กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 12 นาที

ไฮโดรมอร์โฟน

Alza brands

ไฮโดรมอร์โฟนหรือที่รู้จักกันในชื่อไดไฮโดรมอร์ฟิโนนและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าDilaudidเป็นต้น เป็นยาแก้ปวด กลุ่มมอร์ ฟินาน โอปิออยด์ ที่ใช้รักษาอาการปวด ระดับปานกลางถึง...

ไฮโดรมอร์โฟน

ไฮโดรมอร์โฟน
สูตรโครงสร้างของไฮโดรมอร์โฟน
แบบจำลองการเติมเต็มพื้นที่ของไฮโดรมอร์โฟน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าไดลาวดิด และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆไดไฮโดรมอร์ฟิโนน
AHFS / Drugs.comเอกสาร
เมดไลน์พลัสa682013
ข้อมูลใบอนุญาต
หมวดหมู่การตั้งครรภ์
ความรับผิดจากการพึ่งพาสูง[ 2 ]
ความรับผิดต่อการเสพติดสูง[ 3 ]
ช่องทางการบริหาร ยาโดยการรับประทาน , การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ , การฉีดเข้าเส้นเลือดดำ , การฉีดเข้าใต้ผิวหนัง
ประเภทของยาโอปิออยด์
รหัส ATC
  • N02AA03 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพทางปาก: 25–50%, [ 5 ]ทางจมูก: 52–58%, [ 6 ]ทางหลอดเลือดดำ/กล้ามเนื้อ: 100%
การจับโปรตีน20%
การเผาผลาญตับ
เริ่มออกฤทธิ์15–30 นาที[ 7 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด2–3 ชั่วโมง[ 8 ]
ระยะเวลาการออกฤทธิ์4–5 ชั่วโมง[ 7 ]
การขับถ่ายไต
ตัวระบุ
  • 4,5-α-อีพอกซี-3-ไฮดรอกซี-17-เมทิล มอร์ฟิแนน-6-โอน
หมายเลข CAS
  • 466-99-9 วาย ตรวจสอบ
PubChem CID
  • 5284570
ไออูฟาร์/บีพีเอส
  • 7082
ดรักแบงค์
  • DB00327 Y ตรวจสอบ
เคมสไปเดอร์
  • 4447624 วาย ตรวจสอบ
มหาวิทยาลัย
  • Q812464R06
เคกก์
  • D08047 Y ตรวจสอบ
ชอีบี
  • CHEBI:5790 Y ตรวจสอบ
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล398707 วาย ตรวจสอบ
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID8023133
บัตรข้อมูล ECHA100.006.713
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H N O
มวลโมลาร์285.343 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
ความสามารถในการละลายในน้ำเกลือ HCl : 333
  • O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@H]3CC4)C
  • นิ้ว=1S/C17H19NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(1 4(15)17)8-11(10)18/ชม.2,4,10-11,16,19H,3,5-8H2,1H3/t10-,11+,16-,17-/m0/s1  ตรวจสอบ
  • รหัส:WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N Y ตรวจสอบ
  (ตรวจสอบ)

ไฮโดรมอร์โฟนหรือที่รู้จักกันในชื่อไดไฮโดรมอร์ฟิโนนและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าDilaudidเป็นต้น เป็นยาแก้ปวด กลุ่มมอร์ ฟินาน โอปิออยด์ ที่ใช้รักษาอาการปวด ระดับปานกลางถึง รุนแรง[ 7 ]โดยทั่วไป การใช้ในระยะยาวจะแนะนำเฉพาะสำหรับอาการปวดเนื่องจากมะเร็งเท่านั้น[ 9 ]สามารถใช้ได้โดยการรับประทานหรือฉีดเข้าเส้นเลือดกล้ามเนื้อหรือใต้ผิวหนัง[ 7 ] โดยทั่วไป ผลของ ยาจะเริ่มภายในครึ่งชั่วโมงและคงอยู่ได้นานถึงห้าชั่วโมง[ 7 ] การทบทวน ของ Cochraneในปี 2016 (ปรับปรุงในปี 2021) พบว่าประโยชน์ระหว่างไฮโดรมอร์โฟนและโอปิออยด์อื่นๆ สำหรับอาการปวดจากมะเร็งนั้นมีความแตกต่างกันเล็กน้อย[ 10 ]

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่เวียนศีรษะ รู้สึกเคลิบเคลิ้มง่วงนอนคลื่นไส้คันและท้องผูก[ 7 ] ผลข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึง การใช้ ยาในทางที่ผิด ความดันโลหิตต่ำ ชัก ภาวะกดการหายใจ และกลุ่มอาการเซโรโทนิน [ 7 ] การลดขนาดยาอย่างรวดเร็วอาจทำให้เกิดอาการถอนยาโอปิออยด์ [ 7 ] โดยทั่วไป ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร[ 11 ]ไฮโดรมอร์โฟนออกฤทธิ์โดยการกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์โดยส่วนใหญ่อยู่ในสมองและไขสันหลัง[ 7 ]ไฮโดรมอร์โฟน 2 มก. ทางหลอดเลือดดำเทียบเท่ากับมอร์ฟีนประมาณ 10 มก. ทาง หลอดเลือดดำ [ 9 ]  

ไฮโดรมอร์โฟนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2466 [ 12 ] ไฮโดรมอร์ โฟนผลิตจากมอร์ฟีน[ 13 ]ไฮโดรมอร์โฟนเป็นยาทางเลือกในการรักษาที่อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก[ 14 ]มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ[ 7 ]ในปี พ.ศ. 2565 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 233 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 1 ล้านใบ[ 15 ] [ 16 ]

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของไฮโดรมอร์โฟนคล้ายคลึงกับยาแก้ปวดกลุ่ม โอปิออยด์ที่มีฤทธิ์แรงอื่นๆ เช่นมอร์ฟีนและเฮโรอีนอันตรายที่สำคัญของไฮโดรมอร์โฟน ได้แก่ ภาวะกดการหายใจที่สัมพันธ์กับขนาดยา ภาวะปัสสาวะคั่งหลอดลมตีบ และบางครั้งอาจเกิดภาวะกดการไหลเวียนโลหิต[ 17 ] ผลข้างเคียงที่พบบ่อยกว่า ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ หน้ามืด ตาเหล่ ง่วงซึม คัน ท้องผูก คลื่นไส้อาเจียนปวดศีรษะเหงื่อออกและประสาทหลอน[ 17 ] อาการเหล่านี้พบได้ทั่วไปในผู้ป่วยนอกและในผู้ที่ไม่มีอาการปวดรุนแรง

การใช้ไฮโดรมอร์โฟนร่วมกับโอปิออยด์ชนิดอื่นยาคลายกล้ามเนื้อยาระงับประสาท ยานอนหลับและยาสลบอาจทำให้การหายใจลดลงอย่างมาก ส่งผลให้หมดสติหรือเสียชีวิตได้ การใช้ เบนโซได อะซีพีน (เช่นไดอะซีแพม ) ร่วมกับไฮโดรมอร์โฟนอาจเพิ่มผลข้างเคียง เช่น เวียนศีรษะและมีสมาธิยาก[ 18 ]หากจำเป็นต้องใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน อาจต้องปรับขนาดยา[ 19 ]

ปัญหาเฉพาะอย่างหนึ่งที่อาจเกิดขึ้นกับไฮโดรมอร์โฟนคือการให้ยาโดยไม่ได้ตั้งใจแทนมอร์ฟีนเนื่องจากความสับสนระหว่างชื่อที่คล้ายคลึงกัน ไม่ว่าจะเป็นตอนที่เขียนใบสั่งยาหรือตอนที่จ่ายยา ซึ่งนำไปสู่การเสียชีวิตหลายรายและมีการเรียกร้องให้มีการจัดจำหน่ายไฮโดรมอร์โฟนในบรรจุภัณฑ์ที่แตกต่างจากมอร์ฟีนอย่างชัดเจนเพื่อหลีกเลี่ยงความสับสน[ 20 ] [ 21 ]

การใช้ยาเกินขนาดอย่าง รุนแรง นั้นพบได้น้อยในผู้ที่ทนต่อโอปิออยด์ แต่เมื่อเกิดขึ้น อาจนำไปสู่ภาวะระบบไหลเวียนโลหิตล้มเหลว อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ ภาวะกดการหายใจ ง่วงซึมจนนำไปสู่อาการโคม่าและบางครั้งถึงแก่ความตาย กล้ามเนื้อโครงร่างอ่อนแรงอัตราการเต้นของหัวใจต่ำและความดันโลหิต ลดลง ในโรงพยาบาล ผู้ป่วยที่ได้รับไฮโดรมอร์โฟนเกินขนาดจะได้รับการดูแลแบบประคับประคอง เช่น การช่วยหายใจเพื่อให้ออกซิเจนและการล้างลำไส้โดยใช้ถ่านกัมมันต์ผ่านทางสายยางให้อาหารทางจมูกยาต้านโอปิออยด์เช่นนาล็อกโซนอาจถูกให้ควบคู่ไปกับการให้ออกซิเจน นาล็อกโซนทำงานโดยการย้อนกลับผลของไฮโดรมอร์โฟน และจะให้เฉพาะในกรณีที่มีภาวะกดการหายใจและภาวะกดการไหลเวียนโลหิตอย่างมีนัยสำคัญ[ 19 ]

อาการอยากกินของหวานที่เกี่ยวข้องกับการใช้ไฮโดรมอร์โฟนเป็นผลมาจากการที่ระดับน้ำตาลในเลือดลดลงอย่างรวดเร็วหลังจากภาวะน้ำตาลใน เลือดสูง ชั่วคราวหลังการฉีด หรือการลดลงของระดับน้ำตาลในเลือดที่ไม่รุนแรงนักในช่วงเวลาหลายชั่วโมง ซึ่งพบได้ทั่วไปในมอร์ฟีนเฮโรอีนโคเดอีนและยาโอปิออยด์อื่นๆ

ความไม่สมดุลของฮอร์โมน

เช่นเดียวกับโอปิออยด์อื่นๆ ไฮโดรมอร์โฟน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในปริมาณมากเรื้อรัง) มักทำให้เกิดภาวะฮอร์โมนเพศ ชายต่ำชั่วคราว หรือ ความไม่ สมดุลของฮอร์โมน[ 22 ]

ความเป็นพิษต่อระบบประสาท

ในกรณีที่ใช้เป็นเวลานาน ปริมาณสูง และ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง ไฮโดรมอร์โฟนมีความเกี่ยวข้องกับอาการกระตุ้นระบบประสาท เช่นอาการสั่น กล้ามเนื้อกระตุกกระสับกระส่ายและความผิดปกติทางด้านการรับรู้ [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] ความเป็นพิษนี้ต่ำกว่าความเป็นพิษที่เกี่ยวข้องกับโอปิออยด์ประเภทอื่น ๆ เช่น กลุ่ม เพทิดีนสังเคราะห์โดยเฉพาะ

การถอนเงิน

ผู้ใช้ไฮโดรมอร์โฟนอาจประสบกับอาการเจ็บปวดหากหยุดใช้ยา[ 26 ]บางคนทนอาการเหล่านี้ไม่ได้ ส่งผลให้ต้องใช้ยาอย่างต่อเนื่อง[ 26 ]อาการถอนยาโอปิออยด์นั้นยากที่จะแยกแยะได้ เนื่องจากมีความแตกต่างระหว่างพฤติกรรมการแสวงหายาและผลกระทบจากการถอนยาที่แท้จริง[ 27 ]อาการที่เกี่ยวข้องกับการถอนไฮโดรมอร์โฟน ได้แก่: [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]

ในทางคลินิก การหลั่งน้ำตามากเกินไปการหาวและการขยายรูม่านตาเป็นอาการที่ช่วยในการวินิจฉัยการถอนยาโอปิออยด์ได้[ 29 ]ไฮโดรมอร์โฟนเป็นยาแก้ปวดที่ออกฤทธิ์เร็ว อย่างไรก็ตาม บางสูตรอาจออกฤทธิ์ได้นานหลายชั่วโมง ผู้ป่วยที่หยุดใช้ยานี้อย่างกะทันหันอาจมีอาการถอนยา[ 28 ] [ 30 ]ซึ่งอาจเริ่มขึ้นภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังจากรับประทานไฮโดรมอร์โฟนครั้งสุดท้าย และอาจคงอยู่นานหลายสัปดาห์[ 26 ]อาการถอนยาในผู้ที่หยุดใช้ยาโอปิออยด์อาจได้รับการจัดการโดยใช้ยาโอปิออยด์หรือยาเสริมที่ไม่ใช่โอปิออยด์[ 31 ]เมทาโดนเป็นยาโอปิออยด์ที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาประเภทนี้ อย่างไรก็ตาม การเลือกวิธีการรักษาควรปรับให้เหมาะสมกับแต่ละบุคคล[ 32 ]เมทาโดนยังใช้สำหรับการล้างพิษในผู้ที่ติดยาโอปิออยด์ เช่น เฮโรอีน หรือยาที่คล้ายกับมอร์ฟีน[ 32 ]อาจให้ทางปากหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ มีข้อถกเถียงเกี่ยวกับว่าควรจะรวมโอปิออยด์ใดๆ (เช่น เมทาโดน) ไว้ในการรักษาอาการถอนโอปิออยด์หรือไม่ เนื่องจากสารเหล่านี้อาจทำให้เกิดการกลับมาเสพซ้ำได้เมื่อหยุดการรักษา[ 26 ]โคลนิดีนเป็นยาเสริมที่ไม่ใช่โอปิออยด์ ซึ่งอาจใช้ในสถานการณ์ที่ไม่ต้องการใช้โอปิออยด์ เช่น ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง[ 33 ]

ปฏิสัมพันธ์

สารกดระบบประสาทส่วนกลางอาจเพิ่มฤทธิ์กดประสาทของไฮโดรมอร์โฟน เช่นโอปิออยด์ชนิดอื่นยาชา ยาระงับ ประสาทยานอนหลับ บาร์บิ ทูเรตเบนโซ ได อะ ซีพีน ฟีโนไท อะซีนคลอรัลไฮ เดร ต ไดเมนไฮ ดริเนตและกลูเททิ ไมด์ ฤทธิ์กดประสาทของไฮโดรมอร์โฟนอาจเพิ่มขึ้นได้ด้วยสารยับยั้งโมโนอะมีนออกซิเดส (MAO inhibitors) ยาแก้ แพ้รุ่นแรก(เช่นบรอมเฟนิรา มี นโพรเมทาซีนไดเฟนไฮดรา มีน คลอร์ เฟนิรามีน ) ยาปิดกั้นเบต้าและแอลกอฮอล์เมื่อพิจารณาการบำบัดแบบผสมผสาน ควรลดขนาดยาของตัวยาตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งสองตัวลง[ 23 ]

เภสัชวิทยา

ไฮโดรมอร์โฟนที่ตัวรับโอปิออยด์[ 34 ]
ความสัมพันธ์ ( ค่าคงที่ตัวยับยั้ง K Tooltip )อัตราส่วน
MOR Tooltip ตัวรับ μ-โอปิออยด์DOR Tooltip ตัวรับโอปิออยด์ δKOR Tooltip ตัวรับโอปิออยด์ κมอร์:ดอร์:คอร์
0.47 นาโนเมตร18.5 นาโนเมตร24.9 นาโนเมตร1:39:53
ปริมาณยาแก้ปวดที่เทียบเท่ากัน[ 35 ] [ 36 ] [ 37 ]
สารประกอบเส้นทางปริมาณยา
โคเดอีนพีโอ200  มก.
ไฮโดรโคโดนพีโอ20–30  มก.
ไฮโดรมอร์โฟนพีโอ7.5  มก.
ไฮโดรมอร์โฟนIV1.5  มก.
มอร์ฟีนพีโอ30  มก.
มอร์ฟีนIV10  มก.
ออกซิโคโดนพีโอ20  มก.
ออกซิโคโดนIV10  มก.
ออกซิมอร์โฟนพีโอ10  มก.
ออกซิมอร์โฟนIV1  มก.

ไฮโดรมอร์โฟนเป็น สารกระตุ้นตัวรับμ-โอปิออยด์ กึ่งสังเคราะห์เนื่องจากเป็นคีโตนไฮโดรเจนของมอร์ฟีน จึงมีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่เหมือนกับยาแก้ปวดโอปิออยด์ ทั่วไป ไฮโดรมอร์โฟนและโอปิออยด์ที่เกี่ยวข้องจะออกฤทธิ์หลักต่อระบบประสาทส่วนกลางและระบบทางเดินอาหารซึ่งรวมถึงการบรรเทา ปวด ง่วงซึม สับสน อารมณ์แปรปรวน อารมณ์ดีหรือ อารมณ์ ไม่ดีกดการหายใจ ระงับอาการไอ ลดการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน ความดันน้ำไขสันหลังเพิ่มขึ้นความดันน้ำดีเพิ่มขึ้น และรูม่านตาหดตัวเล็กน้อย[ 30 ]

สูตรผสม

ไฮโดรมอร์โฟนมีจำหน่ายในรูปแบบยาฉีด ยาเหน็บทางทวารหนัก ยาฉีดใต้ผิวหนัง และยาเม็ดรับประทาน และยังสามารถให้ยาผ่านการฉีดเข้าช่องไขสันหลังหรือช่องน้ำไขสันหลัง ได้อีกด้วย [ 38 ]ไฮโดรมอร์โฟนยังได้รับการให้ผ่านการพ่นละอองเพื่อรักษาอาการหายใจลำบากแต่ไม่ได้ใช้เป็นวิธีการควบคุมความเจ็บปวดเนื่องจากมีชีวปริมาณออกฤทธิ์ต่ำ[ 39 ]ระบบการส่งยาผ่านผิวหนังก็อยู่ระหว่างการพิจารณาเพื่อทำให้เกิดการระงับปวดเฉพาะที่บริเวณผิวหนัง[ 40 ]

สารละลาย ไฮโดรมอร์โฟนไฮโดรคลอ ไรด์เข้มข้น ในน้ำ มีดัชนีหักเหที่แตกต่างจากน้ำบริสุทธิ์ น้ำเกลือไอโซโทนิก 9‰ (0.9 เปอร์เซ็นต์) และอื่นๆ อย่างเห็นได้ชัด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเก็บไว้ในหลอดแก้วใสและขวดแก้ว อาจเกิดการเปลี่ยนสีเป็นสีเหลืองอำพันใสเล็กน้อยเมื่อสัมผัสกับแสง ซึ่งมีรายงานว่าไม่มีผลต่อประสิทธิภาพของสารละลาย แต่ 14-ไดไฮโดรมอร์ฟิโนน เช่น ไฮโดรมอร์โฟน ออกซิมอร์โฟนและสารที่เกี่ยวข้องจะมีคำแนะนำให้ป้องกันจากแสง[ 41 ]ควรทิ้งหลอดแก้วที่มีตะกอนเกิดขึ้น[ 41 ]

ระบบส่งยาเข้าช่องไขสันหลังที่ใช้พลังงานจากแบตเตอรี่จะถูกฝังไว้สำหรับอาการปวดเรื้อรังเมื่อตัดตัวเลือกอื่น ๆ ออกไป เช่น การผ่าตัดและการใช้ยาแบบดั้งเดิม โดยที่ผู้ป่วยต้องได้รับการพิจารณาว่าเหมาะสมในแง่ของข้อห้ามทั้งทางสรีรวิทยาและจิตวิทยา[ 42 ]

ไฮโดรมอร์โฟนแบบออกฤทธิ์นาน (วันละครั้ง) มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกา[ 43 ]ก่อนหน้านี้ ไฮโดรมอร์โฟนแบบออกฤทธิ์นาน Palladone เคยมีจำหน่ายมาก่อน แต่ถูกถอนออกจากตลาดโดยสมัครใจหลังจากคำแนะนำของ FDA ในเดือนกรกฎาคม 2548 ที่เตือนถึงศักยภาพในการใช้ยาเกินขนาดสูงเมื่อรับประทานร่วมกับแอลกอฮอล์ ณ เดือนมีนาคม 2553 ยังคงมีจำหน่ายในสหราชอาณาจักรภายใต้ชื่อแบรนด์ Palladone SR ในเนปาลภายใต้ชื่อแบรนด์ Opidol และในประเทศยุโรปส่วนใหญ่[ 44 ]ในแคนาดาไฮโดร มอร์โฟนต้องมีใบสั่ง ยา มีจำหน่ายทั้งในรูปแบบชื่อแบรนด์ (Hydromorph Contin ) และรูปแบบทั่วไป( Apo-Hydromorphone CR ) [ 45 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดัดแปลงทางเคมีของโมเลกุลมอร์ฟีนเป็นไฮโดรมอร์โฟนส่งผลให้มีความสามารถในการละลายในไขมันสูงขึ้นและมีความสามารถในการผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้มากขึ้น ทำให้สามารถแทรกซึมเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้รวดเร็วและสมบูรณ์ยิ่งขึ้น เมื่อเทียบเป็นมิลลิกรัม ไฮโดรมอร์โฟนถือว่ามีฤทธิ์แรงกว่ามอร์ฟีนถึง 5 เท่า แม้ว่าอัตราส่วนการแปลงอาจแตกต่างกันไปตั้งแต่ 4-8 เท่า แต่โดยทั่วไปแล้วการใช้ในทางคลินิกจะอยู่ที่ 5 เท่า[ 46 ] [ 47 ]

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตต้องใช้ความระมัดระวังในการให้ยาไฮโดรมอร์โฟน ในผู้ที่มีภาวะไตบกพร่อง ครึ่งชีวิตของไฮโดรมอร์โฟนอาจเพิ่มขึ้นได้ถึง 40 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตปกติของไฮโดรมอร์โฟนที่ให้ทางหลอดเลือดดำคือ 2.3 ชั่วโมง[ 48 ]ระดับพลาสมาสูงสุดมักเกิดขึ้นระหว่าง 30 ถึง 60 นาทีหลังจากการให้ยาทางปาก[ 49 ]

ไฮโดรมอร์โฟนที่ให้ทางหลอดเลือดดำจะเริ่มออกฤทธิ์ภายในเวลาไม่ถึง 5 นาที และภายใน 30 นาทีเมื่อให้ทางปาก (แบบออกฤทธิ์ทันที) [ 39 ]

การเผาผลาญ

ในขณะที่โอปิออยด์ชนิดอื่นในกลุ่มเดียวกัน เช่นโคเดอีนหรือออกซิโคโดน จะถูกเมตาบอไลซ์ผ่านเอนไซม์ CYP450 แต่ไฮโดรมอร์โฟนจะไม่ถูก เมตาบอไลซ์ [ 50 ]ไฮโดรมอร์โฟนจะถูกเมตาบอไลซ์อย่างกว้างขวางในตับไปเป็นไฮโดรมอร์โฟน-3-กลูคูโรไนด์ ซึ่งไม่มีฤทธิ์ระงับปวด เช่นเดียวกับที่พบในเมตาบอไลต์ของมอร์ฟีน คือ มอร์ฟีน-3-กลูคูโรไนด์ การสะสมของไฮโดรมอร์โฟน-3-กลูคูโรไนด์อาจทำให้เกิดผลกระทบต่อระบบประสาทที่เป็นพิษ เช่น อาการกระสับกระส่าย กล้ามเนื้อกระตุก และอาการปวดมากเกินไป ผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องและผู้สูงอายุมีความเสี่ยงสูงต่อการสะสมของเมตาบอไลต์[ 51 ]

เคมี

ด้วยสูตร C H NO และน้ำหนักโมเลกุล 285.343 ซึ่งเหมือนกับมอร์ฟีน ไฮโดรมอร์โฟนจึงถือได้ว่าเป็นไอโซเมอร์โครงสร้างของมอร์ฟีนและเป็นคีโตนที่มีไฮโดรเจน[ 52 ]

ไฮโดรมอร์โฟนผลิตจากมอร์ฟีนโดยตรงโดยการจัดเรียงใหม่ (ทำโดยการให้ความร้อนแบบรีฟลักซ์ของสารละลายมอร์ฟีนในแอลกอฮอล์หรือกรดในน้ำโดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลทินัมหรือแพลเลเดียม) หรือการลดเป็นไดไฮโดร มอร์ฟีน (โดยปกติผ่านการไฮโดรจิเนชันแบบเร่งปฏิกิริยา ) ตามด้วยการออกซิเดชันด้วยเบนโซฟีโนนโดยมีโพแทสเซียมเทอร์ท- บิว ทอกไซด์หรืออะลูมิเนียมเทอร์ -บิวทอกไซด์ ( การออกซิเดชันแบบออปเปนาวเออร์ ) หมู่คีโตน 6 อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่เมทิลีนผ่านปฏิกิริยาวิททิกเพื่อผลิต6-เมทิลีนไดไฮโดรดีออกซีมอร์ฟีน ซึ่งมีฤทธิ์แรงกว่ามอร์ฟีนถึง 80 เท่า[ 53 ]

ไฮโดรมอร์โฟนละลายในน้ำได้ดีกว่ามอร์ฟีน ดังนั้นจึงสามารถผลิตสารละลายไฮโดรมอร์โฟนเพื่อส่งมอบยาในปริมาณน้ำที่น้อยลงได้ เกลือไฮโดรคลอไรด์ละลายได้ในน้ำ 3 ส่วน ในขณะที่มอร์ฟีนไฮโดรคลอไรด์ 1 กรัมละลายใน น้ำ 16 มิลลิลิตร สำหรับการใช้งานทั่วไป ผงบริสุทธิ์ที่ใช้ในโรงพยาบาลสามารถใช้ผลิตสารละลายที่มีความเข้มข้นตามต้องการได้ เมื่อผงดังกล่าวปรากฏบนท้องถนน ปริมาณผงที่น้อยมากที่จำเป็นสำหรับขนาดยาหนึ่งครั้งหมายความว่ามีโอกาสเกิดการใช้ยาเกินขนาดสำหรับผู้ที่เข้าใจผิดว่าเป็นเฮโรอีนหรือยาเสพติดชนิดผงอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาที่เจือจางก่อนบริโภค[ 54 ]

แบคทีเรีย

พบว่าแบคทีเรียบางชนิดสามารถเปลี่ยนมอร์ฟีนให้เป็นยาที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดได้ เช่น ไฮโดรมอร์โฟนและไดไฮโดรมอร์ฟีน เป็นต้น แบคทีเรียPseudomonas putida serotype M10 ผลิตเอนไซม์ NADH-dependent morphinone reductase ที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ ซึ่งสามารถทำงานกับพันธะ 7,8 ที่ไม่อิ่มตัวได้ ส่งผลให้เมื่อแบคทีเรียเหล่านี้อาศัยอยู่ในสารละลายที่มีมอร์ฟีนอยู่ จะเกิดไฮโดรมอร์โฟนในปริมาณมาก เนื่องจากเป็นเมตาโบไลต์ตัวกลางในกระบวนการนี้ เช่นเดียวกับการเปลี่ยนโคเดอีนเป็นไฮโดรโคโดน[ 55 ]

ประวัติศาสตร์

ไฮโดรมอร์โฟนได้รับการสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกในเยอรมนีในปี พ.ศ. 2464 และได้รับการจดสิทธิบัตรในเวลาต่อมาในปี พ.ศ. 2466 [ 12 ] [ 56 ]มันถูกนำเสนอสู่ตลาดมวลชนในปี พ.ศ. 2469 ภายใต้ชื่อทางการค้าว่าDilaudid [ 57 ] ซึ่งบ่งบอกถึงที่มาและระดับความคล้ายคลึงกับมอร์ฟีน (โดยผ่านทางลาวดานัม )

สังคมและวัฒนธรรม

ชื่อ

ไฮโดรมอร์โฟนเป็นที่รู้จักในหลายประเทศทั่วโลกภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆ เช่น Hydal, Dimorphone, Exalgo, Sophidone LP, Dilaudid, Hydrostat, Hydromorfan, Hydromorphan, Hymorphan, Laudicon, Opidol, Palladone, Hydromorph Contin และอื่นๆ ไฮโดรมอร์โฟนชนิดออกฤทธิ์นานที่เรียกว่า Palladone เคยมีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาเป็นระยะเวลาสั้นๆ ก่อนที่จะถูกถอนออกจากตลาดโดยสมัครใจหลังจากที่องค์การอาหารและยา (FDA) ออกคำเตือนในเดือนกรกฎาคม พ.ศ. 2548 เกี่ยวกับความเสี่ยงต่อการใช้ยาเกินขนาดเมื่อรับประทานร่วมกับแอลกอฮอล์[ 58 ]ณ เดือนมีนาคม พ.ศ. 2553 ยังคงมีจำหน่ายในเนปาลภายใต้ชื่อทางการค้า Opidol ในสหราชอาณาจักรภายใต้ชื่อทางการค้า Palladone SR และในประเทศอื่นๆ ในยุโรปส่วนใหญ่

นอกจากนี้ ยังมีไฮโดรมอร์โฟนแบบออกฤทธิ์นานที่รับประทานวันละครั้งวางจำหน่ายในออสเตรเลียภายใต้ชื่อแบรนด์ Jurnista ตั้งแต่เดือนพฤษภาคม พ.ศ. 2552 [ 59 ]

ในสหรัฐอเมริกา หน่วยงานควบคุมยาเสพติดหลักคือสำนักงานปราบปรามยาเสพติด (DEA) รายงานว่าโควตาการผลิตไฮโดรมอร์โฟนรวมต่อปีเพิ่มขึ้นจาก766 กิโลกรัม (1,689 ปอนด์)ในปี 1998 เป็น3,300 กิโลกรัม (7,300 ปอนด์)ในปี 2006 และใบสั่งยาในช่วงเวลาดังกล่าวเพิ่มขึ้น 289% จากประมาณ 470,000 เป็น 1,830,000 โควตาการผลิตในปี 2013 คือ5,968 กิโลกรัม (13,157 ปอนด์ ) [ 60 ]  

เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ทั้งหมด ไฮโดรมอร์โฟนมีโอกาสทำให้ติดได้ และถูกจัดอยู่ในบัญชีรายชื่อยาควบคุมประเภทที่ 2ของพระราชบัญญัติควบคุมสารเสพติดของสหรัฐอเมริกาปี 1970 รวมถึงอยู่ในระดับเดียวกันภายใต้กฎหมายยาเสพติดของประเทศอื่นๆ เกือบทุกประเทศ และยังถูกระบุไว้ในอนุสัญญาว่าด้วยยาเสพติดฉบับเดียว (Single Convention On Narcotic Drugs) รหัส ACSCNของ DEA สำหรับไฮโดรมอร์โฟนคือ 9150

ไฮโดรมอร์โฟนถูกจัดอยู่ในรายชื่อยาควบคุมพิเศษ (Betäubungsmittelgesetz) ของเยอรมนี ในฐานะยาควบคุมพิเศษในกลุ่มยาที่มีการควบคุมอย่างเข้มงวดที่สุด เช่นเดียวกับในประเทศออสเตรีย (Suchtgift) ภายใต้กฎหมาย SMG และสวิตเซอร์แลนด์ (BetmG) นอกจากนี้ กฎหมายว่าด้วยการใช้ยาในทางที่ผิด พ.ศ. 2514 (สหราชอาณาจักร) และกฎหมายที่เทียบเคียงได้ในฝรั่งเศส แคนาดา ออสเตรเลีย อิตาลี เช็ก โครเอเชีย สโลวีเนีย สวีเดน โปแลนด์ สเปน กรีซ รัสเซีย และประเทศอื่นๆ ก็ควบคุมยาชนิดนี้เช่นกัน รวมถึงกฎระเบียบในเกือบทุกประเทศทั่วโลกด้วย

ใช้ในการประหารชีวิต

ในปี พ.ศ. 2552 รัฐโอไฮโออนุมัติการใช้การฉีด ไฮโดรมอร์โฟน 500 มิลลิกรัมเข้ากล้ามเนื้อและมิดาโซแลม ใน ปริมาณที่มากกว่า ปริมาณ การรักษาเป็นวิธีการสำรองในการดำเนินการประหารชีวิตด้วยการฉีดสารพิษเมื่อไม่สามารถหาเส้นเลือดที่เหมาะสมสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดได้[ 61 ]

การใช้งานทางสัตวแพทย์

ไฮโดรมอร์โฟนใช้เป็นยาแก้ปวดทางหลอดเลือดดำในแมวและสุนัข ไฮโดรมอร์โฟนมีฤทธิ์มากกว่ามอร์ฟีน 5-10 เท่าเมื่อให้ทางหลอดเลือดดำ และระยะเวลาออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับปริมาณยา โดยมีระยะเวลาตั้งแต่ 1-8 ชั่วโมง การฟื้นตัวจากยาสลบอาจใช้เวลานานขึ้นหากใช้ไฮโดรมอร์โฟนเป็นเวลานาน ไฮโดรมอร์โฟนไม่มีประโยชน์เมื่อเทียบกับมอร์ฟีนเมื่อให้ทางใต้ผิวหนังในแมวหรือทางช่องไขสันหลังในแมวและสุนัข ไฮโดรมอร์โฟนสามารถบรรเทาอาการปวดได้นานถึง 12 ชั่วโมงเมื่อให้ทางหลอดเลือดดำในม้า และยังมีประสิทธิภาพเมื่อให้ทางกล้ามเนื้อ ไฮโดรมอร์โฟนมีผลข้างเคียงน้อยที่สุดในม้าเมื่อเทียบกับโอปิออยด์อื่นๆ เช่น มอร์ฟีน[ 62 ]

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Hydromorphone&oldid=1363706670 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ไฮโดรมอร์โฟน

ไฮโดรมอร์โฟนหรือที่รู้จักกันในชื่อไดไฮโดรมอร์ฟิโนนและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าDilaudidเป็นต้น เป็นยาแก้ปวด กลุ่มมอร์ ฟินาน โอปิออยด์ ที่ใช้รักษาอาการปวด ระดับปานกลางถึง...

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของไฮโดรมอร์โฟนคล้ายคลึงกับ ยาแก้ปวดกลุ่ม โอปิออยด์ที่มีฤทธิ์แรงอื่นๆ เช่น มอร์ฟีน และ เฮโรอีน อันตรายที่สำคัญของไฮโดรมอร์โฟน ได้แก่ ภาวะกดการหายใจที่สัมพันธ์กับขนาดยา ภาวะปัสสาวะ คั่ง หลอดลม ตีบ และบางครั้งอาจเกิดภาวะกดการไหลเวียนโลหิต [ 17 ]...

ความไม่สมดุลของฮอร์โมน

เช่นเดียวกับโอปิออยด์อื่นๆ ไฮโดรมอร์โฟน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในปริมาณมากเรื้อรัง) มักทำให้เกิด ภาวะฮอร์โมนเพศ ชายต่ำชั่วคราว หรือ ความไม่ สมดุล ของฮอร์โมน [ 22 ]

ความเป็นพิษต่อระบบประสาท

ในกรณีที่ใช้เป็นเวลานาน ปริมาณสูง และ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง ไฮโดรมอร์โฟนมีความเกี่ยวข้องกับอาการกระตุ้นระบบประสาท เช่นอาการ สั่น กล้ามเนื้อ กระตุก กระสับกระส่าย และ ความ ผิดปกติทางด้านการรับรู้ [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] ความ...