วิกิพีเดียภาษาไทย
กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 3 นาที

เอ็มเอสเอ็กซ์-3

สารประกอบ 3-เมทอกซีฟีนิล/คู่อริของตัวรับอะดีโนซีน/หน้าสารเคมีที่ไม่มีตัวระบุ DrugBank/ยาไม่มีรหัส ATC/ยาที่ไม่มีสถานะทางกฎหมาย/ยาทดลอง/ออร์กาโนฟอสเฟต/ตัวแทนส่งเสริมการสร้างแรงบันดาลใจ

MSX-3เป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนA2A ที่เลือก ใช้ในการ วิจัย ทางวิทยาศาสตร์ เช่นเดียวกับMSX-4มันเป็นโปรดรักเอสเทอร์ที่ละลายน้ำได้ของMSX- 2

เอ็มเอสเอ็กซ์-3

เอ็มเอสเอ็กซ์-3
ข้อมูลทางคลินิก
ประเภทของยาสารต้านตัวอะดีโนซีนA2A
ตัวระบุ
  • 3-[8-[( E )-2-(3-methoxyphenyl)ethenyl]-7-methyl-2,6-dioxo-1-prop-2-ynylpurin-3-yl]propyl dihydrogen phosphate
หมายเลข CAS
PubChem CID
เคมสไปเดอร์
มหาวิทยาลัย
เคมีเอ็มบีแอล
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H N O P
มวลโมลาร์474.410  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • CN1C(=NC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CCCOP(=O)(O)O)CC#C)/C=C/C3=CC(=CC=C3)OC
  • InChI=1S/C21H23N4O7P/c1-4-11-25-20(26)18-19(24(21(25)27)12-6-13-32-33(28,29)30)22-17(23(18)2)10-9-15-7-5-8-16(14-15)31-3/h1,5,7-10,14H,6,11-13H2,2-3H3,(H2,28,29,30)/b10-9+
  • รหัส:DUCGTTGSVYZHJS-MDZDMXLPSA-N

MSX-3เป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนA2A ที่เลือก ใช้ใน วิจัย ทางวิทยาศาสตร์[ 1 ] [ 2 ]เช่นเดียวกับMSX-4มันเป็นโปรดรักเอสเทอร์ที่ละลายน้ำได้ของMSX- 2 [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

เคมีทางการแพทย์

MSX-3, MSX-4 และ MSX-2 เป็นแซนทีนและเป็นอนุพันธ์ของคาเฟอีนซึ่งเป็นสารต้านตัวรับอะดีโนซีนที่ไม่จำเพาะ[ 5 ] [ 6 ] MSX-2 ได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางเนื่องจากมีความสัมพันธ์และความจำเพาะ สูง ต่อตัวรับอะดีโนซีน A แต่การใช้ MSX-2 เองนั้นมีข้อจำกัดเนื่องจากละลายน้ำได้ไม่ดี[ 5 ] [ 2 ]

ในขณะที่ MSX-3 เป็น โปรดรักเอสเทอร์ ฟอสเฟตของ MSX-2 ซึ่งเหมาะที่สุดสำหรับการให้ทางหลอดเลือดดำและไม่เหมาะสำหรับการให้ทางปาก MSX-4 เป็น โปรดรักเอสเทอร์ กรดอะมิโน ( L -valine ) ของ MSX-2 ที่สามารถให้ทางปากได้[ 2 ] [ 7 ]

เภสัชวิทยา

MSX-2 มีความสัมพันธ์กับตัวรับ อะดีโนซีน A ตัวรับ อะดีโนซีน A มากกว่าตัวรับ อะดีโนซีน A ถึง 580 เท่าและไม่มีการทำงานที่ตัวรับ อะดีโน ซีนA [ 5 ] [ 6 ] [ 8 ]

MSX-3 เองก็แสดงความสัมพันธ์กับตัวรับอะดีโนซีนเช่น กัน แต่อาจเป็นเพราะการสลายตัวโดยฟอสฟาเทสในระบบในหลอดทดลอง[ 6 ]

การศึกษาในสัตว์

MSX-3 แสดง ผล กระตุ้นแรงจูงใจในสัตว์[ 1 ] [ 9 ]เองจะไม่แสดงผลใดๆ แต่ยานี้สามารถย้อนกลับ ภาวะบกพร่องที่เกี่ยวข้องกับ ความพยายามที่เกิดจากสารลดระดับโดปามีนเททราเบนาซีน (TBZ) สารต้านตัวรับโดปามีนD2 ฮาโล เพอริดอล และเอทิโคลไพรด์และไซโตไคน์ที่ก่อให้เกิดการอักเสบอินเตอร์ลิวคิน-6และ อินเตอร์ลิวคิ น-1β [ 1 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

ลดความบกพร่องด้านแรงจูงใจที่เกิดจาก สาร ต้านตัวรับ โดปามีน D1 ecopipam (SCH-39166) เพียงเล็กน้อยเท่านั้น [ 10 ] [ 14 ]

ประวัติศาสตร์

MSX-3 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี 1998 [ 3 ] [ 4 ]ตัวแทนที่คล้ายกัน MSX-4 ได้รับการอธิบายในภายหลังในปี 2008 [ 2 ] [ 7 ]

เอกสารอ้างอิง

  1. ^ a b c Salamone JD, Correa M, Ferrigno S, Yang JH, Rotolo RA, Presby RE (ตุลาคม 2018). "จิตเภสัชวิทยาของการตัดสินใจที่เกี่ยวข้องกับความพยายาม: โดปามีน อะดีโนซีน และข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับเคมีประสาทของแรงจูงใจ" . Pharmacological Reviews . 70 (4): 747– 762. doi : 10.1124/pr.117.015107 . PMC  6169368 . PMID  30209181 .
  2. ^ a b c d e Müller CE (พฤศจิกายน 2009). "แนวทางโปรดรักเพื่อเพิ่มชีวปริมาณของยาที่มีความละลายต่ำ" Chemistry & Biodiversity . 6 (11): 2071– 2083. doi : 10.1002/cbdv.200900114 . PMID 19937841 . 
  3. ^ a b Müller CE, Sauer R, Maurinsh Y, Huertas R, Fülle F, Klotz KN และคณะ (1998). "สารต้านตัวรับอะดีโนซีนที่เลือกเฉพาะ A2A: การพัฒนายาต้นแบบที่ละลายน้ำได้และสารกัมมันตรังสีทริเทียมชนิดใหม่" Drug Development Research . 45 ( 3– 4): 190– 197. doi : 10.1002/(SICI)1098-2299(199811/12)45:3/4<190::AID-DDR16>3.0.CO;2-A . ISSN 0272-4391 . 
  4. ^ a b Hauber W, Nagel J, Sauer R, Müller CE (มิถุนายน 1998). "ผลกระทบต่อการเคลื่อนไหวที่เกิดจากการปิดกั้นตัวรับอะดีโนซีน A2A ในคอเดต-พิวทาเมน" NeuroReport . 9 (8): 1803– 1806. doi : 10.1097/00001756-199806010-00024 . PMID 9665604 . 
  5. ^ a b c de Lera Ruiz M, Lim YH, Zheng J (พฤษภาคม 2014). "ตัวรับอะดีโนซีน A2A เป็นเป้าหมายในการค้นพบยา". Journal of Medicinal Chemistry . 57 (9): 3623– 3650. doi : 10.1021/jm4011669 . PMID 24164628 . 
  6. ^ a b c Yuzlenko O, Kieć-Kononowicz K (2006). "สารต้านตัวรับอะดีโนซีน A1 และ A2A ที่มีฤทธิ์แรง: การพัฒนาล่าสุด" Current Medicinal Chemistry . 13 (30): 3609– 3625. doi : 10.2174/092986706779026093 . PMID 17168726 . 
  7. ^ a b Vollmann K, Qurishi R, Hockemeyer J, Müller CE (กุมภาพันธ์ 2551). "การสังเคราะห์และคุณสมบัติของโปรดรักที่ละลายน้ำได้ตัวใหม่ของสารต้านตัวรับอะดีโนซีน A2A MSX-2" Molecules . 13 ( 2 ): 348– 359. doi : 10.3390/molecules13020348 . PMC 6244838 . PMID 18305423 .  
  8. ^ Khayat MT, Hanif A, Geldenhuys WJ, Nayeem MA (2019). "ตัวรับอะดีโนซีนและการค้นพบยาในระบบหัวใจและหลอดเลือด"ใน Choudhary MI (บรรณาธิการ). ขอบเขตการค้นพบยาในระบบหัวใจและหลอดเลือด: เล่มที่ 4. Amazon Digital Services LLC - Kdp. หน้า  16–64 . ISBN 978-1-68108-400-8สืบค้นข้อมูลเมื่อ วัน ที่23 กันยายน 2567
  9. ^ a b López-Cruz L, Salamone JD, Correa M (2018). "คาเฟอีนและสารต้านตัวรับอะดีโนซีนแบบเลือกสรรเป็นเครื่องมือบำบัดใหม่สำหรับอาการทางด้านแรงจูงใจของภาวะซึมเศร้า" . Frontiers in Pharmacology . 9 : 526. doi : 10.3389/fphar.2018.00526 . PMC 5992708 . PMID 29910727 .  
  10. ^ a b Salamone JD, Correa M, Farrar AM, Nunes EJ, Collins LE (5 พฤษภาคม 2010). "บทบาทของปฏิสัมพันธ์ระหว่างโดปามีนและอะดีโนซีนในวงจรสมองที่ควบคุมการตัดสินใจที่เกี่ยวข้องกับความพยายาม: ข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับแง่มุมทางพยาธิวิทยาของแรงจูงใจ" Future Neurology . 5 (3): 377– 392. doi : 10.2217/fnl.10.19 . hdl : 10234/35900 . ISSN 1479-6708 . 
  11. ^ Mott AM, Nunes EJ, Collins LE, Port RG, Sink KS, Hockemeyer J และคณะ (พฤษภาคม 2552) "สารต้านตัวรับอะดีโนซีน A2A MSX-3 ย้อนกลับผลของสารต้านตัวรับโดปามีนฮาโลเพอริดอลต่อการตัดสินใจที่เกี่ยวข้องกับความพยายามในขั้นตอนต้นทุน/ผลประโยชน์ของเขาวงกตรูปตัว T"จิตเภสัชวิทยา204 ( 1): 103– 112. doi : 10.1007/s00213-008-1441-z . PMC 2875244 . PMID 19132351 .  
  12. ^ Nunes EJ, Randall PA, Estrada A, Epling B, Hart EE, Lee CA และคณะ (กุมภาพันธ์ 2014). "ผลกระทบด้านแรงจูงใจที่เกี่ยวข้องกับความพยายามของไซโตไคน์ที่ก่อให้เกิดการอักเสบ อินเตอร์ลิวคิน 1-เบตา: การศึกษาด้วยภารกิจการเลือกกินอาหารอัตราส่วนคงที่ 5/อาหารเม็ดพร้อมกัน"จิตเภสัชวิทยา231 ( 4): 727– 736. doi : 10.1007/s00213-013-3285-4 . PMC 4468782 . PMID 24136220 .  
  13. ^ Yohn SE, Arif Y, Haley A, Tripodi G, Baqi Y, Müller CE และคณะ (ตุลาคม 2016). "ผลกระทบด้านแรงจูงใจที่เกี่ยวข้องกับความพยายามของไซโตไคน์ที่ก่อให้เกิดการอักเสบ อินเตอร์ลิวคิน-6: ลักษณะทางเภสัชวิทยาและประสาทเคมี" Psychopharmacology . 233 ( 19– 20): 3575– 3586. doi : 10.1007/s00213-016-4392-9 . PMID 27497935 . 
  14. ^ Worden LT, Shahriari M, Farrar AM, Sink KS, Hockemeyer J, Müller CE และคณะ (เมษายน 2552) "สารต้านตัวรับอะดีโนซีน A2A MSX-3 ย้อนกลับผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับความพยายามของการปิดกั้นโดปามีน: ปฏิสัมพันธ์ที่แตกต่างกันกับสารต้านตัวรับตระกูล D1 และ D2"จิตเภสัชวิทยา203 ( 3): 489– 499. doi : 10.1007/s00213-008-1396-0 . PMC 2875246 . PMID 19048234 .  
ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=MSX-3&oldid=1328680968 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เอ็มเอสเอ็กซ์-3

MSX-3เป็นตัวต้านตัวรับอะดีโนซีนA2A ที่เลือก ใช้ในการ วิจัย ทางวิทยาศาสตร์ เช่นเดียวกับMSX-4มันเป็นโปรดรักเอสเทอร์ที่ละลายน้ำได้ของMSX- 2

เคมีทางการแพทย์

MSX-3, MSX-4 และ MSX-2 เป็นแซนทีนและเป็นอนุพันธ์ของคาเฟอีนซึ่งเป็นสารต้านตัวรับอะดีโนซีนที่ไม่จำเพาะ[ 5 ] [ 6 ] MSX-2 ได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางเนื่องจากมีความสัมพันธ์และความจำเพาะ สูง ต่อตัวรับอะดีโนซีน A แต่การใช้ MSX-2...

เภสัชวิทยา

MSX-2 มีความสัมพันธ์กับตัวรับ อะดีโนซีน A ตัวรับ อะดีโนซีน A มากกว่าตัวรับ อะดีโนซีน A ถึง 580 เท่าและไม่มีการทำงานที่ตัวรับ อะดีโน ซีนA [ 5 ] [ 6 ] [ 8 ]MSX-3 เองก็แสดงความสัมพันธ์กับตัวรับอะดีโนซีนเช่น กัน...

การศึกษาในสัตว์

MSX-3 แสดง ผล กระตุ้นแรงจูงใจในสัตว์[ 1 ] [ 9 ]เองจะไม่แสดงผลใดๆ แต่ยานี้สามารถย้อนกลับ ภาวะบกพร่องที่เกี่ยวข้องกับ ความพยายามที่เกิดจากสารลดระดับโดปามีนเททราเบนาซีน (TBZ) สารต้านตัวรับโดปามีนD2 ฮาโล เพอริดอล...