สารกระตุ้นในปริมาณต่ำ เช่น ยาที่ใช้รักษาโรคสมาธิสั้น (ADHD) จะเพิ่มความสามารถในการจดจ่อ ความกระฉับกระเฉง การเข้าสังคม การตื่นตัว ความต้องการทางเพศ และอาจทำให้อารมณ์ดีขึ้นหรือเกิดความรู้สึกสุขสบาย อย่างไรก็ตาม ในปริมาณที่สูงขึ้น สารกระตุ้นอาจทำให้ความสามารถในการจดจ่อลดลง ซึ่งเป็นหลักการหนึ่งของ กฎของเยอร์เคส- ดอดสัน^{[ 11 ]}

สารกระตุ้นหลายชนิด แต่ไม่ใช่ทั้งหมด มี ผล ในการเพิ่มประสิทธิภาพทางกายภาพ กล่าวคือ ช่วยเพิ่มสมรรถภาพทางกาย ยาเช่นเอเฟดรีนซูโดเอเฟดรีนแอ ม เฟตามีนและเมทิลเฟนิเดต มีผลในการเพิ่มประสิทธิภาพทางกายภาพ ที่ได้รับการบันทึกไว้อย่างดีในขณะที่โคเคนมีผลตรงกันข้าม^{[ 12 ]}

มีการรายงานผลการกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทและสมองของสารกระตุ้น โดยเฉพาะโมดาฟินิลแอมเฟตามีนและเมทิลเฟนิเดต ในวัยรุ่นที่มีสุขภาพดีจากงานวิจัยบางชิ้น ^{[ 13 ]}และเป็นเหตุผลที่ ผู้ใช้ ยาเสพ ติดผิดกฎหมายนิยม ใช้ โดยเฉพาะนักศึกษาวิทยาลัยในบริบทของการเรียน^{[ 13 ]}อย่างไรก็ตาม ผลการศึกษาเหล่านี้ยังไม่สามารถสรุปได้ การประเมินประโยชน์โดยรวมของการกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทและสมองในกลุ่มเยาวชนที่มีสุขภาพดีนั้นทำได้ยาก เนื่องจากความหลากหลายในประชากร ความแปรปรวนของลักษณะงานด้านความรู้ความเข้าใจ และการขาดการทำซ้ำของการศึกษา^{[ 13 ]}งานวิจัยเกี่ยวกับผลการกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทและสมองของโมดาฟินิลในบุคคลที่มีสุขภาพดีและไม่ได้อดนอนให้ผลลัพธ์ที่หลากหลาย โดยบางงานวิจัยชี้ให้เห็นถึงการปรับปรุงเล็กน้อยในด้านความสนใจและการทำงานของสมองส่วนหน้า ในขณะที่งานวิจัยอื่นๆ แสดงให้เห็นว่าไม่มีประโยชน์อย่างมีนัยสำคัญ หรือแม้แต่การทำงานของระบบประสาทและสมองลดลง^{[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]}

ในบางกรณี อาจเกิดปรากฏการณ์ทางจิตเวช เช่นโรคจิตจากสารกระตุ้นความหวาดระแวงและความคิดฆ่าตัวตายมีรายงานว่าความเป็นพิษเฉียบพลันเกี่ยวข้องกับ ภาวะเหงื่อ ออกมาก ผิดปกติ อาการตื่นตระหนก ความวิตกกังวลอย่างรุนแรงม่านตาขยาย ความ หวาดระแวง พฤติกรรม ก้าวร้าว โรคจิต กล้ามเนื้อสลายและ อาการ ชัก พฤติกรรมรุนแรง และก้าวร้าวที่เกี่ยวข้องกับความเป็นพิษจากสารกระตุ้นเฉียบพลันอาจเกิดจากความหวาดระแวงบางส่วน^{[ 17 ]}ยาส่วนใหญ่ที่จัดอยู่ในกลุ่มสารกระตุ้นเป็นยาที่กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก ซึ่งหมายความว่ายาเหล่านี้กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก ซึ่งการกระตุ้นนี้จะนำไปสู่ผลกระทบต่างๆ เช่น ม่านตาขยาย อัตราการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิต อัตราการหายใจ และอุณหภูมิร่างกายที่เพิ่มขึ้น^{[ 6 ]}เมื่อการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้กลายเป็นพยาธิสภาพ จะเรียกว่าภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะความดันโลหิตสูงและภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงและอาจนำไปสู่กล้ามเนื้อสลายโรคหลอดเลือดสมองหัวใจหยุดเต้นหรืออาการชัก อย่างไรก็ตาม เนื่องจากกลไกที่ซับซ้อนซึ่งเป็นพื้นฐานของผลลัพธ์ที่อาจถึงแก่ชีวิตจากพิษของสารกระตุ้นเฉียบพลัน จึงเป็นไปไม่ได้ที่จะระบุว่าปริมาณใดอาจถึงแก่ชีวิตได้^{[ 18 ]}

การประเมินผลกระทบของสารกระตุ้นมีความเกี่ยวข้องเนื่องจากปัจจุบันมีประชากรจำนวนมากที่ใช้สารกระตุ้น การวิเคราะห์เมตาในปี 2022 ด้วยขนาดตัวอย่างเกือบสี่ล้านคนพบว่าไม่มีความสัมพันธ์ระหว่างการใช้ยาจิตกระตุ้นตามใบสั่งแพทย์กับการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดในกลุ่มอายุใดๆ^{[ 19 ]}การทบทวนการใช้ยาจิตกระตุ้นตามใบสั่งแพทย์เป็นระยะเวลาหนึ่งปีในผู้ที่เป็นโรคสมาธิสั้นพบว่าผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดจำกัดอยู่เพียงการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตชั่วคราวเท่านั้น^{[ 20 ]}อย่างไรก็ตาม การทบทวนอย่างเป็นระบบของหลักฐานในปี 2024 พบว่าโดยรวมแล้วสารกระตุ้นช่วยปรับปรุงอาการของโรคสมาธิสั้นและมาตรการพฤติกรรมในวงกว้างในเด็กและวัยรุ่น แม้ว่าจะมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง เช่น การระงับความอยากอาหารและเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อื่นๆ^{[ 21 ]}การเริ่มต้นการรักษาด้วยสารกระตุ้นในผู้ที่เป็นโรคสมาธิสั้นในวัยเด็กตอนต้นดูเหมือนจะมีประโยชน์ต่อวัยผู้ใหญ่ในด้านการทำงานทางสังคมและการรับรู้ และดูเหมือนจะค่อนข้างปลอดภัย^{[ 22 ]}

การใช้ยาที่กระตุ้นระบบประสาทตามใบสั่งแพทย์ในทางที่ผิด (โดยไม่ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์) หรือการใช้สารกระตุ้นที่ผิดกฎหมายนั้นก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อสุขภาพหลายประการ การใช้โคเคน ใน ทางที่ผิดนั้น ขึ้นอยู่กับวิธีการใช้ จะเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคระบบหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมองและภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด^{[ 23 ]}ผลกระทบบางอย่างขึ้นอยู่กับวิธีการใช้ โดยการใช้ทางหลอดเลือดดำมีความเกี่ยวข้องกับการแพร่กระจายของโรคหลายชนิด เช่น โรคไวรัสตับอักเสบซี โรคเอดส์และภาวะฉุกเฉินทางการแพทย์ที่อาจเกิดขึ้น เช่นการติดเชื้อลิ่มเลือดอุดตันหรือหลอดเลือดโป่งพองเทียม^{[ 24 ]}ในขณะที่การสูดดมอาจเกี่ยวข้องกับการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่างมะเร็งปอดและการจำกัดการทำงานของเนื้อเยื่อปอดที่ผิดปกติ[ ^{25 ] โคเคน}ยังอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคภูมิต้านตนเอง^{[ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]}และทำลายกระดูกอ่อนจมูกได้ การใช้เมทแอมเฟตามีนใน ทางที่ผิด ทำให้เกิดผลที่คล้ายคลึงกัน รวมถึงการเสื่อมสภาพอย่างเห็นได้ชัดของเซลล์ประสาทโดปามีน ส่งผลให้มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อโรคพาร์กินสัน^{[ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ]}

ยากลุ่มกระตุ้นเป็นหนึ่งในกลุ่มยาแรกๆ ที่ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าเริ่มต้นหลังจากมีการนำยาแอมเฟตามีนมาใช้ในช่วงทศวรรษ 1930 ^{[ 46 ] [ 47 ] [ 48 ]}อย่างไรก็ตาม ยากลุ่มกระตุ้นส่วนใหญ่ถูกละทิ้งในการรักษาภาวะซึมเศร้าหลังจากมีการนำยาต้านอาการซึมเศร้า แบบดั้งเดิมมาใช้ ในช่วงทศวรรษ 1950 ^{[ 46 ] [ 47 ]}หลังจากนั้น ความสนใจในยากลุ่มกระตุ้นสำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าก็กลับมาเพิ่มขึ้นอีกครั้งในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา^{[ 49 ] [ 50 ]}

สารกระตุ้นทำให้เกิดการ เปลี่ยนแปลง อารมณ์อย่างรวดเร็วและ ชัดเจนแต่เป็นเพียงชั่วคราวและระยะสั้น^{[ 51 ] [ 52 ] [ 49 ] [ 47 ]}ในส่วนนี้ สารกระตุ้นมีประสิทธิภาพน้อยมากในการรักษาภาวะซึมเศร้าเมื่อให้ยาอย่างต่อเนื่อง^{[ 51 ] [ 52 ]}นอกจากนี้ ความทนทานต่อผลในการปรับอารมณ์ของแอมเฟตามีนยังนำไปสู่การเพิ่มขนาดยาและการพึ่งพายา [ ^{50 ] แม้ว่า}ประสิทธิภาพในการรักษาภาวะซึมเศร้าด้วยการให้ยาอย่างต่อเนื่องจะอยู่ในระดับปานกลาง แต่ก็อาจยังคงมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอกและให้ประโยชน์ในระดับใกล้เคียงกับยาต้านซึมเศร้าทั่วไป^{[ 53 ] [ 54 ] [ 55 ] [ 56 ]}สาเหตุของผลในการปรับอารมณ์ในระยะสั้นของสารกระตุ้นยังไม่ชัดเจน แต่อาจเกี่ยวข้องกับความทนทาน อย่าง รวดเร็ว^{[ 51 ] [ 52 ] [ 47 ] [ 57 ]}ความทนทานต่อผลของสารกระตุ้นได้รับการศึกษาและระบุลักษณะทั้งในสัตว์^{[ 57 ] [ 58 ] [ 59 ] [ 60 ]}และมนุษย์^{[ 61 ] [ 62 ] [ 63 ] [ 64 ]}อาการถอนสารกระตุ้นมีความคล้ายคลึงกับอาการของโรคซึมเศร้าอย่างมาก^{[ 65 ] [ 57 ] [ 66 ] [ 67 ]}

แอมเฟตามีนที่ถูกแทนที่ถือเป็นสารประกอบประเภท หนึ่งที่มี โครงสร้างตามแอมเฟตามี น ^{[ 70 ]}ซึ่งรวมถึง สารประกอบ อนุพันธ์ ทั้งหมด ที่เกิดขึ้นจากการแทนที่หรือเปลี่ยนอะตอมไฮโดรเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าในโครงสร้างหลักของแอมเฟตามีนด้วยสารทดแทน^{[ 70 ] [ 71 ] [ 72 ] ตัวอย่างของแอ มเฟตามีนที่ถูกแทนที่ ได้แก่ แอมเฟตามีน (ตัวมันเอง) [ 70 ] [ 71 ] เมทแอมเฟตามีน [} 70 ^{]เอเฟดรีน[} 70 ] แคทิ^{โนน [} 70 ] ^{ฟีนเท}อ^{ร์มีน} [ 70 ^{]เมเฟ}นเทอร์มีน [ ^{70 ] บู}โพรพิออน [ ^{70 ] เมท}อก ซีฟีนามีน ^{[ 70 ]} เซเล จิลีน [ ^{70 ] แอ มเฟปราโมน [ 70} ] ไพโรวาเลอโรน^{[ 70 ]} MDMA (เอ็กซ์ตาซี) และDOM (STP) ยาหลายชนิดในกลุ่มนี้ทำงานโดยการกระตุ้นตัวรับที่เกี่ยวข้องกับอะมีนชนิดติดตาม 1 (TAAR1) เป็นหลัก ^{[ 73 ]}ซึ่งส่งผลให้เกิดการยับยั้งการดูดซึมกลับและการไหลออกหรือการปล่อยของโดปามีน นอร์ เอพิ เนฟรินและเซโรโทนิน [ ^{73 ] กลไก}เพิ่มเติมของแอมเฟตามีนที่ถูกแทนที่บางชนิดคือการปล่อยสารสื่อประสาทโมโนอะมีนจากถุงเก็บผ่านVMAT2ซึ่งทำให้ความเข้มข้นของสารสื่อประสาทเหล่านี้ในไซโตซอลหรือของเหลวภายในเซลล์ของเซลล์ประสาทก่อนซินแนปส์เพิ่มขึ้น^{[ 74 ]}

สารกระตุ้นประเภทแอมเฟตามีนมักถูกใช้เพื่อผลการรักษา แพทย์บางครั้งสั่งจ่ายแอมเฟตามีนเพื่อรักษาโรคซึมเศร้าชนิดรุนแรงซึ่งผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อ ยา ต้านเศร้ากลุ่ม SSRI แบบดั้งเดิม แต่หลักฐานที่สนับสนุนการใช้นี้ยังไม่ชัดเจน^{[ 50 ]} การศึกษาเฟส III ขนาดใหญ่สองครั้งของลิสเด็กซ์แอมเฟตามีน ( ยาต้นแบบของแอมเฟตามีน) ในฐานะยาเสริมร่วมกับ SSRI หรือ ยา ต้านเศร้ากลุ่ม SNRI ในการรักษาโรคซึมเศร้าชนิดรุนแรง แสดงให้เห็นว่าไม่มีประโยชน์เพิ่มเติมเมื่อเทียบกับยาหลอกในด้านประสิทธิภาพ^{[ 75 ]}การศึกษาจำนวนมากแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของยาเช่นAdderall (ส่วนผสมของเกลือของแอมเฟตามีนและเดกซ์โทรแอมเฟตามีน ) ในการควบคุมอาการที่เกี่ยวข้องกับADHD ยา ที่ไม่ใช่สารกระตุ้นเช่นอะโตม็อกเซทีนก็พบว่ามีประสิทธิภาพเช่นกัน^{[ 76 ]}เนื่องจากหาได้ง่ายและออกฤทธิ์เร็ว แอมเฟตามีนที่ถูกแทนที่จึงเป็นตัวเลือกหลักสำหรับการใช้ในทางที่ผิด^{[ 77 ]}

มีการสร้างสารอนาล็อกของโคเคนหลายร้อยชนิด โดยส่วนใหญ่มักคงไว้ซึ่งหมู่เบนซิลออกซีที่เชื่อมต่อกับคาร์บอนตำแหน่งที่ 3 ของโทรเพนมีการดัดแปลงต่างๆ รวมถึงการแทนที่บนวงแหวนเบนซีนตลอดจนการเพิ่มหรือการแทนที่หมู่คาร์บอกซิเลตตามปกติบนคาร์บอนตำแหน่งที่ 2 ของโทรเพน นอกจากนี้ยังมีการพัฒนาสารประกอบต่างๆ ที่มีความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ทางชีวภาพคล้ายกับโคเคน แต่ไม่ใช่สารอนาล็อกโดยตรงอีกด้วย

แอมเฟตามีนเป็นสารกระตุ้นจิตประสาทที่มีฤทธิ์แรงในกลุ่มฟีนิลเอทิลอะมีนซึ่งได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาโรคสมาธิสั้น (ADHD) และโรคนอนหลับ ผิด ปกติ^{[ 85 ]} แอมเฟตา มีนยังถูกใช้ในลักษณะนอกเหนือจากที่ระบุไว้ในฉลาก เช่น สารเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานและการ รับรู้ และใช้เพื่อความบันเทิง เช่น ยาปลุกอารมณ์ทางเพศและ สาร ที่ทำให้รู้สึกเคลิบเคลิ้ม^{[ 86 ] [ 87 ] [ 88 ] [ 89 ]}แม้ว่าจะเป็นยาตามใบสั่งแพทย์ในหลายประเทศ แต่การครอบครองและการจำหน่ายแอมเฟตามีนโดยไม่ได้รับอนุญาตมักถูกควบคุมอย่างเข้มงวดเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อสุขภาพอย่างมากจากการใช้ในปริมาณมากหรือการใช้เกินขนาด^{[ 90 ] [ 91 ]}ด้วยเหตุนี้ แอมเฟตามีนจึงถูกผลิตอย่างผิดกฎหมายในห้องปฏิบัติการลับเพื่อลักลอบค้าและจำหน่ายให้กับผู้ใช้^{[ 92 ]}จากการยึดยาและสารตั้งต้นของยา ในทั่วโลก การผลิตและการลักลอบค้าแอมเฟตามีนที่ผิดกฎหมายนั้นพบได้น้อยกว่า เมทแอมเฟตามีนมาก^{[ 92 ]}

แอมเฟตามีนชนิดแรกที่ใช้ในทางการแพทย์คือเบนเซดรีนซึ่งเป็นยาพ่นสูดที่ใช้รักษาอาการต่างๆ^{[ 93 ] [ 94 ]}เนื่องจากไอโซเมอร์เดกซ์โทรโรทารีมีคุณสมบัติกระตุ้นมากกว่า เบนเซดรีนจึงค่อยๆ ถูกยกเลิกการผลิตและหันมาใช้สูตรยาที่มีเดกซ์โทรแอมเฟตามีนทั้งหมดหรือส่วนใหญ่แทน ปัจจุบัน มักมีการสั่งจ่ายยาในรูปของเกลือแอมเฟตามีนผสม เดก ซ์โทรแอ มเฟตามีนและลิสเด็กซ์แอมเฟตามีน^{[ 93 ] [ 95 ]}

แอมเฟตามีนเป็นสารกระตุ้นการหลั่งนอร์เอพิเนฟริน-โดปามีน (NDRA) มันเข้าสู่เซลล์ประสาทผ่านทางตัวขนส่งโดปามีนและ นอร์เอพิเนฟริน และอำนวยความสะดวกในการขับสารสื่อประสาทออกโดยการกระตุ้นTAAR1และยับยั้งVMAT2 ^{[ 73 ]}ในปริมาณการรักษา จะทำให้เกิดผลกระทบทางอารมณ์และการรับรู้ เช่น ความรู้สึกเคลิบเคลิ้ม การเปลี่ยนแปลงของความต้องการทางเพศ การตื่นตัวที่เพิ่มขึ้น และการควบคุมการรับรู้ที่ดีขึ้น[ 87 ^{] [ 88 ] [ 96 ]ในทำนอง}เดียวกัน มันยังทำให้เกิดผลกระทบทางกายภาพ เช่น เวลาตอบสนองลดลง ความต้านทานต่อความเหนื่อยล้า และความแข็งแรงของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น^{[ 86 ]}ในทางตรงกันข้าม ปริมาณแอมเฟตามีนที่สูงเกินกว่าปริมาณการรักษา มีแนวโน้มที่จะทำให้การทำงานของสมองบกพร่องและทำให้กล้ามเนื้อสลายตัวอย่างรวดเร็ว^{[ 85 ] [ 87 ] [ 97 ]}การใช้ในปริมาณสูงมากอาจทำให้เกิดอาการทางจิต (เช่น อาการหลงผิดและหวาดระแวง) ซึ่งเกิดขึ้นได้น้อยมากแม้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาในระยะยาว^{[ 98 ] [ 99 ]}เนื่องจากการใช้เพื่อความเพลิดเพลินโดยทั่วไปมักมากกว่าปริมาณที่แพทย์สั่งจ่ายเพื่อการรักษา การใช้เพื่อความเพลิดเพลินจึงมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงร้ายแรงมากกว่า เช่น การติดยา ซึ่งเกิดขึ้นได้น้อยมากในการใช้แอมเฟตามีนเพื่อการรักษา^{[ 85 ] [ 97 ] [ 98 ]}

คาเฟอีนเป็นสารกระตุ้นที่อยู่ใน กลุ่มสารเคมีประเภท แซนทีนซึ่งพบได้ตามธรรมชาติในกาแฟชาและ (ในปริมาณที่น้อยกว่า) โกโก้หรือช็อกโกแลตคาเฟอีนมีอยู่ในเครื่องดื่มอัดลม หลายชนิด รวมถึงเครื่องดื่มชูกำลัง ในปริมาณมาก คาเฟอีน เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดในโลกและเป็นสารกระตุ้นที่พบได้ทั่วไปมากที่สุด ในอเมริกาเหนือผู้ใหญ่ 90% บริโภคคาเฟอีนทุกวัน^{[ 100 ]}

เขตอำนาจศาลบางแห่งจำกัดการขายและการใช้คาเฟอีน ในสหรัฐอเมริกา องค์การอาหารและยา (FDA) ได้สั่งห้ามการขายผลิตภัณฑ์คาเฟอีนบริสุทธิ์และเข้มข้นสูงสำหรับการบริโภคส่วนบุคคล เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการใช้ยาเกินขนาดและเสียชีวิต^{[ 101 ]}รัฐบาลออสเตรเลียได้ประกาศห้ามการขายผลิตภัณฑ์อาหารที่มีคาเฟอีนบริสุทธิ์และเข้มข้นสูงสำหรับการบริโภคส่วนบุคคล หลังจากที่ชายหนุ่มเสียชีวิตจากพิษคาเฟอีนเฉียบพลัน^{[ 102 ] [ 103 ]}ในแคนาดา กระทรวงสาธารณสุขแคนาดาได้เสนอให้จำกัดปริมาณคาเฟอีนในเครื่องดื่มชูกำลังไว้ที่ 180  มิลลิกรัมต่อหนึ่งหน่วยบริโภค และกำหนดให้มีฉลากเตือนและมาตรการความปลอดภัยอื่นๆ บนผลิตภัณฑ์เหล่านี้^{[ 102 ]}

คาเฟอีนยังถูกรวมอยู่ในยาบางชนิด โดยปกติเพื่อจุดประสงค์ในการเสริมฤทธิ์ของส่วนประกอบหลัก^{[ 104 ]}หรือลดผลข้างเคียงอย่างใดอย่างหนึ่ง (โดยเฉพาะอาการง่วงนอน) ^{[ 105 ]}ยาเม็ดที่มีคาเฟอีนในปริมาณมาตรฐานก็มีจำหน่ายอย่างแพร่หลายเช่นกัน^{[ 106 ]}

กลไกการออกฤทธิ์ของคาเฟอีนแตกต่างจากสารกระตุ้นหลายชนิด เนื่องจากคาเฟอีนทำให้เกิดผลกระตุ้นโดยการยับยั้งตัวรับอะดีโนซีน^{[ 107 ]}เชื่อกันว่าตัวรับอะดีโนซีนเป็นตัวขับเคลื่อนสำคัญของอาการง่วงนอนและการนอนหลับ และการออกฤทธิ์ของมันจะเพิ่มขึ้นเมื่อตื่นนานขึ้น^{[ 108 ]}พบว่าคาเฟอีนเพิ่มโดปามีนในสมองส่วนสไตรอาตัมในแบบจำลองสัตว์^{[ 109 ]}รวมถึงยับยั้งผลการยับยั้งของตัวรับอะดีโนซีนต่อตัวรับโดปามีน^{[ 110 ]}อย่างไรก็ตาม ผลกระทบต่อมนุษย์ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แตกต่างจากสารกระตุ้นส่วนใหญ่ คาเฟอีนไม่มีศักยภาพในการเสพติด คาเฟอีนดูเหมือนจะไม่ใช่สารกระตุ้นที่เสริมแรง และอาจเกิดความรู้สึกไม่ชอบได้ในระดับหนึ่ง ตามการศึกษาเกี่ยวกับความเสี่ยงต่อการใช้ยาในทางที่ผิดที่ตีพิมพ์ในเอกสารวิจัยของ NIDA ซึ่งอธิบายถึงกลุ่มที่ชอบยาหลอกมากกว่าคาเฟอีน^{[ 111 ]}ในการสำรวจทางโทรศัพท์ขนาดใหญ่ มีเพียง 11% เท่านั้นที่รายงานอาการของการพึ่งพา อย่างไรก็ตาม เมื่อทำการทดสอบผู้คนในห้องปฏิบัติการ พบว่ามีเพียงครึ่งหนึ่งของผู้ที่อ้างว่าติดคาเฟอีนเท่านั้นที่ประสบกับอาการดังกล่าวจริง ซึ่งทำให้เกิดข้อสงสัยเกี่ยวกับความสามารถของคาเฟอีนในการทำให้เกิดการติด และทำให้แรงกดดันทางสังคมกลายเป็นประเด็นสำคัญ^{[ 112 ]}

การบริโภคกาแฟมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงโดยรวมของโรคมะเร็งที่ ลดลง ^{[ 113 ]}ซึ่งส่วนใหญ่เกิดจากการลดความเสี่ยงของมะเร็งตับและมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกแต่ก็อาจมีผลเล็กน้อยต่อมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักด้วย^{[ 114 ]}ดูเหมือนว่าจะไม่มีผลในการป้องกันมะเร็งชนิดอื่นอย่างมีนัยสำคัญ และการบริโภคกาแฟในปริมาณมากอาจเพิ่มความเสี่ยงของมะเร็งกระเพาะปัสสาวะ [ ^{114 ] เป็น} ไปได้ ว่าคาเฟอีนอาจมีผลในการป้องกันโรคอัลไซเมอร์แต่หลักฐานยังไม่ชัดเจน^{[ 115 ] [ 116 ] [ 117 ]}การบริโภคกาแฟในปริมาณปานกลางอาจลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด [ ^{118 ] และ}อาจลดความเสี่ยงของโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ได้ บ้าง^{[ 119 ]}การดื่มกาแฟ 1-3 แก้วต่อวันไม่มีผลต่อความเสี่ยงของความดันโลหิตสูงเมื่อเทียบกับการดื่มกาแฟน้อยหรือไม่ดื่มเลย อย่างไรก็ตาม ผู้ที่ดื่มกาแฟ 2-4 แก้วต่อวันอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเล็กน้อย^{[ 120 ]}คาเฟอีนเพิ่มความดันในลูกตาในผู้ที่เป็นต้อหินแต่ดูเหมือนจะไม่ส่งผลกระทบต่อบุคคลทั่วไป^{[ 121 ]}อาจช่วยป้องกันโรคตับแข็งได้^{[ 122 ]}ไม่มีหลักฐานว่ากาแฟทำให้การเจริญเติบโตของเด็กชะงักงัน^{[ 123 ]}คาเฟอีนอาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาบางชนิด รวมถึงยาที่ใช้รักษาอาการปวดหัว [ ^{124 ] คาเฟ}อีนอาจช่วยลดความรุนแรงของอาการแพ้ความสูงเฉียบพลันได้หากรับประทานก่อนขึ้นไปบนที่สูงไม่กี่ชั่วโมง^{[ 125 ]}

อีเฟดรีนเป็นสารอะมีนที่ออกฤทธิ์ คล้ายระบบประสาทซิมพาเทติก มีโครงสร้างโมเลกุลคล้ายกับยาที่รู้จักกันดีอย่างฟีนิลโพรพาโนลามีนและเมทแอมเฟตามีนรวมถึง สาร สื่อประสาท ที่สำคัญอย่าง เอพิ เนฟริน (อะดรีนาลีน) อีเฟดรีนนิยมใช้เป็นยาปลุกฤทธิ์ ยา ลดความอยากอาหารยาช่วยเพิ่ม สมาธิ ยาแก้คัดจมูก และยารักษาภาวะความดันโลหิตต่ำที่เกิดจากการดมยาสลบ

ในทางเคมี อีเฟดรีนเป็นอัลคาลอยด์ที่มี โครงสร้าง ฟีนิลเอทิลอะมีน พบในพืชหลายชนิดในสกุลEphedra (วงศ์Ephedraceae ) อีเฟดรีนออกฤทธิ์โดยการเพิ่มกิจกรรมของนอร์เอพิเนฟริน (นอร์อะดรีนาลีน) บนตัวรับอะดรีเนอร์จิกเป็น หลัก ^{[ 126 ]}โดยทั่วไปมักวางจำหน่ายในรูปของเกลือไฮโดรคลอไรด์หรือซัลเฟต

สมุนไพรหม่าหวง ( Ephedra sinica ) ที่ใช้ในแพทย์แผนจีนโบราณ (TCM) มีสารออกฤทธิ์หลักคืออีเฟดรีนและซูโดอีเฟดรีน ผลิตภัณฑ์สมุนไพรอื่นๆ ที่มีสารสกัดจากพืช สกุล Ephedraชนิดอื่นๆ ก็อาจมีสารออกฤทธิ์หลักเช่นเดียวกัน

3,4-เมทิลีนไดออกซีเมทแอมเฟตามีน (MDMA, เอ็กซ์ตาซี หรือ มอลลี่) เป็นสารกระตุ้นประสาทในกลุ่มแอมเฟตามีน^{[ 9 ] [ 127 ]}เดิมทีนักจิตบำบัดบางคนใช้ยานี้เป็นส่วนเสริมในการบำบัด แต่ต่อมายานี้ได้รับความนิยมในหมู่ผู้เสพเพื่อความบันเทิง และDEAได้จัดให้ MDMA เป็นสารควบคุมประเภทที่ 1ซึ่งห้ามการศึกษาและการใช้งานทางการแพทย์ส่วนใหญ่ MDMA เป็นที่รู้จักในด้าน คุณสมบัติในการ กระตุ้นประสาทผลกระทบจากการกระตุ้นของ MDMA ได้แก่ความดันโลหิตสูงเบื่ออาหาร (สูญเสียความอยากอาหาร) ความรู้สึกเคลิบเคลิ้มการลดการยับยั้งทางสังคมนอนไม่หลับ (ตื่นตัวมากขึ้น/นอนไม่หลับ) พลังงาน เพิ่มขึ้น ความตื่นตัวเพิ่มขึ้น และเหงื่อออกมากขึ้น เป็นต้น เมื่อเทียบกับการส่งสัญญาณแคเทโคลามีน MDMA จะเพิ่มการส่งสัญญาณเซโรโทนินอย่างมีนัยสำคัญมากกว่าเมื่อเทียบกับสารกระตุ้นประสาทที่คล้ายกัน เช่น แอมเฟตามีน^{[ 9 ]}

เนื่องจาก MDMA มีความปลอดภัยค่อนข้างสูง นักวิจัยบางคน เช่นDavid Nuttจึงวิจารณ์ระดับการจัดประเภท โดยเขียนบทความเสียดสีที่พบว่า MDMA มีอันตรายน้อยกว่าการขี่ม้าถึง 28 เท่า ซึ่งเขาเรียกว่า "equasy" หรือ "Equine Addiction Syndrome" ^{[ 128 ]}

เมทิลีนไดออกซีไพโรวาเลอโรน (MDPV) เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทที่มีคุณสมบัติกระตุ้นและทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการดูดซึมกลับของนอร์เอพิเนฟริน-โดปามีน (NDRI) ^{[ 129 ]}ได้รับการพัฒนาขึ้นครั้งแรกในช่วงทศวรรษ 1960 โดยทีมงานที่ Boehringer Ingelheim ^{[ 130 ]} MDPV ยังคงเป็นสารกระตุ้นที่ไม่เป็นที่รู้จักมากนักจนกระทั่งประมาณปี 2004 เมื่อมีรายงานว่ามีการจำหน่ายเป็นยาเสพติดสังเคราะห์ผลิตภัณฑ์ที่ติดฉลากว่าเป็นเกลืออาบน้ำที่มี MDPV ผสมอยู่นั้นเคยถูกจำหน่ายเป็นยาเสพติดเพื่อความบันเทิงในสถานีบริการน้ำมันและร้านสะดวกซื้อในสหรัฐอเมริกา คล้ายกับการทำการตลาดของSpiceและK2ในฐานะธูปหอม^{[ 131 ] [ 132 ]}

เหตุการณ์ที่ก่อให้เกิดอันตรายทางจิตใจและร่างกายได้รับการระบุว่าเป็นผลมาจากการใช้ MDPV ^{[ 133 ] [ 134 ]}

เมเฟโดรนเป็น ยาเสพติดประเภทกระตุ้น ประสาทสังเคราะห์ใน กลุ่ม แอมเฟตามีนและแคทิโนนชื่อเรียกในภาษาพูด ได้แก่ drone ^{[ 135 ]}และ MCAT ^{[ 136 ]}มีรายงานว่าผลิตในประเทศจีนและมีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับสารประกอบแคทิโนนที่พบในพืชกระท่อม ใน แอฟริกาตะวันออกเมเฟโดรนมีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดหรือผง ซึ่งผู้ใช้สามารถกลืน สูดดม หรือฉีดเข้าเส้นเลือด ทำให้เกิดผลคล้ายกับMDMAแอมเฟตามีนและโคเคน

เมเฟโดรนถูกสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกในปี 1929 แต่ไม่เป็นที่รู้จักอย่างแพร่หลายจนกระทั่งถูกค้นพบอีกครั้งในปี 2003 ในปี 2007 มีรายงานว่าเมเฟโดรนวางจำหน่ายทางอินเทอร์เน็ต ในปี 2008 หน่วยงานบังคับใช้กฎหมายเริ่มตระหนักถึงสารประกอบนี้ และในปี 2010 มีรายงานการพบเมเฟโดรนในหลายประเทศในยุโรป โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสหราชอาณาจักร เมเฟโดรนถูกประกาศให้เป็นสิ่งผิดกฎหมายในอิสราเอลเป็นครั้งแรกในปี 2008 ตามมาด้วยสวีเดนในปลายปีเดียวกัน ในปี 2010 หลายประเทศในยุโรปประกาศให้เป็นสิ่งผิดกฎหมาย และในเดือนธันวาคม 2010 สหภาพยุโรปประกาศให้เป็นสิ่งผิดกฎหมาย ออสเตรเลีย นิวซีแลนด์ และสหรัฐอเมริกาถือว่าเมเฟโดรนเป็นสารที่คล้ายคลึงกับยาเสพติดผิดกฎหมายอื่นๆ จึงสามารถควบคุมได้ด้วยกฎหมายที่คล้ายคลึงกับกฎหมาย Federal Analog Actในเดือนกันยายน 2011 สหรัฐอเมริกาจัดประเภทเมเฟโดรนเป็นสิ่งผิดกฎหมายชั่วคราว โดยมีผลบังคับใช้ตั้งแต่เดือนตุลาคม 2011

เมเฟโดรนเป็นสารพิษต่อระบบประสาทและมีศักยภาพในการเสพติด โดยออกฤทธิ์ต่อปลายประสาท 5-ไฮดรอกซีทริปตามีน (5-HT) เป็นหลัก เลียนแบบ MDMA ซึ่งให้ความรู้สึกทางจิตใจแบบเดียวกันในผู้เสพติด^{[ 137 ] [ 138 ] [ 139 ]}

เมทแอ มเฟตามีน (ย่อมาจากN - methyl - alpha - methylphenethylamine ) เป็นสารกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางที่มีฤทธิ์แรงในกลุ่มฟีนิลเอทิลอะมีนและแอมเฟตามีนซึ่งใช้ในการรักษาโรคสมาธิสั้น (ADHD) และโรคอ้วน^{[ 140 ] [ 141 ] [ 142 ]}เมทแอมเฟตามีนมีอยู่ 2 ไอโซเมอร์คือเดกซ์โทรโรทารีและเลโวโรทารี [ ^{143 ] [ 144 ] เดก}ซ์โทรเมทแอมเฟตามีนเป็นสารกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางที่แรงกว่าเลโวเมทแอมเฟตามีน^{[ 97 ] [ 143 ] [ 144 ]}อย่างไรก็ตาม ทั้งสองชนิดมีฤทธิ์เสพติดและทำให้เกิดอาการเป็นพิษเหมือนกันเมื่อใช้ในปริมาณสูง^{[ 144 ]}แม้ว่าจะไม่ค่อยมีการสั่งจ่ายเนื่องจากความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น แต่เมทแอมเฟตามีนไฮโดรคลอไรด์ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (USFDA) ภายใต้ชื่อทางการค้าDesoxyn ^{[ 141 ]}ในทางสันทนาการ เมทแอมเฟตามีนถูกใช้เพื่อเพิ่มความต้องการทางเพศยกระดับอารมณ์และเพิ่มพลังงานทำให้ผู้ใช้บางรายสามารถมีกิจกรรมทางเพศได้อย่างต่อเนื่องเป็นเวลาหลายวันติดต่อกัน^{[ 141 ] [ 145 ]}

เมทแอมเฟตามีนอาจถูกขายอย่างผิดกฎหมาย ไม่ว่าจะเป็นเดกซ์โทรเมทแอมเฟตามีนบริสุทธิ์หรือใน ส่วนผสมที่มี สัดส่วนเท่ากันของโมเลกุลมือขวาและมือซ้าย (เช่น เลโวเมทแอมเฟ  ตามีน 50% และเดกซ์โทรเมทแอมเฟตามีน 50%  ) ^{[ 145 ]} ทั้ง เดกซ์โทรเมทแอมเฟตามีนและราเซมิกเมทแอมเฟตามีนเป็น สารควบคุม ประเภท ที่ 2 ในสหรัฐอเมริกา^{[ 141 ]}นอกจากนี้ การผลิต การจำหน่าย การขาย และการครอบครองเมทแอมเฟตามีนยังถูกจำกัดหรือผิดกฎหมายในหลายประเทศเนื่องจากถูกจัดอยู่ในประเภทที่ 2 ของอนุสัญญาสหประชาชาติว่าด้วยสารออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท^{[ 146 ] [ 147 ]}ในทางตรงกันข้ามเลโวเมทแอมเฟตามีนเป็นยาที่ซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ในสหรัฐอเมริกา^{[หมายเหตุ 1 ]}

ในปริมาณน้อย เมทแอมเฟตามีนสามารถทำให้อารมณ์ดีขึ้นและเพิ่มความตื่นตัว สมาธิ และพลังงานในผู้ที่เหนื่อยล้าได้^{[ 97 ] [ 141 ]}ในปริมาณที่สูงขึ้น อาจทำให้เกิดอาการทางจิตกล้ามเนื้อสลายและเลือดออกในสมองได้ [ ^{97 ] [ 141 ] เมท} แอมเฟตามีนเป็นที่ทราบกันดีว่ามี ศักยภาพสูงในการถูกนำไปใช้ในทางที่ผิดและการเสพติด^{[ 97 ] [ 141 ]}การใช้เมทแอมเฟตามีนเพื่อความบันเทิงอาจส่งผลให้เกิดอาการทางจิตหรือนำไปสู่กลุ่มอาการหลังการถอนยาซึ่งเป็นกลุ่มอาการถอนยาที่อาจคงอยู่เป็นเวลาหลายเดือนเกินกว่าระยะเวลาการถอนยาตามปกติ^{[ 150 ]}แตกต่างจากแอมเฟตามีนและโคเคนเมทแอมเฟตามีนเป็นพิษต่อระบบประสาทของมนุษย์ ทำลายทั้ง เซลล์ ประสาทโดปามีนและเซโรโทนินในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ^{[ 140 ] [ 142 ]}แตกต่างจากการใช้แอมเฟตามีนในระยะยาวตามใบสั่งแพทย์ ซึ่งอาจช่วยปรับปรุงบางส่วนของสมองในบุคคลที่เป็นโรคสมาธิสั้น มีหลักฐานว่าเมทแอมเฟตามีนทำให้เกิดความเสียหายต่อสมองจากการใช้ในระยะยาวในมนุษย์^{[ 140 ] [ 142 ]}ความเสียหายนี้รวมถึงการเปลี่ยนแปลงที่ไม่พึงประสงค์ในโครงสร้างและหน้าที่ของสมอง เช่น การลดลงของ ปริมาตร ของเนื้อเยื่อสีเทาในหลายส่วนของสมอง และการเปลี่ยนแปลงที่ไม่พึงประสงค์ในตัวบ่งชี้ความสมบูรณ์ของการเผาผลาญ^{[ 151 ] [ 152 ] [ 142 ]}

เมทิลเฟนิเดตเป็นยากระตุ้นจิตประสาทที่มักใช้ในการรักษาโรคสมาธิสั้นและโรคนอนหลับผิดปกติ และบางครั้งใช้รักษาโรคอ้วนร่วมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย ผลของยาในขนาดที่ใช้ในการรักษา ได้แก่ การเพิ่มสมาธิ การตื่นตัวมากขึ้น ความอยากอาหารลดลง ความต้องการนอนหลับลดลง และความหุนหันพลันแล่นลดลง โดยปกติแล้วเมทิลเฟนิเดตจะไม่ถูกนำไปใช้ในทางที่ผิด แต่หากนำไปใช้ ผลของมันจะคล้ายคลึงกับแอมเฟตามีนมาก^{[ 9 ]}

เมทิลเฟนิเดตออกฤทธิ์เป็นสารยับยั้งการดูดซึมกลับของนอร์เอพิเนฟรินและ โดปามีน ( NDRI) โดยการปิดกั้นตัวขนส่งนอร์เอพิเนฟริน (NET) และตัวขนส่งโดปามีน (DAT) เมทิลเฟนิเดตมีความสัมพันธ์กับตัวขนส่งโดปามีนมากกว่าตัวขนส่งนอร์เอพิเนฟริน ดังนั้นผลของยาจึงเกิดจากการเพิ่มขึ้นของระดับโดปามีนที่เกิดจากการยับยั้งการดูดซึมกลับของโดปามีนเป็นหลัก อย่างไรก็ตาม ระดับนอร์เอพิเนฟรินที่เพิ่มขึ้นก็มีส่วนทำให้เกิดผลต่างๆ ของยาด้วยเช่นกัน

เมทิลเฟนิเดตมีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าหลายชื่อ รวมถึงริทาลิน นอกจากนี้ยังมีรูปแบบอื่นๆ เช่น ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน คอนเซอร์ทา และแผ่นแปะผิวหนังออกฤทธิ์นาน เดย์ทรานา

โคเคนเป็นสารSNDRIโคเคนผลิตจากใบของ ต้น โคคาซึ่งเติบโตในเขตภูเขาของประเทศในอเมริกาใต้ เช่นโบลิเวียโคลอมเบียและเปรูซึ่งเป็นภูมิภาคที่มีการเพาะปลูกและใช้มานานหลายศตวรรษ โดยส่วนใหญ่โดยชาวไอมารา ในยุโรป อเมริกาเหนือ และบางส่วนของเอเชีย โคเคนในรูปแบบที่พบได้ทั่วไปคือผงผลึก สีขาว โคเคนเป็นสารกระตุ้นจิตประสาท แต่โดยปกติแล้วจะไม่ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคเนื่องจากคุณสมบัติในการกระตุ้น แม้ว่าจะมีการใช้ในทางคลินิกเป็นยาชาเฉพาะที่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในด้านจักษุวิทยา^{[ 8 ] [ 153 ]}การใช้โคเคนส่วนใหญ่เป็นการใช้เพื่อความบันเทิง และมีศักยภาพในการเสพติดสูง (สูงกว่าแอมเฟตามีน) ดังนั้นการขายและการครอบครองจึงถูกควบคุมอย่างเข้มงวดในเขตอำนาจศาลส่วนใหญ่ ยาอนุพันธ์ โทรเพน อื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับโคเคนก็เป็นที่รู้จักเช่นกัน เช่นโทรพาริลและโลเมโทเพนแต่ไม่ได้มีการขายหรือใช้กันอย่างแพร่หลายเพื่อความบันเทิง^{[ 154 ]}

นิโคตินเป็นสารเคมีที่ออกฤทธิ์ในยาสูบซึ่งมีจำหน่ายในหลายรูปแบบ ได้แก่บุหรี่ซิการ์ยาสูบเคี้ยวและ อุปกรณ์ ช่วยเลิกบุหรี่เช่นแผ่นแปะนิโคตินหมากฝรั่งนิโคตินและบุหรี่อิเล็กทรอนิกส์นิโคตินถูกใช้กันอย่างแพร่หลายทั่วโลกเนื่องจากมีฤทธิ์กระตุ้นและผ่อนคลาย นิโคตินออกฤทธิ์ผ่านการกระตุ้นตัวรับนิโคตินอะเซทิลโคลีน ส่งผล ให้เกิดผลกระทบหลายอย่างตามมา เช่น การเพิ่มกิจกรรมของเซลล์ประสาทโดปามีนในระบบรางวัลของ สมองส่วนกลาง และอะเซทัลดีไฮด์ซึ่งเป็นส่วนประกอบหนึ่งของยาสูบช่วยลดการแสดงออกของโมโนอะมีนออกซิเดสในสมอง^{[ 155 ]}นิโคตินเป็นสารเสพติดและก่อให้เกิดการพึ่งพา ยาสูบซึ่งเป็นแหล่งที่มาของนิโคตินที่พบได้บ่อยที่สุด มีคะแนนความเสียหายโดยรวมต่อผู้ใช้และตนเองต่ำกว่าโคเคน 3 เปอร์เซ็นต์ และสูงกว่าแอมเฟตามีน 13 เปอร์เซ็นต์ จัดอยู่ในอันดับที่ 6 ของยาเสพติดที่อันตรายที่สุดจาก 20 ชนิดที่ประเมิน โดยพิจารณาจากการวิเคราะห์การตัดสินใจแบบหลายเกณฑ์^{[ 156 ]}

ฟีนิลโพรพาโนลามีน (PPA; Accutrim; β-ไฮดรอกซีแอมเฟตามีน) หรือที่รู้จักกันในชื่อสเตอริโอไอโซเมอร์ นอร์เอเฟดรีน และนอร์ซูโดเอเฟดรีน เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทในกลุ่มสารเคมีฟีนิลเอทิลามีนและแอมเฟตามีนซึ่งใช้เป็นยาปลุก ฤทธิ์ ยา แก้คัด จมูก และยาลดความอยากอาหาร^{[ 157 ]}มักใช้ใน ยาแก้ไอและหวัดทั้งแบบ ที่ต้องมีใบสั่ง แพทย์ และ แบบที่ซื้อได้เอง โดย ไม่ต้องมีใบสั่ง แพทย์ ในทางการสัตวแพทย์ใช้ในการควบคุมภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ในสุนัขภายใต้ชื่อทางการค้า Propalin และ Proin

ในสหรัฐอเมริกา PPA ไม่สามารถจำหน่ายได้โดยไม่มีใบสั่งยาอีกต่อไป เนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดสมองในสตรีอายุน้อย อย่างไรก็ตาม ในบางประเทศในยุโรป ยังคงมีจำหน่ายอยู่ทั้งแบบมีใบสั่งยาและบางครั้งก็จำหน่ายได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยา ในแคนาดา ยานี้ถูกถอนออกจากตลาดเมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม 2544 ^{[ 158 ]}ในอินเดีย การใช้ PPA และสูตรผสมของ PPA ในมนุษย์ถูกห้ามเมื่อวันที่ 10 กุมภาพันธ์ 2554 ^{[ 159 ]}

ลิสเด็กซ์แอมเฟตามีน (ไวแวนส์ เป็นต้น) เป็นยาประเภทแอมเฟตามีน จำหน่ายเพื่อใช้ในการรักษาADHD [ ^{160 ] โดย}ทั่วไปผลของยาจะคงอยู่ประมาณ 14 ชั่วโมง^{[ 161 ]}ลิสเด็กซ์แอมเฟตามีนไม่มีฤทธิ์ในตัวเองและจะถูกเมตาบอไลซ์เป็นเดกซ์โทรแอมเฟตามีนในร่างกาย^{[ 62 ]}ด้วยเหตุนี้จึงมีศักยภาพในการเสพติดต่ำกว่า (เช่น ผลกระทบจาก การบริหารยา ทางหลอดเลือด ลดลง ) ^{[ 62 ]}

ซูโดอีเฟดรีนเป็นยาซิมพาโทมิเมติก ในกลุ่มสารเคมีฟีนิลเอทิลอะมีนและแอมเฟตามีนซูโดอีเฟดรีนอาจใช้เป็นยาแก้คัดจมูก/ไซนัสเป็นยาปลุกฤทธิ์^{[ 162 ]}หรือเป็นยาช่วยให้ตื่นตัว^{[ 163 ]}

เกลือซูโดเอเฟดรีนไฮโดรคลอไรด์และซูโดเอเฟดรีนซัลเฟตพบได้ในยาที่จำหน่ายทั่วไป หลายชนิด ทั้งในรูปแบบส่วนประกอบเดี่ยวๆ หรือ (ที่พบได้บ่อยกว่า) ผสมกับ ยาแก้แพ้ กัว ไอเฟเนซินเดกซ์โทรเมทอร์แฟนและ/หรือพาราเซตามอล (อะเซตามิโนเฟน) หรือ ยาต้านการอักเสบ ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ชนิดอื่นๆ(เช่นแอสไพรินหรือไอบูโพรเฟน ) นอกจากนี้ ซูโดเอเฟดรีนยังถูกใช้เป็นสารตั้งต้นทางเคมีในการผลิตเมทแอมเฟตามีนอย่างผิดกฎหมายอีกด้วย

คาตเป็นพืชดอก^ที่มีถิ่นกำเนิดในแอฟริกาตะวันออกและคาบสมุทรอาหรับ^{[ 164} ] ^{[ 165 ]}

คาทประกอบด้วย อัลคาลอยด์ โมโนอะมีนที่เรียกว่าแคทิโนนซึ่งเป็น "คีโตแอมเฟตามีน" อัลคาลอยด์นี้ทำให้เกิดความตื่นเต้นเบื่ออาหารและรู้สึกเคลิบเคลิ้มในปี 1980 องค์การอนามัยโลก (WHO) จัดประเภทคาทเป็นยาเสพติดที่สามารถก่อให้เกิดการพึ่งพาทางจิตใจ ในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (น้อยกว่ายาสูบหรือแอลกอฮอล์ ) ^{[ 166 ]}แม้ว่า WHO จะไม่ถือว่าคาทเป็นสารเสพติดร้ายแรงก็ตาม^{[ 165 ]}คาทถูกห้ามในบางประเทศ เช่น สหรัฐอเมริกา แคนาดา และเยอรมนี ในขณะที่การผลิต การขาย และการบริโภคคาทนั้นถูกกฎหมายในประเทศอื่นๆ รวมถึง^จิบูตีเอธิโอเปียโซมาเลียเคนยาและเยเมน^{[ 167} ]

โมดาฟินิลเป็น ยา ที่ช่วยกระตุ้นให้ตื่นตัวซึ่งหมายความว่ามันช่วยส่งเสริมให้ตื่นและกระฉับกระเฉง โมดาฟินิลมีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า Provigil และอื่นๆ โมดาฟินิลใช้รักษาอาการง่วงนอนมากเกินไปในเวลากลางวันเนื่องจาก โรคนอนหลับ ผิดปกติ (narcolepsy)โรคนอนหลับไม่สนิทจากการทำงานกะหรือ ภาวะหยุดหายใจขณะหลับ ( obstructive sleep apnea ) แม้ว่าจะมีการใช้แบบนอกเหนือข้อบ่งใช้ในฐานะยาเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของสมอง แต่การวิจัยเกี่ยวกับประสิทธิภาพของมันสำหรับการใช้งานนี้ยังไม่เป็นที่สรุป^{[ 168 ]}แม้จะเป็นสารกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง แต่ความเสี่ยงต่อการเสพติดและการพึ่งพาของโมดาฟินิลนั้นถือว่าต่ำมาก^{[ 169 ] [ 170 ] [ 171 ]} แม้ว่าโมดาฟินิลจะมีกลไกทางชีวเคมีร่วมกับยากระตุ้น แต่ก็มีโอกาสน้อยที่จะมีคุณสมบัติในการยกระดับอารมณ์^{[ 170 ]}ความคล้ายคลึงกันของผลกระทบกับคาเฟอีนยังไม่ได้รับการยืนยันอย่างชัดเจน^{[ 172 ] [ 173 ]}แตกต่างจากสารกระตุ้นอื่นๆ โมดาฟินิลไม่ก่อให้เกิดความรู้สึกพึงพอใจหรือรางวัลซึ่งมักเกี่ยวข้องกับความรู้สึกเคลิบเคลิ้ม ความรู้สึกสุขสบายอย่างรุนแรง ความรู้สึกเคลิบเคลิ้มเป็นตัวบ่งชี้ศักยภาพของการใช้ยาในทางที่ผิดซึ่งก็คือการใช้สารเสพติดอย่างมากเกินไปและต่อเนื่องแม้จะมีผลเสียตามมา ในการทดลองทางคลินิก โมดาฟินิลไม่แสดงหลักฐานใดๆ เกี่ยวกับศักยภาพในการใช้ในทางที่ผิด ดังนั้นโมดาฟินิลจึงถือว่ามีความเสี่ยงต่ำต่อการเสพติดและการพึ่งพา อย่างไรก็ตาม ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง^{[ 174 ] [ 175 ]}

พิโทลิแซนต์เป็นตัวยับยั้งแบบผกผัน (ตัวต้าน) ของ ตัวรับอัตโนมัติ ฮิสตามีน 3 (H3 ดังนั้นพิโทลิแซนต์จึงเป็นยาต้านฮิสตามีนที่อยู่ในกลุ่มยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางด้วย^{[ 176 ] [ 177 ] [ 178 ] [ 179 ]}พิโทลิแซนต์ยังถือเป็นยาใน กลุ่ม ยูเกอโรอิกซึ่งหมายความว่ามันช่วยส่งเสริมการตื่นตัวและความกระฉับกระเฉง พิโทลิแซนต์เป็นสารส่งเสริมการตื่นตัวตัวแรกที่ออกฤทธิ์^โดยการปิดกั้นตัวรับอัตโนมัติH3 ^{180 ] [ 181 ] [ 182 ]}

พิโทลิแซนต์ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพและทนต่อการรักษาภาวะง่วงนอนผิดปกติโดยมีหรือไม่มีอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรงเฉียบพลัน^{[ 182 ] [ 181 ] [ 180 ]}

Pitolisant เป็นยาต้านอาการง่วงนอนชนิดเดียวที่ไม่ต้องควบคุมในสหรัฐอเมริกา[ ^{180 ] จาก}การศึกษาพบว่ามีความเสี่ยงต่อการใช้ในทางที่ผิดน้อยมาก^{[ 180 ] [ 183 ]}

การปิดกั้นตัวรับอัตโนมัติของฮิสตามีน 3 (H3 จะเพิ่มกิจกรรมของเซลล์ ประสาทฮิสตามี นในสมอง ตัวรับอัตโนมัติ H3 กิจกรรมฮิสตามีนในระบบประสาทส่วนกลาง (และในระดับที่น้อยกว่าในระบบประสาทส่วนปลาย) โดยการยับยั้งการสังเคราะห์และการปล่อยฮิสตามีนเมื่อจับกับฮิสตามีนภายในร่างกาย[ ^{184 ] โดย}การป้องกันการจับของฮิสตามีนภายในร่างกายที่ H3 ถึงการสร้างการตอบสนองที่ตรงกันข้ามกับฮิสตามีนภายในร่างกายที่ตัวรับ (ตัวกระตุ้นผกผัน) พิโทลิแซนต์จะเพิ่มกิจกรรมฮิสตามีนในสมอง^{[ 185 ]}

มีรายงานว่า ยา หลอนประสาทเซโรโทนินบางชนิดและยา ที่ไม่ ทำให้เกิดอาการหลอนประสาท ที่เกี่ยวข้อง ซึ่งทำหน้าที่เป็น ตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT มีฤทธิ์กระตุ้นเล็กน้อยและ/หรือ " กระตุ้นพลังจิต " (เช่นยาต้านอาการซึม เศร้าเฉียบพลัน ) ทั้งในสัตว์และมนุษย์^{[ 186 ] [ 187 ] [ 188 ]}ผลกระทบเหล่านี้มักเกิดขึ้นที่ขนาดยาต่ำหรือต่ำกว่าขนาดยาที่ทำให้เกิดอาการหลอนประสาท^{[ 188 ] [ 187 ]}นอกจากนี้ ยาหลอนประสาทยังเป็นที่ทราบกันดีว่าช่วยส่งเสริมการตื่นตัว^{[ 189 ] [ 190 ] [ 191 ]}หรือทำให้เกิดอาการนอนไม่หลับ^{[ 188 ]}

ยาหลอนประสาทและยาที่เกี่ยวข้องซึ่งมีรายงานว่าก่อให้เกิดผลกระตุ้น ได้แก่ฟีนิลเอทิลอะมีน2,5-DMA (DOH) ^{[ 188 ]} DOM [ ^{188 ] [ 187 ]} DOET [ ^{188 ] [ 187 ]} DOPR [ ^{192 ]} DON [ ^{188 ]} MTFEM ^{[ 193 ]} Ariadne ( 4C-DOM; BL-3912; Dimoxamine) ^{[ 194 ] 2C} -B ^{[ 195} ] ^{[ 196 ] [ 197 ] [ 198 ] 2C -} D ^[ 188 ^{] 2C} -GN ^{[ 188 ]}และASR-2001 (2CB-5PrO) ^{[ 199 ] [ 200 ]}และท ริ ^ปตามี^น 5-MeO-DiPT ^{[ 201 ] [ 198 ]}และ5-MeO-MiPT [ ^{201 ] [ 198 ] และ}อื่นๆ^{[ 188 ]}มีรายงานว่าไลเซอร์กาไมด์ LSD มีฤทธิ์กระตุ้นอ่อนๆ[ 186 ] ^{ในทางกลับ}กันไซโลไซบินดูเหมือนจะไม่ก่อให้เกิดฤทธิ์กระตุ้นเช่นเดียวกัน^{[ 186 ]} Ariadne ซึ่งไม่ทำให้เกิดภาพหลอน เคยอยู่ระหว่างการพัฒนาเป็นยาที่ มีศักยภาพ เพื่อใช้ประโยชน์จากผลดังกล่าวในการรักษาภาวะต่างๆ เช่นภาวะซึมเศร้าในช่วงทศวรรษ 1970 และได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3สำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าว แต่ถูกระงับไปเนื่องจากมีรายงานว่าเป็นเพราะเหตุผลทางเศรษฐกิจเชิงกลยุทธ์^{[ 194 ] [ 202 ] [ 203 ] [ 188 ]} ASR-2001 ซึ่งไม่ทำให้เกิดภาพหลอนเช่นกัน กำลังอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้เป็นยาที่มีฤทธิ์กระตุ้นคล้ายยาสำหรับการรักษา ความ ผิดปกติทางจิตเวช^{[ 199 ] [ 200 ]}

จากการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่าสารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT สามารถเพิ่ม ระดับโดปามีน ในบริเวณสมอง เช่น คอร์เทกซ์ส่วนหน้า สไตรอาตัมและนิวเคลียสแอคคัมเบนส์ [ ^{204 ] [ 205 ] [ 206 ] [ 207 ] ใน}ทำนองเดียวกัน สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT เป็นที่ทราบกันดีว่าก่อให้เกิดผลคล้ายสารกระตุ้นในสัตว์ เช่นการเคลื่อนไหวมากเกินไป (กิจกรรมการเคลื่อนไหวที่เพิ่มขึ้น) ^{[ 208 ]}และผลกระตุ้นแรงจูงใจ^{[ 188 ] [ 192 ]}ตัวรับเซโรโทนิน5-HT ซึ่งไซคีเดลิกส่วนใหญ่กระตุ้นเพิ่มเติมในระดับที่แตกต่างกันนั้น เป็นที่ทราบกันดีว่ามีผลตรงกันข้ามต่อการปล่อยโดปามีนและพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับสารกระตุ้น ซึ่งอาจมีส่วนทำให้เกิดความสัมพันธ์ระหว่างขนาดยาและการตอบสนองแบบรูปตัวยูคว่ำรวมถึงผลคล้ายสารกระตุ้นที่แตกต่างกันระหว่างไซคีเดลิกต่างๆ^{[ 209 ] [ 208 ]}