วิกิพีเดียภาษาไทย
กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 3 นาที

เอ็มเอสเอ็กซ์-2

สารประกอบ 3-เมทอกซีฟีนิล/คู่อริของตัวรับอะดีโนซีน/หน้าสารเคมีที่ไม่มีตัวระบุ DrugBank/ยาไม่มีรหัส ATC/ยาที่ไม่มีสถานะทางกฎหมาย/ยาทดลอง/ต้นขั้วเภสัชวิทยา/ตัวแทนส่งเสริมการสร้างแรงบันดาลใจ

MSX-2เป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนA2A ที่เลือก ใช้ใน การวิจัย ทางวิทยาศาสตร์เป็นแซนทีนและอนุพันธ์ของคาเฟอีนซึ่งเป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนที่ไม่เลือก

เอ็มเอสเอ็กซ์-2

เอ็มเอสเอ็กซ์-2
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ3-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-7-เมทิล-8-(3-เมทอกซีสไตรล)-1-โพรพาร์จิลแซนทีน
ประเภทของยาสารต้านตัวอะดีโนซีนA2A
ตัวระบุ
  • 3-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-8-[( E )-2-(3-เมทอกซีฟีนิล)เอทินิล]-7-เมทิล-1-โพรพ-2-ไยนิลพิวรีน-2,6-ไดโอน
หมายเลข CAS
PubChem CID
ไออูฟาร์/บีพีเอส
เคมสไปเดอร์
เคมีเอ็มบีแอล
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H N O
มวลโมลาร์394.431  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • CN1C(=NC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CCCO)CC#C)/C=C/C3=CC(=CC=C3)OC
  • InChI=1S/C21H22N4O4/c1-4-11-25-20(27)18-19(24(21(25)28)12-6-13-26)22-17(23(18)2)10-9-15-7-5-8-16(14-15)29-3/h1,5,7-10,14,26H,6,11-13H2,2-3H3/b10-9+
  • Key:FWLDDFYHEQMIGG-MDZDMXLPSA-N

MSX-2เป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนA2A ที่เลือก ใช้ใน การวิจัย ทางวิทยาศาสตร์[ 1 ]เป็นแซนทีนและอนุพันธ์ของคาเฟอีนซึ่งตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนที่ไม่เลือก[ 1 ] [ 2 ]

ค่าความสัมพันธ์ (K ) ของ MSX-2 สำหรับตัวรับอะดีโนซีน ของมนุษย์ คือ 5.38 ถึง 14.5  nM สำหรับตัวรับอะดีโนซีน A , 2,500  nM สำหรับตัวรับ อะดีโนซีน A ถึง 172-465 เท่า) และ >10,000  nM สำหรับตัวรับ อะดีโนซีน A และA (ต่ำกว่าตัวรับ A มากกว่า 690 เท่า ) [ 3 ] [ 4 ]

MSX-2 มีความสามารถในการละลายในน้ำ ต่ำ ซึ่งจำกัดการใช้งานของ MSX-2 เอง[ 1 ] [ 5 ]ยาโปรดรักเอสเทอร์ ที่ละลายน้ำได้ของ MSX-2 รวมถึงMSX-3 ( ยาโปรดรักเอสเทอร์ ฟอสเฟต ) และMSX-4 ( ยาโปรดรักเอสเทอร์ กรดอะมิโน ) ได้รับการพัฒนาและนำมาใช้แทน MSX-2 [ 1 ] [ 5 ] MSX-3 เหมาะที่สุดสำหรับการใช้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดในขณะที่ MSX-4 สามารถให้โดยการรับประทานได้[ 5 ] [ 6 ]

MSX-3 และ MSX-4 ย้อนกลับภาวะขาดแรงจูงใจในสัตว์ และด้วยเหตุนี้จึงมีศักยภาพในการสร้างผลกระตุ้นแรงจูงใจ[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]

MSX-2 และ MSX-3 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี พ.ศ. 2541 [ 10 ] [ 11 ]ต่อมา MSX-4 ได้รับการพัฒนาและอธิบายในปี พ.ศ. 2551 [ 5 ] [ 6 ]

ดูเพิ่มเติม

เอกสารอ้างอิง

  1. ^ a b c d de Lera Ruiz M, Lim YH, Zheng J (พฤษภาคม 2014). "ตัวรับอะดีโนซีน A2A เป็นเป้าหมายในการค้นพบยา". Journal of Medicinal Chemistry . 57 (9): 3623– 3650. doi : 10.1021/jm4011669 . PMID  24164628 .
  2. ^ Yuzlenko O, Kieć-Kononowicz K (2006). "สารต้านตัวรับอะดีโนซีน A1 และ A2A ที่มีฤทธิ์แรง: การพัฒนาล่าสุด" Current Medicinal Chemistry . 13 (30): 3609– 3625. doi : 10.2174/092986706779026093 . PMID 17168726 . 
  3. ^ Khayat MT, Hanif A, Geldenhuys WJ, Nayeem MA (2019). "ตัวรับอะดีโนซีนและการค้นพบยาในระบบหัวใจและหลอดเลือด"ใน Choudhary MI (บรรณาธิการ). ขอบเขตการค้นพบยาในระบบหัวใจและหลอดเลือด: เล่มที่ 4. Amazon Digital Services LLC - Kdp. หน้า  16–64 . ISBN 978-1-68108-400-8สืบค้นข้อมูลเมื่อ วัน ที่23 กันยายน 2567
  4. ^ Müller CE, Jacobson KA (พฤษภาคม 2011). "การพัฒนาล่าสุดในลิแกนด์ตัวรับอะดีโนซีนและศักยภาพของพวกมันในฐานะยาใหม่" . Biochim Biophys Acta . 1808 (5): 1290– 1308. doi : 10.1016/j.bbamem.2010.12.017 . PMC 3437328 . PMID 21185259 .  
  5. ^ a b c d Müller CE (พฤศจิกายน 2009). "แนวทางโปรดรักเพื่อเพิ่มการดูดซึมยาที่มีความละลายต่ำ" Chemistry & Biodiversity . 6 (11): 2071– 2083. doi : 10.1002/cbdv.200900114 . PMID 19937841 . 
  6. ^ a b Vollmann K, Qurishi R, Hockemeyer J, Müller CE (กุมภาพันธ์ 2551). "การสังเคราะห์และคุณสมบัติของโปรดรักที่ละลายน้ำได้ตัวใหม่ของสารต้านตัวรับอะดีโนซีน A2A MSX-2" Molecules . 13 ( 2 ): 348– 359. doi : 10.3390/molecules13020348 . PMC 6244838 . PMID 18305423 .  
  7. ^ Salamone JD, Correa M, Ferrigno S, Yang JH, Rotolo RA, Presby RE (ตุลาคม 2018). "จิตเภสัชวิทยาของการตัดสินใจที่เกี่ยวข้องกับความพยายาม: โดปามีน อะดีโนซีน และข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับเคมีประสาทของแรงจูงใจ" . Pharmacological Reviews . 70 (4): 747– 762. doi : 10.1124/pr.117.015107 . PMC 6169368 . PMID 30209181 .  
  8. ^ López-Cruz L, Salamone JD, Correa M (2018). "คาเฟอีนและสารต้านตัวรับอะดีโนซีนแบบเลือกสรรเป็นเครื่องมือบำบัดใหม่สำหรับอาการทางด้านแรงจูงใจของภาวะซึมเศร้า" . Frontiers in Pharmacology . 9 : 526. doi : 10.3389/fphar.2018.00526 . PMC 5992708 . PMID 29910727 .  
  9. ^ Salamone JD, Correa M, Farrar AM, Nunes EJ, Collins LE (5 พฤษภาคม 2010). "บทบาทของปฏิสัมพันธ์ระหว่างโดปามีนและอะดีโนซีนในวงจรสมองที่ควบคุมการตัดสินใจที่เกี่ยวข้องกับความพยายาม: ข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับแง่มุมทางพยาธิวิทยาของแรงจูงใจ" Future Neurology . 5 (3): 377– 392. doi : 10.2217/fnl.10.19 . hdl : 10234/35900 . ISSN 1479-6708 . 
  10. ^ Müller CE, Sauer R, Maurinsh Y, Huertas R, Fülle F, Klotz KN, Nagel J, Hauber W (1998). "สารต้านตัวรับอะดีโนซีนที่เลือกเฉพาะ A2A: การพัฒนายาต้นแบบที่ละลายน้ำได้และสารกัมมันตรังสีทริเทียมชนิดใหม่" Drug Development Research . 45 ( 3– 4): 190– 197. doi : 10.1002/(SICI)1098-2299(199811/12)45:3/4<190::AID-DDR16>3.0.CO;2-A . ISSN 0272-4391 . 
  11. ^ Hauber W, Nagel J, Sauer R, Müller CE (มิถุนายน 1998). "ผลกระทบต่อการเคลื่อนไหวที่เกิดจากการปิดกั้นตัวรับอะดีโนซีน A2A ในคอเดต-พิวทาเมน" NeuroReport . 9 (8): 1803– 1806. doi : 10.1097/00001756-199806010-00024 . PMID 9665604 . 

ไอคอนรูปย่อ

บทความเกี่ยวกับเภสัชวิทยา ชิ้น นี้ ยัง ไม่สมบูรณ์คุณสามารถช่วยวิกิพีเดียได้โดยการเพิ่มข้อมูลที่ขาดหายไป

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=MSX-2&oldid=1328684014 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เอ็มเอสเอ็กซ์-2

MSX-2เป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนA2A ที่เลือก ใช้ใน การวิจัย ทางวิทยาศาสตร์เป็นแซนทีนและอนุพันธ์ของคาเฟอีนซึ่งเป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนที่ไม่เลือก

ดูเพิ่มเติม

3-คลอโรสไตรลคาเฟอีนอิสตราเดฟิลลีนพรีโหลดเดนแนนท์

เอกสารอ้างอิง

^ a b c d de Lera Ruiz M, Lim YH, Zheng J (พฤษภาคม 2014). "ตัวรับอะดีโนซีน A2A เป็นเป้าหมายในการค้นพบยา". Journal of Medicinal Chemistry . 57 (9): 3623– 3650. doi : 10.1021/jm4011669 . PMID 24164628 .^ Yuzlenko O, Kieć-Kononowicz K (2006)....