อาเซตุคัลเนอร์

Q: ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ อาเซตุคัลเนอร์

Azetukalnerหรือที่รู้จักกันในชื่อencukalnerและXEN1101เป็นยาต้านอาการชักโมเลกุลขนาดเล็ก ที่อยู่ระหว่างการทดลอง และเป็นตัวเปิดช่องโพแทสเซียมK v 7.2 / K v 7.3 ที่เลือกเฉพาะเจาะจง

Q: อนาล็อก

อะเซทูคาลเนอร์เป็นอนุพันธ์ของฟลูเพอร์ทีนเรติกาบีน ( เอโซกาบีน) และไพเนกาบีน

Q: ดูเพิ่มเติม

รายชื่อยาต้านอาการซึมเศร้าที่อยู่ระหว่างการวิจัยรายชื่อยาที่อยู่ระหว่างการวิจัยสำหรับรักษาโรคอารมณ์สองขั้วโอปาคาลิม

อาเซตุคัลเนอร์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	เอนคูคาลเนอร์; XEN1101; XEN-1101
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
ประเภทของยา	KCNQ ตัวเปิดช่องโพแทสเซียม
ตัวระบุ
	ชื่อ IUPAC N -[4-(6-ฟลูออโร-3,4-ไดไฮโดร-1 H -ไอโซควิโนลิน-2-อิล)-2,6-ไดเมทิลฟีนิล]-3,3-ไดเมทิลบิวทานาไมด์;
หมายเลข CAS	1009344-33-5;
PubChem CID	24743936;
เคมสไปเดอร์	62962263;
มหาวิทยาลัย	91WL7OD122;
เคกก์	ดี12890;
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล5095264;
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H F N O
มวลโมลาร์	368.496 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ;
	รอยยิ้ม CC1=CC(=CC(=C1NC(=O)CC(C)(C)C)C)N2CCC3=C(C2)C=CC(=C3)F;
	อินชิ นิ้วChI=1S/C23H29FN2O/c1-15-10-20(11-16(2)22(15)25-21(27)13-23(3,4)5)26- 9-8-17-12-19(24)7-6-18(17)14-26/h6-7,10-12H,8-9,13-14H2,1-5H3,(H,25,27); รหัส:FJNPZKZPWVVSON-UHFFFAOYSA-N;

Azetukalnerหรือที่รู้จักกันในชื่อencukalnerและXEN1101เป็นยาต้านอาการชัก โมเลกุลขนาดเล็ก ที่อยู่ระหว่างการทดลอง และเป็นตัวเปิดช่องโพแทสเซียม K 7.2 / K 7.3 ที่เลือกเฉพาะเจาะจง ซึ่งกำลังอยู่ระหว่างการศึกษาเพื่อใช้รักษาอาการชักแบบโฟกัส ที่ดื้อต่อการรักษา ^[²^]^[³^]^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^]และ โรค ซึมเศร้าขั้นรุนแรง^[⁶^]^[¹^]

กลไกการออกฤทธิ์

Azetukalner ออกฤทธิ์โดยการเปิด ช่องโพแทสเซียมแบบควบคุมด้วยแรงดันไฟฟ้า KCNQ2/3 (K 7.2/K 7.3) อย่างเลือกสรร ผ่านการปรับเปลี่ยนแบบอัลโลสเตอริก เชิง บวก การเปิดช่องโพแทสเซียมแบบควบคุมด้วยแรงดันไฟฟ้าเหล่านี้ ซึ่งเป็นตัวควบคุมที่สำคัญของการกระตุ้นของเซลล์ประสาท นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการไหลของไอออนโพแทสเซียมออกจากเซลล์ประสาท การสูญเสียไอออนโพแทสเซียมที่มีประจุบวกส่งผลให้ภายในเซลล์ประสาทมีประจุลบและเกิดภาวะไฮ เปอร์โพลาไร เซชัน สภาวะพักตัวแบบไฮเปอร์โพลาไรเซชันนี้ลดความสามารถของเซลล์ประสาทในการส่งสัญญาณ จึงลดโอกาสการเกิดอาการชัก^[³^]^[⁴^]^[⁶^]

กลไกการออกฤทธิ์นี้มีความคล้ายคลึงกับยาเรติกาบีนซึ่งถูกถอนออกจากตลาดในปี 2017 เนื่องจากมีความเชื่อมโยงกับการเกิดเม็ดสีผิวและโรคจอประสาทตาเสื่อม [ ^{2 ] [}^{3 ] [}^{6 ] [}^{7 ] อะ}เซทูคาลเนอร์มีโครงสร้างที่แตกต่างกันและดูเหมือนว่าจะไม่ก่อให้เกิดผลกระทบนี้หรือการพัฒนาของไดเมอร์ชนิดโครโมฟอร์ฟีนาซิเนียมซึ่งเป็นผลข้างเคียงในเรติกาบีน^{[ 2 ]}

เคมี

อนาล็อก

อะเซทูคาลเนอร์เป็นอนุพันธ์ของฟลูเพอร์ทีน เรติกาบีน ( เอโซกาบีน) และไพเนกาบีน

ดูเพิ่มเติม

เอกสารอ้างอิง

1 2 "บริษัทซีนอน ฟาร์มาซูติคอลส์" . AdisInsight . 27 เมษายน 2026 . สืบค้นเมื่อ31 พฤษภาคม 2026 .
1 2 3 Pong AW, Ross J, Tyrlikova I, Giermek AJ, Kohli MP, Khan YA, Salgado RD, Klein P (มีนาคม 2022). "โรคลมชัก: ความเห็นของผู้เชี่ยวชาญเกี่ยวกับยาใหม่ที่อยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเฟส 2/3" ความเห็นของผู้เชี่ยวชาญ เกี่ยวกับยาใหม่ 27 (1): 75– 90. doi : 10.1080/14728214.2022.2059464 . PMID 35341431 . S2CID 247763576 .
1 2 3 Premoli I, Rossini PG, Goldberg PY, Posadas K, Green L, Yogo N, Pimstone S, Abela E, Beatch GN, Richardson MP (พฤศจิกายน 2019). "TMS เป็นตัวบ่งชี้ทางเภสัชพลศาสตร์ของกิจกรรมในเปลือกสมองของยาต้านโรคลมชักชนิดใหม่ XEN1101" . Annals of Clinical and Translational Neurology . 6 (11): 2164– 2174. doi : 10.1002/acn3.50896 . PMC 6856596 . PMID 31568714 . XEN1101 เป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงบวกชนิดใหม่ ("ตัวเปิด") ของช่องโพแทสเซียม KCNQ2/3 (Kv7.2/7.3) ซึ่งปัจจุบันกำลังได้รับการพัฒนาโดย Xenon Pharmaceuticals Inc. สำหรับการรักษาโรคลมชักเฉพาะจุด การกระตุ้นสถานะเปิดของช่อง KCNQ2/3 จะส่งผลให้เกิดสภาวะพักที่มีศักย์ไฟฟ้าต่ำกว่าปกติ กลไกนี้ได้รับการพิสูจน์ทางการแพทย์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาอาการชักเฉพาะจุดโดยใช้ยาเรติกาบีน ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นช่อง KCNQ2/3
1 2 Ciccone I (10 ตุลาคม 2023). "สารเปิดช่องโพแทสเซียม XEN1101 ให้ความเรียบง่ายและประสิทธิภาพสูงในการควบคุมอาการชัก" Neurology live . สืบค้นเมื่อ 11 ตุลาคม 2023. XEN1101 (Xenon Pharmaceuticals) ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มสารเคมีที่เรียกว่าสารเปิดช่องโพแทสเซียม เป็นยาต้านอาการชักที่อยู่ระหว่างการวิจัยเพื่อพัฒนาสำหรับผู้ป่วยโรคลมชักเฉพาะจุด การรักษานี้ออกแบบมาเพื่อป้องกันอาการชักโดยการเพิ่มการไหลของโพแทสเซียมออกจากเส้นประสาทและหยุดการทำงานของเส้นประสาท
↑ French JA, Porter RJ, Perucca E, Brodie MJ, Rogawski MA, Pimstone S, Aycardi E, Harden C, Qian J, Luzon Rosenblut C, Kenney C, Beatch GN (ตุลาคม 2023). "ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ XEN1101 ซึ่งเป็นตัวเปิดช่องโพแทสเซียมชนิดใหม่ ในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคลมชักเฉพาะจุด: การทดลองทางคลินิกแบบสุ่มระยะที่ 2b" . JAMA Neurology . 80 (11): 1145– 1154. doi : 10.1001/jamaneurol.2023.3542 . PMC 10562989 . PMID 37812429 .
1 2 3 4 Costi S, Han MH, Murrough JW (มีนาคม 2022). "ศักยภาพของสารเปิดช่องโพแทสเซียม KCNQ ในฐานะยาต้านอาการซึมเศร้าชนิดใหม่" CNS Drugs . 36 (3): 207– 216. doi : 10.1007/s40263-021-00885-y . PMID 35258812 . S2CID 247294637 .
↑ Hackethal V (15 มิถุนายน 2017). "ยากันชัก Potiga ถูกยกเลิกการจำหน่ายในเดือนมิถุนายน 2017" . Neurology live . สืบค้นเมื่อ11 ตุลาคม 2023 .

[AdisInsight-1] 1 2 "บริษัทซีนอน ฟาร์มาซูติคอลส์" . AdisInsight . 27 เมษายน 2026 . สืบค้นเมื่อ31 พฤษภาคม 2026 .

[pmid35341431-2] 1 2 3 Pong AW, Ross J, Tyrlikova I, Giermek AJ, Kohli MP, Khan YA, Salgado RD, Klein P (มีนาคม 2022). "โรคลมชัก: ความเห็นของผู้เชี่ยวชาญเกี่ยวกับยาใหม่ที่อยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเฟส 2/3" ความเห็นของผู้เชี่ยวชาญ เกี่ยวกับยาใหม่ 27 (1): 75– 90. doi : 10.1080/14728214.2022.2059464 . PMID 35341431 . S2CID 247763576 .

[pmid31568714-3] 1 2 3 Premoli I, Rossini PG, Goldberg PY, Posadas K, Green L, Yogo N, Pimstone S, Abela E, Beatch GN, Richardson MP (พฤศจิกายน 2019). "TMS เป็นตัวบ่งชี้ทางเภสัชพลศาสตร์ของกิจกรรมในเปลือกสมองของยาต้านโรคลมชักชนิดใหม่ XEN1101" . Annals of Clinical and Translational Neurology . 6 (11): 2164– 2174. doi : 10.1002/acn3.50896 . PMC 6856596 . PMID 31568714 . XEN1101 เป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงบวกชนิดใหม่ ("ตัวเปิด") ของช่องโพแทสเซียม KCNQ2/3 (Kv7.2/7.3) ซึ่งปัจจุบันกำลังได้รับการพัฒนาโดย Xenon Pharmaceuticals Inc. สำหรับการรักษาโรคลมชักเฉพาะจุด การกระตุ้นสถานะเปิดของช่อง KCNQ2/3 จะส่งผลให้เกิดสภาวะพักที่มีศักย์ไฟฟ้าต่ำกว่าปกติ กลไกนี้ได้รับการพิสูจน์ทางการแพทย์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาอาการชักเฉพาะจุดโดยใช้ยาเรติกาบีน ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นช่อง KCNQ2/3

[Ciccone_2023-4] 1 2 Ciccone I (10 ตุลาคม 2023). "สารเปิดช่องโพแทสเซียม XEN1101 ให้ความเรียบง่ายและประสิทธิภาพสูงในการควบคุมอาการชัก" Neurology live . สืบค้นเมื่อ 11 ตุลาคม 2023. XEN1101 (Xenon Pharmaceuticals) ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มสารเคมีที่เรียกว่าสารเปิดช่องโพแทสเซียม เป็นยาต้านอาการชักที่อยู่ระหว่างการวิจัยเพื่อพัฒนาสำหรับผู้ป่วยโรคลมชักเฉพาะจุด การรักษานี้ออกแบบมาเพื่อป้องกันอาการชักโดยการเพิ่มการไหลของโพแทสเซียมออกจากเส้นประสาทและหยุดการทำงานของเส้นประสาท

[pmid37812429-5] French JA, Porter RJ, Perucca E, Brodie MJ, Rogawski MA, Pimstone S, Aycardi E, Harden C, Qian J, Luzon Rosenblut C, Kenney C, Beatch GN (ตุลาคม 2023). "ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ XEN1101 ซึ่งเป็นตัวเปิดช่องโพแทสเซียมชนิดใหม่ ในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคลมชักเฉพาะจุด: การทดลองทางคลินิกแบบสุ่มระยะที่ 2b" . JAMA Neurology . 80 (11): 1145– 1154. doi : 10.1001/jamaneurol.2023.3542 . PMC 10562989 . PMID 37812429 .

[pmid35258812-6] 1 2 3 4 Costi S, Han MH, Murrough JW (มีนาคม 2022). "ศักยภาพของสารเปิดช่องโพแทสเซียม KCNQ ในฐานะยาต้านอาการซึมเศร้าชนิดใหม่" CNS Drugs . 36 (3): 207– 216. doi : 10.1007/s40263-021-00885-y . PMID 35258812 . S2CID 247294637 .

[Hackethal_2017-7] Hackethal V (15 มิถุนายน 2017). "ยากันชัก Potiga ถูกยกเลิกการจำหน่ายในเดือนมิถุนายน 2017" . Neurology live . สืบค้นเมื่อ11 ตุลาคม 2023 .

[ 1 ]

[

[

[

[

[

7 ] อะ