เอสซิตาโลแพรม

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ ˌ ɛ s ə ˈ t æ l ə ˌ p r æ m /ⓘ eh-sə- TA -lə-pram
ชื่อทางการค้า	Cipralex, Lexapro และอื่นๆ[ 1 ]
ชื่ออื่นๆ	( S )-ซิตาโลแพรม ; S -ซิตาโลแพรม ; S -(+)-ซิตาโลแพรม ; S (+)-ซิตาโลแพรม ; (+)-ซิตาโลแพรม ; LU-26054 ; มแอลดี-55
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a603005
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : เอสซิตาโลแพรม
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : C
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	สารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินแบบเลือก (SSRI)
รหัส ATC	N06AB10 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 2 ] BR : ประเภท C1 (สารควบคุมอื่นๆ) [ 3 ] CA :เฉพาะหมายเลข สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 4 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 5 ] โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	~80% [ 6 ] [ 7 ]
การจับโปรตีน	~55–56% (ต่ำ) [ 6 ] [ 7 ]
การเผาผลาญ	ตับ ( CYP2C19 , CYP3A4 , CYP2D6 ) [ 6 ] [ 7 ]
สารเมตาบอไลต์	• เดสเมทิลซิตาโลแพรม[ 6 ] [ 7 ] • ไดเดสเมทิลซิตาโลแพรม[ 6 ] [ 7 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	~27–32 ชั่วโมง[ 6 ]
การขับถ่าย	ปัสสาวะ (ส่วนใหญ่; 8–10% ไม่เปลี่ยนแปลง), อุจจาระ (ส่วนน้อย) [ 7 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC ( S )-1-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพิล]-1-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-1,3-ไดไฮโดรไอโซเบนโซฟิวแรน-5-คาร์บอนไนไตรล์
หมายเลข CAS	128196-01-0 วาย
PubChem CID	146570
ดรักแบงค์	DB01175 วาย
เคมสไปเดอร์	129277 วาย
มหาวิทยาลัย	4O4S742ANY
เคกก์	D07913
ชอีบี	เชบี:36791 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1508 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID8048440
บัตรข้อมูล ECHA	100.244.188
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 20 H 21 F N 2 O
มวลโมลาร์	324.399  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
ไครัลลิตี้	ไอโซ เมอร์แบบเลโวโรทารี
รอยยิ้ม Fc1ccc(cc1)[C@@]3(OCc2cc(C#N)ccc23)CCCN(C)C
อินชิ นิ้ว=1S/C20H21FN2O/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4 -15(13-22)12-16(19)14-24-20/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3/t20-/m0/s1 วาย รหัส:WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

เอสซิตาโลแพรม^ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าLexaproและCipralexเป็นต้น เป็นยาต้านอาการซึมเศร้าใน กลุ่ม สารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินแบบเลือก (SSRI) ^{[ 8 ]}ส่วนใหญ่ใช้รักษาโรคซึมเศร้าชนิดรุนแรง [ ^{8 ] โรค}วิตกกังวลทั่วไป [ ^{8 ]}โรคตื่นตระหนกโรคย้ำคิดย้ำทำ (OCD) และโรควิตกกังวลทางสังคมเอสซิตาโลแพรมรับประทานทางปาก [ ^{8 ] สำหรับ}การใช้งานเชิงพาณิชย์ จะถูกผลิตเป็น เกลือ ออกซาเลตเท่านั้น

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ปวดศีรษะคลื่นไส้ปัญหาทางเพศอาการง่วงซึมเล็กน้อยและนอนไม่หลับ [ ^{8 ] ใน}ผู้ป่วยบางราย ภาวะการทำงานทางเพศผิดปกติอาจยังคงอยู่แม้หลังจากหยุดยาแล้ว ซึ่งเป็นภาวะที่เรียกว่า ภาวะ การทำงานทางเพศผิดปกติหลังหยุดยา SSRIหน่วยงานกำกับดูแล รวมถึงสำนักงานยาแห่งยุโรปและ กระทรวง สาธารณสุขแคนาดาได้แนะนำให้ระบุความเสี่ยงนี้ในฉลากผลิตภัณฑ์ของเอสซิตาโลแพรม^{[ 9 ] [ 10 ]}ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงกว่าอาจรวมถึงความคิดฆ่าตัวตายในผู้ที่มีอายุไม่เกิน 24 ปี^{[ 8 ]}

เอสซิตาโลแพรมได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 2545 ^{[ 8 ]}ไม่ค่อยมีการใช้เอสซิตาโลแพรมแทน ซิตา โลแพรม ในปริมาณที่มากกว่าสองเท่า เนื่องจากเอสซิตาโลแพร มมีความปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากกว่า^{[ 11 ]}ยานี้อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก^{[ 12 ]}ในปี 2566 เป็นยาต้านอาการซึมเศร้าที่มีการสั่งจ่ายมากเป็นอันดับสองและเป็นยาที่มีการสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับสิบสี่ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 37 ล้านใบ^{[ 13 ] [ 14 ]}ในออสเตรเลีย ยานี้เป็นหนึ่งใน 10 ยาที่มีการสั่งจ่ายมากที่สุดระหว่างปี 2560 ถึง 2566 ^{[ 15 ]}

ยาต้านเศร้ากลุ่ม SSRI ตัวแรกอื่นๆ ที่ให้ผลลัพธ์คล้ายคลึงกัน ได้แก่เซอร์ทราลีนพาร็อกเซทีนและฟลูออกเซทีนเป็นต้น

เอสซิตาโลแพรมได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา แห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) สำหรับการรักษาโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรงในวัยรุ่นและผู้ใหญ่ และโรควิตกกังวลทั่วไป (GAD) ในผู้ใหญ่ ในขนาด 5 ถึง 20 มก. ^{[ 8 ] [ 16 ]}ในประเทศแถบยุโรป รวมถึงสหราชอาณาจักร ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้าและโรควิตกกังวลซึ่งรวมถึง โรควิตกกังวลทั่วไปโรควิตกกังวลทางสังคม (SAD) โรคย้ำคิดย้ำทำ (OCD) และโรคตื่นตระหนก ที่ มีหรือไม่มีอาการกลัวที่โล่ง ในออสเตรเลีย ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรง^{[ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]}

เอสซิตาโลแพรมเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าที่มีประสิทธิภาพและทนต่อผลข้างเคียงได้ดีที่สุดชนิดหนึ่งสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้าชนิดรุนแรงในผู้ใหญ่ในระยะสั้น^{[ 20 ] [ 21 ]}นอกจากนี้ยังดูเหมือนจะเป็นยาที่ปลอดภัยที่สุดที่จะให้แก่เด็กและวัยรุ่น^{[ 22 ] [ 23 ]}

มีข้อโต้แย้งเกี่ยวกับประสิทธิภาพของเอสซิตาโลแพรมเมื่อเทียบกับซิตาโลแพรมซึ่งเป็นยาต้นแบบ ความสำคัญของประเด็นนี้เกิดจากต้นทุนที่สูงกว่าของเอสซิตาโลแพรมเมื่อเทียบกับยาผสมไอโซเมอร์ของซิตาโลแพรมทั่วไป ก่อนที่สิทธิบัตรของเอสซิตาโลแพรมจะหมดอายุในปี 2012 ซึ่งนำไปสู่ข้อกล่าวหาเรื่อง การยืดอายุ สิทธิบัตรดังนั้น ประเด็นนี้จึงได้รับการตรวจสอบในบทวิเคราะห์เชิงระบบและการวิเคราะห์เมตาอย่างน้อย 10 ครั้ง ณ ปี 2012 บทวิเคราะห์ได้สรุป (โดยมีข้อแม้ในบางกรณี) ว่าเอสซิตาโลแพรมมีประสิทธิภาพและความทนทานดีกว่าซิตาโลแพรมเล็กน้อย^{[ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ]}

เอสซิตาโลแพรมดูเหมือนจะมีประสิทธิภาพในการรักษาโรควิตกกังวลทั่วไป โดยมีอัตราการกลับมาเป็นซ้ำในกลุ่มที่ได้รับเอสซิตาโลแพรมเพียง 20% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอกซึ่งอยู่ที่ 50% ซึ่งหมายความว่าจำนวนผู้ป่วยที่ต้องได้รับการรักษาคือ 3.33 ^{[ 28 ] [ 29 ]}เอสซิตาโลแพรมดูเหมือนจะมีประสิทธิภาพในการรักษาโรควิตกกังวลทางสังคมเช่นกัน^{[ 30 ]}

เอสซิตาโลแพรมอาจช่วยลดอาการก่อนมีประจำเดือนในผู้หญิงที่มีอาการก่อนมีประจำเดือนและภาวะอารมณ์แปรปรวนก่อนมี ประจำเดือน ดูเหมือนว่าจะมีประสิทธิภาพมากกว่าเมื่อรับประทานอย่างต่อเนื่องเมื่อเทียบกับการรับประทานในช่วงระยะลูเตียล^{[ 31 ]}นอกจากนี้ยังมีการสั่งจ่ายยานอกเหนือข้อบ่งใช้ เป็นครั้งคราว สำหรับอาการนอนไม่หลับอันเนื่องมาจากความผิดปกติทางจิต และอาการร้อนวูบวาบที่เกี่ยวข้องกับวัยหมดประจำเดือน^{[ 16 ]}

เอสซิตาโลแพรมมีผลข้างเคียงที่ค่อนข้างดีเมื่อเทียบกับยาต้านอาการซึมเศร้าชนิดอื่น ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดเรียงตามลำดับความถี่ ได้แก่ ปวดศีรษะ คลื่นไส้ ง่วงนอน นอนไม่หลับ ปากแห้ง อ่อนเพลีย ความต้องการทางเพศลดลง ท้องผูก และอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่^{[ 32 ]}

เช่นเดียวกับSSRI อื่นๆ เอสซิตาโลแพรมได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีผลต่อการทำงานทางเพศ ทำให้เกิดการหลั่งช้าและภาวะ ไม่ถึงจุดสุด ยอด^{[ 33 ] [ 34 ]}

นอกจากนี้ยังมีหลักฐานว่า SSRIs มีความสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของความคิดฆ่าตัวตายในบุคคลบางกลุ่ม การวิเคราะห์ที่ดำเนินการโดย FDA พบว่ามีความเสี่ยงต่อการฆ่าตัวตาย เพิ่มขึ้น 1.5 ถึง 2.4 เท่า (ขึ้นอยู่กับเทคนิคทางสถิติที่ใช้) ซึ่งไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ ในกลุ่มผู้ใหญ่ที่ได้รับการรักษาด้วย escitalopram สำหรับข้อบ่งชี้ทางจิตเวช^{[ 35 ] [ 36 ] [ 37 ]}ผู้เขียนการศึกษาที่เกี่ยวข้องได้กล่าวถึงปัญหาทั่วไปของวิธีการทางสถิติ: เนื่องจากการเกิดเหตุการณ์ฆ่าตัวตายในระหว่างการทดลองทางคลินิกนั้นหายาก จึงเป็นการยากที่จะสรุปผลที่แน่ชัดด้วยกลุ่มตัวอย่างที่มีจำนวนน้อยกว่าสองล้านคน^{[ 38 ]}

Citalopramและ escitalopram เกี่ยวข้องกับการยืดช่วง QT เล็กน้อยที่ขึ้นอยู่กับขนาดยา ^{[ 39 ]}ซึ่งเป็นการวัดความเร็วในการคืนสภาพขั้วของกล้ามเนื้อหัวใจหลังจากการเต้นของหัวใจแต่ละครั้ง การยืดช่วง QT เป็นปัจจัยเสี่ยงต่อ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบ ทอร์ซาเดส เดอ ปวงเตส (TdP) ซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้

แม้จะสังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงในช่วง QT แต่ความเสี่ยงของ TdP จากเอสซิตาโลแพรมดูเหมือนจะค่อนข้างต่ำ และคล้ายกับยาต้านซึมเศร้าอื่นๆ ที่ไม่เป็นที่ทราบกันว่ามีผลต่อช่วง QT การทบทวนในปี 2013 ^{[ 40 ]}ได้กล่าวถึงเหตุผลหลายประการที่ทำให้มองในแง่ดีเกี่ยวกับความปลอดภัยของเอสซิตาโลแพรม โดยอ้างอิงถึงการศึกษาแบบครอสโอเวอร์ซึ่งผู้เข้าร่วม 113 คนได้รับการรักษาที่แตกต่างกันสี่แบบในลำดับแบบสุ่ม ได้แก่ ยาหลอก เอสซิตาโลแพรม 10 มก./วัน เอสซิตาโลแพรม 30 มก./วัน หรือม็อกซิฟลอกซาซิน 400 มก./วัน ( ตัวควบคุมเชิงบวกที่ทราบกันว่าทำให้ QTc ยาวขึ้น) ที่ขนาด 10 มก./วัน เอสซิตาโลแพรมทำให้ช่วง QTc เพิ่มขึ้น 4.5 มิลลิวินาที (ms) ที่ขนาด 30 มก./วัน QTc เพิ่มขึ้น 10.7 ms ^{[ 41 ]}การเพิ่มขึ้นของ QTc น้อยกว่า 60 มิลลิวินาที ไม่น่าจะก่อให้เกิดความเสี่ยงอย่างมีนัยสำคัญ^{[ 40 ]}ยา escitalopram ขนาด 30 มิลลิกรัมต่อวัน ทำให้เกิดการยืดระยะเวลา QTc น้อยกว่ายา citalopram ขนาด 60 มิลลิกรัมต่อวัน ซึ่งเทียบเท่ากับการรักษา โดยยาcitalopramทำให้ระยะเวลา QTc เพิ่มขึ้น 18.5 มิลลิวินาที^{[ 40 ]}

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความเสี่ยงต่อหัวใจจากเอสซิตาโลแพรมสามารถพบได้ในการศึกษาเชิงสังเกตขนาดใหญ่จากประเทศสวีเดน ซึ่งได้บันทึกยาที่ผู้ป่วยทุกรายที่มีภาวะ TdP ใช้ และพบว่าอุบัติการณ์ของ TdP ในผู้ใช้เอสซิตาโลแพรมอยู่ที่เพียง 0.7 รายต่อผู้ป่วย 100,000 รายที่ใช้ยา (อายุ 18–64 ปี) และเพียง 4.1 รายต่อผู้ป่วยสูงอายุ 100,000 รายที่ใช้ยา (อายุ 65 ปีขึ้นไป) ^{[ 42 ]} ในบรรดายาต้านอาการซึมเศร้า 9 ชนิดที่ผู้ป่วยที่มีภาวะ TdP ใช้ เอสซิตาโลแพรมอยู่ในอันดับที่ 7 ของอุบัติการณ์ TdP ในผู้ป่วยสูงอายุ (มีเพียง เวนลาแฟกซีนและอะมิทริปไทลีนเท่านั้นที่มีความเสี่ยงน้อยกว่า) และอยู่ในอันดับที่ 5 จาก 9 ของอุบัติการณ์ TdP ในผู้ป่วยอายุ 18–64 ปี

โดยทั่วไปแล้ว ยาต้านซึมเศร้ามีความเสี่ยงต่อการเกิด TdP ค่อนข้างต่ำ และผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่ใช้ยาต้านซึมเศร้าแล้วเกิด TdP มักจะใช้ยาอื่นที่ทำให้ช่วง QT ยาวขึ้นด้วย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผู้ใช้ escitalopram ร้อยละ 80 ที่เกิด TdP ใช้ยาอื่นอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่ทราบกันว่าทำให้เกิด TdP เพื่อเปรียบเทียบ ยา ต้านภาวะหัวใจ เต้นผิดจังหวะที่ได้รับความนิยมมากที่สุด ในการศึกษาคือsotalolซึ่งมีผู้ใช้ 52,750 ราย และ sotalol มีอุบัติการณ์ของ TdP อยู่ที่ 81.1 ราย และ 41.2 ราย ต่อผู้ใช้ 100,000 ราย ในกลุ่มอายุ ≥65 ปี และ 18-64 ปี ตามลำดับ^{[ 42 ]}

ยาที่ทำให้ช่วง QT ยาวขึ้น เช่น เอสซิตาโลแพรม ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีภาวะ QT ยาว แต่กำเนิด หรือผู้ที่มีภาวะ QT ยาวอยู่ก่อนแล้ว หรือใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ทำให้ช่วง QT ยาวขึ้นควรพิจารณาการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจในผู้ป่วยที่มีโรคหัวใจและ ควรแก้ไข ความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ก่อนเริ่มการรักษา ในเดือนธันวาคม 2011 สหราชอาณาจักรได้บังคับใช้ข้อจำกัดใหม่เกี่ยวกับขนาดยาสูงสุดต่อวัน โดยกำหนดไว้ที่ 20 มิลลิกรัมสำหรับผู้ใหญ่ และ 10 มิลลิกรัมสำหรับผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี หรือผู้ที่มีภาวะตับบกพร่อง^{[ 43 ] [ 44 ]} สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาและกระทรวงสาธารณสุขของแคนาดาไม่ได้สั่งจำกัดขนาดยาเอสซิตาโลแพร ม ในลักษณะเดียวกัน แต่สั่งจำกัดเฉพาะยาซิตาโล แพรมซึ่งเป็นยาตัวก่อนหน้าเท่านั้น^{[ 45 ]}

เช่นเดียวกับ SSRI อื่นๆ มีรายงานว่าเอสซิตาโลแพรมทำให้เกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ (hyponatremia) โดยมีอัตราตั้งแต่ 0.5 ถึง 32% ซึ่งมักเกิดจากSIADH ^{[ 46 ]}โดยทั่วไปแล้วจะไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยาและมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดขึ้นในช่วงสองสามสัปดาห์แรกของการเริ่มการรักษา^{[ 47 ]}

เช่นเดียวกับ SSRI อื่นๆ เอสซิตาโลแพรมมักจะทำให้อาการคลั่งไคล้และ อาการ คลั่งไคล้ เล็กน้อย ในผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยผิดว่าเป็นโรคซึมเศร้าแทนที่จะเป็นโรคอารมณ์สอง ขั้วรุนแรงขึ้น ทำให้แพทย์จำเป็นต้องตัดความเป็นไปได้ของโรคอารมณ์สองขั้วออกไปก่อนที่จะสั่งจ่ายเอสซิตาโลแพรม^{[ 16 ]}

ผลกระทบที่พบได้บ่อยมาก (>10%) ได้แก่: ^{[ 16 ] [ 48 ] [ 49 ] [ 4 ] [ 50 ]}

• อาการปวดหัว (24%)
• อาการคลื่นไส้ (18%)
• ความผิดปกติในการหลั่งน้ำอสุจิ (9–14%)
• อาการง่วงนอน (4–13%)
• อาการนอนไม่หลับ (7–12%)

ผลข้างเคียงที่พบได้ทั่วไป (อุบัติการณ์ 1–10%) ได้แก่:

ผลกระทบที่พบบ่อยที่สุดคือความเหนื่อยล้าหรืออาการง่วงนอน โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ^{[ 51 ]}แม้ว่าผู้ป่วยที่มีอาการง่วงนอนและเหนื่อยล้าในเวลากลางวันอยู่แล้วอาจมีอาการเหล่านี้ดีขึ้นอย่างไม่น่าเชื่อก็ตาม^{[ 52 ]}

ไม่พบหลักฐานว่าเอสซิตาโลแพรมมีผลต่อเวลาตอบสนองแบบอนุกรม การให้เหตุผลเชิงตรรกะ การลบแบบอนุกรม การทำงานหลายอย่างพร้อมกัน หรือประสิทธิภาพการทำงานของนาฬิกาแม็คเวิร์ธ^{[ 53 ]}

ภาวะ ความผิดปกติทางเพศหลังหยุดยา SSRI (PSSD) เป็น ภาวะ ที่เกิดจากการรักษาทางการแพทย์ซึ่งผลข้างเคียงทางเพศยังคงอยู่หลังจากหยุดใช้ยาต้านเศร้ากลุ่มยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน รวมถึงเอสซิตาโลแพรม^{[ 54 ] [ 9 ]}อาการที่พบได้ทั่วไป ได้แก่ อาการชาบริเวณอวัยวะเพศ การถึงจุดสุดยอดที่ไม่มีความสุขหรืออ่อนแอ ความต้องการทางเพศลดลง และ ภาวะหย่อน สมรรถภาพทางเพศ นอกจากนี้ยังอาจเกิด อาการที่ไม่เกี่ยวกับเพศ เช่นอารมณ์เฉื่อยชาและความบกพร่องทางสติปัญญา^{[ 9 ]}ภาวะนี้สามารถเกิดขึ้นได้แม้หลังจากได้รับยาต้านเศร้ากลุ่มยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินเพียงช่วงสั้นๆ และอาจคงอยู่ตลอดไป ปัจจุบันยังไม่มีการรักษาที่เป็นที่ยอมรับ^{[ 55 ]} DSM -5ระบุในปี 2013 ว่าภาวะความผิดปกติทางเพศที่เกิดจากยาต้านเศร้ากลุ่มยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินอาจยังคงอยู่หลังจากหยุดใช้ยา^{[ 56 ] [ 57 ]}

การศึกษาแบบย้อนหลังในปี 2023 ในกลุ่มผู้ชายกว่า 12,000 คน ประเมินความเสี่ยงของภาวะการทำงานทางเพศผิดปกติที่ไม่สามารถแก้ไขได้อยู่ที่ประมาณ 0.46% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านเศร้ากลุ่มเซโรโทนิน ซึ่งรวมถึง SSRIs แม้ว่าความชุกที่แท้จริงยังคงไม่แน่นอน และภาวะนี้อาจมีการรายงานต่ำกว่าความเป็นจริง^{[ 58 ]}การทบทวนอย่างเป็นระบบในปี 2023 พบว่า escitalopram เป็น SSRI ที่ถูกรายงานบ่อยที่สุดในรายงานกรณี PSSD ตามด้วย citalopram, paroxetine, sertraline และ fluoxetine ^{[ 59 ]}

ในปี 2019 คณะกรรมการประเมินความเสี่ยงด้านเภสัชกรรม (PRAC) ของสำนักงานยาแห่งยุโรปแนะนำให้ปรับปรุงฉลากผลิตภัณฑ์สำหรับ SSRI และ SNRI ทั้งหมด รวมถึงเอสซิตาโลแพรม เพื่อระบุว่าความผิดปกติทางเพศอาจคงอยู่เป็นเวลานานแม้หลังจากหยุดการรักษาแล้ว^{[ 10 ]}กระทรวงสาธารณสุขแคนาดาได้ดำเนินการปรับปรุงฉลากในลักษณะเดียวกันในปี 2021 ^{[ 57 ]} ในปี 2024 สำนักงานบริหารผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์ของออสเตรเลียได้ปรับข้อมูลผลิตภัณฑ์ SSRI และ SNRI ทั้งหมดให้สอดคล้องกับความเสี่ยงนี้^{[ 60 ]}

การได้รับยาต้านอาการซึมเศร้า (รวมถึงเอสซิตาโลแพรม) เกี่ยวข้องกับระยะเวลาการตั้งครรภ์ที่สั้นลง (สามวัน) ความเสี่ยงของการคลอดก่อนกำหนดที่เพิ่มขึ้น (55%) น้ำหนักแรกเกิดที่ต่ำลง (75 กรัม) และคะแนน Apgar ที่ต่ำลง (น้อยกว่า 0.4 คะแนน) การได้รับยาต้านอาการซึมเศร้าไม่ได้เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการแท้งบุตรโดยธรรมชาติ^{[ 61 ]}มีความสัมพันธ์เบื้องต้นระหว่างการใช้ SSRI ในระหว่างตั้งครรภ์กับปัญหาหัวใจในทารก^{[ 62 ]}ดังนั้นข้อดีของการใช้ยาเหล่านี้ในระหว่างตั้งครรภ์อาจไม่คุ้มค่ากับผลเสียที่อาจเกิดขึ้นกับทารก^{[ 62 ]}

การหยุดใช้เอสซิตาโลแพรม โดยเฉพาะอย่างยิ่งการหยุดใช้แบบกะทันหัน อาจทำให้เกิดอาการถอนยา บางอย่าง เช่น ความรู้สึกเหมือนถูกไฟฟ้าช็อต^{[ 63 ]}ซึ่งผู้ที่ได้รับผลกระทบมักเรียกกันว่า "อาการสั่นในสมอง" หรือ " อาการช็อตในสมอง " อาการที่พบบ่อยในงานวิจัยชิ้นหนึ่ง ได้แก่ เวียนศีรษะ (44%) กล้ามเนื้อตึง (44%) หนาวสั่น (44%) สับสนหรือมีปัญหาในการมีสมาธิ (40%) ความจำเสื่อม (28%) และร้องไห้ (28%) แนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลงอย่างช้าๆ^{[ 64 ]}

มีรายงานโดยสมัครใจเกี่ยวกับการหยุดใช้ escitalopram และ SSRIs และ SNRIs อื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อหยุดใช้กะทันหัน ซึ่งนำไปสู่อารมณ์ไม่ดีหงุดหงิดกระสับกระส่าย วิตกกังวล ปวดศีรษะง่วงซึมอารมณ์แปรปรวนนอนไม่หลับและ ภาวะ ไฮโปมาเนียอาการอื่นๆ เช่นอาการตื่นตระหนก ความเป็นปรปักษ์ความก้าวร้าว ความหุนหันพลันแล่นอาการกระสับกระส่าย(ความกระสับกระส่ายทางจิตใจ) ภาวะคลั่งไคล้ อาการซึมเศร้าแย่ลง และความคิดฆ่าตัวตาย อาจเกิดขึ้นได้เมื่อปรับขนาดยาลง^{[ 65 ]}

โดยทั่วไป การใช้ยา escitalopram เกินขนาดมักทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่รุนแรงนัก เช่น อาการกระสับกระส่ายและหัวใจเต้นเร็วอย่างไรก็ตามในบางกรณีอาจเกิดอาการเคลื่อนไหวผิดปกติ กล้ามเนื้อตึงตัวและอาการกระตุก ได้ ผลข้างเคียงที่รุนแรงจากการใช้ยา escitalopram เกินขนาด ได้แก่ อาการชัก (ซึ่งอาจเกิดขึ้นล่าช้า) ความเป็นพิษต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงการยืดระยะ QRS/QTc ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ( Torsades de pointes , ventricular fibrillation และ ventricular tachycardia) ความดันโลหิตสูง และกลุ่มอาการเซโรโทนิน การรักษาการใช้ยา escitalopram เกินขนาดโดยทั่วไปเกี่ยวข้องกับการดูแลแบบประคับประคอง เช่น การให้ถ่านกัมมันต์หรือการให้เบนโซไดอะซีพีนสำหรับอาการชัก^{[ 32 ]}เนื่องจากความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ซึ่งอาจเกิดขึ้นล่าช้า) จึงแนะนำให้เฝ้าระวังการทำงานของหัวใจเป็นเวลานาน^{[ 32 ]}

เอสซิตาโลแพรมยับยั้งCYP2D6 เพียงเล็กน้อย ดังนั้นจึงอาจเพิ่มระดับพลาสมาของสารตั้งต้น CYP2D6 บางชนิด เช่นอะริพิปราโซล ริ สเพอริโดนทรามาดอลหรือโคเดอีน [ ^{6 ] เนื่องจาก}เอสซิตาโลแพรมเป็นเพียงสารยับยั้ง CYP2D6 ที่อ่อนแอ การระงับปวดจากทรามาดอลจึงอาจไม่ได้รับผลกระทบ^{[ 66 ]} พบว่า เอสซิตาโลแพรม (ในขนาดยาสูงสุด 20  มก./วัน) เพิ่มระดับสูงสุดของเดซิปรา มีนซึ่งเป็นสารตั้งต้น CYP2D6 ขึ้น 40% และการได้รับยาโดยรวมขึ้น 100% ^{[ 7 ]}ในทำนองเดียวกัน พบว่าเพิ่มระดับสูงสุดของเมโทรโพรลอลซึ่ง เป็นสารตั้งต้น CYP2D6 ขึ้น 50% และการได้รับยาโดยรวมขึ้น 82% ^{[ 7 ]} เอสซิตาโลแพร มไม่ยับยั้งCYP3A4 , CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19หรือCYP2E1 ^{[ 6 ] [ 7 ]}

การได้รับเอสซิตาโลแพรมเพิ่มขึ้นปานกลางประมาณ 50% เมื่อรับประทานร่วมกับโอเมปราโซล ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP2C19 ^{[ 6 ]}ผู้เขียนการศึกษานี้แนะนำว่าการเพิ่มขึ้นนี้ไม่น่าจะเป็นข้อกังวลทางคลินิก^{[ 67 ]}การใช้ซิตาโลแพรม ร่วม กับฟลูออกเซทีนหรือฟลูวอกซามีนส่งผลให้การได้รับเอสซิตาโลแพรมไอโซเมอร์เพิ่มขึ้น เนื่องจากการยับยั้ง CYP2C19 และ CYP2D6 อย่างรุนแรงโดยสารเหล่านี้^{[ 7 ]}

บูโปรพิออนซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP2D6 ที่รู้จักกันดี พบว่าทำให้ความเข้มข้นของซิตาโลแพรมในพลาสมาและการได้รับยาในระบบเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (ระดับสูงสุดเพิ่มขึ้น 30% การได้รับยาทั้งหมดเพิ่มขึ้น 40%); ณ เดือนเมษายน 2561 ยังไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์กับเอสซิตาโลแพรม แต่เอกสารบางฉบับได้เตือนถึงปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้น^{[ 68 ]}ซิตาโลแพรมไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของบูโปรพิออนหรือเมตาโบไลต์ในงานวิจัย^{[ 68 ]}

ควรรับประทานเอสซิตาโลแพรมด้วยความระมัดระวังเมื่อใช้ ร่วมกับสมุนไพร เซนต์จอห์นเวิร์ตโสม เดกซ์โทร เมทอ ร์แฟน ไลเนโซลิด ทรามาดอล และยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบเซโรโทนินอื่นๆ เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะเซโรโทนินซินโดรม [ ^{69 ] [ 70 ] เนื่องจาก} เอสซิตาโลแพร มเป็น SSRI จึงไม่ควรใช้ร่วมกับMAOIs ^{[ 71 ]}

เอสซิตาโลแพรม เช่นเดียวกับ SSRI อื่นๆ อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดเมื่อใช้ร่วมกับNSAIDs (เช่นไอบูโพรเฟน , นาโปรเซน , เมเฟนามิกแอซิด ), ยาต้านเกล็ดเลือด , ยา ต้านการแข็งตัวของ เลือด , กรดไขมันโอเมก้า-3 , วิตามินอีและอาหารเสริม กระเทียม เนื่องจากเอสซิตาโลแพรมมีฤทธิ์ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดโดยการปิดกั้นตัวขนส่งเซโรโทนินบนเกล็ดเลือด^{[ 72 ]}

เอสซิตาโลแพรมยังสามารถทำให้ช่วง QT ยาวขึ้นได้ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่กำลังใช้ยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้ช่วง QT ยาวขึ้นร่วมด้วย ยาเหล่านี้ได้แก่ยาต้านภาวะหัวใจ เต้นผิดจังหวะ ยาต้านโรคจิต ยาต้าน เศร้าไตรไซคลิกยาแก้แพ้บางชนิด(เช่น แอ สเตมิโซลมิโซลาสที น ) ยาปฏิชีวนะกลุ่มมาโครไลด์และฟลูออโรควิโนโลน ยา ต้านตัวรับ5-HT ₃บางชนิด(ยกเว้นพาโลโนเซตรอน ) และยาต้านไวรัส บางชนิด (เช่นริโทนาเวียร์ ซาค วิ นา เวี ยร์ โลปินาเวียร์ ) ^{[ 43 ]}

เอสซิตาโลแพรมเพิ่มระดับสารสื่อประสาทเซโรโทนิน ภายในไซแนปส์ โดยการปิดกั้นการดูดซึม สารสื่อประสาทกลับ เข้าไปในเซลล์ประสาทก่อนไซแนปส์ เมื่อเวลาผ่านไป สิ่งนี้จะนำไปสู่การลดลงของตัวรับ5-HT _1A ก่อนไซ แนปส์ซึ่งเกี่ยวข้องกับการปรับปรุงความทนทานต่อความเครียดแบบพาสซีฟ และการเพิ่มขึ้นของการแสดงออกของปัจจัยทางโภชนาการของสมอง ที่ล่าช้า ซึ่งอาจมีส่วนช่วยในการลดอคติทางอารมณ์เชิงลบ^{[ 75 ] [ 76 ]}

ในบรรดา SSRIs ที่มีอยู่ในปัจจุบัน เอสซิตาโลแพรมมีความเลือกจำเพาะต่อตัวขนส่งเซโรโทนิน (SERT) สูงที่สุดเมื่อเทียบกับตัวขนส่งนอร์เอพิเนฟริน (NET) ทำให้ผลข้างเคียงค่อนข้างอ่อนเมื่อเทียบกับ SSRIs ที่มีความเลือกจำเพาะน้อยกว่า^{[ 71 ]}นอกเหนือจากการออกฤทธิ์ต้านที่ตำแหน่งออร์โธสเตอริกของ SERT แล้ว เอสซิตาโลแพรมยังจับกับตำแหน่งอัลโลสเตอริกบนตัวขนส่ง ทำให้ลดอัตราการแยกตัวลง^{[ 77 ]}เอสซิตาโลแพรมจับกับตำแหน่งอัลโลสเตอริกนี้ด้วยความสัมพันธ์ที่มากกว่า SSRIs อื่นๆ^{[ 78 ]}ความสำคัญทางคลินิกของการออกฤทธิ์นี้ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด

เอสซิตาโลแพรมเป็นสารตั้งต้นของP-glycoproteinดังนั้นสารยับยั้ง P-glycoprotein เช่นเวราปามิลและควินิดีนอาจช่วยเพิ่มการซึมผ่าน ของสารนี้ เข้าสู่สมอง ได้ ^{[ 79 ]}ในการศึกษาทางคลินิกเบื้องต้นในหนูทดลอง พบว่าการใช้เอสซิตาโลแพรมร่วมกับสารยับยั้ง P-glycoprotein ช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า^{[ 79 ]}

เอสซิตาโลแพรมเป็นเอนันติโอเมอร์ ( S ) (เวอร์ชันมือซ้าย) ของราเซเมตซิตาโลแพรมซึ่งเป็นที่มาของชื่อ: เอสซิตาโลแพรม^{[ 8 ] [ 80 ]}

เอสซิตาโลแพรมได้รับการพัฒนาร่วมกันระหว่างLundbeckและForest Laboratoriesการพัฒนาเริ่มขึ้นในปี 1997 และได้ยื่นคำขอขึ้นทะเบียนยาใหม่ต่อองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาในเดือนมีนาคม 2001 ระยะเวลาอันสั้น (3.5 ปี) ที่ใช้ในการพัฒนาเอสซิตาโลแพรมนั้นเป็นผลมาจากประสบการณ์ก่อนหน้านี้ของ Lundbeck และ Forest กับซิตาโลแพรม ซึ่งมีเภสัชวิทยาที่คล้ายคลึงกัน^{[ 81 ]}

เอสซิตาโลแพรมวางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ต่างๆ ทั่วโลก เช่น Cipralex, Lexapro, Lexam, Mozarin, Aciprex, Depralin, Ecytara, Elicea, Gatosil, Nexpram, Nexito, Nescital, Szetalo, Stalopam, Pramatis, Betesda, Scippa และ Rexipra ^{[ 1 ] [ 82 ]}

องค์การอาหารและยา (FDA) อนุมัติให้ใช้ยา escitalopram สำหรับรักษาโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรงในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2545 และสำหรับโรควิตกกังวลทั่วไปในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2546 ในเดือนพฤษภาคม พ.ศ. 2549 องค์การอาหารและยาได้อนุมัติยา escitalopram เวอร์ชันทั่วไปจากTeva ^{[ 83 ]}ในเดือนกรกฎาคม พ.ศ. 2549 ศาลแขวงสหรัฐฯ ประจำรัฐเดลาแวร์ ตัดสินให้ Lundbeck ชนะคดีข้อพิพาทเกี่ยวกับ การละเมิดสิทธิบัตรและวินิจฉัยว่าสิทธิบัตรของ escitalopram มีผลบังคับใช้^{[ 84 ]}

ในปี พ.ศ. 2549 Forest Laboratories ได้รับการขยายสิทธิบัตรของ escitalopram ในสหรัฐอเมริกาเป็นเวลา 828 วัน (2 ปี 3 เดือน) ^{[ 85 ]}ซึ่งทำให้วันหมดอายุสิทธิบัตรเลื่อนจากวันที่ 7 ธันวาคม พ.ศ. 2552 ไปเป็นวันที่ 14 กันยายน พ.ศ. 2554 เมื่อรวมกับสิทธิพิเศษสำหรับเด็กเป็นเวลา 6 เดือน วันหมดอายุสุดท้ายคือวันที่ 14 มีนาคม พ.ศ. 2555

ในปี พ.ศ. 2547 คดีแพ่งแยกกันสองคดีที่กล่าวหาว่าบริษัทฟอเรสต์ทำการตลาดยาซิตาโลแพรมและเอสซิตาโลแพรมอย่างผิดกฎหมายเพื่อใช้โดยเด็กและวัยรุ่นนั้น เริ่มขึ้นโดยผู้แจ้งเบาะแสสองราย ได้แก่ แพทย์ชื่อโจเซฟ เพียเซนติเล และพนักงานขายของบริษัทฟอเรสต์ชื่อคริสโตเฟอร์ กอบเบิล^{[ 86 ]}ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2552 คดีเหล่านี้ได้ถูกรวมเข้าด้วยกัน รัฐจำนวน 11 รัฐและเขตปกครองพิเศษโคลัมเบียได้ยื่นหนังสือแจ้งความประสงค์ที่จะเข้าร่วมเป็นโจทก์ในคดีนี้

คดีฟ้องร้องกล่าวหาว่าฟอเรสต์มีส่วนร่วมในการส่งเสริมการใช้ยาเลกซาโปรนอกฉลากอย่างผิดกฎหมายในเด็ก ปกปิดผลการศึกษาที่แสดงให้เห็นว่ายาไม่มีประสิทธิภาพในเด็ก จ่ายสินบนให้แพทย์เพื่อจูงใจให้พวกเขาสั่งจ่ายยาเลกซาโปรให้เด็ก และดำเนินการศึกษาที่เรียกว่า "การศึกษาเพาะพันธุ์" ซึ่งในความเป็นจริงแล้วเป็นความพยายามทางการตลาดเพื่อส่งเสริมให้แพทย์ใช้ยา^{[ 87 ] [ 88 ]}ฟอเรสต์ปฏิเสธข้อกล่าวหา^{[ 89 ]}แต่ในที่สุดก็ตกลงที่จะยุติคดีกับโจทก์ด้วยเงินกว่า 313 ล้านดอลลาร์^{[ 90 ]}

• รายชื่อยาแก้ซึมเศร้า

วิกิมีเดียคอมมอนส์มีสื่อที่เกี่ยวข้องกับเอสซิตาโลแพรม

• Harris G (1 กันยายน 2009). "แอบดูวิธีที่ Forest Laboratories ผลักดัน Lexapro" . The New York Times .