อ่าน 21 นาที
ยาแก้ปวด
ยาแก้ปวดหรือเรียกสั้น ๆ ว่ายาบรรเทาปวดหรือยาฆ่าปวด คือ ยาในกลุ่มที่ใช้ในการจัดการความเจ็บปวดยาแก้ปวดนั้นแตกต่างจากยาชาโดย สิ้นเชิง ยาชา จะช่วยลดความรู้สึกชั่วคราว...
ยาแก้ปวด
| ยาแก้ปวด | |
|---|---|
| ประเภทของยา | |
 | |
| ตัวระบุคลาส | |
| ใช้ | ความเจ็บปวด |
| รหัส ATC | เอ็นโอ2เอ |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
| ดรักส์.คอม | ประเภทของยา |
| รายงานผู้บริโภค | ร้านขายยาเบสท์บาย |
| เว็บเอ็มดี | MedicineNet |
| สถานะทางกฎหมาย | |
| ในวิกิดาต้า | |
ยาแก้ปวดหรือเรียกสั้น ๆ ว่ายาบรรเทาปวดหรือยาฆ่าปวด คือ ยาในกลุ่มที่ใช้ในการจัดการความเจ็บปวดยาแก้ปวดนั้นแตกต่างจากยาชาโดย สิ้นเชิง ยาชา จะช่วยลดความรู้สึกชั่วคราว และในบางกรณีอาจทำให้ความรู้สึกหาย ไปเลย ก็ได้ แม้ว่า ในทางสรีรวิทยาประสาทแล้ว การบรรเทาปวดและการระงับความรู้สึกจะทับซ้อนกัน ดังนั้นยาหลายชนิดจึงมีทั้งฤทธิ์บรรเทาปวดและระงับความรู้สึก
การเลือกใช้ยาแก้ปวดขึ้นอยู่กับประเภทของอาการปวดด้วย: สำหรับอาการปวดจากเส้นประสาทการวิจัยล่าสุดได้แนะนำว่ายาในกลุ่มที่ไม่ถือว่าเป็นยาแก้ปวดตามปกติ เช่นยาต้านเศร้ากลุ่มไตรไซคลิกและยากันชักอาจพิจารณาใช้เป็นทางเลือกได้[ 1 ]
ยาแก้ปวดหลายชนิด เช่น ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs ) หลายชนิด สามารถหาซื้อได้โดย ไม่ต้องมีใบสั่งยา ในประเทศส่วนใหญ่ ในขณะที่ยาแก้ปวดชนิดอื่นๆ ต้องใช้ใบสั่งยา จากแพทย์ เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงและมีโอกาสเกิดการใช้ยาเกินขนาด การใช้ผิดวิธี และการเสพติดได้มากหากไม่มีการดูแลจากแพทย์
นิรุกติศาสตร์
คำว่าanalgesicมาจากภาษากรีกan- ( ἀν- , "ปราศจาก"), álgos ( ἄλγος , "ความเจ็บปวด"), [ 2 ]และ-ikos ( -ικος , ที่ใช้สร้างคำคุณศัพท์ ) ยาเหล่านี้มักถูกเรียกว่า " anodynes " ก่อนศตวรรษที่ 20 [ 3 ] [ 4 ]
การจำแนกประเภท
โดยทั่วไปยาแก้ปวดจะถูกจำแนกตามกลไกการออกฤทธิ์[ 5 ]
พาราเซตามอล (อะเซตามิโนเฟน)
พาราเซตามอล หรือที่รู้จักกันในชื่ออะเซตามิโน เฟนหรือ APAP เป็นยาที่ใช้รักษาอาการปวดและไข้[ 6 ]โดยทั่วไปใช้สำหรับอาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง[ 6 ]เมื่อใช้ร่วมกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ปัจจุบันพาราเซตามอลถูกนำมาใช้สำหรับอาการปวดที่รุนแรงกว่า เช่นอาการปวดจากโรคมะเร็งและหลังการผ่าตัด[ 7 ]โดยทั่วไปใช้โดยการรับประทานหรือเหน็บทางทวารหนักแต่ก็มีให้ใช้ทางหลอดเลือดดำด้วย[ 6 ] [ 8 ]ผลของยาจะคงอยู่ประมาณสองถึงสี่ชั่วโมง[ 8 ]พาราเซตามอลจัดเป็นยาแก้ปวดชนิดอ่อน[ 8 ]และโดยทั่วไปปลอดภัยเมื่อใช้ในขนาดที่แนะนำ[ 9 ]
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (โดยทั่วไปย่อว่า NSAIDs) เป็นกลุ่ม ยา ที่รวมยาที่ช่วยลดอาการปวด[ 10 ]และลดไข้และในขนาดที่สูงขึ้นจะช่วยลดการอักเสบ[ 11 ]ยาที่โดดเด่นที่สุดในกลุ่มนี้ ได้แก่แอสไพรินไอบูโพรเฟน แนพรอกเซนและไดโคลเฟแนคซึ่งทั้งหมดมีจำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่ง ยา ในประเทศส่วนใหญ่[ 12 ]
สารยับยั้ง COX-2
ยาเหล่านี้ได้มาจาก NSAIDs เอนไซม์ ไซโคลออกซิเจเนสที่ถูกยับยั้งโดย NSAIDs ถูกค้นพบว่ามีอย่างน้อยสองเวอร์ชันที่แตกต่างกัน ได้แก่ COX1 และ COX2 การวิจัยชี้ให้เห็นว่าผลข้างเคียงส่วนใหญ่ของ NSAIDs เกิดจากการปิดกั้นเอนไซม์ COX1 ( แบบคงที่ ) ในขณะที่ผลการบรรเทาปวดเกิดจากเอนไซม์ COX2 ( แบบเหนี่ยวนำ ) ดังนั้น สารยับยั้ง COX2 จึงถูกพัฒนาขึ้นมาเพื่อยับยั้งเฉพาะเอนไซม์ COX2 เท่านั้น (NSAIDs แบบดั้งเดิมจะปิดกั้นทั้งสองเวอร์ชันโดยทั่วไป) ยาเหล่านี้ (เช่นrofecoxib , celecoxibและetoricoxib ) มีประสิทธิภาพในการบรรเทาปวดเท่าเทียมกับ NSAIDs แต่ทำให้เกิดเลือดออกในทางเดินอาหารน้อยลงโดยเฉพาะ[ 13 ]
หลังจากมีการนำสารยับยั้ง COX-2 มาใช้กันอย่างแพร่หลาย พบว่ายาในกลุ่มนี้ส่วนใหญ่เพิ่มความเสี่ยงต่อเหตุการณ์เกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจโดยเฉลี่ย 40% ซึ่งนำไปสู่การถอน rofecoxib และ valdecoxib ออกจากตลาด และมีการออกคำเตือนเกี่ยวกับยาอื่นๆ Etoricoxib ดูเหมือนจะค่อนข้างปลอดภัย โดยมีความเสี่ยงต่อ เหตุการณ์ ลิ่มเลือดอุดตันคล้ายกับ diclofenac ซึ่งเป็น NSAID ที่ไม่ใช่ coxib [ 13 ]
โอปิออยด์
มอร์ฟีน ซึ่งเป็น โอปิออยด์ต้นแบบและโอปิออยด์อื่นๆ (เช่นโคเดอีนออกซิโคโดน ไฮโดรโคโดนไดไฮโดรมอร์ฟีนเพทิดีน ) ล้วนมีอิทธิพลคล้ายคลึงกันต่อระบบตัวรับโอ ปิออยด์ ในสมอง บูเพรนอร์ฟี นเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนของตัวรับ μ-โอปิออยด์ และทรามาดอลเป็นตัวยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน (SNRI) ที่มีคุณสมบัติเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ μ-โอปิออยด์ที่อ่อนแอ[ 14 ]ทรามาดอลมีโครงสร้างใกล้เคียงกับเวนลาแฟกซีนมากกว่าโคเดอีนและให้ผลระงับปวดโดยไม่เพียงแต่ให้ผล "คล้ายโอปิออยด์" (ผ่านการกระตุ้นตัวรับมิวอย่างอ่อน ) แต่ยังทำหน้าที่เป็น ตัวปล่อยเซโรโทนินที่อ่อนแอแต่ออกฤทธิ์เร็วและเป็น ตัวยับยั้งการดูดซึมกลับของ นอร์เอพิเนฟรินด้วย[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] Tapentadolซึ่งมีโครงสร้างบางส่วนคล้ายกับ tramadol เชื่อว่าเป็นยาใหม่ที่ออกฤทธิ์ผ่านสอง (และอาจเป็นสาม) กลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกันในลักษณะของทั้งโอปิออยด์แบบดั้งเดิมและ SNRI ผลกระทบของเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินต่อความเจ็บปวด แม้ว่าจะยังไม่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ แต่ก็มีการเชื่อมโยงเชิงสาเหตุที่ได้รับการพิสูจน์แล้ว และยาในกลุ่ม SNRI มักใช้ร่วมกับโอปิออยด์ (โดยเฉพาะ tapentadol และ tramadol) ซึ่งให้ผลในการบรรเทาความเจ็บปวดได้ดียิ่งขึ้น
การให้ยาโอปิออยด์ทุกชนิดอาจถูกจำกัดด้วยความเป็นพิษของโอปิออยด์ (อาการสับสน ภาวะกดการหายใจกล้ามเนื้อกระตุกและรูม่านตาหดเล็ก) อาการชัก ( ทรามาดอล ) แต่โดยทั่วไปแล้วผู้ที่ทนต่อโอปิออยด์จะมีขีดจำกัดขนาดยาที่สูงกว่าผู้ป่วยที่ไม่ทนต่อ โอปิออยด์ [ 19 ] แม้ว่าโอปิออยด์จะเป็นยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพมาก แต่ก็อาจมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ ผู้ป่วยที่เริ่มใช้มอร์ฟีนอาจมีอาการคลื่นไส้และอาเจียน (โดยทั่วไปจะบรรเทาได้ด้วยยาแก้อาเจียน ระยะสั้น เช่นฟีเนอร์แกน ) อาการคันอาจต้องเปลี่ยนไปใช้โอปิออยด์ชนิดอื่นอาการท้องผูกเกิดขึ้นในผู้ป่วยเกือบทุกรายที่ใช้โอปิออยด์ และ โดยทั่วไปจะมีการสั่งจ่าย ยาระบาย ( แลคตูโลสแมคโครโกลหรือโคแดนทราเมอร์) ร่วมด้วย[ 20 ]
เมื่อใช้ได้อย่างเหมาะสม ยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์และยาแก้ปวดส่วนกลางอื่นๆ นั้นปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตาม อาจมีความเสี่ยง เช่น การเสพติดและการที่ร่างกายเกิดการดื้อยา (ภาวะดื้อยา) ภาวะดื้อยาหมายความว่าการใช้ยาบ่อยๆ อาจทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง หากทำได้โดยไม่เป็นอันตราย อาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาเพื่อรักษาประสิทธิภาพของยาไว้เพื่อป้องกันภาวะดื้อยา ซึ่งอาจเป็นเรื่องที่น่ากังวลเป็นพิเศษสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการปวดเรื้อรังและต้องใช้ยาแก้ปวดเป็นเวลานาน ภาวะดื้อยาโอปิออยด์มักได้รับการแก้ไขด้วยการบำบัดแบบหมุนเวียนยาโอปิออยด์โดยผู้ป่วยจะสลับใช้ยาโอปิออยด์ที่ไม่เกิดการดื้อยาข้ามกลุ่มตั้งแต่สองชนิดขึ้นไปเป็นประจำ เพื่อป้องกันการใช้ยาเกินขนาดที่ปลอดภัยในความพยายามที่จะให้ได้ผลในการบรรเทาปวดที่เพียงพอ
ไม่ควรสับสนระหว่างภาวะทนต่อโอปิออยด์กับภาวะไวต่อความเจ็บปวดที่เกิดจากโอ ปิออยด์ อาการของทั้งสองภาวะนี้อาจดูคล้ายกันมาก แต่กลไกการออกฤทธิ์นั้นแตกต่างกัน ภาวะไวต่อความเจ็บปวดที่เกิดจากโอปิออยด์คือเมื่อการได้รับโอปิออยด์ทำให้ความรู้สึกเจ็บปวดเพิ่มขึ้น ( ภาวะไวต่อความเจ็บปวด ) และอาจทำให้สิ่งเร้าที่ไม่เจ็บปวดกลายเป็นเจ็บปวดได้ ( ภาวะไวต่อสิ่งเร้าที่ ไม่เจ็บปวด ) [ 21 ]
แอลกอฮอล์
แอลกอฮอล์มีผลกระทบทางชีวภาพ จิตใจ และสังคม ซึ่งส่งผลต่อผลที่ตามมาจากการใช้แอลกอฮอล์เพื่อบรรเทาอาการปวด[ 22 ]การดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณที่พอเหมาะสามารถลดอาการปวดบางประเภทได้ในบางสถานการณ์[ 22 ]
ฤทธิ์ระงับปวดส่วนใหญ่มาจากการต่อต้านตัวรับ NMDA เช่นเดียวกับคีตามีน จึงทำให้กิจกรรมของสารสื่อ ประสาทกระตุ้นหลัก (ที่เพิ่มสัญญาณ) กลูตาเมตลดลง นอกจากนี้ยังออกฤทธิ์ระงับปวดในระดับที่น้อยกว่าโดยการเพิ่มกิจกรรมของสารสื่อประสาทที่ยับยั้งหลัก (ที่ลดสัญญาณ) GABA [ 23 ]
การพยายามใช้แอลกอฮอล์เพื่อ บรรเทาอาการปวดยังพบว่านำไปสู่ผลลัพธ์เชิงลบ รวมถึงการดื่มมากเกินไปและโรคติดสุรา[ 22 ]
กัญชา
กัญชาทางการแพทย์หรือกัญชาทางการแพทย์หมายถึงกัญชาหรือสารแคนนาบินอยด์ ในกัญชา ที่ใช้รักษาโรคหรือบรรเทาอาการ[ 24 ] [ 25 ]มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่ากัญชาสามารถใช้รักษาอาการปวดเรื้อรังและกล้ามเนื้อกระตุกได้ โดยการทดลองบางอย่างแสดงให้เห็นว่าสามารถบรรเทาอาการปวดเส้นประสาทได้ดีกว่ายาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์[ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]
การผสมผสาน
ยาแก้ปวดมักใช้ร่วมกัน เช่น ยาพาราเซตามอลและโคเดอีนที่พบในยาแก้ปวดที่ไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์หลายชนิด นอกจากนี้ยังอาจพบว่าใช้ร่วมกับยาหดหลอดเลือด เช่นซูโดอีเฟดรีนสำหรับยาแก้หวัด หรือใช้ร่วมกับยา แก้แพ้ สำหรับผู้ที่มีอาการแพ้
แม้ว่าการใช้พาราเซตามอล แอสไพริน ไอบูโพรเฟน แนพรอกเซนและ ยาแก้ปวดกลุ่ม NSAIDsอื่นๆร่วมกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ที่มีฤทธิ์อ่อนถึงปานกลาง (จนถึงระดับไฮโดรโคโดน) จะแสดงให้เห็นถึงผลเสริมฤทธิ์ที่เป็นประโยชน์ในการบรรเทาอาการปวดในหลายตำแหน่ง[ 29 ] [ 30 ]แต่ผลิตภัณฑ์ยาแก้ปวดแบบผสมหลายชนิดกลับมีประสิทธิภาพน้อยเมื่อเทียบกับยาแต่ละชนิดในปริมาณที่ใกล้เคียงกัน นอกจากนี้ ยาแก้ปวดแบบผสมเหล่านี้มักส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรง รวมถึงการใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ตั้งใจ ซึ่งส่วนใหญ่มักเกิดจากความสับสนที่เกิดจากส่วนประกอบหลายอย่าง (และมักไม่ได้ออกฤทธิ์) ในยาผสมเหล่านี้[ 31 ]
การแพทย์ทางเลือก
มีหลักฐานบางอย่างที่แสดงว่าการรักษาบางอย่างโดยใช้การแพทย์ทางเลือกสามารถบรรเทาอาการปวดบางประเภทได้อย่างมีประสิทธิภาพมากกว่ายาหลอก[ 32 ]งานวิจัยที่มีอยู่สรุปว่าจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อทำความเข้าใจการใช้การแพทย์ทางเลือกให้ดียิ่งขึ้น[ 32 ]
ยาอื่นๆ
เนโฟแพมซึ่งเป็นสารยับยั้งการดูดซึมโมโนอะมีนและตัวปรับช่องแคลเซียมและโซเดียม ยังได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาอาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรงในบางประเทศอีกด้วย[ 33 ]
ฟลูเพอร์ทีน เป็น สารเปิดช่องK + ที่ออกฤทธิ์ในส่วนกลางที่มี คุณสมบัติเป็นตัวต้าน NMDA ที่อ่อนแอ [ 34 ]มีการใช้ในยุโรปเพื่อบรรเทาอาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง รวมถึง คุณสมบัติในการรักษา ไมเกรนและคลายกล้ามเนื้อ ไม่มี คุณสมบัติ ต้านโคลีน อย่างมีนัยสำคัญ และเชื่อว่าไม่มีฤทธิ์ต่อตัวรับโดปามีน เซโรโทนิน หรือฮิสตามีน ไม่ก่อให้เกิดการเสพติด และโดยทั่วไปจะไม่เกิดภาวะดื้อยา[ 35 ]อย่างไรก็ตาม อาจเกิดภาวะดื้อยาได้ในบางกรณี[ 36 ]
Ziconotideซึ่งเป็นตัวบล็อกช่องแคลเซียมแบบ N-type ที่ควบคุมด้วยแรงดันไฟฟ้า ที่มีประสิทธิภาพสูง จะถูกฉีดเข้าช่องไขสันหลังเพื่อบรรเทาอาการปวดอย่างรุนแรง ซึ่งมักเกี่ยวข้องกับโรคมะเร็ง[ 37 ]
สารเสริมฤทธิ์
ยาบางชนิดที่ถูกนำมาใช้เพื่อวัตถุประสงค์อื่นนอกเหนือจากยาแก้ปวดก็ถูกนำมาใช้ในการจัดการความเจ็บปวดเช่นกัน ทั้งยาแก้ซึมเศร้ารุ่นแรก (เช่นอะมิทริปไทลีน ) และยา แก้ซึมเศร้ารุ่นใหม่(เช่นดูล็อกเซทีน ) ถูกนำมาใช้ร่วมกับยา NSAIDs และยาโอปิออยด์สำหรับอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายของเส้นประสาทและปัญหาที่คล้ายคลึงกัน[ 38 ]สารอื่นๆ บางชนิดช่วยเสริมฤทธิ์ของยาแก้ปวดโดยตรง เช่น การใช้ไฮดรอกซีซีนโพรเมทา ซีน คา ริโซโปรด อลหรือไตรเพลนนามีนเพื่อเพิ่มความสามารถในการระงับปวดของยาแก้ปวดโอปิออยด์ในปริมาณที่กำหนด[ 39 ] [ 40 ]
ยา แก้ปวดเสริม หรือที่เรียกว่ายาแก้ปวดชนิดใหม่ ได้แก่ออร์เฟ นาไดรน์ เม็กซิเลที นพรีแก บาลิน กาบา เพนติ นไซโคลเบนซาพรีน ไฮออสซีน (สโคโปลาไมน์ ) และยาอื่นๆ ที่มีคุณสมบัติต้านอาการชัก ต้านโคลีน และ/หรือต้านอาการเกร็ง รวมถึงยาอื่นๆ อีกมากมายที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ยาเหล่านี้ใช้ร่วมกับยาแก้ปวดเพื่อปรับและ/หรือเปลี่ยนแปลงการออกฤทธิ์ของโอปิออยด์เมื่อใช้บรรเทาอาการปวด โดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการปวดจากเส้นประสาท
มีการสังเกตว่า เดกซ์โทรเมทอร์แฟนช่วยชะลอการพัฒนาและย้อนกลับภาวะดื้อยาต่อโอปิออยด์ รวมทั้งยังช่วยบรรเทาอาการปวดเพิ่มเติมโดยการออกฤทธิ์ต่อตัวรับNMDA เช่นเดียวกับ คีตามีน [ 41 ] ยาแก้ปวดบางชนิด เช่นเมทาโดนและคีโตเบมิโดนและอาจรวมถึงพิริทราไมด์มีฤทธิ์ต่อ NMDA โดยธรรมชาติ[ 42 ]
ยาต้านอาการชักคาร์บามาเซพีนใช้รักษาอาการปวดเส้นประสาท ในทำนองเดียวกัน ยา ในกลุ่ม กาบาเพนตินอยด์ เช่น กาบาเพนตินและพรีแกบาลินก็ถูกสั่งจ่ายเพื่อรักษาอาการปวดเส้นประสาทเช่นกัน และฟีนิบูตก็หาซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยา ยาในกลุ่มกาบาเพนตินอยด์ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นหน่วยย่อย α 2 δ ของช่องแคลเซียมที่ควบคุมด้วยแรงดัน ไฟฟ้า และมักจะมีกลไกการออกฤทธิ์อื่นๆ อีกด้วย ยาในกลุ่มกาบาเพนตินอยด์ทั้งหมดเป็นยาต้านอาการชักซึ่งมักใช้รักษาอาการปวดเส้นประสาท เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ของยาเหล่านี้มักจะยับยั้งความรู้สึกเจ็บปวดที่เกิดจากระบบประสาท[ 43 ]
การใช้งานอื่นๆ
โดยทั่วไปแนะนำให้ใช้ยาแก้ปวดเฉพาะที่เพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงต่อระบบต่างๆ ในร่างกาย ตัวอย่างเช่น อาการปวดข้ออาจรักษาได้ด้วย เจลที่มีส่วนผสมของ ไอบูโพรเฟนหรือไดโคลฟีแนค (ฉลากของไดโคลฟีแนคเฉพาะที่ได้รับการปรับปรุงเพื่อเตือนเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อตับที่เกิดจากยา[ 44 ] ) แคปไซซินก็ใช้ทาเฉพาะที่เช่นกันลิโดเคนซึ่งเป็นยาชาและสเตียรอยด์อาจถูกฉีดเข้าไปในข้อต่อเพื่อบรรเทาอาการปวดในระยะยาว ลิโดเคนยังใช้สำหรับแผลในปาก ที่เจ็บปวด และเพื่อทำให้บริเวณที่ทำฟันและหัตถการทางการแพทย์เล็กน้อยชา ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2550 องค์การอาหารและยา (FDA) ได้แจ้งเตือนผู้บริโภคและผู้เชี่ยวชาญด้านการดูแลสุขภาพเกี่ยวกับอันตรายที่อาจเกิดขึ้นจากยาชาเฉพาะที่ที่เข้าสู่กระแสเลือดเมื่อใช้ในปริมาณมากกับผิวหนังโดยไม่ได้รับการดูแลจากแพทย์ ยาชาเฉพาะที่เหล่านี้ประกอบด้วยยาชา เช่น ลิโดเคน เตตราเคน เบนโซเคน และพริโลเคน ในรูปแบบครีม ขี้ผึ้ง หรือเจล[ 45 ]
การใช้งาน
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดทาภายนอกช่วยบรรเทาอาการปวดในสภาวะทั่วไป เช่น กล้ามเนื้อเคล็ดขัดยอกและอาการบาดเจ็บจากการใช้งานมากเกินไป เนื่องจากมีผลข้างเคียงน้อยกว่า จึงอาจเลือกใช้ยาชนิดทาภายนอกแทนยาชนิดรับประทานในสภาวะเหล่านี้ได้[ 46 ]
รายชื่อยาพร้อมการเปรียบเทียบ
| ชื่อสามัญ (INN) | ฟิสิกส์เคมี[ 47 ] | กลไกการออกฤทธิ์[ 48 ] | เส้นทางการบริหาร[ 48 ] [ 49 ] [ 50 ] | เภสัชจลนศาสตร์[ 47 ] | ข้อบ่งชี้[ 48 ] [ 49 ] [ 50 ] | ข้อกังวลด้านความปลอดภัยที่สำคัญ[ 48 ] [ 49 ] [ 50 ] |
|---|---|---|---|---|---|---|
| ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ | ||||||
| สารที่ไม่เลือกเป้าหมาย | ||||||
| เอซโคลฟีแนค | มีจำหน่ายในรูปเกลือเบตาเด็กซ์และกรดอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์หลายชนิด สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดฟีนิลอะซิติก | ตามที่ระบุไว้ในยาไดโคลฟีแนค | รับประทานทางปาก (PO.) | การจับกับโปรตีน > 99%; ครึ่งชีวิต = 4 ชั่วโมง; ถูกเมตาบอไลซ์เป็นไดโคลฟีแนค (เล็กน้อย); ขับออกทางปัสสาวะ (67%) | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| อะซีเมทาซิน | อยู่ในรูปอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิด สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับอินโดเมทาซิน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ถูกเผาผลาญเล็กน้อยกลายเป็นอินโดเมทาซิน | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้อเสื่อม และอาการปวดหลังส่วนล่าง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| แอมเฟแนค | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีข้อมูล | อาการปวดและอักเสบ | เช่น ไดโคลฟีแนค |
| อะมิโนฟีนาโซน | เกี่ยวข้องกับฟีนิลบิวทาโซน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีให้บริการ | ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ รวมถึงข้อต่อ | ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอย่างรุนแรงและมะเร็ง |
| แอมพิรอกซิแคม | เกี่ยวข้องกับไพรอกซิแคม | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีข้อมูล | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และโรคข้อเสื่อม | อาการไวต่อแสงและอาการไม่พึงประสงค์อื่นๆ ที่พบได้ทั่วไปในยากลุ่ม NSAIDs |
| แอมโทลเมติน กัวซิล | สารตั้งต้นของโทลเมติน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| แอสไพริน | มีจำหน่ายในรูปอิสระ ในรูปเกลืออะลูมิเนียม และรูปเกลือไลซีน ละลายน้ำได้ค่อนข้างน้อย (1 ใน 300) ละลายได้ดี (1 ใน 5) ในแอลกอฮอล์ และจะสลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศ จัดเป็นสารซาลิไซเลต | ยับยั้งการทำงานของ COX-1และCOX-2 อย่างถาวร จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรสตาแกลนดิน | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 80–100%; การจับกับโปรตีน = 25–95% (ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นในพลาสมาแบบผกผัน); ครึ่งชีวิต = 2–3 ชั่วโมง, 15–30 ชั่วโมง (ขนาดยาที่สูงขึ้น); การขับออก = 80–100% [ 51 ] | ภาวะเลือดเจือจาง; อาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง; ไข้; ไข้รูมาติก ; ไมเกรน; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ; โรคคาวาซากิ | เลือดออกในทางเดินอาหาร; แผลในกระเพาะอาหาร; กลุ่มอาการเรย์ ; พิษต่อไต; ความผิดปกติของเลือด (พบได้น้อย); กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน (ไม่พบบ่อย/หายาก) |
| อะซาโพรพาโซน | อยู่ในรูปอิสระ ละลายได้ค่อนข้างน้อยในน้ำและคลอโรฟอร์ม แต่ละลายได้ในเอทานอล มีสูตรโครงสร้างคือ ฟีนิลบิวทาโซน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ทางทวารหนัก | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคเกาต์; โรคกระดูกสันหลังอักเสบเรื้อรัง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เบนดาแซค | มีจำหน่ายในรูปแบบกรดอิสระและเกลือไลซีน มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับอินโดเมทาซิน | ตามหลักการของอะเซตาเมทาซิน | ยาใช้ภายนอกสำหรับจักษุวิทยา | ไม่มีข้อมูล | โรคผิวหนัง (เช่นโรคผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส ) และต้อกระจก | มีรายงานเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อตับ |
| เบโนริเลต | แอสไพริน-พาราเซตามอลเอสเทอร์ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอลและเมทานอล ละลายได้ในอะซิโตนและคลอโรฟอร์ม | เช่นเดียวกับยาแอสไพรินและพาราเซตามอล | PO. | ไม่พร้อมให้บริการ | โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคปวดกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่ออ่อน; อาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลางและมีไข้ | เช่นเดียวกับยาแอสไพรินและพาราเซตามอล |
| เบนซิดามีน | อยู่ในรูปกรดอิสระ ละลายน้ำได้ดี | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | มีให้ใช้หลายรูปแบบ ได้แก่ ทาภายนอก รับประทาน ทางทวารหนัก สเปรย์ และทางช่องคลอด | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | โรคเกี่ยวกับระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ; โรคเกี่ยวกับเนื้อเยื่ออ่อน; อาการเจ็บคอ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| บรอมเฟแนค | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระ; อนุพันธ์ของกรดฟีนิลอะซิติก | สารยับยั้ง COX-1/COX-2 แบบย้อนกลับได้ | จักษุวิทยา | ไม่มีข้อมูล | อาการปวดและอักเสบหลังผ่าตัด | แผลที่กระจกตา |
| บูเฟซาแมค | อยู่ในรูปกรดอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิด และสลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง | การยับยั้ง COX-1/COX-2 แบบย้อนกลับได้ | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | โรคผิวหนัง | โรคผิวหนัง เช่น โรคผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส |
| คาร์บาซาเลต | อยู่ในรูปเกลือแคลเซียม ละลายน้ำได้ค่อนข้างดี | ถูกเผาผลาญเป็นแอสไพรินและยูเรีย เช่นเดียวกับแอสไพริน | รับประทานทางปาก | ไม่มีข้อมูล | ใช้สำหรับรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตัน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| โคลนิกซิน | มีจำหน่ายในรูปแบบกรดอิสระและเกลือไลซีน | การยับยั้ง COX-1/COX-2 แบบย้อนกลับได้ | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ทางทวารหนัก | ไม่มีข้อมูล | ความเจ็บปวด. | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เดกซิบูโพรเฟน | ไอโซเมอร์ D ของไอบูโพรเฟน อนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = ?; การจับกับโปรตีน = 99%; การเผาผลาญ = ตับผ่านกระบวนการคาร์บอกซิเลชันและไฮดรอกซิเลชัน; ครึ่งชีวิต = 1.8–3.5 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (90%) [ 52 ] | โรคข้อเสื่อม; อาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลางและอาการปวดประจำเดือน[ 53 ] | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ไดโคลฟีแนค | มีอยู่ในรูปเกลือโซเดียม โพแทสเซียม และไดเอทิลอะมีน (ใช้ทาภายนอกในรูปเจล) ละลายน้ำได้น้อย แต่ละลายได้ดีในเอทานอล ไม่เสถียรเมื่อสัมผัสกับแสงและอากาศ เป็นอนุพันธ์ของกรดอินโดลอะซิติก | สารยับยั้ง COX-1/COX-2 แบบย้อนกลับได้ | รับประทานและทาภายนอก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 50–60%; การจับกับโปรตีน = 99–99.8%; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 1.2–2 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (50–70%), อุจจาระ (30–35%) | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ; โรค ข้อเสื่อม ; อาการปวดอักเสบ (เช่น ปวดประจำเดือน); อาการปวด/อักเสบเฉพาะที่ (ในรูปแบบเจล); โรคผิวหนังอักเสบจากแสงแดด ; ประจำเดือนมามากเกินไป | เช่นเดียวกับแอสไพริน ยกเว้นในกรณีที่ไม่มีกลุ่มอาการเรย์ และมีการเพิ่มเติมดังต่อไปนี้: กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันโรคหลอดเลือดสมองและความดันโลหิตสูงมีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดผลข้างเคียงเหล่านี้มากกว่ายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดอื่นที่ไม่เลือกเป้าหมาย[ 54 ] |
| ไดเอทิลามีนซาลิไซเลต | ละลายได้ดีในน้ำ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสงและเหล็ก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | อาการปวดข้อและระบบกล้ามเนื้อและกระดูก | ตามที่ bufexamac ระบุไว้ |
| ไดฟลูนิซาล | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระและ เกลือ อาร์จินีนแทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในเอทานอล และเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 80–100%; การจับกับโปรตีน > 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.11 ลิตร/กก.; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 8–12 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (90%), อุจจาระ (<5%) [ 47 ] [ 55 ] | อาการปวด; โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เอพิริโซล | มีให้เลือกแบบอิสระ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีให้บริการ | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เอเทนซาไมด์ | มีอยู่ในรูปทรงอิสระ คือ ซาลิไซเลต | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีให้บริการ | อาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูก; มีไข้ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เอโตเฟนาเมต | ของเหลว แทบไม่ละลายในน้ำ แต่สามารถผสมเข้ากับเอทิลอะซิเตทและเมทานอลได้ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีให้บริการ | ความผิดปกติของระบบกระดูก กระดูก ข้อต่อ และเนื้อเยื่ออ่อน | ตามที่ bufexamac ระบุไว้ |
| เฟลบินัค | มีจำหน่ายในรูปสารอิสระและ เกลือ ไดไอโซโพรพานอลามีน แทบไม่ละลายในน้ำและเอทานอล แต่ละลายได้ในเมทานอล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | อาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูก และการบาดเจ็บของเนื้อเยื่ออ่อน | ตามที่ bufexamac ระบุไว้ |
| เฟนบูเฟน | อยู่ในรูปกรดอิสระ ละลายได้ค่อนข้างน้อยในตัวทำละลายส่วนใหญ่ (รวมถึงน้ำ) เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีน > 99%; ครึ่งชีวิต = 10–17 ชั่วโมง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เฟโนโปรเฟน | อยู่ในรูปเกลือแคลเซียม ละลายได้น้อยในน้ำและคลอโรฟอร์ม แต่ละลายได้ดีในแอลกอฮอล์ และไวต่อการเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศ เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = ?; การจับกับโปรตีน = 99%; การเผาผลาญในตับ; การขับถ่าย = ปัสสาวะ, อุจจาระ[ 56 ] | อาการปวด; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และโรคข้อเสื่อม | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เฟนเทียแซค | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระและเกลือแคลเซียม รวมถึงอนุพันธ์ของกรดอะซิติก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เฟปราดินอล | มีจำหน่ายในรูปแบบกรดอิสระและเกลือไฮโดรคลอไรด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | การอักเสบเฉพาะที่ | ตามที่ bufexamac ระบุไว้ |
| เฟปราโซน | มีจำหน่ายในรูปแบบกรดอิสระและเกลือไพเพอราซีน ฟีนิลบิวทาโซน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, เหน็บทางทวารหนัก, ใช้ทาเฉพาะที่ | ไม่มีให้บริการ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามข้อกำหนดของบูเฟกซาแมค (ใช้ทา) และไดโคลเฟแนค (รับประทาน/เหน็บทางทวารหนัก) |
| ฟลอคตาเฟนีน | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระ; อนุพันธ์ของกรดแอนทรานิลลิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทานทางปาก | ตับย่อยสลายสารนี้อย่างกว้างขวาง มีครึ่งชีวิต 8 ชั่วโมง ขับออกทางปัสสาวะและน้ำดี | บรรเทาอาการปวดในระยะสั้น | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| กรดฟลูเฟนามิก | มีจำหน่ายในรูปแบบกรดอิสระและรูปแบบเกลืออะลูมิเนียม คือ กรดแอนทรานิลลิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | การอักเสบและอาการปวดของเนื้อเยื่ออ่อน | ตามที่ bufexamac ระบุไว้ |
| ฟลูร์บิโปรเฟน | มีทั้งในรูปเกลือโซเดียมและกรดอิสระ ละลายน้ำได้น้อยแต่ละลายได้ในเอทานอล ไวต่อการเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศ เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ทางจักษุวิทยา | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 96% (รับประทาน); การจับกับโปรตีน > 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.12 ลิตร/กก.; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (70%) [ 57 ] | จักษุวิทยา: โรคกระจกตาอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล ; อาการบวมของดวงตาหลังผ่าตัด; โรคกระจกตาอักเสบจากเชื้อเริม, การผ่าตัดแก้ไขสายตาด้วยเลเซอร์เอ็กไซเมอร์; โรคเหงือกอักเสบที่ตา การใช้ในระบบ: โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ; โรคข้อเสื่อม[ 57 ] | ตามคำแนะนำของแพทย์เกี่ยวกับยา bromfenac (สำหรับใช้กับดวงตา) และ diclofenac (รับประทาน/ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ/ฉีดเข้าเส้นเลือด) |
| กลูคาเมทาซิน | อนุพันธ์ของอินโดเมทาซิน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีให้บริการ | ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ ข้อต่อ รอบข้อต่อ และเนื้อเยื่ออ่อน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ไอบูโพรเฟน | มีอยู่ในรูปเกลือไลซีน เกลือโพแทสเซียม และกรดอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในเอทานอล อะซิโตนเมทานอล ไดคลอโรมีเทนและคลอโรฟอร์มสลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศ เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ฉีดเข้าเส้นเลือด, ทาเฉพาะที่ | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 80–100%; การจับกับโปรตีน = 90–99%; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่าน การออกซิเดชันที่เกิดจาก CYP2C9และCYP2C19 ; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (50–60%), อุจจาระ[ 58 ] | อาการปวด; ไข้; โรคอักเสบ; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ; โรคข้อเสื่อม ; ประจำเดือนมามาก; ภาวะหลอดเลือดแดงดักทัสเปิดค้าง[ 49 ] [ 59 ] [ 60 ] | เช่นเดียวกับยาไดโคลฟีแนค แต่มีความเสี่ยงต่อภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดสมอง และความดันโลหิตสูงน้อยกว่า |
| อิมิดาโซลซาลิไซเลต | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระ คือ สารซาลิไซเลต | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ทางทวารหนัก, ทาเฉพาะที่ | ไม่มีให้บริการ | อาการปวดกล้ามเนื้อและปวดข้อรูมาติก | ตามข้อกำหนดของบูเฟกซาแมค (ใช้ทา) และไดโคลเฟแนค (รับประทาน/เหน็บทางทวารหนัก) |
| อินโดเมทาซิน | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระและเกลือโซเดียม แทบไม่ละลายในน้ำและตัวทำละลายส่วนใหญ่ ไวต่อการเสื่อมสภาพจากแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดอะซิติก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 100% (รับประทาน); การจับกับโปรตีน = 90%; การเผาผลาญในตับ; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (60%), อุจจาระ (33%) [ 61 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ; โรคข้อเสื่อม ; โรคเกาต์ ; โรคกระดูกสันหลังอักเสบ ; อาการปวดประจำเดือน; ภาวะหลอดเลือดแดงดักทัสอาร์เทอริโอซัสเปิดค้าง[ 49 ] | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ไอโซนิกซิน | มีให้เลือกแบบอิสระ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ทางทวารหนัก และทาเฉพาะที่ | ไม่มีให้บริการ | ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ รวมถึงข้อต่อ | ตามข้อกำหนดของบูเฟกซาแมค (ใช้ทา) และไดโคลเฟแนค (รับประทาน/เหน็บทางทวารหนัก) |
| เคบูโซน | มีจำหน่ายในรูปแบบสารอิสระและเกลือโซเดียม เป็นอนุพันธ์ของฟีนิลบิวทาโซน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | IM, PO. | ไม่มีให้บริการ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| คีโตโปรเฟน | มีอยู่ในรูปกรดอิสระ เกลือไลซีน เกลือโซเดียม และเกลือไฮโดรคลอไรด์ โดยไอโซเมอร์เดกซ์จะอยู่ใน รูปเกลือ ทรอมเมทามอลแทบไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ดีในตัวทำละลายอื่นๆ ส่วนใหญ่ เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ทางทวารหนัก, ทา, ทรานส์เดอร์มอล, ทางหลอดเลือดดำ, ทางกล้ามเนื้อ[ 62 ] [ 63 ] | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย > 92% (รับประทาน), 70–90% (ทางทวารหนัก); การจับกับโปรตีน > 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.1–0.2 ลิตร/กก.; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 1.5–2 ชั่วโมง (รับประทาน), 2.2 ชั่วโมง (ทางทวารหนัก), 2 ชั่วโมง (ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) [ 64 ] [ 65 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์โรคข้อเสื่อมและการบาดเจ็บจากการเล่นกีฬาที่ไม่รุนแรง (การใช้เฉพาะที่) [ 49 ] [ 66 ] | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เคโทโรแลค | อยู่ใน รูปเกลือ ทรอมเมทามอลละลายน้ำได้ดีมาก สลายตัวเมื่อโดนแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดอะซิติก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ยาพ่นจมูก, โทรเมทามีน และยาหยอดตา | การดูดซึมของสูตร IM = 100%; การจับกับโปรตีน = 99%; การเผาผลาญในตับส่วนใหญ่ผ่านการจับคู่กรดกลูโคโรนิกและการไฮดรอกซิเลชัน p; ครึ่งชีวิต = 5–6 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (91.4%), อุจจาระ (6.1%) [ 67 ] | อาการปวดหลังผ่าตัดเล็กน้อยถึงปานกลาง; ไมเกรนเฉียบพลัน; การอักเสบของดวงตาเนื่องจากการผ่าตัดต้อกระจกหรือเยื่อบุตา อักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล ; การป้องกันภาวะบวมน้ำที่จอประสาทตาแบบเฉียบพลันหลังการผ่าตัดต้อกระจก[ 68 ] [ 69 ] [ 70 ] [ 71 ] [ 72 ] [ 73 ] [ 74 ] | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ลอร์น็อกซิแคม | ใช้ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์; อนุพันธ์ของออกซิแคม | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีน = 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.2 ลิตร/กก.; ครึ่งชีวิต = 3–5 ชั่วโมง; การขับถ่าย = อุจจาระ (51%), ปัสสาวะ (42%) [ 75 ] [ 76 ] | อาการปวดเฉียบพลันและเรื้อรัง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ล็อกโซโพรเฟน | อยู่ในรูปเกลือโซเดียม เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | การอักเสบและความเจ็บปวดเฉพาะที่ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| แมกนีเซียมซาลิไซเลต | อยู่ในรูปอิสระ ละลายได้ในน้ำและเอทานอล จัดเป็นสารซาลิไซเลต | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีให้บริการ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| กรดเมโคลฟีนามิก | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระและเกลือโซเดียม โดยเกลือโซเดียมเป็นรูปแบบที่ใช้ในทางการแพทย์สำหรับมนุษย์ กรดอิสระแทบไม่ละลายในน้ำ ส่วนเกลือโซเดียมละลายในน้ำได้ดี และไวต่อการเสื่อมสภาพจากอากาศและแสง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีน > 99%; ครึ่งชีวิต = 2–4 ชั่วโมง; ถูกเผาผลาญในตับผ่านกระบวนการออกซิเดชัน ไฮดรอกซิเลชัน ดีฮาโลจีเนชัน และการเชื่อมต่อกับกรดกลูคูโรนิก; การขับถ่าย = ปัสสาวะ อุจจาระ (20–30%) [ 47 ] | โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; อาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง; ปวดประจำเดือน; ประจำเดือนมามากเกินไป | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| กรดเมเฟนามิก | อยู่ในรูปกรดอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ค่อนข้างน้อยในตัวทำละลายอินทรีย์ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดแอนทรานิลลิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีนอย่างกว้างขวาง การเผาผลาญในตับส่วนใหญ่ผ่านCYP2C9ครึ่งชีวิต = 2 ชั่วโมง การขับถ่าย = ปัสสาวะ (66%) อุจจาระ (20–25%) [ 77 ] | อาการปวดอักเสบและประจำเดือนมามาก[ 49 ] | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| โมเฟโซแลค | มีให้เลือกแบบอิสระ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีให้บริการ | อาการปวดกล้ามเนื้อและข้อต่อ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| มอร์นิฟลูเมต | มีจำหน่ายในรูปแบบกรดอิสระ; อนุพันธ์ของกรดนิฟลูมิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ทางทวารหนัก | ไม่มีให้บริการ | ภาวะอักเสบ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| นาบูเมโทน | อยู่ในรูปกรดอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ดีในอะซิโตน และเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีน = 99%; เมตาบอไลซ์ในตับ; ครึ่งชีวิต = 24 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (80%), อุจจาระ (9%) [ 78 ] | โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| นาโปรเซน | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระและโซเดียม ในรูปกรดอิสระแทบไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ดีในน้ำ (ในรูปเกลือโซเดียม) และละลายได้พอสมควรในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = ?; การจับกับโปรตีน > 99.5%; ปริมาตรการกระจายตัว = 10% ของน้ำหนักตัว; ครึ่งชีวิต = 12–15 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (95%), อุจจาระ (<3%) [ 79 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคข้อเสื่อม; โรคกระดูกสันหลังอักเสบ; โรคข้ออักเสบไม่ทราบสาเหตุในเด็ก ; อาการปวดจากการอักเสบ; ประจำเดือนมามากผิดปกติ | ตามข้อมูลของไดโคลฟีแนค มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตันน้อยกว่าเมื่อเทียบกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดอื่นที่ไม่เลือกเป้าหมาย[ 54 ] |
| เนปาเฟแนค | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระ; เกี่ยวข้องกับยาแอมเฟแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | จักษุวิทยา | ไม่พร้อมให้บริการ | อาการอักเสบและปวดหลังการผ่าตัดต้อกระจก | ตามที่ระบุไว้ในยาโบรเมเฟแนค |
| กรดนิฟลูมิค | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระ ไกลซินาไมด์ และเอทิลเอสเทอร์ แทบไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในเอทานอล อะซิโตน และเมทานอล เป็นอนุพันธ์ของกรดนิโคตินิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทานทางทวารหนัก (เอทิลเอสเทอร์, มอร์นิฟลูเมต ) | ไม่พร้อมให้บริการ | โรคอักเสบของระบบกระดูก กระดูก ข้อต่อ และช่องปาก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ออกซาโปรซิน | มีจำหน่ายในรูปโพแทสเซียมและกรดอิสระ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = ?; การจับกับโปรตีน > 99.5%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.15–0.25 ลิตร/กก.; ครึ่งชีวิต = 50–60 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (65), อุจจาระ (35%) [ 80 ] [ 81 ] | โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ออกซิเฟนบูตาโซน | มีจำหน่ายในรูปแบบฟรีฟอร์ม ฟีนิลบูตาโซน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, จักษุวิทยา | ไม่พร้อมให้บริการ | ทางจักษุวิทยา: โรคเยื่อหุ้มตาอักเสบทางระบบ (ปัจจุบันไม่ค่อยได้ใช้แล้วเนื่องจากผลข้างเคียง): โรคกระดูกสันหลังอักเสบเรื้อรัง; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคข้อเสื่อม | ตามที่ระบุไว้ในบรอมเฟแนค สำหรับการใช้ทางระบบ อาจเกิดผลข้างเคียงต่อระบบเลือด เช่น โรคโลหิตจางชนิดอะพลาสติก โรคเม็ดเลือดขาวต่ำ โรคเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ เป็นต้น |
| ฟีนาโซน | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, โสตศัลยกรรม | การจับกับโปรตีน < 10%; ครึ่งชีวิต = 12 ชั่วโมง; ถูกเผาผลาญในตับ; การขับออก = ปัสสาวะ (หลัก), อุจจาระ | โรคหูชั้น กลางอักเสบเฉียบพลัน | ความเป็นพิษต่อไตและความเป็นพิษต่อระบบเลือด รวมถึงอาการไม่พึงประสงค์อื่นๆ ที่พบได้ทั่วไปในยากลุ่ม NSAIDs |
| ฟีนิลบูตาโซน | มีลักษณะเป็นสารอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ดีในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสงและอากาศ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ทางทวารหนัก, ทาเฉพาะที่ | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | โรคกระดูกสันหลังอักเสบเรื้อรัง; โรคเกาต์เฉียบพลัน; โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ความเป็นพิษต่อระบบเลือด (รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำมาก ภาวะโลหิตจางชนิดอะพลาสติก) และอาการไม่พึงประสงค์ทั่วไปของยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) |
| ไพค์โทโปรเฟน | มีให้เลือกแบบอิสระ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ ข้อต่อ รอบข้อต่อ และเนื้อเยื่ออ่อน | เช่นเดียวกับยาแก้อักเสบชนิดทาภายนอกอื่นๆ |
| ไพรอกซิแคม | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระและเกลือเบตาเด็กซ์ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอล เสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดอีโนลิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ยาใช้ภายนอก | การจับกับโปรตีน = 99%; ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ; ครึ่งชีวิต = 36–45 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ, อุจจาระ[ 82 ] [ 83 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้อเสื่อม โรคกระดูกสันหลังอักเสบ และการบาดเจ็บจากการเล่นกีฬา (ใช้เฉพาะที่) [ 49 ] | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| โปรกลูเมตาซิน | มีจำหน่ายในรูปเกลือมาเลเอต ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของอินโดเมทาซิน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ทางทวารหนัก, ทาเฉพาะที่ | ไม่มีให้บริการ | ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ รวมถึงข้อต่อ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| โปรควาโซน | มีให้เลือกแบบอิสระ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ทางทวารหนัก | ไม่มีให้บริการ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ปราโนโปรเฟน | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, จักษุวิทยา | ไม่มีให้บริการ | อาการปวด อักเสบ และมีไข้ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| กรดซาลามิดาเซติก | มีจำหน่ายในรูปเกลือโซเดียมและไดเอทิลามีน; ซาลิไซเลต | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่พร้อมให้บริการ | ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ซาลิไซลาไมด์ | ละลายได้น้อยในน้ำและคลอโรฟอร์ม ละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์อื่นๆ ส่วนใหญ่ จัดเป็นสารซาลิไซเลต | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ยาใช้ภายนอก | ไม่มีข้อมูล | โรคเกี่ยวกับกล้ามเนื้อและโรคข้ออักเสบ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ซาโลล | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ยาใช้ภายนอก | ไม่มีข้อมูล | การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ซัลซาเลต | สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศ; อนุพันธ์ของซาลิไซเลต | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 7–8 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ[ 84 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคข้อเสื่อม | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| โซเดียมซาลิไซเลต | ละลายได้ดีในน้ำ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง มีส่วนประกอบของซาลิไซเลต | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | รับประทาน, ฉีดเข้าเส้นเลือด, ทาเฉพาะที่ | ไม่มีข้อมูล | อาการปวด มีไข้ และโรคเกี่ยวกับไขข้อ | ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ; นอกเหนือจากนั้น ให้ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์เกี่ยวกับไดโคลฟีแนค |
| ซูลินแดค | มีจำหน่ายในรูปกรดอิสระและเกลือโซเดียม แทบไม่ละลายในน้ำและเฮกเซน ละลายได้น้อยมากในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง เป็นอนุพันธ์ของกรดอะซิติก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 90%; การจับกับโปรตีน = 93% (ซูลินแดค), 98% (เมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์); การเผาผลาญในตับ; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (50%), อุจจาระ (25%) [ 85 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคข้อเสื่อม; โรคเกาต์; โรคกระดูกสันหลังอักเสบ; อาการปวดอักเสบ[ 49 ] | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ซูซิบูโซน | แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในเอทานอลและอะซิโตน; ฟีนิลบิวทาโซน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ยาใช้ภายนอก | ไม่มีข้อมูล | ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ รวมถึงข้อต่อ | ตามหลักการของฟีนิลบูตาโซน |
| เทนอกซิแคม | มีลักษณะเป็นกรดอิสระ ละลายน้ำได้น้อยมาก ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ได้ค่อนข้างน้อย และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสง | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 100% (ทางปาก), 80% (ทางทวารหนัก); การจับกับโปรตีน = 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.15 ลิตร/กก.; ครึ่งชีวิต = 60–75 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (67%), อุจจาระ (33%) [ 86 ] | โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; การบาดเจ็บของเนื้อเยื่ออ่อน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เตตริดามีน | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ช่องคลอด | ไม่มีข้อมูล | ช่องคลอดอักเสบ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| กรดไทอาโพรเฟนิก | อยู่ในรูปกรดอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ดีในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง อนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีน > 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.1–0.2 ลิตร/กก.; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 2–4 ชั่วโมง[ 87 ] | โรคกระดูกสันหลังอักเสบ; โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคพังผืด; โรคข้ออักเสบหุ้มข้อ; โรคเนื้อเยื่ออ่อน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ไทอาราไมด์ | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | ไม่มีข้อมูล | อาการปวด; การอักเสบ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ทิโนริดีน | ไม่มีข้อมูล | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | ไม่มีข้อมูล | ไม่มีข้อมูล | อาการปวด; การอักเสบ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| กรดโทลเฟนามิก | อยู่ในรูปกรดอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง มีชื่อวิทยาศาสตร์ว่า กรดแอนทรานิลลิก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีน = 99%; ครึ่งชีวิต = 2 ชั่วโมง; ถูกเผาผลาญในตับ; การขับออก = ปัสสาวะ (90%), อุจจาระ | ไมเกรน; โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; ปวดประจำเดือน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| โทลเมติน | อยู่ในรูปเกลือโซเดียม ละลายได้ดีในน้ำ ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอล และละลายได้ดีในเมทานอล เป็นอนุพันธ์ของกรดอะซิติก | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค | PO. | การจับกับโปรตีน > 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 7–10 ลิตร; ครึ่งชีวิต = 1 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (90%) [ 88 ] | โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ยูเฟนาเมต | ไม่มีข้อมูล | ไม่มีข้อมูล | ใช้ทาภายนอก | ไม่มีข้อมูล | โรคผิวหนังอักเสบ | เช่นเดียวกับยาแก้อักเสบชนิดทาภายนอกอื่นๆ |
| สารยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะ | ||||||
| เซเลโคซิบบ์ | อยู่ในรูปอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้พอสมควรในตัวทำละลายอินทรีย์ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสงและความชื้น จัดเป็นซัลโฟนาไมด์ | สารยับยั้ง COX-2 แบบเลือกจำเพาะ | PO. | การจับกับโปรตีน = 97%; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP2C9 ; อุจจาระ (57%), ปัสสาวะ (27%) [ 89 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคข้อเสื่อม; โรคกระดูกสันหลังอักเสบ; อาการปวดเนื่องจากภาวะปวดประจำเดือนหรือการบาดเจ็บ | เช่นเดียวกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ชนิดที่ไม่เลือกเป้าหมาย มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตันได้มากกว่ายาส่วนใหญ่ ยกเว้นไดโคลฟีแนค |
| เอโทโดแลค | อยู่ในรูปอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ดีในอะซิโตนและแอลกอฮอล์ปราศจากน้ำ เป็นอนุพันธ์ของกรดอะซิติก | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = ?; การจับกับโปรตีน > 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.41 ลิตร/กก.; ครึ่งชีวิต = 6–7 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (73%) [ 90 ] [ 91 ] [ 92 ] | โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ รวมถึงโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ในเด็กและวัยรุ่น; โรคข้อเสื่อม; อาการปวดเฉียบพลัน | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| เอโตริโคซิบบ์ | มีในรูปแบบอิสระ คือซัลโฟนาไมด์ | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 100%; การจับกับโปรตีน = 91.4%; ปริมาตรการกระจายตัว = 120 ลิตร; ครึ่งชีวิต = 22 ชั่วโมง; การเผาผลาญในตับ; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (70%), อุจจาระ (20%) [ 93 ] | อาการปวดเฉียบพลัน; โรคเกาต์; โรคข้อเสื่อม | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| ลูมิราโคซิบบ์ † | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระ คือ อนุพันธ์ของกรดอะซิติก | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 74%; การจับกับโปรตีน > 98%; การเผาผลาญในตับอย่างกว้างขวาง ส่วนใหญ่ผ่านCYP2C9 ; ครึ่งชีวิต = 3–6 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (50%), อุจจาระ (50%) [ 94 ] | โรคข้อเสื่อม | เช่นเดียวกับข้างต้น แต่ยังมีผลข้างเคียงต่อตับด้วย |
| เมลอกซิแคม | อยู่ในรูปอิสระ ละลายน้ำได้ค่อนข้างน้อยและละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ เป็นอนุพันธ์ของออกซิแคม | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | PO, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 89%; การจับกับโปรตีน > 99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 0.1–0.2 ลิตร/กก.; ครึ่งชีวิต = 22–24 ชั่วโมง; การเผาผลาญในตับอย่างกว้างขวาง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (45%), อุจจาระ (47%) [ 95 ] | โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| นิเมซูลิด | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระและแบบเบตาเด็กซ์ แทบไม่ละลายในน้ำและเอทานอล แต่ละลายได้ในอะซิโตน | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | รับประทาน, ทางทวารหนัก, ทาเฉพาะที่ | ไม่พร้อมให้บริการ | อาการปวดเฉียบพลัน; ปวดประจำเดือน; อาการเคล็ดขัดยอก (ทาเฉพาะที่); เอ็นอักเสบ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| พาเรโคซิบบ์ | มีจำหน่ายในรูปเกลือโซเดียม หรือซัลโฟนาไมด์ | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | IM, IV. | การจับกับพลาสมา = 98%; ปริมาตรการกระจายตัว = 55 ลิตร; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP2C9 , CYP3A4 ; ครึ่งชีวิต = 8 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (70%) [ 96 ] | อาการปวดหลังผ่าตัด | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| โรเฟค็อกซิบ † | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระ คือ ซัลโฟนาไมด์ | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 93%; การจับกับโปรตีน = 87%; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 17 ชั่วโมง[ 97 ] [ 98 ] | อาการปวดเฉียบพลัน; โรคข้อเสื่อม; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ | ตามหลักการของไดโคลฟีแนค |
| วาลเดโคซิบบ์ † | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระ คือ ซัลโฟนาไมด์ | ตามคำแนะนำของเซเลโคซิบบ์ | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 83%; การจับกับโปรตีน = 98%; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP3A4และCYP2C9 ; ครึ่งชีวิต = 8.11 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (90%) [ 99 ] | อาการปวดจากภาวะปวดประจำเดือน ; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์; โรคข้อเสื่อม | ดังที่กล่าวมาข้างต้น และยังอาจเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรงถึงขั้นเสียชีวิตได้ (เช่นโรคเนื้อเยื่อผิวหนังตายจากสารพิษ ) |
| โอปิออยด์ | ||||||
| ผู้ที่มีโครงกระดูกมอร์ฟีน | ||||||
| บูเพรนอร์ฟิน | มีทั้งในรูปสารอิสระและเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายน้ำได้น้อย แต่ละลายได้ในเอทานอล เมทานอล และอะซิโตน และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสง | ออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่ตัวรับโอปิออยด์ชนิดมิว; ออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นที่ตัวรับโอปิออยด์ชนิดเดลต้า; และออกฤทธิ์เป็นตัวยับยั้งที่ตัวรับโอปิออยด์ชนิดแคปปา | ใต้ลิ้น, ผ่านผิวหนัง, เข้ากล้ามเนื้อ, เข้าเส้นเลือดดำ, ทางจมูก, เข้าช่องไขสันหลัง, ใต้ผิวหนัง | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 79% (ใต้ลิ้น); การจับกับโปรตีน = 96%; ปริมาตรการกระจายตัว = 97–187 ลิตร/กก.; ครึ่งชีวิต = 20–36 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ, อุจจาระ[ 100 ] | การติดยาโอปิออยด์, อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน ผลกระทบต่อระบบทางเดินหายใจนั้นมีขีดจำกัดสูงสุด |
| โคเดอีน | มีอยู่ในรูปอิสระ เกลือไฮโดรคลอไรด์ เกลือซัลเฟต และเกลือฟอสเฟต ละลายได้ในน้ำเดือด (รูปอิสระ) ละลายได้ดีในเอทานอล (รูปอิสระ) ละลายได้/ละลายได้ดีในน้ำ (รูปเกลือ) ไวต่อการเสื่อมสภาพจากแสง เป็นอนุพันธ์เมทอกซีของมอร์ฟีน | ถูกเผาผลาญเป็นมอร์ฟีน ซึ่งจะไปกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ | การเผาผลาญในตับอย่างกว้างขวาง ส่วนใหญ่ผ่านCYP2D6ไปเป็นมอร์ฟีนครึ่งชีวิต = 3–4 ชั่วโมง การขับออก = ปัสสาวะ (86%) [ 101 ] | อาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง มักใช้ร่วมกับยาพาราเซตามอลหรือไอบูโพรเฟน | อาการท้องผูก, การเสพติด, อาการง่วงซึม, อาการคัน, คลื่นไส้, อาเจียน และภาวะกดการหายใจ |
| ไดอะมอร์ฟีน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ดีในน้ำ ละลายได้ในแอลกอฮอล์ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง เป็นอนุพันธ์ไดอะเซทิลของมอร์ฟีน | สารนี้จะถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วเป็น 6-อะเซทิลมอร์ฟีน จากนั้นจึงเปลี่ยนเป็นมอร์ฟีนหลังจากผ่านเข้าสู่สมอง ซึ่งจะไปกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ในระบบประสาทส่วนกลาง | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าช่องไขสันหลัง, ฉีดเข้าจมูก, รับประทาน, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง | ถูกเมตาบอไลซ์อย่างกว้างขวางไปเป็นมอร์ฟีน โดยมี 6-อะเซทิลมอร์ฟีนเป็นสารตัวกลางที่เป็นไปได้ ขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ | อาการปวดอย่างรุนแรง (รวมถึงอาการปวดขณะคลอด); อาการไอเนื่องจากมะเร็งปอดระยะสุดท้าย; อาการเจ็บหน้าอก; ภาวะหัวใจห้องซ้ายล้มเหลว | เช่นเดียวกับโคเดอีน มีโอกาสถูกนำไปใช้ในทางที่ผิดสูงกว่ายาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่น เนื่องจากสามารถซึมผ่านแนวกั้นเลือด-สมองได้อย่างรวดเร็ว |
| ไดไฮโดรโคดีน | มีอยู่ในรูปของฟรีเบส ไฮโดรคลอไรด์ ฟอสเฟต โพลิสไทเร็กซ์ ไทโอไซยาเนต ทาร์เทรต ไบทาร์เทรต และเกลือไฮโดรเจนทาร์เทรต ละลายได้ดีในน้ำ ละลายได้น้อยมากในตัวทำละลายอินทรีย์ (เกลือไฮโดรเจนทาร์เทรต) และเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง | สารกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน, ฉีดใต้ผิวหนัง | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 20%; มีการเผาผลาญในตับอย่างกว้างขวาง โดยส่วนหนึ่งผ่าน เอนไซม์ CYP2D6ไปเป็นไดไฮโดรมอร์ฟีนและCYP3A4ไปเป็นนอร์ไดไฮโดรโคดีน ; ครึ่งชีวิต = 3.5 –5 ชั่วโมง; ขับออกทางปัสสาวะ | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง มักใช้ร่วมกับยาพาราเซตามอลและ/หรือแอสไพริน | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| เอทิลมอร์ฟีน | มีจำหน่ายในรูปของสารตั้งต้นอิสระ ไฮโดรคลอไรด์ การบูรियन และเกลือแคมซิเลต ละลายได้ในน้ำและแอลกอฮอล์ และจะสลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง | สารที่จับกับตัวรับโอปิออยด์ | PO. | ไม่มีข้อมูล | ยาแก้ไอ | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| ไฮโดรโคโดน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์/ทาร์เทรต ละลายได้ดีในน้ำ แทบไม่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ และเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสง/อากาศ | สารที่จับกับตัวรับโอปิออยด์ | PO. | การจับกับโปรตีน = 19%; ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP3A4แต่ผ่านCYP2D6ในระดับที่น้อยกว่าเป็นไฮโดรมอร์โฟน ; ครึ่งชีวิต = 8 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ[ 102 ] | อาการปวดเรื้อรัง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| ไฮโดรมอร์โฟน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ดีในน้ำ ละลายได้น้อยในตัวทำละลายอินทรีย์ และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสงหรืออุณหภูมิที่สูงเกิน 15 ถึง 35 องศาเซลเซียส (59 ถึง 95 องศาฟาเรนไฮต์) | สารกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน, ฉีดใต้ผิวหนัง | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 50–62% (รับประทาน); การจับกับโปรตีน = 8–19%; ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ; ครึ่งชีวิต = 2–3 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ[ 103 ] | ปวดปานกลางถึงรุนแรง; ไอ | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| มอร์ฟีน | มีจำหน่ายในรูปของสารตั้งต้นอิสระ เกลือไฮโดรคลอไรด์ เกลือซัลเฟต และเกลือทาร์เทรต ละลายได้ในน้ำ และสลายตัวเมื่อโดนแสง | ตัวเอกของตัวรับฝิ่น (μ, δ, κ) | IM, ฉีดเข้าช่องไขสันหลัง, PO, IV, SC, ทางทวารหนัก | การจับกับโปรตีน = 35%; มีการเผาผลาญในตับอย่างกว้างขวาง และมีการเผาผลาญบางส่วนในลำไส้หลังจากรับประทานทางปาก; ครึ่งชีวิต = 2 ชั่วโมง; ขับออกทางปัสสาวะ (90%) | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| นิโคมอร์ฟีน | อนุพันธ์เอสเทอร์ของกรด ไดนิโคตินิกของมอร์ฟีน | เช่นเดียวกับมอร์ฟีน | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน, ทางทวารหนัก, ใต้ผิวหนัง | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| ออกซิโคโดน | มีจำหน่ายในรูปของฟรีเบส ไฮโดรคลอไรด์ และ เกลือ เทเรฟทาเลต ละลายได้ดีในน้ำและแทบไม่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศ | สารกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 60–87%; การจับกับโปรตีน = 45%; ปริมาตรการกระจายตัว = 2.6 ลิตร/กก.; ถูกเมตาบอไลซ์อย่างกว้างขวางในตับผ่านCYP3A4และในระดับที่น้อยกว่าผ่านCYP2D6ไปเป็นออกซิโมร์โฟน ; ครึ่งชีวิต = 2–4 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (83%) [ 104 ] | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| ออกซิมอร์โฟน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายน้ำได้ค่อนข้างดี (1 ใน 4) แทบไม่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศ แสง และอุณหภูมิที่สูงเกิน 15 ถึง 30 องศาเซลเซียส | เช่นเดียวกับมอร์ฟีน | PO, IM, SC. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 10% (รับประทาน); การจับกับโปรตีน = 10–12%; ปริมาตรการกระจายตัว = 1.94–4.22 ลิตร/กก.; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 7–9 ชั่วโมง, 9–11 ชั่วโมง (XR); การขับถ่าย = ปัสสาวะ, อุจจาระ[ 105 ] | การระงับปวด/ดมยาสลบหลังผ่าตัด; อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| มอร์ฟินานส์ | ||||||
| บูทอร์ฟานอล | อยู่ในรูปเกลือทาร์เทรต ละลายน้ำได้น้อย ไม่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศและที่อุณหภูมินอกช่วง 15 ถึง 30 องศาเซลเซียส | สารกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ชนิดแคปปา; สารกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ชนิดมิวแบบบางส่วน | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, พ่นจมูก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 60–70% (ทางจมูก); การจับกับโปรตีน = 80%; ปริมาตรการกระจายตัว = 487 ลิตร; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านกระบวนการไฮดรอกซิเลชัน; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (ส่วนใหญ่); ครึ่งชีวิต = 4.6 ชั่วโมง[ 106 ] | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง รวมถึงอาการปวดขณะคลอดบุตร | เช่นเดียวกับข้างต้น แต่มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดภาพหลอนและอาการหลงผิดมากขึ้น ภาวะกดการหายใจอาจมีขีดจำกัดสูงสุด |
| เลวอร์ฟานอล | อยู่ในรูปเกลือทาร์เทรต ละลายน้ำได้ค่อนข้างน้อย (1 ใน 50) และละลายได้ค่อนข้างน้อยในเอทานอล คลอโรฟอร์ม และอีเทอร์ ไม่เสถียรที่อุณหภูมิสูงกว่า 15 และ 30 องศาเซลเซียส เป็นอนุพันธ์ของฟีนานเทรน | มิวโอปิออยด์; ตัว ต้าน NMDA; SNRI [ 107 ] | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ฉีดใต้ผิวหนัง | การจับกับโปรตีน = 40%; การเผาผลาญผ่านครั้งแรกอย่างกว้างขวาง; ครึ่งชีวิต = 12–16 ชั่วโมง, 30 ชั่วโมง (การให้ยาซ้ำ) [ 107 ] [ 108 ] | อาการปวดเฉียบพลัน/เรื้อรัง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| นัลบูฟีน | โดยส่วนใหญ่จะอยู่ในรูปของเกลือไฮโดรคลอไรด์ | ออกฤทธิ์เต็มที่ที่ ตัวรับโอ ปิออยด์แคปปาออกฤทธิ์บางส่วน/ยับยั้งที่ตัวรับโอปิออยด์มิว[ 47 ] | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ฉีดใต้ผิวหนัง | การจับกับโปรตีน = ไม่สำคัญ; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 5 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ, อุจจาระ[ 109 ] [ 110 ] | อาการปวด; ยาเสริมระงับความรู้สึก; อาการคันที่เกิดจากยาโอปิออยด์ | เช่นเดียวกับโคเดอีน การกดการหายใจอาจมีขีดจำกัดสูงสุด |
| เบนโซมอร์แฟนส์ | ||||||
| เดโซซีน | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | สารออกฤทธิ์ผสมระหว่างตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งโอปิออยด์ | IM, IV. | ปริมาตรการกระจายตัว = 9–12 ลิตร/กก.; ครึ่งชีวิต = 2.2–2.7 ชั่วโมง | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| เอปทาโซซีน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรโบรไมด์ | เช่นเดียวกับมอร์ฟีน | IM, SC. | ไม่มีข้อมูล | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| เพนทาโซซีน | มีจำหน่ายในรูปเกลืออิสระ ไฮโดรคลอไรด์ และแลคเตท ละลายน้ำได้ค่อนข้างน้อย (1:30 หรือน้อยกว่า) ละลายได้ดีกว่าในเอทานอลและคลอโรฟอร์ม และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง | สารกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ชนิดแคปปา; สารต้าน/สารกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ชนิดมิว | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ฉีดใต้ผิวหนัง | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 60–70%; การจับกับโปรตีน = 60%; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 2–3 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (หลัก), อุจจาระ[ 111 ] [ 112 ] | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน ผลกระทบต่อระบบทางเดินหายใจมีขีดจำกัดสูงสุด |
| ฟีนิลไพเพอริดีน | ||||||
| อะนิเลอริดีน | มีอยู่ในรูปอิสระ ไฮโดรคลอไรด์ และฟอสเฟต ละลายน้ำได้น้อย แต่ละลายได้ในเอทานอล อีเทอร์ และคลอโรฟอร์ม และจะสลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง | สารกระตุ้นตัวรับมิวโอปิออยด์ | IM, IV. | ไม่มีข้อมูล | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับโคเดอีน |
| คีโตเบมิโดน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ดีในน้ำ ละลายได้ในเอทานอล และละลายได้ค่อนข้างน้อยในไดคลอโรมีเทน | สารโอปิออยด์ชนิดมิว; สารต้านตัวรับ NMDA | รับประทาน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 34% (รับประทาน), 44% (เหน็บทวารหนัก); ครึ่งชีวิต = 2–3.5 ชั่วโมง[ 113 ] | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ |
| เพทิดีน | อยู่ในรูปไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ดีมากในน้ำ ละลายได้น้อยในอีเทอร์ ละลายได้ในเอทานอล และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง | สารกระตุ้นตัวรับมิวโอปิออยด์ที่มีผลต่อระบบเซโรโทนินบางส่วน | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน, ฉีดใต้ผิวหนัง | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 50–60%; การจับกับโปรตีน = 65–75%; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 2.5–4 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (เป็นหลัก) [ 114 ] [ 115 ] [ 116 ] [ 117 ] [ 118 ] | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ อาการชัก วิตกกังวล อารมณ์แปรปรวน และภาวะเซโรโทนินซินโดรม |
| โอปิออยด์แบบโซ่เปิด | ||||||
| เดกซ์โทรโมราไมด์ | มีทั้งในรูปเกลือทาร์เทรตและรูปอิสระ ละลายได้ในน้ำ (ในรูปเกลือทาร์เทรต) | มิว โอปิออยด์ | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน, ทางทวารหนัก | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | ปวดอย่างรุนแรง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ |
| เด็กซ์โทรโพรพอกซีฟีน | มีจำหน่ายในรูปอิสระ ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ และรูปเกลือแนปซิเลต ละลายได้ดีมากในน้ำ (HCl) แทบไม่ละลายในน้ำ (แนปซิเลต) และเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสงและอากาศ | มิว โอปิออยด์ | PO. | การจับกับโปรตีน = 80%; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 6–12 ชั่วโมง, 30–36 ชั่วโมง (เมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์) | อาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ รวมถึงการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) ด้วย |
| ดิพิพาโนน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ แทบไม่ละลายในน้ำและอีเทอร์ แต่ละลายได้ในอะซิโตนและเอทานอล | มิว โอปิออยด์ | PO มักใช้ร่วมกับไซคลิซีน | ครึ่งชีวิต = 20 ชั่วโมง[ 119 ] | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | มีฤทธิ์ทำให้ง่วงซึมน้อยกว่ามอร์ฟีน แต่คุณสมบัติอื่นๆ เหมือนกับมอร์ฟีน |
| เลวาเซทิลเมทาดอล † | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ | เช่นเดียวกับข้างต้น บวกกับสารต้านตัวรับนิโคตินิกอะเซทิลโคลีน | PO. | การจับกับโปรตีน = 80%; ครึ่งชีวิต = 2.6 วัน | การติดยาโอปิออยด์ | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ รวมถึงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดเวนทริคูลาร์ |
| เลโวเมทาโดน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ในน้ำและแอลกอฮอล์ และจะสลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง | สารโอปิออยด์ชนิดมิว; สารต้านตัวรับ NMDA | PO. | ไม่มีข้อมูล | เช่นเดียวกับเมทาโดน | เช่นเดียวกับเมทาโดน |
| เมปทาซินอล | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ในน้ำ เอทานอล และเมทานอล ละลายได้น้อยในอะซิโตน และไม่เสถียรที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส | เป็นสารออกฤทธิ์ผสมระหว่างตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งโอปิออยด์ เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่ตัวรับมิว-1 และมีฤทธิ์ต่อระบบโคลินเนอร์จิก | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 8.69% (รับประทาน); การจับกับโปรตีน = 27.1%; ครึ่งชีวิต = 2 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ[ 120 ] | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง; การระงับปวดหลังผ่าตัด; อาการปวดไต | ตามหลักการของเพนทาโซซีน |
| เมทาโดน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ในน้ำและเอทานอล สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง และเมื่ออยู่นอกช่วงอุณหภูมิ 15 ถึง 30 องศาเซลเซียส | สารโอปิออยด์ชนิดมิว; สารต้านตัวรับ NMDA | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน, ฉีดใต้ผิวหนัง | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 36–100% (ค่าเฉลี่ย: 70–80%); การจับกับโปรตีน = 81–97% (ค่าเฉลี่ย: 87%); ปริมาตรการกระจายตัว = 1.9-8 ลิตร/กก. (ค่าเฉลี่ย: 4 ลิตร/กก.); การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP3A4 , CYP2B6และในระดับที่น้อยกว่า: CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6และCYP2C8 ; ครึ่งชีวิต = 5–130 ชั่วโมง (ค่าเฉลี่ย: 20–35 ชั่วโมง); การขับถ่าย = ปัสสาวะ (20–50%), อุจจาระ[ 121 ] | การติดยาโอปิออยด์; อาการปวดเรื้อรัง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ ผลข้างเคียงคือช่วง QT ยาวขึ้น |
| ไพริทราไมด์ | มีจำหน่ายในรูปแบบเกลืออิสระหรือเกลือทาร์เทรต | มิว โอปิออยด์ | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ฉีดใต้ผิวหนัง | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | ปวดอย่างรุนแรง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ |
| ทาเพนทาดอล | มีจำหน่ายทั้งในรูปเกลืออิสระและเกลือไฮโดรคลอไรด์ | สารยับยั้งการดูดซึมกลับของมิวโอปิออยด์และนอร์เอพิเนฟริน | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 32%; การจับกับโปรตีน = 20%; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 ; การขับออก = ปัสสาวะ (70%), อุจจาระ; ครึ่งชีวิต = 4 ชั่วโมง | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ ยานี้มีโอกาสน้อยที่จะทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน และท้องผูก |
| ทิลิดีน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ในน้ำ เอทานอล และไดคลอโรมีเทน สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง | นอร์ทิลิดีน (Nortilidine ) เป็นเมตาโบไลต์ของมิวโอปิออยด์ | PO. | ไม่มีข้อมูล | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ |
| ทรามาดอล | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ดีในน้ำและเมทานอล ไม่ละลายในอะซิโตน สลายตัวที่อุณหภูมิต่ำกว่า 15 องศาเซลเซียสและ 30 องศาเซลเซียส และเมื่อสัมผัสกับแสง | ยากลุ่มมิวโอปิออยด์ (ส่วนใหญ่ผ่านทางเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ คือโอ-เดสเมทิลแทรมมาดอล ) และSNRI | ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รับประทาน, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 70–75% (รับประทาน), 100% (ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ); การจับกับโปรตีน = 20%; การเผาผลาญในตับ ผ่านCYP3A4และCYP2D6 ; ครึ่งชีวิต = 6 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ, อุจจาระ | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่น แต่มีฤทธิ์กดการหายใจและท้องผูกน้อยกว่า มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ทางจิตเวช และอาจเกิดภาวะเซโรโทนินซินโดรมได้หากใช้ร่วมกับยาที่มีฤทธิ์ต่อระบบเซโรโทนินชนิดอื่น |
| อะนิลิโดพิเพอริดีนส์ | ||||||
| อัลเฟนทานิล | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้ดีในเอทานอล น้ำ และเมทานอล สลายตัวเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง | มิว โอปิออยด์ | ฉีดยาเข้าช่องไขสันหลัง (Epidural), ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM), ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (IV), ฉีดเข้า | การจับกับโปรตีน = 90%; ปริมาตรการกระจายตัว = น้อย; ครึ่งชีวิต = 1–2 ชั่วโมง; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP3A4 ; การขับออก = ปัสสาวะ | การวางยาสลบเพื่อทำหัตถการ | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ มีฤทธิ์ทำให้ง่วงซึมมาก |
| เฟนทานิล | มีจำหน่ายในรูปแบบอิสระ เกลือไฮโดรคลอไรด์ และเกลือซิเตรต แทบไม่ละลายในน้ำ (รูปแบบอิสระ) ละลายในน้ำ (รูปแบบเกลือซิเตรต) ละลายได้ดีในเอทานอลและเมทานอล เสื่อมสภาพเมื่ออยู่นอกช่วงอุณหภูมิ 15 °C ถึง 30 °C และเมื่อสัมผัสกับแสง | มิว โอปิออยด์ | ช่องปาก, ผิวหนัง, กล้ามเนื้อ, หลอดเลือดดำ, ไขสันหลัง, จมูก, ใต้ผิวหนัง, ใต้ลิ้น | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 50% (ทางช่องปาก), 89% (ทางจมูก); การจับกับโปรตีน = 80%; การเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่ผ่านCYP3A4 ; ครึ่งชีวิต = 219 นาที; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (หลัก), อุจจาระ | อาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง (รวมถึงอาการปวดขณะคลอด); ใช้ร่วมกับยาชา | เช่นเดียวกับยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดอื่นๆ ยานี้ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก และคันน้อยกว่า และมีฤทธิ์ทำให้ง่วงซึมมากกว่า |
| เรมิเฟนทานิล | มีจำหน่ายในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ | มิว โอปิออยด์ | 4. | การจับกับโปรตีน = 70%; ถูกไฮโดรไลซ์โดยเอสเตอเรสในเลือดและเนื้อเยื่อ; ครึ่งชีวิต = 20 นาที; ขับออกทางปัสสาวะ (95%) | การคงสภาพการดมยาสลบ | เช่นเดียวกับยาเฟนทานิล |
| ซูเฟนทานิล | มีจำหน่ายในรูปแบบสารอิสระและเกลือซิเตรต ละลายได้ในน้ำ เอทานอล และเมทานอล เสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสงและอุณหภูมิที่สูงกว่า 15°C และ 30°C | มิว โอปิออยด์ | การให้ยาเข้าช่องไขสันหลัง (Epidural), การให้ยาทางหลอดเลือดดำ (IV), การให้ยาเข้าช่องน้ำไขสันหลัง (Intrathecal), การให้ยาผ่านผิวหนัง (Transdermal) | การจับกับโปรตีน = 90%; ครึ่งชีวิต = 2.5 ชั่วโมง; การขับออกทางปัสสาวะ (80%) | ใช้ร่วมกับการดมยาสลบและบรรเทาอาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง | เช่นเดียวกับยาเฟนทานิล |
| ยาแก้ปวดชนิดอื่นๆ | ||||||
| อะเซทานิไลด์ | ไม่มีข้อมูล | สารตั้งต้นของยาพาราเซตามอล | PO. | ไม่มีข้อมูล | ปวด; มีไข้ | มะเร็ง; ผลข้างเคียงของยาพาราเซตามอล |
| อะมิทริปไทลีน | มีทั้งในรูปอิสระ รูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ และรูปเกลือเอมโบเนต แทบไม่ละลายในน้ำ (เกลือเอมโบเนต) ละลายได้ดีในน้ำ (ไฮโดรคลอไรด์) และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสง | SNRI. | PO. | การเผาผลาญในตับ ผ่านเอนไซม์CYP2C19และCYP3A4 ; สารออกฤทธิ์คือ นอร์ทริปไทลีน; ครึ่งชีวิต = 9–27 ชั่วโมง; การขับออกทางปัสสาวะ (18%) และอุจจาระ | อาการปวดจากเส้นประสาท; ปัสสาวะรดที่นอนในเวลากลางคืน; โรคซึมเศร้าขั้นรุนแรง; การป้องกันไมเกรน; ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ | อาการง่วงซึม, ผลข้างเคียงจากฤทธิ์ต้านโคลิน, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, ความดันโลหิตต่ำ เมื่อเปลี่ยนท่า, หัวใจเต้นเร็วผิดปกติ, ความผิดปกติทางเพศ, อาการสั่น, เวียนศีรษะ, เหงื่อออก, กระสับกระส่าย, นอนไม่หลับ, วิตกกังวล, สับสน |
| โดรนาบินอล | มาในรูปแบบอิสระ สลายตัวเมื่อสัมผัสกับแสง | สารกระตุ้นตัวรับแคนนาบินอยด์บางส่วน | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 10–20%; การจับกับโปรตีน = 90–99%; ปริมาตรการกระจายตัว = 10 ลิตร/กก.; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 25–36 ชั่วโมง, 44–59 ชั่วโมง (เมตาโบไลต์); การขับถ่าย = อุจจาระ (50%), ปัสสาวะ (15%) [ 122 ] | อาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัดที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษา; เบื่ออาหาร; อาการปวดเส้นประสาท | อาการวิงเวียนศีรษะ, ความรู้สึกเคลิบเคลิ้ม, ความหวาดระแวง, ง่วงซึม, ความคิดผิดปกติ, ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน, ภาวะซึมเศร้า, ภาพหลอน, ความดันโลหิตต่ำ, ความยากลำบากเป็นพิเศษ, อารมณ์แปรปรวน, ตัวสั่น, หน้าแดง ฯลฯ |
| ดูล็อกเซทีน | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ ละลายได้ดีในเมทานอล และเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับแสง | SNRI. | PO. | การจับกับโปรตีน > 90%; ปริมาตรการกระจายตัว = 3.4 ลิตร/กก.; การเผาผลาญในตับ ผ่านCYP2D6 , CYP1A2 ; ครึ่งชีวิต = 12 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ (70%), อุจจาระ (20%) [ 123 ] | โรคซึมเศร้าขั้นรุนแรง; โรควิตกกังวลทั่วไป; อาการปวดเส้นประสาท | ผลข้างเคียงจากฤทธิ์ต้านโคลีน, ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร, หาว, เหงื่อออก, เวียนศีรษะ, อ่อนเพลีย, ความผิดปกติทางเพศ, ง่วงนอน, นอนไม่หลับ, ปวดศีรษะ, ตัวสั่น, เบื่ออาหาร |
| ฟลูเพอร์ไทน์ | อยู่ในรูปเกลือมาเลเอต มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับเรติกาบิน | ตัวเปิดช่องโพแทสเซียม (Kv7) [ 124 ] | PO, ทางทวารหนัก | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 90% (รับประทาน), 72.5% (เหน็บทางทวารหนัก); การจับกับโปรตีน = 80%; ปริมาตรการกระจายตัว = 154 ลิตร; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 6.5 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (72%) | อาการปวด; โรค ไฟโบรไมอัลเจีย ; โรคครอยซ์เฟลด์-จาคอบ | ง่วงนอน เวียนศีรษะ แสบร้อนกลางอก ปากแห้ง อ่อนเพลีย และคลื่นไส้[ 125 ] |
| กาบาเพนติน | มีทั้งในรูปสารอิสระและเกลือเอนาคาร์บิล ละลายได้น้อยในเอทานอลและไดคลอโรมีเทน แต่ละลายได้ดีในน้ำ | จับกับซับยูนิต α2δ-1 ของช่องไอออนแคลเซียมแบบควบคุมด้วยแรงดันไฟฟ้าในไขสันหลัง อาจปรับเปลี่ยนตัวรับ NMDA และโปรตีนไคเนส C ได้เช่นกัน | PO. | ครึ่งชีวิต = 5–7 ชั่วโมง | อาการปวดจากเส้นประสาท; โรคลมชัก | อาการอ่อนเพลีย ง่วงซึม เวียนศีรษะ เดินเซ ตัวสั่น มองเห็นภาพซ้อน ตาเหล่ ตาขี้เกียจ ความจำเสื่อม ความคิดผิดปกติ ความดันโลหิตสูง หลอดเลือดขยายตัว บวมที่ปลายแขนขา ปากแห้ง น้ำหนักเพิ่ม และผื่นขึ้น |
| มิลนาซิแพรน | ไม่มีข้อมูล | SNRI. | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 85–90%; การจับกับโปรตีน = 13%; ปริมาตรการกระจายตัว = 400 ลิตร; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 6–8 ชั่วโมง (ไอโซเมอร์ L), 8–10 ชั่วโมง (ไอโซเมอร์ D); การขับออก = ปัสสาวะ (55%) [ 126 ] | โรคไฟโบรไมอัลเจีย | เช่นเดียวกับยาดูล็อกเซทีนที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง |
| นาบิซิมอลส์ | ประกอบด้วยสารแคนนาบิไดออลและโดรนาบินอลในปริมาณที่ใกล้เคียงกัน | ตามที่ระบุไว้ในโดรนาบินอล | สเปรย์พ่นช่องปาก | ไม่มีให้บริการ | อาการปวดจากเส้นประสาทและภาวะกล้ามเนื้อหดเกร็งเป็นส่วนหนึ่งของโรค MS | ตามที่ระบุไว้ในโดรนาบินอล |
| เนโฟแพม | อยู่ในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับออร์เฟนาไดรน์ | ไม่ทราบชนิด; สารยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนิน-นอร์เอพิเนฟริน-โดปามีน | PO, IM. | การจับกับโปรตีน = 73%; ครึ่งชีวิต = 4 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ, อุจจาระ (8%) | ยาแก้ปวด โดยเฉพาะหลังผ่าตัด; อาการสะอึก | มีฤทธิ์ต้านมัสคารินิกและมีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก[ 127 ] |
| พาราเซตามอล | มีลักษณะเป็นสารอิสระ แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ดีในเอทานอล และจะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับความชื้น อากาศ และแสง | ออกฤทธิ์หลายอย่าง; ยับยั้งการสังเคราะห์โปรสตาแกลนดินในระบบประสาทส่วนกลาง โดยสารเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์คือAM404ซึ่งเป็นสารยับยั้งการดูดซึมอนันดาไมด์ กลับคืน | รับประทาน, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ทางทวารหนัก | การจับกับโปรตีน = 10–25%; ปริมาตรการกระจายตัว = 1 ลิตร/กก.; การเผาผลาญในตับ; ครึ่งชีวิต = 1–3 ชั่วโมง; การขับถ่าย = ปัสสาวะ[ 128 ] | บรรเทาอาการปวดและลดไข้ | ความเป็นพิษต่อตับ; ปฏิกิริยาภูมิแพ้ (พบได้น้อย) รวมถึงกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน ; ความดันโลหิตต่ำ (พบได้น้อย; ทางหลอดเลือดดำ) |
| ฟีนาเซติน | ไม่มีข้อมูล | สารตั้งต้นของยาพาราเซตามอล | PO. | ไม่มีข้อมูล | บรรเทาอาการปวดและลดไข้ | ผลข้างเคียงต่อระบบเลือด ไต มะเร็ง และยาพาราเซตามอล |
| เพรกาบาลิน | มีให้เลือกแบบอิสระ | ตามคำแนะนำของแพทย์เกี่ยวกับกาบาเพนติน | PO. | การดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย = 90%; ครึ่งชีวิต = 6.3 ชั่วโมง; การเผาผลาญในตับ; การขับออก = ปัสสาวะ (90%) [ 129 ] | อาการปวดจากเส้นประสาท; ความวิตกกังวล; โรคลมชัก | ตามคำแนะนำของแพทย์เกี่ยวกับกาบาเพนติน |
| โพรพาเซตามอล | ละลายน้ำได้ดี แต่จะเสื่อมสภาพเมื่อสัมผัสกับความชื้น | สารตั้งต้นของยาพาราเซตามอล | IM, IV. | ไม่มีข้อมูลให้บริการ | บรรเทาอาการปวดและลดไข้ | ตามคำแนะนำของแพทย์เกี่ยวกับยาพาราเซตามอล |
| ไซโคโนไทด์ | เปปไทด์ | ยาปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด N | ฉีดเข้าช่องไขสันหลัง | การจับกับโปรตีน = 50%; ครึ่งชีวิต = 2.9–6.5 ชั่วโมง; การขับออก = ปัสสาวะ (<1%) [ 130 ] | อาการปวดเรื้อรัง | ความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง (การเดินผิดปกติ การมองเห็นผิดปกติ ปัญหาความจำ ฯลฯ) ผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร[ 130 ] |
| โดยที่ † หมายถึงผลิตภัณฑ์ที่เลิกจำหน่ายแล้ว | ||||||
วิจัย
ยาแก้ปวดชนิดใหม่และที่อยู่ระหว่างการวิจัยบางชนิด ได้แก่ตัวบล็อกช่องโซเดียมแบบควบคุมด้วยแรงดันไฟฟ้า ที่เลือกเฉพาะชนิดย่อย เช่นฟูนาไพด์และแร็กซาทริจีนรวมถึงตัวแทนแบบหลายโหมด เช่นราลฟินาไมด์[ 131 ]
ดูเพิ่มเติม
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ยาแก้ปวด
ยาแก้ปวดหรือเรียกสั้น ๆ ว่ายาบรรเทาปวดหรือยาฆ่าปวด คือ ยาในกลุ่มที่ใช้ในการจัดการความเจ็บปวดยาแก้ปวดนั้นแตกต่างจากยาชาโดย สิ้นเชิง ยาชา จะช่วยลดความรู้สึกชั่วคราว...
นิรุกติศาสตร์
คำว่า analgesic มาจาก ภาษากรีก an- ( ἀν- , "ปราศจาก"), álgos ( ἄλγος , "ความเจ็บปวด"), [ 2 ] และ -ikos ( -ικος , ที่ใช้สร้าง คำคุณศัพท์ ) ยาเหล่านี้มักถูกเรียกว่า " anodynes " ก่อนศตวรรษที่ 20 [ 3 ] [ 4 ]
การจำแนกประเภท
โดยทั่วไปยาแก้ปวดจะถูกจำแนกตามกลไกการออกฤทธิ์ [ 5 ]
พาราเซตามอล (อะเซตามิโนเฟน)
พาราเซตามอล หรือที่รู้จักกันในชื่ออะเซตามิโน เฟนหรือ APAP เป็นยาที่ใช้รักษา อาการปวด และ ไข้ [ 6 ] โดยทั่วไปใช้สำหรับอาการปวดเล็กน้อยถึงปานกลาง [ 6 ] เมื่อใช้ร่วมกับ ยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ ปัจจุบันพาราเซตามอลถูกนำมาใช้สำหรับอาการปวดที่รุนแรงกว่า เช่น...