อ่าน 2 นาที
แอสเตมิโซล
สารประกอบ 4-ฟลูออโรฟีนิล/สารประกอบ 4-เมทอกซีฟีนิล/สิ่งประดิษฐ์ของเบลเยียม/เบนซิมิดาโซล/กล่องยาที่มีการเปลี่ยนแปลงในฟิลด์ที่เฝ้าดู/ยาที่มีสถานะทางกฎหมายไม่เป็นไปตามมาตรฐาน/คู่อริของตัวรับ H1/HERG บล็อคเกอร์
แอสเตมิโซล (วางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Hismanalรหัสการพัฒนา R43512) เป็น ยา ต้านฮิสตามีน รุ่นที่สอง ที่มีระยะเวลาออกฤทธิ์ยาวนาน แอสเตมิโซลถูกค้นพบโดยJanssen Pharmaceuticaในปี...
แอสเตมิโซล
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | ข้อมูลผู้บริโภค Multum |
| เมดไลน์พลัส | a600034 |
| หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
|
| ช่องทางการบริหาร ยา | ช่องปาก |
| รหัส ATC | |
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การจับโปรตีน | ~96% |
| การเผาผลาญ | ตับ ( CYP3A4 ) [ 1 ] |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 24 ชั่วโมง |
| การขับถ่าย | อุจจาระ |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS | |
| PubChem CID | |
| ไออูฟาร์/บีพีเอส | |
| ดรักแบงค์ | |
| เคมสไปเดอร์ | |
| มหาวิทยาลัย | |
| เคกก์ | |
| ชอีบี | |
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) | |
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.065.837 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H F N O |
| มวลโมลาร์ | 458.581 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ตรวจสอบ) | |
แอสเตมิโซล (วางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Hismanalรหัสการพัฒนา R43512) เป็น ยา ต้านฮิสตามีน รุ่นที่สอง ที่มีระยะเวลาออกฤทธิ์ยาวนาน แอสเตมิโซลถูกค้นพบโดยJanssen Pharmaceuticaในปี 1977 และถูกถอนออกจากตลาดทั่วโลกในปี 1999 เนื่องจากผลข้างเคียงที่หายากแต่ร้ายแรงถึงชีวิตได้ ( การยืดช่วงQTc และ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ที่เกี่ยวข้อง เนื่องจาก การปิดกั้นช่อง hERG ) [ 2 ] [ 3 ]
เภสัชวิทยา
แอสเตมิโซลเป็นสารต้านตัวรับฮิสตามีน H1มีฤทธิ์ ต้านโคลีนและต้านอาการคัน
แอสเตมิโซลถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารและเข้าจับกับตัวรับฮิสตามีน H1 ในทางเดินอาหาร มดลูก หลอดเลือด และกล้ามเนื้อหลอดลมแบบแข่งขันกันจะช่วยยับยั้งการเกิดอาการบวมและคัน (ที่เกิดจากฮิสตามีน)
แม้จะมีรายงานก่อนหน้านี้บางฉบับที่ระบุว่าแอสเตมิโซลไม่สามารถผ่านเข้าสู่สมองได้แต่การศึกษาหลายชิ้น[ 4 ] [ 5 ]แสดงให้เห็นถึงการซึมผ่านสูงและการจับกับโปรตีนพับที่เกี่ยวข้องกับโรคอัลไซเมอร์ใน ระดับสูง
แอสเตมิโซลอาจออกฤทธิ์ต่อตัวรับฮิสตามีน H3 เกิดผลข้างเคียงได้
แอสเตมิโซลยังทำหน้าที่เป็นFIASMA (ตัวยับยั้งการทำงานของกรดสฟิงโกไมเอลินเนส ) อีกด้วย [ 6 ]
มีการวิจัยเกี่ยวกับแอสเตมิโซลเพื่อใช้ในการรักษาโรคครอยซ์เฟลด์-จาคอบ (CJD) [ 7 ]
เช่นเดียวกับเบนซิมิดาโซลที่ได้จาก คาร์เบนดาซิมหลายชนิดมีรายงานว่าสารนี้มีปฏิกิริยากับทูบูลินและยับยั้งการเกิดพอลิเมอไรเซชัน[ 8 ]
ความเป็นพิษ
แอสเตมิโซลมีค่า LD50 ทางปากประมาณมก./กก. (ในหนูทดลอง)
เอกสารอ้างอิง
- ^ Matsumoto S, Yamazoe Y (กุมภาพันธ์ 2544). "การมีส่วนร่วมของไซโตโครม P450 ของมนุษย์หลายชนิดในการเผาผลาญแอสเตมิโซลในไมโครโซมของตับและการเปรียบเทียบกับเทอร์เฟนาดีน"วารสารเภสัชวิทยาคลินิกของอังกฤษ 51 ( 2): 133– 142. doi : 10.1111/j.1365-2125.2001.01292.x . PMC 2014443 . PMID 11259984 .
- ^ Zhou Z, Vorperian VR, Gong Q, Zhang S, January CT (มิถุนายน 1999). "การปิดกั้นช่องโพแทสเซียม HERG โดยยาแก้แพ้แอสเตมิโซลและเมตาบอไลต์ของมัน เดสเมทิลแอสเตมิโซลและนอราสเตมิโซล" วารสารสรีรวิทยาไฟฟ้าหัวใจและหลอดเลือด10 (6): 836– 843. doi : 10.1111/j.1540-8167.1999.tb00264.x . PMID 10376921 . S2CID 25655101 .
- ^ Charles O, Onakpoya I, Benipal S , Woods H, Bali A, Aronson JK และคณะ (2019). "ยาที่ถูกถอนออกจากรายการยาจำเป็นของ 136 ประเทศ" PLOS ONE . 14 (12) e0225429. Bibcode : 2019PLoSO..1425429C . doi : 10.1371/journal.pone.0225429 . PMC 6887519 . PMID 31791048 .
- ^ Rojo LE, Alzate-Morales J, Saavedra IN, Davies P, Maccioni RB (2010). "ปฏิสัมพันธ์แบบเลือกสรรของแลนโซพราโซลและแอสเตมิโซลกับพอลิเมอร์เทา: ศักยภาพในการใช้ทางคลินิกใหม่ในการวินิจฉัยโรคอัลไซเมอร์"วารสารโรคอัลไซเมอร์19 (2). IOS Press: 573– 589. doi : 10.3233/JAD-2010-1262 . PMC 2951486 . PMID 20110603 .
- ^ Di L, Kerns EH, Fan K, McConnell OJ, Carter GT (มีนาคม 2546). "การทดสอบการซึมผ่านของเยื่อเทียมความเร็วสูงสำหรับอุปสรรคเลือด-สมอง" European Journal of Medicinal Chemistry . 38 (3): 223– 232. doi : 10.1016/S0223-5234(03)00012-6 . PMID 12667689 .
- ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M และคณะ (2011). "การระบุสารยับยั้งการทำงานของกรดสฟิงโกไมเอลินเนสแบบใหม่" PLOS ONE 6 ( 8) e23852. Bibcode : 2011PLoSO...623852K . doi : 10.1371/journal.pone.0023852 . PMC 3166082 . PMID 21909365 .
- ^ Karapetyan YE, Sferrazza GF, Zhou M, Ottenberg G, Spicer T, Chase P และคณะ (เมษายน 2556). "วิธีการคัดกรองยาเฉพาะสำหรับโรคพรีออนระบุว่าแทครอลีมัสและแอสเตมิโซลเป็นสารต้านพรีออน" Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 110 (17): 7044– 7049. Bibcode : 2013PNAS..110.7044K . doi : 10.1073/pnas.1303510110 . PMC 3637718. PMID 23576755 .
- ^ Baksheeva VE, La Rocca R, Allegro D, Derviaux C, Pasquier E, Roche P, Morelli X, Devred F, Golovin AV, Tsvetkov PO (2025). "การคัดกรอง NanoDSF สำหรับสารต้านทูบูลินเผยให้เห็นข้อมูลเชิงลึกใหม่เกี่ยวกับโครงสร้างและกิจกรรม"วารสารเคมีทางการแพทย์ 68 ( 16): 17485– 17498. doi : 10.1021/acs.jmedchem.5c01008 . PMC 12406199 . PMID 40815226 .
ลิงก์ภายนอก
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ แอสเตมิโซล
แอสเตมิโซล (วางจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์Hismanalรหัสการพัฒนา R43512) เป็น ยา ต้านฮิสตามีน รุ่นที่สอง ที่มีระยะเวลาออกฤทธิ์ยาวนาน แอสเตมิโซลถูกค้นพบโดยJanssen Pharmaceuticaในปี...
เภสัชวิทยา
แอสเตมิโซลเป็นสารต้านตัวรับฮิสตามีน H1มีฤทธิ์ ต้านโคลีนและต้านอาการคันแอสเตมิโซลถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารและเข้าจับกับตัวรับฮิสตามีน H1 ในทางเดินอาหาร มดลูก หลอดเลือด และกล้ามเนื้อหลอดลมแบบแข่งขันกันจะช่วยยับยั้งการเกิดอาการบวมและคัน...
ความเป็นพิษ
แอสเตมิโซลมีค่า LD50 ทางปากประมาณมก./กก. (ในหนูทดลอง)
เอกสารอ้างอิง
^ Matsumoto S, Yamazoe Y (กุมภาพันธ์ 2544). "การมีส่วนร่วมของไซโตโครม P450 ของมนุษย์หลายชนิดในการเผาผลาญแอสเตมิโซลในไมโครโซมของตับและการเปรียบเทียบกับเทอร์เฟนาดีน"วารสารเภสัชวิทยาคลินิกของอังกฤษ 51 ( 2): 133– 142. doi : 10.1111/j.1365-2125.2001.01292.x . PMC...