₃และM ₄ ) ^{[ 36 ] [ 37 ]}

ในปริมาณที่สูงกว่าที่กำหนดไว้สำหรับการใช้ทางการแพทย์การเปลี่ยนแปลงของสติสัมปชัญญะ ที่ทำให้เกิดภาพหลอน รวมถึงอาการเพ้อโดยเฉพาะนั้น เกี่ยวข้องกับกิจกรรมของสารประกอบที่ตัวรับมัสคารินิกM1 ตัวรับ _M1ส่วนใหญ่อยู่ในระบบประสาทส่วนกลาง และเกี่ยวข้องกับการรับรู้ ความสนใจ และการทำงาน _ของระบบการรู้คิด อาการเพ้อเกี่ยวข้องกับการต่อต้านตัวรับ M1 หลังไซแนปส์เท่านั้น_{ปัจจุบัน}ยังไม่มีการระบุตัวรับชนิดย่อยอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้อง^{[ 38 ]}

ตัวรับมัสคารินิกส่วนปลายเป็นส่วนหนึ่งของระบบประสาทอัตโนมัติ ตัวรับ M2 ตั้งอยู่ในสมองและหัวใจ ตัวรับ M3 _อยู่ในต่อมน้ำลาย และตัวรับ M4 _อยู่ในสมองและปอด^{[ 38 ]}เนื่องจากการยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณต่างๆ ของยา การลดลงของ_{การ ส่งสัญญาณ} อะเซทิลโคลีนจึงเป็นสาเหตุให้เกิดความบกพร่องทางสติปัญญา ความบกพร่องทางจิต และอาการเพ้อคลั่งที่เกี่ยวข้องกับปริมาณยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท ผลของยาดูเหมือนจะเชื่อมโยงกับการกระตุ้นตัวรับส่วนปลายเป็นส่วนใหญ่ และมาจากการลดลงเพียงเล็กน้อยของการส่งสัญญาณอะเซทิลโคลีนเท่านั้น^{[ 39 ]}

แม้ว่าโดยทั่วไปจะเรียกกันว่า 'สารต้านโคลินเนอร์จิก' แต่ การใช้คำว่า 'สารต้านมัสคารินิก ' จะมีความเฉพาะเจาะจงและแม่นยำกว่าสำหรับสโคโปลาไมน์ เนื่องจากตัวอย่างเช่น ไม่เป็นที่ทราบกันว่าสโคโปลาไมน์สามารถปิดกั้นตัวรับนิโคตินได้^{[ 38 ]}

สโคโปลาไมน์ undergoes การเผาผลาญครั้งแรกและประมาณ 2.6% ถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ 20–40% ถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในเวลาประมาณ 45 นาที และในผู้ที่มีสุขภาพดีจะมีครึ่งชีวิตเฉลี่ย 5 ชั่วโมง (ช่วงที่สังเกตได้คือ 2–10 ชั่วโมง) ^{[ 7 ]}สโคโปลาไมน์ถูกเผาผลาญโดย เอนไซม์ CYP3A4 เป็นหลัก และน้ำเกรปฟรุตจะลดการเผาผลาญของสโคโปลาไมน์ส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น^{[ 8 ]}

สโคโพลามีนเป็นหนึ่งในสารเมตาบอไลต์รองของพืชใน วงศ์ Solanaceae (วงศ์มะเขือ) ซึ่งรวมถึงเฮนเบน ( Hyoscyamus niger ), จิมสันวีด ( Datura ), แองเจิลทรัมเป็ต ( Brugmansia ), เบลลาดอนนา ( Belladonna ), แมนเดรก ( Mandragora officinarum ) และคอร์กวูด ( Duboisia ) ^{[ 40 ] [ 19 ]}

การสังเคราะห์ทางชีวภาพของสโคโพลามีนเริ่มต้นด้วยการดีคาร์บอกซิเลชันของแอล-ออร์นิทีนเป็น พิวเทรส ซีนโดย ออร์นิทีนดีคาร์บอกซิเล สพิวเทรสซีนจะถูกเมทิลเลชันเป็นเอ็น-เมทิลพิวเทรสซีนโดยพิวเทรสซีนเอ็น-เมทิลทรานสเฟอเรส^{[ 41 ]}

เอนไซม์พิวเทรสซีนออกซิเดสที่จำเพาะต่อพิวเทรสซีนที่ถูกเมทิลเลตจะเร่งปฏิกิริยาการกำจัดหมู่เอมีนของสารประกอบนี้ให้กลายเป็น 4-เมทิลอะมิโนบิวทานาล จากนั้นจะเกิดการสร้างวงแหวนขึ้นเองโดยธรรมชาติจนกลายเป็น N- เมทิล - ไพร์โรเลียมแคตไอออน ในขั้นตอนต่อไป ไพร์ โรเลียมแคตไอออนจะควบแน่นกับ กรดอะซีโตอะซิติกทำให้เกิด ไฮไกรน์ ไม่สามารถแสดงกิจกรรมของเอนไซม์ ใดๆ ที่เร่งปฏิกิริยานี้ได้ ไฮไกรน์จะเกิดการจัดเรียงตัวใหม่ต่อไปจนกลายเป็น โทรพิโนน^{[ 41 ]}

ต่อมาโทรพิโนนรีดักเทส Iจะเปลี่ยนโทรพิโนนเป็นโทรพีนซึ่งจะควบแน่นกับฟีนิล แลค เตตที่ได้จากฟีนิลอะลานีนเพื่อสร้างลิ ทโทรีน ไซ โตโครม P450ที่จัดอยู่ในกลุ่ม Cyp80F1 ^{[ 42 ]}จะออกซิไดซ์และจัดเรียงลิทโทรีนใหม่เป็นไฮออสไซอะมีนอัลดีไฮด์ในขั้นตอนสุดท้ายไฮออสไซอะมีนจะผ่าน กระบวนการ อีพอกซิเดชันที่เร่งปฏิกิริยาโดย6β-ไฮดรอกซีไฮออสไซอะมีนอีพอกซิเดส ทำให้เกิดสโคโพลามีน^{[ 41 ]}

พืชที่มีสโคโพลามีนตามธรรมชาติ เช่นAtropa belladonna (เบลลาดอนนาพิษ), Brugmansia (แตรนางฟ้า), Datura (วัชพืชจิมสัน), Hyoscyamus niger , Mandragora officinarum , Scopolia carniolica , LatuaและDuboisia myoporoidesเป็นที่รู้จักและถูกนำมาใช้เพื่อวัตถุประสงค์ต่างๆ ทั้งใน โลก ใหม่และโลกเก่ามาตั้งแต่สมัยโบราณ^{[ 43 ] [ 18 ] [ 44 ]}สโคโพลามีนเป็นหนึ่งในอัลคาลอยด์กลุ่มแรกๆ ที่แยกได้จากแหล่งพืช และถูกนำมาใช้ในรูปแบบบริสุทธิ์ เช่น เกลือต่างๆ รวมถึงไฮโดรคลอไรด์ ไฮโดรโบรไมด์ ไฮโดรไอโอไดด์ และซัลเฟต ตั้งแต่การแยกอย่างเป็นทางการโดยนักวิทยาศาสตร์ชาวเยอรมันAlbert Ladenburgในปี 1880 ^{[ 45 ]}และในรูปแบบการเตรียมต่างๆ จากพืชมาตั้งแต่สมัยโบราณและอาจถึงยุคก่อนประวัติศาสตร์

ในปี ค.ศ. 1899 ชไนเดอร์ลินแนะนำให้ใช้สโคโปลาไมน์และมอร์ฟีนสำหรับการดมยาสลบในการผ่าตัด และเริ่มมีการนำมาใช้เป็นครั้งคราวเพื่อจุดประสงค์ดังกล่าว^{[ 14 ] [ 46 ]}การใช้ยาผสมนี้ในการดมยาสลบทางสูติกรรม (การคลอดบุตร) ได้รับการเสนอครั้งแรกโดยริชาร์ด ฟอน สไตน์บูเชลในปี ค.ศ. 1902 และได้รับการหยิบยกและพัฒนาต่อโดยคาร์ล เกาส์ในเมืองไฟรบูร์กประเทศเยอรมนี เริ่มต้นในปี ค.ศ. 1903 ^{[ 47 ]}วิธีการนี้ซึ่งอิงจากการทำงานร่วมกัน ของยา สโคโปลาไมน์และมอร์ฟีน ได้กลายเป็นที่รู้จักในชื่อDämmerschlaf (" การหลับแบบพลบค่ำ ") หรือ "วิธีการไฟรบูร์ก" ^{[ 46 ] [ 47 ]} วิธี นี้แพร่กระจายค่อนข้างช้า และคลินิกต่างๆ ได้ทดลองใช้ปริมาณและส่วนผสมที่แตกต่างกัน ในปี ค.ศ. 1915 วารสารสมาคมการแพทย์แคนาดารายงานว่า "วิธีการนี้ [ยัง] อยู่ในระหว่างการพัฒนา" ^{[ 46 ]}วิธีนี้ยังคงใช้กันอย่างแพร่หลายในสหรัฐอเมริกาจนถึงช่วงทศวรรษ 1960 เมื่อความกลัวสารเคมีที่ เพิ่มขึ้น และความปรารถนาที่จะคลอดบุตรตามธรรมชาติ มากขึ้น นำไปสู่การเลิกใช้^{[ 48 ]}

ไฮออสซีนไฮโดรโบรไมด์เป็นชื่อสามัญสากลและสโคโพลามีนไฮโดรโบรไมด์เป็นชื่อที่สหรัฐอเมริกานำมาใช้ชื่ออื่นๆ ได้แก่เลโว -ดูบอยซีน ลมหายใจปีศาจ และบูรุนดังกา^{[ 17 ] [ 49 ]}

ยาพื้นบ้านที่พัฒนาโดยชนพื้นเมืองอะบอริจินในรัฐทางตะวันออกของออสเตรเลียจาก ต้นคอร์ กวูด อ่อน ( Duboisia myoporoides ) ถูกนำมาใช้โดยฝ่ายสัมพันธมิตรในสงครามโลกครั้งที่ 2 เพื่อป้องกันไม่ให้ทหารเมาเรือขณะแล่นเรือข้ามช่องแคบอังกฤษไปยังฝรั่งเศสระหว่างการบุกนอร์มังดีต่อมาพบว่าสารชนิดเดียวกันนี้สามารถนำมาใช้ในการผลิตสโคโพลามีนและไฮโอไซอะมีนซึ่งใช้ในการผ่าตัดตาและอุตสาหกรรมมูลค่าหลายล้านดอลลาร์ก็ถูกสร้างขึ้นในควีนส์แลนด์โดยอาศัยสารนี้^{[ 50 ]}

แม้ว่าจะมีการนำไปใช้เพื่อ ความบันเทิงเป็นครั้งคราวเนื่องจากมีคุณสมบัติ ทำให้เกิดภาพหลอนแต่ประสบการณ์ที่ได้รับมักไม่พึงประสงค์ทั้งทางจิตใจและร่างกาย นอกจากนี้ยังเป็นอันตรายต่อร่างกายและถูกจัดประเภทอย่างเป็นทางการว่าเป็น ยาที่ทำให้เกิดอาการ เพ้อคลั่งดังนั้นการใช้ซ้ำเพื่อความบันเทิงจึงเกิดขึ้นได้ยาก^{[ 51 ]}ในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2551 มีผู้ป่วยมากกว่า 20 คนเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลด้วยอาการทางจิตในนอร์เวย์หลังจากรับประทาน ยา ฟลูนิทราเซแพมปลอมที่มีส่วนผสมของสโคโพลามีน^{[ 52 ]}ในเดือนมกราคม พ.ศ. 2561 มีผู้ป่วย 9 คนเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลในเมืองเพิร์ธ รัฐเวสเทิร์นออสเตรเลีย หลังจากมีรายงานว่ารับประทานสโคโพลามีน^{[ 53 ]}

สโคโพลามีนซึ่งเป็นอัลคาลอยด์ เมื่อนำมาใช้เพื่อความบันเทิงเนื่องจากมีฤทธิ์ต่อจิตประสาท มักจะใช้ในรูปแบบของสารสกัดจากพืชสกุลDaturaหรือBrugmansiaซึ่งมักจะใช้โดยวัยรุ่นหรือผู้ใหญ่ตอนต้นเพื่อให้เกิดอาการประสาทหลอนและสภาวะจิตสำนึกที่เปลี่ยนแปลงไปอันเนื่องมาจากการต่อต้านตัวรับมัสคารินิก [ ^{54 ] [ 55 ] ใน}สถานการณ์เช่นนี้อาการมึนเมามักจะเกิดจากส่วนผสมของอัลคาลอยด์เพิ่มเติมในพืชซึ่งมีฤทธิ์เสริมกัน แต่เป็นพิษยิ่งกว่า ซึ่งรวมถึง อะโทรพีนและไฮออสไซอะมี นด้วย

ในอดีต พืชชนิดต่างๆ ที่ผลิตสโคโพลามีนถูกนำมาใช้เพื่อจุดประสงค์ทางจิตวิญญาณและเวทมนตร์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโดยแม่มดในวัฒนธรรมตะวันตกและกลุ่ม ชนพื้นเมืองทั่วทวีปอเมริกาเช่นชนเผ่าพื้นเมืองอเมริกัน อย่างชาว ชูมาช [ ^{18 ] [ 56 ] [ 57 ] [ 58 ] เมื่อ}ใช้ ยาเตรียม เอนเทโอเจนิกจากพืชเหล่านี้ สโคโพลามีนถือเป็นสารออกฤทธิ์ทางจิตหลักและเป็นสาเหตุหลักของผลกระทบที่ทำให้เกิดภาพหลอน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเตรียมเป็นยาขี้ผึ้งทาภายนอก ซึ่งที่โดดเด่นที่สุดคือ ยา ขี้ผึ้งบิน^{[ 59 ]}

มีรายงานว่าสโคโปลาไมน์เป็นอัลคาลอยด์ที่ออกฤทธิ์เพียงชนิดเดียวในพืชเหล่านี้ที่สามารถดูดซึมผ่านผิวหนังได้อย่างมีประสิทธิภาพเพื่อก่อให้เกิดผล^{[ 13 ]}สูตรต่างๆ สำหรับขี้ผึ้งเหล่านี้ได้รับการสำรวจในศาสตร์แห่งเวทมนตร์ของยุโรปอย่างน้อยก็ย้อนกลับไปถึงยุคสมัยใหม่ตอนต้นและรวมถึงส่วนผสมหลายอย่างเพื่อช่วยในการดูดซึมสโคโปลาไมน์ผ่านผิวหนัง เช่น ไขมันสัตว์ รวมถึงส่วนผสมอื่นๆ ที่อาจช่วยต่อต้านผลกระทบที่เป็นอันตรายและทำให้รู้สึกไม่สบาย^{[ 59 ]}

ในพระคัมภีร์มีการกล่าวถึงแมนเดรก หลายครั้ง ซึ่งเป็นรากพืชที่มีฤทธิ์ต่อจิตประสาทและทำให้เกิดภาพหลอน โดยมีสารสโคโพลามีนอยู่ แมนเดรกมีความเกี่ยวข้องกับความอุดมสมบูรณ์และความปรารถนาทางเพศ ซึ่ง ราเชลผู้เป็นหมัน (ไม่สามารถมีบุตรได้) ปรารถนาอย่างยิ่ง แต่เธอกำลังพยายามตั้งครรภ์ ^{[ 60 ] [ 61 ]}

การตรวจสอบความเป็นไปได้ในการใช้สโคโปลาไมน์เป็นเซรั่มแห่งความจริงระหว่างการสอบสวนได้ดำเนินการในช่วงต้นศตวรรษที่ 20 ^{[ 62 ]}และในที่สุดก็ถูกยกเลิกเนื่องจากผลข้างเคียง^{[ 63 ]}ในปี 2009 ตำรวจลับความมั่นคงแห่งรัฐเชโกสโลวาเกีย ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าใช้ส โคโปลาไมน์อย่างน้อยสามครั้งเพื่อให้ได้คำสารภาพจากผู้ที่ ถูกกล่าวหาว่าเป็นผู้ ต่อต้านรัฐ^{[ 64 ]}

การรับประทานสโคโปลาไมน์อาจทำให้ผู้เสพหมดสติได้นาน 24 ชั่วโมงหรือนานกว่านั้น หากรับประทานในปริมาณมากอาจทำให้ระบบหายใจล้มเหลวและเสียชีวิตได้ พบว่าประเทศโคลอมเบีย มีการใช้ยาในทางที่ผิดมากที่สุด จากการประมาณการอย่างไม่เป็นทางการ พบว่ามีเหตุการณ์การใช้สโคโปลาไมน์ในทางที่ผิดประมาณ 50,000 ครั้งต่อปี คำแนะนำด้านการเดินทางที่เผยแพร่โดยสภาที่ปรึกษาด้านความปลอดภัยในต่างประเทศของสหรัฐฯ (OSAC) ในปี 2012 ระบุว่า:

วิธีการหนึ่งที่อาชญากรใช้ในการปล้นเหยื่อซึ่งพบได้บ่อยและอันตรายเป็นพิเศษคือการใช้ยา สโคโปลาไมน์มักถูกผสมในรูปของเหลวหรือผงในอาหารและเครื่องดื่ม เหตุการณ์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในไนต์คลับและบาร์ และโดยปกติแล้ว ผู้ชายที่ถูกมองว่าร่ำรวยมักตกเป็นเป้าหมายของหญิงสาวที่หน้าตาดี ขอแนะนำว่าเพื่อหลีกเลี่ยงการตกเป็นเหยื่อของสโคโปลาไมน์ บุคคลไม่ควรรับอาหารหรือเครื่องดื่มที่คนแปลกหน้าหรือคนรู้จักใหม่เสนอให้ และไม่ควรทิ้งอาหารหรือเครื่องดื่มไว้โดยไม่มีคนดูแล ผู้ที่ตกเป็นเหยื่อของสโคโปลาไมน์หรือยาอื่นๆ ควรไปพบแพทย์ทันที^{[ 65 ]}

ระหว่างปี พ.ศ. 2541 ถึง พ.ศ. 2547 ร้อยละ 13 ของผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในห้องฉุกเฉินเนื่องจาก "การวางยาพิษโดยมีเจตนาทางอาญา" ในคลินิกแห่งหนึ่งในโบโกตาเกิดจากสโคโพลามีน และร้อยละ 44 เกิดจากเบนโซไดอะซีพีน [ ^{17 ] โดย}ส่วนใหญ่แล้ว ผู้ป่วยมักถูกวางยาพิษโดยโจรที่ให้เครื่องดื่มผสมสโคโพลามีนแก่เหยื่อ โดยหวังว่าเหยื่อจะหมดสติหรือไม่สามารถต่อต้านการปล้นได้อย่างมีประสิทธิภาพ^{[ 17 ]}

นอกจากการปล้นแล้ว ยังมีรายงานว่าเกี่ยวข้องกับการลักพาตัวและการล่วงละเมิดทางเพศด้วย^{[ 66 ]}ในปี 2551 โรงพยาบาลคลินิกในบาร์เซโลนาประเทศสเปน ได้นำโปรโตคอล มาใช้ เพื่อช่วยให้บุคลากรทางการแพทย์ระบุกรณีต่างๆ ได้ ในเดือนกุมภาพันธ์ 2558 โรงพยาบาลในมาดริดได้นำเอกสารการทำงานที่คล้ายกันมาใช้^{[ 66 ]}โรงพยาบาลคลินิกพบหลักฐานทางวิทยาศาสตร์เพียงเล็กน้อยที่สนับสนุนการใช้งานนี้ และอาศัยเรื่องราวของผู้เสียหายในการสรุปผล^{[ 66 ]}

แม้ว่าการวางยาพิษด้วยสโคโปลาไมน์จะปรากฏในสื่อบ่อยครั้งในฐานะเครื่องมือช่วยในการข่มขืน ลักพาตัว ฆ่า หรือปล้น แต่ผลกระทบของยานี้และวิธีการใช้โดยอาชญากร (การฉีดผ่านผิวหนัง บนไพ่และกระดาษ ฯลฯ) มักจะถูกกล่าวเกินจริง^{[ 67 ] [ 68 ] [ 69 ]}โดยเฉพาะอย่างยิ่งการสัมผัสทางผิวหนัง เนื่องจากปริมาณที่สามารถดูดซึมผ่านผิวหนังได้นั้นต่ำเกินไปที่จะมีผลใดๆ^{[ 66 ]}แผ่นแปะสโคโปลาไมน์แบบทาผิวหนังต้องใช้เป็นเวลาหลายชั่วโมงถึงหลายวัน^{[ 31 ]}

การใช้สโคโปลาไมน์ในอาชญากรรมมีแง่มุมอื่นๆ อีกหลายประการ สโคโปลาไมน์ชนิดผงถูกเรียกว่า "ลมหายใจของปีศาจ" ในสื่อกระแสหลักและโทรทัศน์ มันถูกนำเสนอว่าเป็นวิธีการล้างสมองหรือควบคุมผู้คนให้ถูกผู้โจมตีหลอกลวง^{[ 70 ]}มีการถกเถียงกันว่าข้อกล่าวอ้างเหล่านี้เป็นความจริงหรือไม่^{[ 71 ] [ 72 ] [ 73 ]}

สโคโปลาไมน์ถูกใช้เป็นเครื่องมือวิจัยเพื่อศึกษาการเข้ารหัสความทรงจำ ในการทดลองในมนุษย์ พบว่าสโคโปลาไมน์ซึ่งเป็นสารต้านตัวรับมัสคารินิกในปริมาณค่อนข้างต่ำสามารถทำให้เกิดความบกพร่องทางสติปัญญาชั่วคราวได้^{[ 74 ]}นับตั้งแต่นั้นมา สโคโปลาไมน์ได้กลายเป็นยามาตรฐานสำหรับการทดลองทำให้เกิดความบกพร่องทางสติปัญญาในสัตว์^{[ 75 ] [ 76 ]}ผลการทดลองในไพรเมตชี้ให้เห็นว่าอะเซทิลโคลีนมีส่วนเกี่ยวข้องในการเข้ารหัสข้อมูลใหม่ลงในความทรงจำระยะยาว^{[ 77 ]}สโคโปลาไมน์แสดงให้เห็นว่าทำให้เกิดความบกพร่องต่อความทรงจำแบบเหตุการณ์ศักยภาพที่เกี่ยวข้องกับเหตุการณ์การเก็บรักษาความทรงจำและ การเรียกคืน แบบอิสระมากกว่าไดเฟนไฮดรามีน (ยาต้านโคลีนและยาแก้แพ้ ) ^{[ 78 ]}

สโคโปลาไมน์ก่อให้เกิดผลเสียต่อความจำระยะสั้น การได้มาซึ่งความจำ การเรียนรู้ ความจำใน การจดจำภาพ การปฏิบัติ เชิงพื้นที่และภาพ ความจำเชิงพื้นที่ และภาพ การทำงานของการรับรู้ทางสายตา การเรียกคืนคำพูดและความเร็วของจิตมอเตอร์^{[ 79 ] [ 75 ] [ 76 ]}อย่างไรก็ตาม ดูเหมือนว่าจะไม่ทำให้การจดจำและการเรียกคืนความจำบกพร่อง^{[ 76 ]}การฉายภาพของอะเซทิลโคลีนในเซลล์ประสาทฮิปโปแคมปัส ซึ่งมีความสำคัญในการเป็นตัวกลางในการเสริมสร้างศักยภาพระยะยาว ถูกยับยั้งโดยสโคโปลาไมน์^{[ 76 ] [ 80 ]}สโคโปลาไมน์ยับยั้งการปล่อยกลูตาเมตที่เกิดจากโคลินเนอร์จิกในเซลล์ประสาทฮิปโปแคมปัส ซึ่งช่วยในการลดขั้ว การเสริมสร้างศักยภาพการกระทำ และการยับยั้งไซแนปส์ ผลของสโคโปลาไมน์ต่อการปล่อยอะเซทิลโคลีนและกลูตาเมตในฮิปโปแคมปัสเอื้อต่อการทำงานของระบบการรับรู้ที่เน้นการเรียกคืนข้อมูลเป็นหลัก^{[ 76 ]}สโคโปลาไมน์ถูกนำมาใช้เพื่อจำลองความบกพร่องในการทำงานของโคลินเนอร์จิกสำหรับแบบจำลองของโรคอัลไซเมอร์ภาวะสมองเสื่อม กลุ่มอาการฟราจิลเอ็กซ์ และกลุ่มอาการดาวน์^{[ 76 ] [ 81 ] [ 82 ] [ 83 ]}

สโคโปลาไมน์ได้รับการระบุว่าเป็นไซโคพลาสโตเจนซึ่งหมายถึงสารประกอบที่สามารถส่งเสริมการสร้างนิวโรพลาสติซิตี้ อย่างรวดเร็วและต่อเนื่องด้วย ปริมาณเพียงครั้งเดียว^{[ 84 ]}มีการศึกษาและยังคงศึกษาอย่างต่อเนื่องในฐานะยาต้านอาการซึมเศร้า ที่ออกฤทธิ์เร็ว โดยมีงานวิจัยขนาดเล็กหลายชิ้นที่พบผลลัพธ์เชิงบวก โดยเฉพาะในผู้หญิง^{[ 85 ] [ 86 ] [ 87 ] [ 88 ]}

NASAตกลงที่จะพัฒนาวิธีการบริหารยาทางจมูก ด้วยปริมาณยาที่แม่นยำ สูตรสเปรย์ของ NASA ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าออกฤทธิ์ได้เร็วกว่าและเชื่อถือได้มากกว่ารูปแบบรับประทานในการรักษาอาการเมารถ^{[ 89 ]}

แม้ว่าจะมีการวิจัยเกี่ยวกับสโคโปลาไมน์ในสาขาการแพทย์อยู่พอสมควร แต่ ผลกระทบ ที่ทำให้เกิดภาพหลอน (ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท) ของมัน รวมถึงผลกระทบที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทของสารที่ทำให้ เกิดอาการเพ้อคลั่งชนิดอื่นๆ ที่มีฤทธิ์ต้านมัสคารินิก ยังไม่ได้รับการวิจัยอย่างกว้างขวางหรือเข้าใจดีเท่ากับสารหลอนประสาทประเภทอื่นๆ เช่น สาร ไซคีเดลิกและ สาร ที่ทำให้เกิดการแยกตัวแม้ว่าอัลคาลอยด์ชนิดนี้จะมีประวัติการใช้งานมายาวนานในการเตรียมพืชที่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางจิตใจก็ตาม^{[ 90 ]}

• ไซเมโทรเปียมโบรไมด์ (ผลิตจากสโคโปลาไมน์)
• ออกซิโทรเปียม (ผลิตจากนอร์สโคโพลามีน )

• สื่อที่เกี่ยวข้องกับสโคโปลาไมน์ในวิกิมีเดียคอมมอนส์