ยาที่ออกฤทธิ์เฉพาะส่วนปลายจะมีกลไกการออกฤทธิ์หลักอยู่นอกระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โดยปกติแล้วเนื่องจากยาเหล่านี้ถูกกีดกันไม่ให้เข้าสู่ CNS โดยกำแพงเลือด-สมอง การที่ถูกกีดกันไม่ให้เข้าสู่ CNS ทำให้ยาสามารถออกฤทธิ์ต่อส่วนอื่นๆ ของร่างกายได้โดยไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อสมองหรือไขสันหลังตัวอย่างเช่นโอปิออยด์ ส่วนใหญ่ ทำให้เกิดอาการง่วงซึมเมื่อให้ในปริมาณที่สูงเพียงพอ แต่โอปิออยด์ที่ออกฤทธิ์เฉพาะส่วนปลายสามารถออกฤทธิ์ต่อส่วนอื่นๆ ของร่างกายได้โดยไม่ต้องเข้าสู่สมองและมีโอกาสน้อยที่จะทำให้เกิดอาการง่วงซึม^{[ 1 ]}โอปิออยด์ที่ออกฤทธิ์เฉพาะส่วนปลายเหล่านี้สามารถใช้เป็นยาแก้ท้องร่วงได้เช่นโลเพอราไมด์ (อิโมเดียม) ^{[ 2 ]}

กลไกการเลือกเฉพาะส่วนปลายรวมถึงคุณสมบัติทางกายภาพ และเคมีที่ชอบน้ำ และขนาดโมเลกุลใหญ่ ซึ่งป้องกันการซึมผ่านของยาผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ไขมันของอุปสรรคเลือด-สมอง และการขับออกจากสมองโดยตัวขนส่ง ของอุปสรรคเลือด-สมอง เช่นพี-ไกลโคโปรตีนเป็นต้น^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}การขนส่งออกจากสมองโดยพี-ไกลโคโปรตีนนั้นเชื่อว่าเป็นสาเหตุของการเลือกเฉพาะส่วนปลายของยาหลายชนิด รวมถึงโลเพอราไมด์ดอม เพอริโดน เฟกโซเฟนาดีน บิลาสทีนเซทิ ริซีน ไอ เวอร์ เมกตินและเดกซาเมทาโซนเป็นต้น^{[ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}

• 4-HO-TMT – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• 5-เมทอกซีทริปตามีน – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• แอรูจินาซิน – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• α-เมทิลเซโรโทนิน – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• AL-34662 – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT _2A
• อัลวิโมแพน – สารต้านตัวรับ μ-โอปิออยด์ ใช้ในการรักษาภาวะลำไส้อุดตัน หลังผ่าตัด
• อนาสโทรโซล – สารยับยั้งอะโรมาเทสที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเต้านม
• อะเทโนลอล – ยาต้านตัวรับเบต้า ( ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก )
• เบโอซิสติน – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• เบนเซราไซด์ – สารยับยั้งเอนไซม์อะโรมาติก แอล -อะมิโนแอซิด ดีคาร์บอกซิเลส ใช้ร่วมกับเลโวโดปาในการรักษาโรคพาร์กินสัน
• เบธาเนโคล – สารกระตุ้น ตัวรับอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิกใช้ในการรักษาอาการปากแห้งและปัสสาวะคั่ง
• บิคาลูทาไมด์ – ยาต้านแอนโดรเจนที่มีฤทธิ์เฉพาะที่บริเวณส่วนปลายของร่างกายในสัตว์ แต่ดูเหมือนว่าจะไม่มีฤทธิ์เช่นนั้นในมนุษย์
• บิลาสทีน – ยาแก้แพ้ ที่ไม่ ทำให้ง่วงซึม
• บิโซโปรลอล – ยาต้านตัวรับเบต้า (ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก)
• บูโฟเทนิดีน (5-HTQ) – สารต้านตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT ₃
• บูโฟเทนิน – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง และสารหลอนประสาทที่ออกฤทธิ์ต่อระบบเซโรโทนิน
• BW-501C67 – สารต้านตัวรับเซโรโทนิน 5-HT _2Aและ5-HT _2C
• คาร์บาโคล – สารกระตุ้น ตัวรับอะเซทิลโคลีนแบบไม่จำเพาะเจาะจงใช้ในการรักษาโรคต้อหิน
• คาร์บิโดปา – สารยับยั้งเอนไซม์อะโรมาติก แอล -อะมิโนแอซิด ดีคาร์บอกซิเลส ใช้ร่วมกับเลโวโดปาในการรักษาโรคพาร์กินสัน
• คาร์ม็อกซิโรล – สารกระตุ้นตัวรับ โดปา มี_น D2
• คาร์ทีโอโลล – ยาต้านตัวรับเบต้า (ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก)
• เซทิริซีน – ยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึม
• คอลชิซีน – สารอัลคาลอยด์และสารยับยั้งการรวมตัวของทูบูลินใช้รักษาโรคเกาต์
• ดาโรลูทาไมด์ – ยาต้านแอนโดรเจนที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมาก
• เดสลอราทาดีน – ยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึม
• เดกซาเมทาโซน – กลูโคคอร์ติคอยด์ที่มีฤทธิ์เฉพาะที่บริเวณส่วนปลายของร่างกาย
• ดิจอกซิน – สารกลุ่มไกลโคไซด์ที่ออกฤทธิ์ต่อหัวใจและเป็นตัวยับยั้งการทำงานของปั๊มโซเดียม-โพแทสเซียม
• โดคาร์พามีน – สารตั้งต้นของโดปามีน และตัวกระตุ้นตัวรับโดปามีน แบบไม่จำเพาะเจาะจง
• ดอมเพอริโดน – สารต้านตัวรับโดปามีน D2 _ใช้เป็นยาแก้คลื่นไส้ยาช่วยกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารและยาเพิ่มน้ำนม
• โดปามีน – สารกระตุ้นตัวรับโดปามีนและอะดรีเนอร์จิก แบบไม่จำเพาะเจาะจง ใช้เป็นยากระตุ้นหัวใจและยา เพิ่มแรง บีบ ตัวของหัวใจ
• อีลูซาโดลีน – สารกระตุ้น ตัวรับโอปิออยด์ μ และκ และสารยับยั้ง ตัวรับโอปิออยด์ δใช้ในการรักษาอาการลำไส้แปรปรวนชนิดที่มีอาการท้องเสียเป็นหลัก
• เอนทาคาโพน – สารยับยั้งคาเทโคล- โอ -เมทิลทรานสเฟอเรส ที่ใช้ร่วมกับเลโวโดปาในการรักษาโรคพาร์กินสัน^{[ 9 ]}
• เอพิเนฟริน (อะดรีนาลิน) – สารกระตุ้นตัว รับอะดรีเนอร์จิกแบบไม่จำเพาะใช้เป็นยากระตุ้นหัวใจและในการรักษาภาวะภูมิแพ้รุนแรง
• เออร์โกตามีน – ตัวปรับการทำงานของตัวรับเซโรโทนิน อะดรีเนอร์จิก และโดปามีนแบบไม่จำเพาะเจาะจงใช้เป็นสารหดตัวของหลอดเลือดเพื่อรักษาไมเกรน^{[ 10 ] [ 11 ]}
• เอสโมลอล – ยาต้านตัวรับเบต้า (ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก)
• เอทามิคาสแตท – สารยับยั้งโดปามีนเบตาไฮดรอกซิเลสที่พัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็นยาลดความดันโลหิต
• เอทิเลฟริน – สารกระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกแบบไม่จำเพาะ ใช้เป็นยาต้านภาวะความดันโลหิตต่ำ
• ฟีโนลโดแพม – สารกระตุ้นตัว รับโดปามีน D1 _ที่ใช้เป็นยาลดความดันโลหิต
• เฟกโซเฟนาดีน – ยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึม
• ฟุลเวสแตรนต์ – ยาต้านเอสโตรเจนที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเต้านม
• GABA – สารกระตุ้นตัว รับ GABAและผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร
• ไกลโคไพรโรเนียมโบรไมด์ – สาร ต้านโคลินเนอร์จิก ( สารต้านตัว รับอะเซทิลโคลีน )
• กูวาซีน – สารยับยั้งการดูดซึมกลับของ GABA
• ไฮออสซีน บิวทิลโบรไมด์ – สารต้านโคลิน (สารต้านตัวรับอะเซทิลโคลีน)
• ไอโซพรีนาลีน – สารกระตุ้นตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิกที่ใช้เป็นสารกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก
• ไอโทไพรด์ – สารต้านตัวรับโดปามีน D2 _และสารยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรสใช้เป็นยากระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร
• ไอเวอร์เมกติน – ยาต้านปรสิต
• ลาเบทาโลล – ยาต้านเบต้า (ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก)
• เลโวเซทิริซีน – ยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึม
• โลเพอราไมด์ – สารกระตุ้นตัวรับ μ-โอปิออยด์ ใช้เป็นยาแก้ท้องเสีย
• ลอราทาดีน – ยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึม
• เมทาโคลีน – เอ สเทอร์ของ โคลีน และตัวกระตุ้นตัวรับอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิก
• เมทิลโฮมาโทรพีน – สารต้านโคลิน (สารต้านตัวรับอะเซทิลโคลีน)
• เมทิลแนลเทรกโซน – สารต้านตัวรับ μ-โอปิออยด์ ใช้ในการรักษาอาการท้องผูกที่เกิดจากโอปิออยด์
• เมโทพิมาซีน – สารต้านตัวรับโดปามีน D2 _ที่ใช้ในการรักษาอาการคลื่นไส้อาเจียนและภาวะกระเพาะอาหารทำงานผิดปกติ
• มิดโดรีน – สารกระตุ้นตัวรับ α1- อะดรีเนอร์จิกใช้ในการรักษาภาวะความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยน_ท่า
• มอนลูนาแบนต์ – สารต้านตัว_รับแคนนาบินอยด์CB1
• มัสคารีน – ตัวกระตุ้นตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิก^{[ 12 ]}
• นาโดลอล – ยาต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก (β-adrenergic receptor antagonist)
• นาล็อกเซกอล – สารต้านตัวรับ μ-โอปิออยด์ ใช้ในการรักษาอาการท้องผูกที่เกิดจากโอปิออยด์
• เนบิคาโปน – สารยับยั้งคาเทโคล- โอ -เมทิลทรานสเฟอเรสสำหรับโรคพาร์กินสัน ซึ่งไม่เคยออกวางจำหน่ายในตลาด
• กรดนิเพโคติก – สารยับยั้งการดูดซึมกลับของ GABA
• นอร์เอพิเนฟริน (นอร์อะดรีนาลีน) – สารกระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• นอร์ไซโลซิน – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• ออนแดนเซตรอน – สารต้านตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT _{3 ที่มีความจำเพาะต่อระบบประสาทส่วนปลายบางส่วน}
• โอพิคาโพน – สารยับยั้งคาเทโคล- โอ-เมทิลทรานสเฟอเรสที่ใช้ร่วมกับเลโวโดปาในการรักษาโรคพาร์กินสัน^{[ 13 ]}
• ออกซิโดพามีน (6-ไฮดรอกซีโดพามีน; 6-OHDA) – สารพิษต่อ ระบบประสาทโดพามีน
• เปปไทด์และโปรตีน (เช่นอินซูลิน ออกซิโทซิน วาโซเพรสซินเปปไทด์โอปิออยด์ปัจจัยการเจริญเติบโตและอื่นๆ อีกมากมาย)
• ฟีนิลเอฟริน – สารกระตุ้นตัวรับ α1- _อะดรีเนอร์จิก ใช้เป็นยาแก้คัดจมูกรักษาภาวะความดันโลหิตต่ำและการใช้งานอื่นๆ
• ฟีนิลโพรพาโนลามีน – สารกระตุ้นการหลั่งนอร์เอพิเนฟรินและเป็นสารกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกแบบทางอ้อม โดยมีฤทธิ์จำเพาะต่อระบบประสาทส่วนปลายบางส่วน
• ไพเรนเซพีน – สารต้านโคลิน (สารต้านตัวรับอะเซทิลโคลีน)
• ซูโดอีเฟดรีน – สารที่กระตุ้นการหลั่งนอร์เอพิเนฟริน และเป็นสารกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกแบบทางอ้อม โดยมีฤทธิ์จำเพาะต่อส่วนปลายของร่างกายบางส่วน
• ไพริดอสติ๊กมีน – สารยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรสและสารกระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
• ซาร์โปเกรเลต (Sarpogrelate) เป็นสารต้านตัวรับเซโรโทนิน5-HT ₂
• เซโรโทนิน – สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนินแบบไม่จำเพาะเจาะจง
• โซทาโลล – ยาต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก (β-adrenergic receptor antagonist)
• ซูมาทริปแทน – ยาแก้ปวดไมเกรนในกลุ่มทริปแทน และเป็นตัวกระตุ้นตัวรับเซโร โทนิน 5-HT _1Bและ5-HT _1D
• เทอร์เฟนาดีน – ยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึม
• THPO – สารยับยั้งการดูดซึม GABA กลับคืน
• ไทเมพิเดียมโบรไมด์ – สารต้านโคลินเนอร์จิก (สารต้านตัวรับอะเซทิลโคลีน)
• โทลคาโพน – สารยับยั้งคาเทโคล- โอ -เมทิลทรานสเฟอเรสที่ใช้ร่วมกับเลโวโดปาในการรักษาโรคพาร์กินสัน^{[ 14 ]}
• เทรพิแพม – สารกระตุ้นตัวรับโดปามีน D1 _ที่ไม่เคยออกวางจำหน่ายในตลาด
• ไตรเมตาแฟนแคมซิเลต – สารต้านตัวรับนิโคตินิกอะเซทิลโคลีน
• โทรสเปียมคลอไรด์ – สารต้านโคลินเนอร์จิก (สารต้านตัวรับอะเซทิลโคลีน)
• ไทรามีน – สารที่ปลดปล่อยนอร์เอพิเนฟริน-โดปามีนและสารซิมพาโทมิเมติก^{[ 15 ] [ 16 ]}
• วินบลาสทีน – สารอัลคาลอยด์จากพืชสกุลVincaและเป็นสารต้านมะเร็ง
• VU0530244 – สารต้านตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT _{2B ที่เลือกเฉพาะ} ^{[ 17 ]}
• Xamoterol – สารกระตุ้นตัวรับ β1 _- adrenergic บางส่วน
• Xanomeline/trospium chloride – ยาผสมระหว่างสารกระตุ้นตัวรับอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิก M1 และ M4 ที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง₍ xanomeline ₎และสารยับยั้งตัวรับอะเซทิลโคลีนชนิดมัสคารินิกแบบไม่จำเพาะที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลาย (trospium chloride) ใช้ในการรักษาโรคจิตเภท
• ไซลามิดีน – สารต้านตัวรับเซโรโทนิน 5-HT _2Aและ 5-HT _2C
• Zamicastat – สารยับยั้งโดปามีนเบตาไฮดรอกซิเลสที่พัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็นยาลดความดันโลหิต
• เซวาเควนาแบนต์ – สารต้านตัวรับแคนนาบิน อยด์ _CB1

• อัตราส่วนสมองต่อเลือด

• สื่อที่เกี่ยวข้องกับยาที่ออกฤทธิ์เฉพาะบริเวณรอบนอกที่วิกิมีเดียคอมมอนส์